TH9590B - Polymer-bound paclitacel derivatives - Google Patents

Polymer-bound paclitacel derivatives

Info

Publication number
TH9590B
TH9590B TH9301001072A TH9301001072A TH9590B TH 9590 B TH9590 B TH 9590B TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 9301001072 A TH9301001072 A TH 9301001072A TH 9590 B TH9590 B TH 9590B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phe
gly
leu
bala
ala
Prior art date
Application number
TH9301001072A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH13694A (en
TH13694EX (en
Inventor
เพเซนทิ นายเอ็นริโค
ซัวราโต นายแอนโตนิโน
บิสโซลิ นายกิโอแวนนิ
มอนเกลล์ นายนิโคลา
แองเกลลัคชิ นายฟรานเซสโค
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH13694A publication Critical patent/TH13694A/en
Publication of TH13694EX publication Critical patent/TH13694EX/en
Publication of TH9590B publication Critical patent/TH9590B/en

Links

Abstract

อนุพันธ์ของแพคลิทาเซลที่จับกับโพลีเมอร์โพลีเมอร์ คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง 99.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง 5 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งของ R1 และ R2 คือ เรซิดิวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจน อะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือ กลุ่มฟีนิล หรือเอทร์ทิอารี่-บิวทอกซี R3 คือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 อาจเหมือนกันหรือต่างกันแทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิวกรดอะมิโน หรือ เปปไทด์ สเปเซอร์ ที่เลือกได้จาก B-Ala Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla. สารประกอบนี้ มีการออกฤทธิ์ต่อต้านเนื้องอก และมีการละลายน้ำที่ได้ปรับปรุงให้ดีขึ้นและ มีความเป็นพิษลดลง เปรียบเทียบกับแพคลิทาเซลหรือสารคล้ายแพคลิทาเซลที่รู้จักกันแล้ววิธีการเตรียม และส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ สิทธิบัตรยา Paclitase derivatives attached to the polymer polymer conjugate, containing a significant fraction of 90 to 99.9 mol% of the unit expressed in formula (chemical formula) from 0.1 to 5. Mole% of a unit denoted by formula (chemical formula), where one of R1 and R2 is the formula's residucopolymer (chemical formula), and the other is a hydrogen atom, from 0 to 9.9 mol%. of units represented by formulas (chemical formulas) where R is a phenyl group or ethtary-butoxyl group, R3 is an H or acetyl group A and A1 may be the same or different instead of a single-way bond. chemical Amino acid resin or peptide spacer selectable from B-Ala Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly- Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu- Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, or Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla. This compound has anti-tumor effects. and has improved water solubility and have reduced toxicity Comparison with paclitasel or known paklitasel-like substances, method of preparation. and pharmaceutical ingredients containing these substances, drug patents

Claims (3)

1. โพลีเมอร์คอนจูเกต ที่ประกอบด้วยส่วนที่สำคัญของ 90 ถึง99.9 โมล% ของหน่วยที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) จาก 0.1 ถึง5 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง ตัวหนึ่งขอ ง R1 และ R2 คือ เรซิติวโคโพลีเมอร์ของสูตร (สูตรเคมี) และอีกตัวหนึ่ง เป็นไฮโดรเจนอะตอม จาก 0 ถึง 9.9 โมล% ของหน่วนที่แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R คือกลุ่มฟีนิล หรือเทอร์ทอารี่-บิวทอกซี R3 หรือ H หรือกลุ่มอะซิทิล A และ A1 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน แทนบอนด์เดี่ยวทางเคมี เรซิดิว อะมิโน หรือเปปไทด์ สเปเซอร์ที่เลือกจาก B Ala, Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala,Leu-Phe, Leu=Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly,Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe,Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala,Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla,Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe-Phe-Gly BAla,Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, หรือ Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla.1.Polymer conjugate Containing the prime fraction of 90 to 99.9 mol% of the unit represented by the formula (chemical formula) from 0.1 to 5 mol% of the unit represented by the formula (chemical formula), where one of R1 and R2 is us. The sitiocopolymer of the formula (chemical formula) and the other It is a hydrogen atom from 0 to 9.9 mol% of the unit represented by the formula (chemical formula) where R is the phenyl group. Or tertari-butoxi, R3 or H, or acetyl groups A and A1, which may be the same or different. Instead of a single chemical bond, amino resin or peptide spacer selected from B Ala, Gly, Phe-Gly, Phe-Phe-, Leu-Gly, Val-Ala, Phe-Ala, Leu. -Phe, Leu = Ala, Phe-Leu-Gly, Phe-Phe-Leu, Leu-Leu-Gly, Phe-Tyr-Ala, Phe-Gly-Phe, Phe-Phe-Gly, Phe-Leu-Gly-Phe. , Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-Gly-BAla, Phe-Gly-Bala, Phe-Phe-BAla, Leu-Gly-BAla, Val-Ala-BAla, Phe-Ala-BAla, Leu-Phe-BAla , Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla, Phe-Phe-Leu BAla, Leu-Leu-Gly-BAla, Phe-Leu-Gly-BAla, Phe-Gly-Phe-B, Phe-Phe- Phe-Gly BAla, Phe-Ley-Gly-Phe-BAla, or Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-BAla. 2. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R แทนกลุ่มฟีนิล R3 คือกลุ่มอะซิทิล และ A คือ เรซิดิวPhe-Leu-Gly หรือ เรซิดิว Phe-Leu-Gly-B Ala2. The conjugate polymer according to claim 1, where R represents the phenyl group, R3 is the acetyl group and A is the Phe-Leu-Gly resin or Phe-Leu resin. -Gly-B Ala 3. โพลีเมอร์ คอนจูเกตตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งได้แก่โคโพลีเมอร์ของ 1-เมทาครัยโลอิลอะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน(เมทาครัยโลอิลไกลซิล-ฟีนิลอะลานิลลิวซิลไกลซิล) 3\'\'-อะมิโน-2-ไฮดรอกซิโพรเพน และ 2\'\'-(เมทาครัยโลอิลไกลซิลฟีนิลอะลานิล-ลิวซิลไกลซิล- B อะลานิล) แพคลิทาเซล3.Polymer conjugate according to claim 1 or 2, which is the copolymer of 1-methacryloyl amino-2-hydroxypropane (methacryloyl glycyl-phenylalanilylusyl glycyl) 3 \ ' \ '- Amino-2-hydroxypropane and 2 \' \ '- (methacryloyl glycyl phenylalanil-liucyl glycyl-B a Lanil) Paclitacel
TH9301001072A 1993-06-21 Polymer-bound paclitacel derivatives TH9590B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH13694A TH13694A (en) 1994-01-14
TH13694EX TH13694EX (en) 1994-01-14
TH9590B true TH9590B (en) 2000-05-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE205725T1 (en) POLYMER BONDED PACLITAXEL DERIVATIVES
US7683024B2 (en) Polyaminoacids functionalized by alpha tocopherol and uses thereof, particular for therapeutic applications
CA1305053C (en) Synthetic polymeric drugs
US5371186A (en) Synthetic peptides for detoxification of bacterial endotoxins and for the prevention and treatment of septic shock
WO2004110358A2 (en) Polymeric conjugates for tissue activated drug delivery
RU95112841A (en) Polymeric conjugate, method of its synthesis, derivative of 20-o-acylaminocamptothecine and method of its synthesis, pharmaceutical composition
HUP0204167A2 (en) Clorophyll and bacteriochlorophyll esters, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
US4256632A (en) Novel derivatives of daunomycin
CZ292612B6 (en) Peptide exhibiting antineoplastic activity, use thereof and pharmaceutical preparation in which such peptide is comprised
TH9590B (en) Polymer-bound paclitacel derivatives
TH13694A (en) Polymer-bound paclitacel derivatives
US5358933A (en) Synthetic peptides for detoxification of bacterial endotoxins and for the prevention and treatment of septic shock
Georgiev Immunomodulating peptides of natural and synthetic origin
TH13694EX (en) Polymer-bound paclitacel derivatives
CA2119675A1 (en) Antitumor mitoxantrone polymeric compositions
WO2011098644A2 (en) Compositions for the treatment of infectious and tumoural diseases
JP3002725B2 (en) Pharmaceutical composition comprising fibroblast growth factor-related peptide
Dimitrijevic et al. Synthesis and characterization of N-(2-Hydroxypropyl)-methacrylamide (HPMA) copolymer-emetine conjugates
EP0503044A1 (en) Peptide compounds of laevorotatory amino acids and ring molecules, and therapeutical applications thereof.
CZ9785A3 (en) Synthetic polymeric medicaments and process for preparing thereof
IL117564A0 (en) Pharmaceutical and diagnostic compositions containing lysine derivatives
RU95105590A (en) Hepatotropic conjugates of antiviral medicinal agents, their carriers, pharmaceutical compositions containing thereof, method of conjugates preparing
EP1401374B1 (en) A novel pharmaceutical compound containing atenolol and methods of making and using same
NO940567L (en) Polymer-bound paclitaxel derivatives
TH20752A (en) New peptide derivatives