TH98478A

TH98478A - Fuse compound Heterocyclic

Info

Publication number: TH98478A
Application number: TH601006013A
Authority: TH
Inventors: อิชิกาวะ นายโตโมยาสุ; มิวะ นายคาซูฮิโร; เซโตะ นายมาซากิ; บันโนะ นายฮิโรชิ; คาวาคิตะ นายโยอูอิชิ
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 2006-12-01
Publication date: 2009-10-08

Abstract

DC60 (22/02/50) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1a คือ ไฮโดรเจน อะตอม, R2a คือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดย -NR6a-CO-(CH2)n-SO2-C1-4 แอลคิลซึ่งอาจเลือกได้รับการเฮโลจิเนท ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4, R6a คือไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-4 แอลคิล, และ -(CH2)n- อาจเลือกถูกแทนที่โดย C1-4 แอลคิล, R3a คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, R4a คือ เฮโลเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, R5a คือ เฮโลเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, และ Xa คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ เฮโลเจน อะตอม, หรือเกลือของสารเหล่านั้น สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์ในการยับยั้งไทโรซีน ไคเนสที่ดีเยี่ยม, ซึ่งมีความเป็น พิษต่ำและมีความปลอดภัยสูงในฐานะเป็นผลิตผลทางเภสัชศาสตร์ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร: (สูตรเคมี) (Ia) ซึ่ง R1a คือ ไฮโดรเจน อะตอม, R2a คือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่ซึ่งเขียนแทนได้โดย -NR6a-CO-(CH2)n-SO2-C1-4 แอลคิลซึ่งอาจเลือกได้รับการเฮโลจิเนท ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4, R6a คือไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-4 แอลคิล, และ -(CH2)n- อาจเลือกถูกแทนที่โดย C1-4 แอลคิล, R3a คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, R4a คือ เฮโลเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, R5a คือ เฮโลเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล, และ Xa คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือ เฮโลเจน อะตอม, หรือเกลือของสารเหล่านั้น สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์ในการยับยั้งไทโรซีน ไคเนสที่ดีเยี่ยม, ซึ่งมีความเป็น พิษต่ำและมีความปลอดภัยสูงในฐานะเป็นผลิตผลทางเภสัชศาสตร์: สิทธิบัตรยา DC60 (22/02/50) This invention gives a compound represented by the formula (chemical formula) (Ia) where R1a is the hydrogen atom, R2a is the C1-6 alkyl group, which is replaced by the denominated group. by -NR6a-CO- (CH2) n-SO2-C1-4 Alkyls, which may be chosen to be halogened, where n is an integer 1 to 4, R6a is a hydrogen atom or C1-4 alkyl group, and - (CH2) n- may choose to be replaced by C1. -4 alkyls, R3a is a hydrogen atom or C1-6 alkyl group, R4a is a halogen atom or C1-6 alkyl group, R5a is a halogen atom or C1-6 alkyl group. , And Xa is the hydrogen atom or the halogen atom, or the salt of those substances. The compound of this invention has an inhibitory effect on tyrosine. Excellent kinase, which is It is low toxic and is highly safe as a pharmaceutical product. The invention gives a compound represented by the formula: (Chemical formula) (Ia) where R1a is the hydrogen atom, R2a is the C1-6 alkyl group, replaced by the group, which can be denoted by -NR6a-CO- (CH2) n-SO2-C1-4 Alkyls, which may be chosen to be halogened, where n is an integer 1 to 4, R6a is a hydrogen atom or C1-4 alkyl group, and - (CH2) n- may choose to be replaced by C1. -4 alkyls, R3a is a hydrogen atom or C1-6 alkyl group, R4a is a halogen atom or C1-6 alkyl group, R5a is a halogen atom or C1-6 alkyl group. , And Xa is the hydrogen atom or the halogen atom, or the salt of those substances. The compound of this invention has an inhibitory effect on tyrosine. Excellent kinase, which is Low toxicity and high safety as a pharmaceutical product: drug patents

Claims

1. Compounds are represented by the formula: (formula Cm) (la) where R1a is the hydrogen atom, R2a is the C1-6 alkyl group replaced by the group, denoted by -NR6a-CO- (CH2) n-SO2-C1-4 alkyls, which may be chosen to be halogened, where n is integer 1 to 4, R6a is hydrogen atom or C1-4 alkyl group. L, and - (CH2) n- may optionally be replaced by C1-4 alkyl, tag: drug patent.