TH98379A - Condensed pyridine compounds - Google Patents

Condensed pyridine compounds

Info

Publication number
TH98379A
TH98379A TH501005011A TH0501005011A TH98379A TH 98379 A TH98379 A TH 98379A TH 501005011 A TH501005011 A TH 501005011A TH 0501005011 A TH0501005011 A TH 0501005011A TH 98379 A TH98379 A TH 98379A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
substituted
compound
diseases
pyrolo
amino
Prior art date
Application number
TH501005011A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH87319A (en
TH87319B (en
TH61164B (en
Inventor
อิโนว์เอะ ทาคายูกิ
นาคาอิ นายคาซูโอะ
ฮาตานากะ นายเคอิโกะ
มูโคโยชิ นายโคอิชิโร
คูนิคาวะ นายชิเกคิ
ชิราคามิ นายโชเฮอิ
อิโนว์เอะ นายทาคายูกิ
ทาคาฮาชิ นายฟูมิเอะ
ฮิกาชิ นายยาซูยูกิ
นาคาจิมะ นายยูทากะ
ทานากะ นายอาคิระ
ฮามากูชิ นายฮิซาโอะ
ซาซากิ นายฮิโรชิ
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
แอสเทลลัส ฟาร์มา อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, แอสเทลลัส ฟาร์มา อิงค์ filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH87319A publication Critical patent/TH87319A/en
Publication of TH98379A publication Critical patent/TH98379A/en
Publication of TH61164B publication Critical patent/TH61164B/en
Publication of TH87319B publication Critical patent/TH87319B/en

Links

Abstract

DC60 (23/03/50) การประดิษฐ์นี้เสนอสารประกอบซึ่งมีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 อย่างดีเยี่ยมและมีประโยชน์ใน ฐานะสารออกฤทธิ์ของสารสำหรับรักษาและ/หรือป้องกันโรคภูมิคุ้มกันต่าง ๆ ซึ่งรวมถึงโรคภูมิต้าน ตนเอง, โรคที่มีการอักเสบ และโรคภูมิแพ้ จากผลของการศึกษาอนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิกควบแน่นชนิดใหม่ ผู้คิดค้นการประดิษฐ์นี้พบ ว่าสารประกอบซึ่งมีโครงสร้างโยงไขว้มีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 ได้ดีเยี่ยม และทำให้การประดิษฐ์นี้ สมบูรณ์ กล่าวอีกนัยหนึ่งคือมีการยืนยันแล้วว่าสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 และดังนั้นจึงมีประโยชน์ในฐานะสารออกฤทธิ์ของสารสำหรับรักษาหรือป้องกันโรคที่มีสาเหตุจาก การส่งผ่านสัญญาณไซโตไคน์ที่ไม่พึงประสงค์ (เช่น การปฏิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ผิว หนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, โรคอัลไซเมอร์ และโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง) หรือโรคที่มี สาเหตุจากการส่งผ่านสัญญาณไซโตไคน์แบบผิดปกติ (เช่น มะเร็งและลิวคีเมีย) การประดิษฐ์นี้เสนอสารประกอบซึ่งมีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 อย่างดีเยี่ยมและมีประโยชน์ใน ฐานะสารออกฤทธิ์ของสารสำหรับรักษาและ/หรือป้องกันโรคภูมิคุ้มกันต่าง ๆ ซึ่งรวมถึงโรคภูมิต้าน ตนเอง, โรคที่มีการอักเสบ และโรคภูมิแพ้ จากผลของการศึกษาอนุพันธ์เฮเทอโรไซคลิกควบแน่นชนิดใหม่ ผู้คิดค้นการประดิษฐ์นี้พบ ว่าสารประกอบซึ่งมีโครงสร้างโยงไขว้มีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 ได้ดีเยิ่ยม และทำให้การประดิษฐ์นี้ สมบูรณ์ กล่าวอีกนัยหนึ่งคือมีการยืนยันแล้วว่าสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีแอคติวิตียับยั้ง JAK3 และดังนั้นจึงมีประโยชน์ในฐานะสารออกฤทธิ์ของสารสำหรับรักษาหรือป้องกันโรคที่มีสาเหตุจาก การส่งผ่านสัญญาณไซโตไคน์ที่ไม่พึงประสงค์ (เช่น การปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัสวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ผิว หนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, โรคอัลไซเมอร์ และโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง) หรือโรคที่มี สาเหตุจากการส่งผ่านสัญญาณไซโตไคน์แบบผิดปกติ (เช่น มะเร็งและลิวคีเมีย)DC60 (23/03/50) This invention proposes a compound exhibiting excellent JAK3 inhibitory activity and potential use as an active agent for the treatment and/or prevention of various autoimmune diseases, including autoimmune diseases, inflammatory diseases, and allergic diseases. Based on studies of novel condensed heterocyclic derivatives, the inventors found that the cross-linked compound exhibits excellent JAK3 inhibitory activity, thus completing this invention. In other words, it confirms the compound's JAK3 inhibitory activity and therefore its potential use as an active agent for the treatment or prevention of diseases caused by undesirable cytokine signaling (e.g., organ/tissue transplant rejection, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, atopic dermatitis, Alzheimer's disease). and atherosclerosis) or diseases caused by abnormal cytokine signaling (e.g., cancer and leukemia). This invention proposes a compound with excellent JAK3 inhibitory activity and is useful as an active agent for the treatment and/or prevention of various autoimmune diseases, including autoimmune diseases, inflammatory diseases, and allergic diseases. Based on studies of novel condensed heterocyclic derivatives, the inventors found that the cross-linked compound exhibits excellent JAK3 inhibitory activity, thus completing this invention. In other words, it confirms that the compound in this invention has JAK3 inhibitory activity and is therefore useful as an active agent for the treatment or prevention of diseases caused by undesirable cytokine signaling (e.g., organ/tissue rejection, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, atopic dermatitis, Alzheimer's disease). and arteriosclerosis) or diseases caused by abnormal cytokine signaling (such as cancer and leukemia).

Claims (17)

1. สารประกอบไพริดีนควบแน่นซึ่งแทนโดยสูตร (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) โดยที่ X เป็น N หรือ CR3 M เป็น (CH2)m; m เป็น 0 หรือ 1 R1 เป็น -H หรือแอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งอาจถูกแทนที่ R2 เป็น -H หรือแอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งอาจถูกแทนที่ R3 เป็น -H, ฮาโลเจน หรือแอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งอาจถูกแทนที่ R41 เป็น -H หรือเฮเทอโณแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่ R42 เป็นหมู่วงแหวนที่มีสะพานซึ่งอาจถูกแทนที่ R5 เป็นหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, เอซิล, เอซิลอะมิโน, แอลคิลที่ต่ำกว่า, แอลคีนิลที่ต่ำกว่า, -O-แอลคิลที่ต่ำกว่า, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง, เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง และเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ตำแหน่ง ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R5 เป็นเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ตำแหน่ง X เป็น -CR3 หรือ R41 และ R5 อาจเชื่อมโยงผ่านหมู่ฟังก์ชันแนลจำเพาะเพื่อให้เกิดหมู่ไบวาเลนท์ดังแสดง ข้างล่าง: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I-A) (I-B) (I-C) โดยที่ RA เป็น -H หรือเอซิลซึ่งอาจถูกแทนที่ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว1. A condensed pyridine compound represented by the following formula (I): (chemical formula) where X is N or CR3, M is (CH2)m; m is 0 or 1, R1 is -H or a lower alkyl which may be substituted, R2 is -H or a lower alkyl which may be substituted, R3 is -H, a halogen or a lower alkyl which may be substituted, R41 is -H or a heteroaryl which may be substituted, R42 is a bridge ring which may be substituted, R5 is a selected group from groups consisting of halogen, cyano, acyl, acylamino, lower alkyl, lower alkenyl, -O-lower alkyl, 5 or 6-membered heterocycloalkyl, 5 or 6-membered heterocycloalkenyl and 5-membered heteroaryl, all of which may be substituted. Provided that R5 is a heteroaryl with 5 members, X is -CR3 or R41, and R5 may be linked via specific functional groups to form bivalent groups as shown below: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (I-A) (I-B) (I-C), where RA is -H or acyl, which may be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt of such substance. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 เป็น -H หรือแอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยโมโน-หรือได-แอลคิลอะมิโนที่ต่ำกว่า และ -O-แอลคิลที่ต่ำกว่า R2 เป็น -H หรือแอลคิลที่ต่ำกว่า R3 เป็น -H หรือแอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน, โมโน-หรือได-แอลคิลอะมิโนที่ต่ำกว่า และไซคลิกอะมิโน R41 เป็น -H หรือเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยไซยาโน R42 เป็นไซคลิกไฮโดรคาร์บอนที่มีสะพานหรือไซคลิกไฮโดรคาร์บอนที่มีสะพานอะซา ซึ่ง ต่างอาจถูกแทนที่ R5 เป็นหมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, ไซยาโน, แอลคิลคาร์โบนิลที่ต่ำ กว่า, แอลคิลอกซีคาร์โบนิลที่ต่ำกว่า, ไฮดรอกซีคาร์โบนิล, ฟอร์มิล, อะมิดิโนออกซีคาร์โบนิล, กัวนิดิโนออกซีคาร์โบนิล, กัวนิดีโน, คาร์บาโมอิล, -C(=O) -เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง -C(=O)-เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง, แอลคิลที่ต่ำกว่า, แอลคีนิลที่ต่ำ กว่า, -O-แอลคิลที่ต่ำกว่า, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่ง และเฮเทอโรแอริลที่มี สมาชิก 5 ตำแหน่ง ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R5 เป็นเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ตำแหน่ง, X เป็น -CR32. Compounds according to claim 1, where R1 is a -H or lower alkyl which may be replaced by a group selected from groups containing lower mono- or di-alkylamino groups and lower -O-alkyl groups; R2 is a -H or lower alkyl; R3 is a -H or lower alkyl which is replaced by a group selected from groups containing halogen, lower mono- or di-alkylamino groups. R41 is a cyclic amino group, either -H or heteroaryl, which may be substituted for cyano. R42 is a cyclic hydrocarbon with an axon bridge or a cyclic hydrocarbon with an axon bridge, both of which may be substituted. R5 is a selected group from the halogen, cyano, lower alkylcarbonil, lower alkyloxycarbonil, hydroxylcarbonil, formil, aminooxycarbonil, guanidinooxycarbonil, guanidino, carbamoyl, -C(=O)-heterocycloalkyl with 5 or 6 members, -C(=O)-heteroaryl with 5 or 6 members, lower alkyl, lower alkenyl, lower -O-alkyl, 5 or 6 member heterocycloalkyl, and 5 member heteroaryl, all of which may be substituted. This is provided that R5 is a heteroaryl with 5 members, and X is -CR3. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ R42 เป็นอะดาแมนทิลหรือโทรพานิล ซึ่งต่างอาจ ถูกแทนที่3. Compounds under claim 1 or 2, where R42 is either adamanthyl or tropanil, which may be substituted. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R5 เป็นคาร์บาโมอิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ตำแหน่ง, แอลคิลคาร์โบนิลที่ต่ำกว่า ซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ด้วย NH2, ไฮดรอกซีเมทิล, OH หรือ R41 และ R5 อาจเชื่อมโยงกันผ่านหมู่ฟังก์ชันแนลจำเพาะเพื่อให้เกิด (I-A) หรือ R41 และ R5 อาจเชื่อมโยงกันผ่านหมู่ฟังก์ชันแนลจำเพาะเพื่อให้เกิด (I-B) หรือ R41 และ R5 อาจเชื่อมโยงกันผ่านหมู่ฟังก์ชันแนลจำเพาะเพื่อให้เกิด (I-C) โดยที่ RA เป็น -C(=O)-C(=O)NH-แอลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแอลคิลอกซีที่ต่ำกว่า4. A compound according to one of the claims 1, 2, or 3 where R5 is a carbamoyl, 5-membered heteroaryl, lower alkylcarbonyl which may be substituted for NH2, hydroxymethyl, OH or R41 and R5 may be linked via specific functional groups to form (I-A) or R41 and R5 may be linked via specific functional groups to form (I-B) or R41 and R5 may be linked via specific functional groups to form (I-C) where RA is a -C(=O)-C(=O)NH- lower alkyl which may be substituted for lower alkyloxy. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R5 เป็นออกซาไดอะโซลหรือ ไทอะไดอะโซลซึ่งต่างอาจถูกแทนที่ พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ 2) 4-{[(3-เอกโซ)-8-(5-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล]อะมิโน}- 1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ 3) เรล-4-{[(1R,2S,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]อะมิโน}-1H-พีร์โรโล[2,3-b] ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ 4) เรล-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]อะมิโน}-1H-พีร์โรโล[2,3-b] ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ 5) 4-{[3-เอกโซ)-8-(5-ไนโตรไพริดิน-2-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3-อิล]อะมิโน}- 1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์5. Any compound under claim 1, 2, or 3, where R5 is either oxadiazole or thiadiazole, both of which may be substituted. Pyrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide 2) 4-{[(3-exo)-8-(5-cyanopyridin-2-il)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-il]amino}- 1H-pyrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide 3) rail-4-{[(1R,2S,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-il]amino}-1H-pyrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide 4) rail-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-il]amino}-1H-pyrolo[2,3-b] Pyridine-5-carboxamide 5) 4-{[3-exo)-8-(5-nitropyridine-2-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]amino}- 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide 6. เรล-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(5-อะมิโน-1,3,4-ไทอะไดอะโซล-2-อิล)-1H-ฟีร์โรโล[2,3-b] ไพริดิน-4-อิล]อะมิโน}อะดาแมนเทน-1-ออล 7) 4-{[(3-เอกโซ)-8-(6-ไซยาโนไพริดาซิน-3-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออคท์-3- อิล]อะมิโน} -1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดีน-5-คาร์บอกซาไมด์ 8) เรล-(1s,3R,4R,5S)-4-({5-[3-(ไฮดรอกซีเมทิล)1,2,4-ออกซาไดอะโซล-5-อิล]-1H- พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}อะมิโน)อะตาแมทแทน-1-ออล 9) N-(ไซยาโนเมทิล)-N-เมทิล-4-(2-ออกโซ-3,6-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[4,5-d]พีร์โรโล[2,3-b] ไพริดิน-1(2H)-อิล)อะดาแมนเทน-1-คาร์บอกซาไมด์ 10) 7-[(5-ไซยาโนอะดาแมทแทน-2-อิล)อะมิโน]-3H-อิมิดาโซ[4,5-b]ไพริดีน-6-คาร์บอกซาไมด์ 11) เรล-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(1,3,4-ออกซาไดอะโซล-2-อิล)-1H-พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4- อิล]อะมิโน}อะดาแมนแทน-1-ออล 12) 2-ไฮดรอกซี-1-(เรล-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]อะมิโน}-1H- พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-5-อิล)เอทาโนน 13) 3-{[4-(3-ออกโซ-3,6-ไดไฮโดรไพราโซโฃ[3,4-d]พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-1(2H)- อิล)อะดาแมนแทน-1-อิล]ออกซี}โพรเพนไนไตรล์ 14) เรล-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]-1,6-ไดไฮโดรไพราโซโล [3,4-d]พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-3-อิล}-N'-(2-เมทอกซีเอทิล)อีเทนไดเอไมด์ 15) เรล-N-{1[(1R,2R,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]-1,6-ไดไฮโดรไพราโซโล [3,4-d]พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-3-อิล}-N'-เมทิลอีเทนไดเอไมด์ 16) เรล-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-ไฮดรอกซีอะดาแมนแทน-2-อิล]-1,6-ไดไฮโดรไพราโซโล [3,4-d]พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-3-อิล}-N'-(ทรานส์-4-เมทอกซีไซโคลเฮกซิล)อีเทนไดเอไมด์ 17) 3-{[4-(2-ออกโซ-3,6-ไดไฮโดรอิมิดโซ[4,5-d]พีร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-1(2H)- อิล)อะดาแมนแทน-1-อิล]ออกซี}โพรเพนไนไตรล์6. Rail-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-il)-1H-ferrolo[2,3-b]pyridine-4-il]amino}adamanthen-1-ol 7) 4-{[(3-exo)-8-(6-cyanopyridacin-3-il)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-il]amino} -1H-ferrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide 8) Rail-(1s,3R,4R,5S)-4-({5-[3-(hydroxymethyl)1,2,4-oxadiazole-5-il]-1H- 9) N-(cyanomethyl)-N-methyl-4-(2-oxo-3,6-dihydroimidazone[4,5-d]pyrolo[2,3-b]pyridin-1(2H)-yl)adamanthane-1-carboxamide 10) 7-[(5-cyanoadamanthane-2-yl)amino]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-6-carboxamide 11) rel-(1s,3R,4R,5S)-4-{[5-(1,3,4-oxadiazole-2-yl)-1H-pyrolo[2,3-b]pyridin-4- 12) 2-hydroxy-1-(rel-4-{[(1R,2R,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-yl]amino}-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)ethanol 13) 3-{[4-(3-oxo-3,6-dihydropyrazole[3,4-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(2H)- yl)adamantan-1-yl]oxy}propanenitrile 14) rel-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-yl]-1,6-dihydropyrazole [3,4-d]pyrolo[2,3-b]pyridin-3-il}-N'-(2-methoxyethyl)ethanediamide 15) rel-N-{1[(1R,2R,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-il]-1,6-dihydropyrazolo [3,4-d]pyrolo[2,3-b]pyridin-3-il}-N'-methylethanediamide 16) rel-N-{1-[(1R,2R,3S,5s)-5-hydroxyadamantan-2-il]-1,6-dihydropyrazolo [3,4-d]pyrolo[2,3-b]pyridin-3-il}-N'-(trans-4-methoxycyclohexyl)ethanediamide 17) 3-{[4-(2-oxo-3,6-dihydroimidso[4,5-d]pyrolo[2,3-b]pyridin-1(2H)-il)adamantan-1-il]oxy}propanenitrile 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบดังกล่าวเป็นสารออก ฤทธิ์และ/หรือเอนโด-เอกโซไอโซเมอร์7. Any one of the compounds under claims 1 through 6, where such compound is an active substance and/or an endo-exoisomer. 8. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบซึ่งแทนโดยสูตร (II) ต่อไปนี้ หรือเกลือของสาร ดังกล่าว: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2, R42, X และ M เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1; R" เป็นหมู่แทนที่ที่เหมาะสม โดยการทำปฎิกิริยาสารประกอบซึ่งแทนโดยสูตร (III) ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) โดยที่ R1, R2, R" และ Lv เป็นดังกำหนดข้างบน กับไพรมารีเอมีนซึ่งแทนโดย R42-M-NH28. The process for preparing a compound represented by the following formula (II), or a salt of such compound: (chemical formula) (chemical formula), where R1, R2, R42, X and M are as specified in claim 1; R" is the appropriate substituent, by reacting the compound represented by the following formula (III): (chemical formula), where R1, R2, R" and Lv are as specified above, with a primary amine represented by R42-M-NH2. 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบดังกล่าวถูกใช้เป็นยา9. Any one of the compounds listed in claims 1 through 7, where such compound is used as a medicine. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่สารประกอบดังกล่าวถูกนำไปใช้ใน การรักษาและ/หรือป้องกันโรคซึ่งรวมถึงการปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้าน ตนเอง, โดยปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โนตวะเก็ดเงิน, โรคหืด, ภาวะภูมิแพ้ กรรมพันธุ์, โรคอัลไซเมอร์, เนื้องอก, พลาสมาไซติกไมอีโลมา และลิวคีเมีย ในมนุษย์หรือสัตว์10. Any of the compounds under claims 1 through 7, where such compounds are used in the treatment and/or prevention of diseases, including rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, hereditary allergies, Alzheimer's disease, tumors, plasmacytic myeloma and leukemia in humans or animals. 11. ยาที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารออกฤทธิ์11. A drug containing any of the compounds listed in claims 1 through 7 as the active ingredient. 12. ยาที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ กับแคริเออร์หรือ สารปรุงแต่งยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม12. A drug containing one of the compounds listed in claims 1 through 7 as the active ingredient, along with a carrier or pharmaceutically acceptable compound. 13. สารยับยั้งเจนัสไคเนส 3 (JAK3) ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อ ใดข้อหนึ่ง13. A gene kinase 3 (JAK3) inhibitor incorporating any of the compounds listed in claims 1 through 7. 14. วิธีการในการป้องกันโรคซึ่งรวมถึงการปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิ ต้านทานตนเอง, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ภาวะภูมิแพ้ กรรมพันธ์, โรคอัลไซเมอร์, เนื้องอก, พลาสมาไซติกไมอีโลมา และลิวคีเมีย ในมนุษย์หรือสัตว์ โดยที่ วิธีการดังกล่าวประกอบรวมด้วยการให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งแก่มนุษย์ หรือสัตว์14. Methods of disease prevention, including rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, hereditary allergies, Alzheimer's disease, tumors, plasmacytic myeloma, and leukemia in humans or animals, where such method involves administering one of the compounds listed in claims 1 through 7 to humans or animals. 15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งในการรักษาและ/หรือป้องกันโรค ซึ่งรวมถึงการปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคปลอกประสาท เสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ภาวะภูมิแพ้กรรมพันธุ์, โรคอัลไซเมอร์, เนื้อ งอก, พลาสมาไซติกไมอีโลมา และลิวคีเมีย ในมนุษย์หรือสัตว์15. The use of any one of the compounds listed in claims 1 through 7 for the treatment and/or prevention of disease, including rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, hereditary allergies, Alzheimer's disease, tumors, plasmacytic myeloma, and leukemia in humans or animals. 16. ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และเอกสารแจ้งเป็นลายลักษณ์อักษรเกี่ยวกับสารผสมทางเภสัขกรรม โดยที่เอกสาร แจ้งเป็นลายลักษณ์อักษรดังกล่าวระบุว่าสารประกอบ (I) สามารถหรือควรจะนำไปใช้ในการรักษา และ/หรือป้องกันโรคซึ่งรวมถึงการปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ภาวะภูมิแพ้กรรมพันธุ์, โรคอัลไซเมอร์, เนื้องอก, พลาสมาไซติกไมอีโลมา และลิวคีเมีย ในมนุษย์และสัตว์16. A product containing a pharmaceutical mixture containing any one of the compounds listed in claims 1 through 7, and a written notification of the pharmaceutical mixture stating that compound (I) can or should be used for the treatment and/or prevention of diseases including transplant rejection, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, hereditary allergies, Alzheimer's disease, tumors, plasmacytic myeloma and leukemia in humans and animals. 17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับการรักษา และ/หรือ ป้องกันโรค ซึ่งรวมถึงการปฎิเสธระหว่างการปลูกถ่ายอวัยวะ/เนื้อเยื่อ, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคสะเก็ดเงิน, โรคหืด, ภาวะภูมิแพ้กรรมพันธุ์, โรคอัลไซเมอร์, เนื้องอก, พลาสมาไซติกไมอีโลมา และลิวคีเมียในมนุษย์หรือสัตว์17. The use of any of the compounds listed in claims 1 through 7 in the manufacture of medicines for the treatment and/or prevention of diseases, including rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, hereditary allergies, Alzheimer's disease, tumors, plasmacytic myeloma, and leukemia in humans or animals.
TH501005011A 2006-12-26 Condensed pyridine compounds TH87319B (en)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH87319A TH87319A (en) 2007-10-31
TH98379A true TH98379A (en) 2009-09-24
TH61164B TH61164B (en) 2018-03-02
TH87319B TH87319B (en) 2022-04-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2434013C2 (en) Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors
TWI841573B (en) Amino acid compounds with unbranched linkers and methods of use
RU2481332C2 (en) Octahydropentalene compounds as chemokine receptor antagonists
ES2927182T3 (en) Apoptosis-inducing agents
CA2820362C (en) Substituted pyrazolopyrimidines as glucocerebrosidase activators
ES2380395T3 (en) Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for the treatment of dermal diseases
TWI805629B (en) Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
IL282840B1 (en) Substituted amide heterocyclic compounds for the treatment of conditions involving the regulation of IL-12, IL-23 AND/OR IFN-ALPHA
JP7530297B2 (en) Dihydropyrrolopyrazole Derivatives
CA3208361A1 (en) Tyk2 inhibitors and uses thereof
JP2019531280A (en) Compounds and compositions as inhibitors of endosomal Toll-like receptors
JPWO2010119875A1 (en) Condensed pyrrolopyridine derivatives
JP2010510211A (en) 7-substituted purine derivatives for immunosuppression
AU2004215658B2 (en) Novel diazabicyclic aryl derivatives
JP6561984B2 (en) Tricyclic compounds and JAK inhibitors
CA3076202A1 (en) Cyclic iminopyrimidine derivatives as kinase inhibitors
RU2014126750A (en) BRUTON TYROSINKINASE INHIBITORS
JP2017525721A (en) Products for the treatment and prevention of neurological disorders that progress with cognitive deficits or cognitive impairments and neurodegenerative diseases
WO2015091584A1 (en) Thiazolopyridine compounds, compositions and their use as tyk2 kinase inhibitors
CA2941474A1 (en) Benzimidazole derivatives and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
CN113072552B (en) β-Carboline GSK3β/DYRK1A dual inhibitor and preparation method thereof and application in anti-Alzheimer's disease
SG11202108008PA (en) Methods of treating disease with magl inhibitors
JP2022505827A (en) Substituted indole dimer compound
US20230257351A1 (en) Substituted n-phenylacetamides having p2x4 receptor antagonistic activity
TH87319B (en) Condensed pyridine compounds