TR201703066A2 - İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari - Google Patents
İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari Download PDFInfo
- Publication number
- TR201703066A2 TR201703066A2 TR2017/03066A TR201703066A TR201703066A2 TR 201703066 A2 TR201703066 A2 TR 201703066A2 TR 2017/03066 A TR2017/03066 A TR 2017/03066A TR 201703066 A TR201703066 A TR 201703066A TR 201703066 A2 TR201703066 A2 TR 201703066A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- tablet
- composition according
- ivabradine
- solid oral
- Prior art date
Links
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims abstract description 17
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 15
- 229960003825 ivabradine Drugs 0.000 title claims description 6
- ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N ivabradine Chemical group C1CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2CC(=O)N1CCCN(C)C[C@H]1CC2=C1C=C(OC)C(OC)=C2 ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 57
- HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N ivabradine hydrochloride Chemical compound Cl.C1CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2CC(=O)N1CCCN(C)C[C@H]1CC2=C1C=C(OC)C(OC)=C2 HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229960000504 ivabradine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 19
- BOHZBFAHOBOJOS-ZMBIFBSDSA-N 3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C1CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2CC(=O)N1CCCN(C)C[C@H]1CC2=C1C=C(OC)C(OC)=C2 BOHZBFAHOBOJOS-ZMBIFBSDSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 34
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 28
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 21
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 21
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 21
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 21
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 18
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 18
- 229940033134 talc Drugs 0.000 claims description 18
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 17
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims description 16
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 14
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 claims description 14
- 229940095079 dicalcium phosphate anhydrous Drugs 0.000 claims description 14
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 14
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 12
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 11
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 10
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 9
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims description 9
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 9
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 9
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims description 8
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 8
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims description 8
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 8
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 8
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims description 7
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 7
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 7
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 7
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 6
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims description 6
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims description 6
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims description 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 6
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims description 6
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims description 5
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims description 5
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims description 4
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims description 4
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 4
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims description 4
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims description 4
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 4
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims description 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 4
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims description 4
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims description 4
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims description 4
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims description 4
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims description 3
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims description 3
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 claims description 3
- 125000004079 stearyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 3
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims description 3
- HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N Hexa-Ac-myo-Inositol Natural products CC(=O)OC1C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C(OC(C)=O)C1OC(C)=O SQUHHTBVTRBESD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims description 2
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 claims description 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N alpha,alpha-trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 claims description 2
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- 229940046011 buccal tablet Drugs 0.000 claims description 2
- 239000006189 buccal tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 2
- 229940096516 dextrates Drugs 0.000 claims description 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims description 2
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims description 2
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims description 2
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims description 2
- CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N inositol Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H]1O CDAISMWEOUEBRE-GPIVLXJGSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000367 inositol Drugs 0.000 claims description 2
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 claims description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007912 modified release tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 229940023488 pill Drugs 0.000 claims description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims description 2
- 235000019448 polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer Nutrition 0.000 claims description 2
- CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N scyllo-inosotol Natural products OC1C(O)C(O)C(O)C(O)C1O CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229940098466 sublingual tablet Drugs 0.000 claims description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims description 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 6
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 6
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 6
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 1
- 239000006191 orally-disintegrating tablet Substances 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 11
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N lactose group Chemical group OC1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O2)CO)[C@H](O1)CO GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 6
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 5
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 5
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 5
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 5
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 4
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 3
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 3
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 3
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 description 3
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 3
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 description 3
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 3
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 3
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N Dimethyl phthalate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OC NIQCNGHVCWTJSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N Polydextrose Polymers OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(O)O1 DLRVVLDZNNYCBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960005069 calcium Drugs 0.000 description 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 2
- -1 carboxypropyl Chemical group 0.000 description 2
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 description 2
- FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N diethyl phthalate Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC FLKPEMZONWLCSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 description 2
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 description 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 2
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 2
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 description 2
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- BZSXEZOLBIJVQK-UHFFFAOYSA-N 2-methylsulfonylbenzoic acid Chemical compound CS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O BZSXEZOLBIJVQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PZBLUWVMZMXIKZ-UHFFFAOYSA-N 2-o-(2-ethoxy-2-oxoethyl) 1-o-ethyl benzene-1,2-dicarboxylate Chemical compound CCOC(=O)COC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCC PZBLUWVMZMXIKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- 206010008479 Chest Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000206575 Chondrus crispus Species 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920001479 Hydroxyethyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920003083 Kollidon® VA64 Polymers 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M Methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 229920000148 Polycarbophil calcium Polymers 0.000 description 1
- 229920001100 Polydextrose Polymers 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004373 Pullulan Substances 0.000 description 1
- 229920001218 Pullulan Polymers 0.000 description 1
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 229940023476 agar Drugs 0.000 description 1
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000000305 astragalus gummifer gum Substances 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 1
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 1
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 description 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 description 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000001465 calcium Nutrition 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 229940084030 carboxymethylcellulose calcium Drugs 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 description 1
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 229960005188 collagen Drugs 0.000 description 1
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 description 1
- 229940090731 corlanor Drugs 0.000 description 1
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 description 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 description 1
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003205 diastolic effect Effects 0.000 description 1
- PCYQQSKDZQTOQG-NXEZZACHSA-N dibutyl (2r,3r)-2,3-dihydroxybutanedioate Chemical compound CCCCOC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(=O)OCCCC PCYQQSKDZQTOQG-NXEZZACHSA-N 0.000 description 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000002050 diffraction method Methods 0.000 description 1
- FBSAITBEAPNWJG-UHFFFAOYSA-N dimethyl phthalate Natural products CC(=O)OC1=CC=CC=C1OC(C)=O FBSAITBEAPNWJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001826 dimethylphthalate Drugs 0.000 description 1
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 description 1
- RRPFCKLVOUENJB-UHFFFAOYSA-L disodium;2-aminoacetic acid;carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O.NCC(O)=O RRPFCKLVOUENJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 229960000878 docusate sodium Drugs 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229960004667 ethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229940014259 gelatin Drugs 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- 229940049654 glyceryl behenate Drugs 0.000 description 1
- FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N glyceryl palmitostearate Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O FETSQPAGYOVAQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940046813 glyceryl palmitostearate Drugs 0.000 description 1
- 239000010438 granite Substances 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 description 1
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 description 1
- 229960000829 kaolin Drugs 0.000 description 1
- 239000007942 layered tablet Substances 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000028161 membrane depolarization Effects 0.000 description 1
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- GRVDJDISBSALJP-UHFFFAOYSA-N methyloxidanyl Chemical compound [O]C GRVDJDISBSALJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001206 natural gum Polymers 0.000 description 1
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229960000292 pectin Drugs 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 229920003229 poly(methyl methacrylate) Polymers 0.000 description 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229940070721 polyacrylate Drugs 0.000 description 1
- 229950005134 polycarbophil Drugs 0.000 description 1
- 235000013856 polydextrose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001259 polydextrose Substances 0.000 description 1
- 229940035035 polydextrose Drugs 0.000 description 1
- 239000004926 polymethyl methacrylate Substances 0.000 description 1
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 1
- 150000004804 polysaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 description 1
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 description 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 description 1
- 235000007686 potassium Nutrition 0.000 description 1
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- 235000019423 pullulan Nutrition 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 210000001013 sinoatrial node Anatomy 0.000 description 1
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 1
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 229960002668 sodium chloride Drugs 0.000 description 1
- APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M sodium docusate Chemical compound [Na+].CCCCC(CC)COC(=O)CC(S([O-])(=O)=O)C(=O)OCC(CC)CCCC APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 1
- YZWRNSARCRTXDS-UHFFFAOYSA-N tripropionin Chemical compound CCC(=O)OCC(OC(=O)CC)COC(=O)CC YZWRNSARCRTXDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
Abstract
İVABRADİNİN KATI ORAL FARMASÖTİK KOMPOZİSYONLARI Mevcut buluş, ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya bunların farmasötik olarak kabul edilebilir polimorflarını içeren katı oral farmasötik kompozisyonlarla ilgilidir.
Description
Tarifname
Bulusun Alani
Mevcut bulus, ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya onun farmas'ötik olarak kabul
edilebilir polimorflarini içeren kati oral farmasötik kompozisyonlarla ilgilidir.
Teknigin Bilinen Durumu
lvabradin (Corlanor ticari adi altinda pazarlanmaktadir), beta blokerlerin tam olarak tedavi
edemedigi stabil kalp ile ilgili gögüs agrisinin ve kalp yetmezliginin semptomatik tedavisinde
kullanilan bir ilaçtir.
yapisi Formül I'de gösterilmektedir.
CH3O OCH3
CH3O OCH
Formül 1
lvabradin, kalp atim hizini düsüren bir ajandir. Kardiyak kalp pilinin selektif ve spesifik
inhibisyonu vasitasiyla etki göstermektedir. If akimi, genellikle sin'us nodunda spontan
diyastolik depolarizasyonu kontrol eden ve dolayisiyla kalp atim hizini regüle eden Önemli bir
iyonik akimdir.
lvabradin molekülü EP0534859'da açiklanmaktadir. lvabradin hidroklorür, polimorfizm
prosesini ve bu polimorfu içeren kompozisyonlari açiklamaktadir. Polimorf [3, en stabil form
olup, pazarlanan üründe mevcuttur. ivabradin hidroklorürün diger polimorfik formlari,
ivabradin hidroklorür kolaylikla kristalize olmakta ve ivabradin hidroklorürün polimorfik
geçisleri, özellikle müstahzarlarda oldukça kolay gerçeklesmektedir.
CN101463008'de açiklanmaktadir.
Bulusun Ayrintili Açiklamasi
Mevcut bulusun esas amaci, ivabradin veya onun farmasötik açidan kabul edilebilir bir
tuzunu veya farmasötik açidan kabul edilebilir polimorflarini içeren ve yüksek stabilite ve
biyoyararlanim ile içerik tekdüzeligine sahip kati oral farmasötik kompozisyonlar saglanmasi
olup, burada farmasötik açidan kabul edilebilir tuz ivabradin hidroklorür veya ivabradin
oksalattir.
çözünürlük, dissolüsyon profilleri ve dolayisiyla ürünün biyoyararlanim ve stabilitesinde
farkliliklara yol açabilir. Stabil ürünler, üretimleri ve raf ömürleri boyunca polimorfik dönüsüme
ugramamalidir.
Bir uygulamada, kati oral kompozisyon, toplam formülasyonun agirliginca %001 ile %20.00,
tercihen %02 ile %20.00 arasi bir miktarda ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya
onun farmasötik açidan kabul edilebilir polimorflarini içermektedir.
Bu uygulamaya göre, kompozisyon, kapli tablet, üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok
katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, seker pelleti, bukkal tablet, dilalti
tablet, efervesan tablet, çabuk salimli tablet, degistirilmis salimli tablet, film kapli tablet,
midede dagilan tablet, hap, kapsül, oral granül, toz, kapli boncuk sistemi, mikrosfer, tablet
içinde tablet, içiçe tablet, draje, sase, agizdan alinabilir film formundadir.
Tercih edilen bir uygulamada, kompozisyon bir film kapli tablet formundadir.
Bu uygulamaya göre, film kaplama 1 ila 120 um kalinligindadir. Tercihen film kaplama, 50 ila
110 um kalinligindadir.
Sasirtici bir sekilde, film kaplamanin spesifik bir kalinlikta kullanilmasinin, ivabradin
hidroklor'ür veya ivabradin oksalat veya onun farmas'otik açidan kabul edilebilir polimorflarini
içeren kompozisyonun stabilitesinin arttirilmasinda rol oynadigi bulunmustur.
Uygun film kaplama tabakasi ayrica tercihen nem, isik ve oksijenden korunmak için de
kullanilabilir polivinil alkol-polietilen glikol kopolimerleri (Kollicoat IR); polivinil alkol veya
kopolimerleri veya bunlarin karisimlari (Opadry AMB II); polivinilpirolidon-vinil asetat
kopolimerleri (Kollidon VA 64); etilsel'üloz dispersiyonlari (Surelease); polietilen glikol; polivinil
alkol ve Iesitin (Sheffcoat PVA +); polivinilprolidon ve tüm OpadryTM türleri ile pigmentler,
boyalar, titanyum dioksit, demir oksit, talk veya polimetilmetakrilat kopolimerlerini (Eudragit)
içeren gruptan seçilebilir.
Bir uygulamaya göre kompozisyon, dolgu maddeleri, dagiticilar, baglayicilar, Iubrikanlar,
glidantlar, eritici bilesenler veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir tane farmasötik
olarak kabul edilebilir yardimci madde içermektedir.
Uygun dolgu maddeleri, mikrokristalin selüloz, Iaktoz monohidrat, dibazik kalsiyum fosfat,
sorbitol, ksilitol, inositol, kaolin, inorganik tuzlar, polisakkaritler, dikalsiyum fosfat, sodyum
klorür, dekstratlar, Iaktitol, maltodekstrin, sukroz-maltodekstrin karisimi, trehaloz, sodyum
karbonat, sodyum bikarbonat, kalsiyum karbonat veya bunlarin karisimlari arasindan
seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada, dolgu maddesi, mikrokristalin selüloz, Iaktoz monohidrat,
dibazik kalsiyum fosfat, Iaktoz veya bunlarin karisimlari arasindan seçilmektedir.
Bu uygulamaya göre, mikrokristalin selüloz, toplam formülasyonun agirliginca %5.0 ile
formülasyonun agirliginca %5.0 ile %900, tercihen %5.0 ile %70 arasi bir miktarda
mevcuttur, Iaktoz monohidrat, toplam formülasyonun agirliginca %5.0 ile %90.0 arasi,
tercihen %5.0 ile %70 arasi bir miktarda mevcuttur, dibazik kalsiyum fosfat, toplam
formülasyonun agirliginca %5.0 ile %500 arasi bir miktarda mevcuttur.
Dolgu maddesinin partikül boyutu dagilimi, bulusa konu kompozisyonun niteliginde anlamli
bir rol oynamaktadir. Burada kullanildigi sekliyle 'partikül boyutu dagilimi' terimi, lazer
difraksiyonu yöntemi (malvern analizi) gibi konvansiyonel olarak kabul edilen herhangi bir
yöntemle test edilen kümülatif hacim boyutu dagilimi anlamina gelmektedir.
Lazer difraksiyonu, dagitilmis partikülat numunesinden geçen lazer demeti seklinde saçilan
isigin yogunlugundaki açisal degisikligi ölçerek partikül boyutu dagilimlarini ölçmektedir.
Büyük partiküller, lazer demetine görece dar açilarda isik saçar ve küçük partiküller genis
açilarda isik saçar. Daha sonra açisal saçilma yogunlugu verileri, saçilmanin olusmasindan
sorumlu partiküllerin boyutunu hesaplamak için analiz edilir. Partikül boyutu, hacim esdegeri
küre çapi olarak bildirilir.
Bu Ölçüm yöntemine göre, D10 terimi, partikül hacmince %10'un daha ince oldugu boyut ve
D50 terimi, partikül hacmince %50'nin daha ince oldugu boyut ve D90 terimi, partikül
hacmince %90'in daha ince oldugu boyut anlamina gelmektedir.
Dolgu maddesinin D50 degeri, 1 ila 200 pm arasinda degismektedir. Tercihen bu deger 60 ila
Dolgu maddesinin D90 degeri, 1 ila 500 um arasinda degismektedir. Tercihen bu deger 100
ila 375 pm arasinda degismektedir.
Dolgu maddesinin D10 degeri, 1 ila 50 pm arasinda degismektedir. Tercihen bu deger 20 ila
40 um arasinda degismektedir.
Tercih edilen bir uygulamada, dolgu maddesi mikrokristalin selülozdur. Mikrokristalin
pm arasinda degismektedir. Mikrokristalin selülozun D50 degeri, 1 ila 200 um arasinda
degismektedir. Tercihen bu deger 100 ila 200 um arasinda degismektedir.
Tercih edilen bir uygulamada dolgu maddesi laktozdur. Laktozun D90 degeri, 1 ila 500 um
arasinda degismektedir. Tercihen bu deger 300 ila 400 um arasinda degismektedir. Laktozun
arasinda degismektedir.
Tercih edilen bir uygulamada, dolgu maddesi dibazik kalsiyum fosfattir. Dibazik kalsiyum
arasinda degismektedir. Dibazik kalsiyum fosfatin D50 degeri, 1 ila 200 um arasinda
degismektedir. Tercihen bu deger 50 ila 100 um arasinda degismektedir.
Ozellikle dolgu maddesinin D90 deger araligi olmak üzere partikül boyutu dagilimi
degerlerinin bu spesifik seçimleri, sasirtici sekilde, ivabradin içeren farmas'otik
kompozisyonlarin etkin madde içeriginin tekdüze olmasini saglamaktadir.
Uygun dagiticilar, çapraz bagli karboksimetil selüloz (kroskarmelloz sodyum), sodyum
nisasta glikolat, prejelatinize nisasta, mikrokristalin selüloz, krospovidon (çapraz bagli
polivinil pirolidon), povidon, poloksamer, düsük ikameli hidroksipropil selüloz, nisasta,
sodyum karboksimetil selüloz, kalsiyum karboksimetil selüloz, karboksimetil selüloz, dokusat
sodyum, poliakrilat potasyum, sodyum aljinat, aljinik asit, aljinatlar, iyon degistirici reçineler,
poloksamer, sodyum glisin karbonat, sodyum Iauril sülfat veya bunlarin karisimlarini içeren
bir gruptan seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada, dagitici, çapraz bagli karboksimetil selüloz (kroskarmeloz
sodyum), sodyum nisasta glikolat, prejelatinize nisasta veya bunlarin karisimlarindan
seçilmektedir.
Uygun baglayicilar, ksantan zamki, guar zamki, karbomer, prejelatinize nisasta, povidon,
kopovidon, karnauba mumu, hidroksipropil metil selüloz, pullulan, polimetakrilat, gliseril
behenat, hidroksipropil selüloz, karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksietil selüloz,
sodyum karboksimetil selüloz, karboksimetil selüloz kalsiyum, etil selüloz, mikrokristalin
selüloz, polimetakrilatlar, polietilen oksit, polivinil alkol, polikarbofil, polivinil asetat ve onun
kopolimerleri, jelatin, nisasta, alginat, karrageen, kollagen, agar, pektin, hiyalüronik asit,
selüloz asetat ftalat, karboksipropil nisasta, hidroksietil metil selüloz, polaksomer, polietilen
glikol, sekerler, glukoz suruplari, dogal zamklar, kitre zamki, poliakrilamid, alüminyum
hidroksit, bentonit, Iaponit, setostearil alkol, polioksietilen-alkil eterler, arap zamki,
polidekstroz veya bunlarin karisimlarini içeren bir gruptan seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada baglayici, ksantan zamki, guar zamki, karbomer veya bunlarin
karisimlari arasindan seçilmektedir.
Uygun Iubrikanlar sodyum stearil fumarat, magnezyum stearat, kalsiyum stearat, çinko
stearat, talk, mumlar, borik asit, hidrojenlenmis bitkisel yag, sodyum klorat, magnezyum Iauril
sülfat, sodyum oleat, sodyum asetat, sodyum benzoat, polietilen glikol, stearik asit, yag asidi,
fumarik asit, gliseril palmitostearat, sodyum lauril sülfat veya bunlarin karisimlarini içeren bir
gruptan seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada Iubrikan, magnezyum stearat, sodyum stearil fumarat veya
bunlarin karisimlarindan seçilmektedir.
Bu uygulamaya göre, magnezyum stearat toplam formülasyonun agirliginca %0.1 ile %10.0,
tercihen %0.1 ile %50 arasi bir miktarda, sodyum stearil fumarat, toplam form'ülasyonun
agirliginca %0.1 ile %100 arasi bir miktarda mevcuttur.
Uygun glidantlar, kolloidal silikon dioksit, talk, alüminyum silikat veya bunlarin karisimlari
arasindan seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada glidant, kolloidal silikon dioksit veya talktir.
Bu uygulamaya göre, glidant, toplam formülasyonun agirliginca %0.1 ile %120, tercihen
Uygun eritici bilesenler, gelucire (stearil makrogolgliserid), poloksamer (polioksietilen-
polioksipropilen blok kopolimeri), polietilen glikol, povidon, soluplus, katyonik metakrilat,
kopovidon, metakrilik asit kopolimerleri, sel't'iloz asetat ftalat, asetilat monogliserid, butil
ptalbulb'util glikolat, dibutil tartrat, dietil ftalat, dimetil ftalat, etil ftaliletil glikolat, gliserin,
propilen glikol, triasetin, triasetin sitrat, tripropionin arasindan seçilmektedir.
Tercih edilen bir uygulamada, eritici bilesen geluciredir (stearil makrogolgliserid).
lvabradin hidroklor'ür'un uygun polimorflari, form S, form delta, form delta D, form alfa, form
beta, form beta D, form gamma, form gamma D, form I, form X, form Il, form IV ve Epsilon
arasindan seçilmektedir.
Tercihen, ivabradin hidroklor'ür'un uygun polimorflari, form S, form delta ve form delta D'dir.
Ornek 1: Film kapli tablet
lçerik maddeleri Miktar (%)
onun farmasötik olarak kabul edilebilir polimorflari 0012000
Dibazik kalsiyum fosfat 5.00-50.00
Karbomer 0.50-10.00
Prejelatinize nisasta 100-30.00
Kolloidal silikon dioksit veya talk 0.10-12.00
Magnezyum stearat O.10-10.00
Toplam tablet 100
Opadry AMB II veya Kollicoat IR 1.00-5.00
Yukarida bahsedilen farmasötik kompozisyonlar asagidaki adimlar takip edilerek
hazirlanmaktadir:
a. Ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya bunun farmasötik olarak kabul
edilebilir polimorflari, dibazik kalsiyum fosfat, mikrokristalin selüloz, karbomer ve
prejelatinize nisasta karistirilir.
b. Kolloidal silikon dioksit veya talk karisima eklenir ve homojen bir karisim elde edilene
kadar karistirilir.
Karisima magnezyum stearat eklenir ve 1-2 dakika karistirilir.
d. Toz karisim tablet olusturmak üzere sikistirilir.
e. Bu tabletler Opadry AMB II veya Kollicoat IR ile kaplanir.
Ornek 2: Film kapli tablet
lçerik maddeleri Miktar (%)
onun farmas'otik olarak kabul edilebilir polimorflari 0012000
Laktoz monohidrat 5.00-90.00
Guar zamki 0.50-10.00
Kolloidal silikon dioksit veya talk 0.10-12.00
Magnezyum stearat 0.10-10.00
Toplam tablet 100
Opadry AMB II veya Kollicoat IR 100-5.00
Yukarida bahsedilen farmasötik kompozisyonlar asagidaki adimlar takip edilerek
hazirlanmaktadir:
”9.00"
edilebilir polimorflari, mikrokristalin selüloz'ün yarisi, Iaktoz monohidrat ve
kroskarmelloz sodyumun yarisi karistirilir.
Guar zamki su içinde çözdür'ülür.
Toz karisim bu guar zamki çözeltisi ile gran'ül haline getirilir
Gran'uller kurutulur
Kurutulan gran'uller, mikrokristalin selülozun ve kroskarmelloz sodyumun diger yarisi
ve kolloidal silikon dioksit veya talk, homojen bir karisim elde edilene kadar karistirilir.
Karisima magnezyum stearat eklenir ve 1-2 dakika karistirilir.
Toz karisim tablet olusturmak 'üzere sikistirilir.
Bu tabletler Opadry AMB II veya Kollicoat IR ile kaplanir.
Ornek 3: Film kapli tablet
lçerik maddeleri Miktar (%)
onun farmas'otik olarak kabul edilebilir polimorflari 0012000
Kroskarmelloz sodyum 0.50-15.00
Dibazik kalsiyum fosfat 5.00-50.00
Ksantan zamki 0.05-10.00
Kolloidal silikon dioksit veya talk 0.10-12.00
Magnezyum stearat 0.10-10.00
Toplam tablet 100
Opadry AMB II veya Kollicoat IR 100-5.00
Yukarida bahsedilen farmasötik kompozisyonlar asagidaki adimlar takip edilerek
hazirlanmaktadir:
edilebilir polimorflari, dibazik kalsiyum fosfat, mikrokristalin selüloz, kroskarmelloz
sodyum ve kolloidal silikon dioksit veya talk karistirilir.
Toz karisim, silindir kompakt'orden geçirilir ve elenir
Gran'üllere magnezyum stearat eklenir ve 1-2 dakika karistirilir.
Toz karisim tablet olusturmak üzere sikistirilir.
Bu tabletler Opadry AMB II veya Kollicoat IR ile kaplanir.
lçerik maddeleri Miktar (%)
onun farmasötik olarak kabul edilebilir polimorflari 001'20'00
Sodyum nisasta glikolat 0.10-15.00
Laktoz 5.00-90.00
Gelucire 0.50-20.00
Kolloidal silikon dioksit veya talk 0.10-12.00
Sodyum stearil fumarat 0.10-10.00
Toplam tablet 100
Opadry AMB II veya Kollicoat IR 1.00-5.00
Yukarida bahsedilen farmas'otik kompozisyonlar asagidaki adimlar takip edilerek
hazirlanmaktadir:
ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya bunun farmasötik olarak kabul
edilebilir polimorflari ve gelucire karistirilir
Karisim eritilir
Karisim ekstr'üderden geçirilir
Karisim sogutulur ve elenir
Laktoz, mikrokristalin sel'üloz, sodyum nisasta glikolat ve kolloidal silikon dioksit veya
talk grani'Jllere eklenir ve karistirilir
Sodyum stearil fumarat gran'ullere eklenir ve kisa bir süre karistirilir
Toz karisim tablet olusturmak üzere sikistirilir
Bu tabletler Opadry AMB II veya Kollicoat IR ile kaplanir.
Claims (9)
- ISTEMLER ivabradin veya onun farmasötik açidan kabul edilebilir bir tuzunu veya farmasötik açidan kabul edilebilir polimorflarini içeren kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; farmasötik açidan kabul edilebilir tuzun ivabradin hidroklor'ür veya ivabradin oksalat olmasidir. toplam formülasyonun agirliginca %001 ile %20.00 arasi bir miktarda ivabradin hidroklorür veya ivabradin oksalat veya bunlarin farmasötik açidan kabul edilebilir polimorflarini içermesidir. istem 1 veya 2'ye göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; kompozisyonun kapli tablet, 'üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, seker pelleti, bukkal tablet, diIaIti tableti, efervesan tablet, çabuk salim saglayan tablet, degistirilmis salim saglayan tablet, film kapli tablet, midede dagilan tablet, hap, kapsül, oral gran'ul, toz, kapli boncuk sistemi, mikrosfer, tablet içinde tablet, içiçe tablet, draje, sase, oral uygulanabilir film formunda olmasidir. istem 3'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; kompozisyonun film kapli tablet formunda olmasidir. istem 4'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; film kaplamasi kalinliginin 1 ila 120 um olmasidir. istem 5'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; film kaplamasinin, polivinil alkol-polietilen glikol kopolimerleri; polivinil alkol veya kopolimerleri veya bunlarin karisimlari; polivinilpirolidon-vinil asetat kopolimerleri; etilselüloz dispersiyonlari; polietilen glikol; polivinil alkol ve Iesitin; polivinilprolidon; polimetilmetakrilat kopolimerleri içeren bir gruptan seçilmesidir. istem 1'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; kompozisyonun ayrica dagiticilar, dolgu maddeleri, baglayicilar, Iubrikanlar, glidantlar, eritici bilesenler veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir tane farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermesidir. istem 7'ye göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; dolgu maddesinin, mikrokristalin sel'L'iIoz, Iaktoz monohidrat, dibazik kalsiyum fosfat, Iaktoz, mannitol, spreyle kurutulmus mannitol, nisasta, dekstroz, sukroz, fruktoz, maltoz, sorbitol, ksilitol, inositol, kaolin, inorganik tuzlar, polisakkaritler, dikalsiyum fosfat, sodyum klorür, dekstratlar, Iaktitol, maltodekstrin, sukroz-maltodekstrin karisimi, trehaloz, sodyum karbonat, sodyum bikarbonat, kalsiyum karbonat veya bunlarin karisimlari arasindan seçilmesi olup, tercihen dolgu maddelerinin mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat, dibazik kalsiyum fosfat, Iaktoz veya bunlarin karisimlari olmasidir. lstem 8'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; dolgu maddesinin D50 degerinin 1 ile 200 um arasinda olmasidir. istem 8'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; dolgu maddesinin D50 degerinin 60 ile 190 um arasinda olmasidir. istem 8'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; dolgu maddesinin D90 degerinin 1 ile 500 um arasinda olmasidir. lstem 8'e göre kati oral farmasötik kompozisyon olup, özelligi; dolgu maddesinin D90 degerinin 100 ile 375 pm arasinda olmasidir.
- Onceki istemlerden herhangi birine göre farmasötik kompozisyon olup, asagidakileri içermektedir; olarak kabul edilebilir polimorflari Onceki istemlerden herhangi birine göre farmasötik kompozisyon olup, asagidakileri içermektedir; olarak kabul edilebilir polimorflari Onceki istemlerden herhangi birine göre farmasotik kompozisyon olup, asagidakileri içermektedir; olarak kabul edilebilir polimorflari Onceki istemlerden herhangi birine göre farmasötik kompozisyon olup, asagidakileri içermektedir; olarak kabul edilebilir polimorflari lstem 13'e göre farmas'otik kompozisyonu hazirlama prosesi olup, özelligi; prosesin asagidaki adimlari içermesidir; a.
- Ivabradin hidroklori'ir veya ivabradin oksalat veya bunun farmasötik olarak kabul edilebilir polimorflari, mikrokristalin selüloz'ün yarisi, Iaktoz monohidrat ve kroskarmelloz sodyumun yarisi karistirilir. b.
- Guar zamki su içinde çözdürülür. c Toz karisim bu guar zamki çözeltisi ile granül haline getirilir d.
- Granüller kurutulur f.
- Kurutulan granüller,mikrokristalin selülozun ve kroskarmelloz sodyumun diger yarisi ve kolloidal silikon dioksit veya talk, homojen bir karisim elde edilene kadar karistirilir. e.
- Karisima magnezyum stearat eklenir ve 1-2 dakika karistirilir. f.
- Toz karisim tablet olusturmak 'üzere sikistirilir
- 9. Bu tabletler polivinil alkol veya kopolimerlerle veya polivinil alkol-polietilen glikol kopolimerleriyle kaplanir istem 14,e göre farmasötik kompozisyonu hazirlama prosesi olup, özelligi; prosesin asagidaki adimlari içermesidir; a. Ivabradin hidroklor'ur veya ivabradin oksalat veya bunun farmasötik olarak kabul edilebilir polimorflari, dibazik kalsiyum fosfat, mikrokristalin selüloz, karbomer ve prejelatinize nisasta karistirilir. b. Kolloidal silikon dioksit veya talk karisima eklenir ve homojen bir karisim elde edilene kadar karistirilir. c. Karisima magnezyum stearat eklenir ve 1-2 dakika karistirilir. d. Toz karisim tablet olusturmak 'üzere sikistirilir e. Bu tabletler polivinil alkol veya kopolimerlerle veya polivinil alkol-polietilen glikol kopolimerleriyle kaplanir
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/03066A TR201703066A2 (tr) | 2017-02-28 | 2017-02-28 | İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari |
| EP18158572.0A EP3366281A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-02-26 | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine |
| PCT/EP2018/054736 WO2018158214A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-02-27 | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine |
| EP18709960.1A EP3589273A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-02-27 | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine |
| EP18158766.8A EP3366282A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-02-27 | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine |
| PCT/EP2018/054912 WO2018158304A1 (en) | 2017-02-28 | 2018-02-28 | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/03066A TR201703066A2 (tr) | 2017-02-28 | 2017-02-28 | İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201703066A2 true TR201703066A2 (tr) | 2018-09-21 |
Family
ID=61283064
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2017/03066A TR201703066A2 (tr) | 2017-02-28 | 2017-02-28 | İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP3366281A1 (tr) |
| TR (1) | TR201703066A2 (tr) |
| WO (1) | WO2018158214A1 (tr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109875969B (zh) * | 2019-03-19 | 2021-02-09 | 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司 | 一种稳定的盐酸伊伐布雷定片剂及其制备方法 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2681862B1 (fr) | 1991-09-27 | 1993-11-12 | Adir Cie | Nouvelles (benzocycloalkyl)alkylamines, leur procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2868777B1 (fr) | 2004-04-13 | 2006-05-26 | Servier Lab | Nouveau procede de synthese de l'ivabradine et de ses sels d'addition a un acide pharmaceutiquement acceptable |
| FR2882553B1 (fr) | 2005-02-28 | 2007-05-04 | Servier Lab | Forme cristalline beta du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2882556B1 (fr) | 2005-02-28 | 2007-05-04 | Servier Lab | Forme cristalline gamma d du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2882554B1 (fr) | 2005-02-28 | 2007-05-04 | Servier Lab | Forme critalline beta d du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2882555B1 (fr) | 2005-02-28 | 2007-05-04 | Servier Lab | Forme cristalline gamma du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2891827B1 (fr) | 2005-10-11 | 2007-12-28 | Servier Lab | Forme cristalline deltad du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| FR2891826B1 (fr) | 2005-10-11 | 2007-12-28 | Servier Lab | Forme cristalline 6 du chlorhydrate de l'ivabradine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| ES2528026T3 (es) | 2007-05-30 | 2015-02-03 | Ind-Swift Laboratories Limited | Sales de oxalato de ivabridina cristalino y polimorfos de los mismos |
| CN101597261A (zh) | 2008-06-06 | 2009-12-09 | 北京深蓝海生物医药科技有限公司 | 无定形盐酸伊伐布雷定 |
| CN101463008A (zh) | 2009-01-11 | 2009-06-24 | 山东鲁抗辰欣药业有限公司 | 盐酸伊伐布雷定无定型物及其制备方法 |
| WO2011098582A2 (en) * | 2010-02-12 | 2011-08-18 | Krka, D.D., Novo Mesto | Novel forms of ivabradine hydrochloride |
| EP2589594A1 (en) | 2011-11-04 | 2013-05-08 | Urquima S.A. | Ivabradine hydrochloride Form IV |
| WO2015001133A1 (en) * | 2013-12-12 | 2015-01-08 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising amorphous ivabradine |
| EP3025705B8 (en) * | 2014-11-25 | 2018-11-28 | Sanofi Ilaç Sanayi ve Ticaret Anonim Sirketi | Stable ivabradine formulations |
-
2017
- 2017-02-28 TR TR2017/03066A patent/TR201703066A2/tr unknown
-
2018
- 2018-02-26 EP EP18158572.0A patent/EP3366281A1/en not_active Withdrawn
- 2018-02-27 WO PCT/EP2018/054736 patent/WO2018158214A1/en unknown
- 2018-02-27 EP EP18709960.1A patent/EP3589273A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018158214A1 (en) | 2018-09-07 |
| EP3366281A1 (en) | 2018-08-29 |
| EP3589273A1 (en) | 2020-01-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2020090505A (ja) | アンドロゲン受容体アンタゴニストの固体医薬組成物 | |
| WO2009034541A9 (en) | Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine | |
| TW201717937A (zh) | 含有芳基烷基胺化合物之醫藥組合物 | |
| TR201617983A2 (tr) | Ti̇cagrelorun kati oral farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ | |
| EP2722036A1 (en) | Solid oral formulations of prasugrel | |
| CA3013161C (en) | Oral dosage form comprising rifaximin in form beta | |
| WO2021074808A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising sacubitril and valsartan and process for preparation thereof | |
| TR201703066A2 (tr) | İvabradi̇ni̇n kati oral farmasöti̇k kompozi̇syonlari | |
| CA3085455C (en) | A solid oral dosage form comprising linagliptin | |
| WO2019004980A2 (en) | SOLID ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF DABIGATRAN DEXILATE | |
| EP3764983B1 (en) | A sustained release formulation comprising acemetacin with bimodal in vitro release | |
| EP2806860B1 (en) | Pharmaceutical composition containing crystalline sorafenib tosylate | |
| WO2020003196A1 (en) | Pharmaceutical composition of axitinib | |
| WO2021106004A1 (en) | Pharmaceutical composition of s-adenosylmethionine | |
| US20120121700A1 (en) | Pharmaceutical formulations comprising valganciclovir | |
| WO2018158304A1 (en) | Solid oral pharmaceutical compositions of ivabradine | |
| EP4279075A1 (en) | A pharmaceutical composition comprising elagolix | |
| WO2019209208A2 (en) | Controlled-release pharmaceutical compositions of ivabradine | |
| AU2018293361B2 (en) | Solid oral pharmaceutical compositions of dabigatran etexilate | |
| WO2024084496A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising acalabrutinib maleate | |
| TR201906487A1 (tr) | Tolperi̇zon ve ni̇mesuli̇d kombi̇nasyonlari i̇çeren farmasöti̇k kompozi̇syonlar | |
| KR20200045496A (ko) | 수플라타스트 토실레이트를 포함하는 조성물 | |
| EP3731931A2 (en) | Modified release formulations of fesoterodine | |
| JP2023164417A (ja) | プラスグレル含有医薬組成物の製造方法 | |
| GB2491205A (en) | Composition comprising bosentan and diluents |