Claims (1)
1. สารประกอบสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง: A1 แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IIa,IIb,IIc,IId, หรือ IIe (สูตรเคมี) ซึ่ง : K คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4 m คือเลขจำนวนเต็ม 1, 2, 3 หรือ 4 q คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2 หรือ 3 R1 แทน H , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , หรือ R11OOC - แอลคีลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และเลือกถูกแทนที่ ที่ตำแหน่งซึ่งเป็นแอลฟาของหมู่คาร์บอนิล และหมู่แทนที่ที่ตำแหน่งแอลฟาคือหมู่ R17 -(CH2)p-, ซึ่ง p คือ 0 , 1 หรือ 2 และ R17 คือเมธิล เฟนิล, OH, COOR12 , CONHR12 , ซึ่ง R12 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, และ R11 คือ H หรือหมู่แอลคลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือ R1 แทน Ph( 4-COOR12) -CH2- ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน หรือ R1 แทน R13 -N-CO - แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และอาจถูกแทนที่ที่ตำแหน่งแอลฟาของหมู่คาร์บอนิลด้วยหมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่ง R13 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ -CH2COOR12 ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน, หรือ R1 แทน R12 OOC-CH2-OOC-แอลคิลีน, ซึ่งมีแอลคิลีนมีคาร์- บอน 1 ถึง 4 อะตอม และเลือกถูกแทนที่ที่ตำแหน่งแอลฟาของหมู่คาร์บอนิลด้วย หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน, หรือ R1 แทน R14 SO2- ,Ph(4-COOR12) - SO2-, ph (3-COOR12) - SO2 -,Ph (2-COOR12) -SO2- ซึ่งมี R12 ตามที่นิยาม ข้างบน และ R14 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ R1 แทน -CO-R15 , ซึ่ง R15 คือหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , หรือ R1 แทน -CO-R15 ซึ่งมี R15 ตามที่นิยามข้างบน, หรือ R1 แทน -CO-(CH2) P - COOR12 ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน, และ p คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1 หรือ 2, หรือ R1 แทน -CH2PR(OR16)2, -CH2XO3H หรือ -CH2 - ( 5- (1H) - เททระโซลิล) ซึ่ง R16 แต่ละหมู่ที่มีคือ H ,เมธิล หรือ เอธิล; R2 แทน H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ R21-OOC -แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่ง R21 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม R3 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม, และหมู่แอลคิล นั้นอาจมีหรืออาจไม่มีฟลูออรีนอะตอมอยู่ด้วย, หรือ R3 แทนหมู่ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล หรือเฟนิล ซึ่งอาจ ถูกแทนที่หรืออาจไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ R3 แทนหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ OR31, ซึ่ง R31 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ k คือ 0,1 หรือ R3 แทนหมู่ 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล และ k คือ 0, 1 หรือ R3 แทนหมู่ ซิส - หรือทรานส์ - เดตาลิน และ k คือ 0, 1 หรือ R3 แทน 4-พิริดิล , 3-พิโรลิดิล หรือ 3-อินโดลิล ซึ่งอาจถูกแทน ที่หรืออาจไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ OR31, ซึ่งมี R31 ตามที่นิยามข้างบนและ k คือ 0 , 1 หรือ R3 แทน Si (Me)3 sinv CH(R32)2 , ซึ่ง R32 คือหมู่ ไซโคลเฮกซิล หรือเฟนิล R4 แทน H , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , หมู่ ไซโคลเฮกซิล หรือเฟนิล, A2 แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IIIa ,IIIb, หรือ IIIC (สูตรเคมี) ซึ่ง : p คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1 หรือ 2 m คือเลขจำนวนเต็ม 1, 2, 3 หรือ 4 y แทนหมู่เมธิลีน , หรือ Y แทนหมู่เอธิลีน และวง 5 เมมเบอร์ที่เกิดขึ้นอาจมีหรืออาจไม่มี ฟลูออรีนหนึ่งหรือสองอะตอมอยู่ด้วย, มีหมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่ออกโซที่ตำแหน่ง 4 หรืออาจมีหรืออาจไม่มีหมู่ไม่อิ่มตัวอยู่ด้วย, หรือ Y แทน -CH2-O , -CH2 -S- , -CH2 -SO- ซึ่งมี เฮเทอโรอะตอมฟังชันแนลลิลีที่ตำแหน่ง 4, หรือ y แทนหมู่ n- โพรพิลีน และวง 6- เมมเบอร์ที่ได้อาจมีหรืออาจไม่ มีฟลูออรีนหนึ่งอะตอม อยู่ด้วยที่ตำแหน่ง 5, หมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่ออกโซ, มีฟลูออรีน สองอะตอม ที่ตำแหน่ง 4 หรือ 5 หรือไม่อิ่มตัว ที่ตำแหน่ง 4 และ 5 หรือมีหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมที่ตำแหน่ง 4 หรือ Y แทน -CH2-O-CH2-,-CH2 -S-CH2-,-CH2 -SO-CH2-, หรือ Y แทน -CH2 -CH2 -CH2 -CH2-, R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน R5 แทน H, หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ R5 แทน -(CH2)p - COOR51 ซึ่ง p คือ 0 , 1 หรือ 2 และ R51 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม; n คือ เลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4 B แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IVa , IVb, IVc, หรือ IVd (สูตรเคมี) ซึ่ง : r คือเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1 X1 แทน CH2 , NH หรือไม่มี X2 แทน CH2 , NH หรือ C=NH; X3 แทน NH , C=NH, N-C (NH)- NH2 , CH-C (NH) - NH2, CH - NH -C (NH) -NH2 หรือ CH-CH2 -C (NH) -NH2; X4 แทน CH2 หรือ NH, X5 แทน C (NH) -NH2 X6 แทน CH หรือ N; R6 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสาร เหล่านั้น หรือยู่ในรูปของเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 2. สารประกอบสูตรทั่วไป A1---------A2----------NH----(CH2)n---------B----------D ซึ่ง A1 แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IIa, IIb,I Ic, IId, หรือ IIe (สูตรเคมี) K คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4 m คือเลขจำนวนเต็ม 1, 2, 3 หรือ 4 q คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, หรือ 3 R1 แทน R11 OOC-แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , และเลือกถูกแทนที่ที่ตำแหน่งซึ่งเป็นแอลฟาของหมู่คาร์บอนิล, และหมู่แทนที่ที่ ตำแหน่งแอลฟาคือหมู่ R17 -(CH2) - ซึ่ง p คือ 0, 1 หรือ 2 และ R17 คือ COOR12 , CONHR12 , ซึ่ง R12 คือ H , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่เบนซิล, และ R11 คือ H , หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่เบนซิล หรือ R1 แทน Ph (4-COOR12)-CH2 - ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้าง บน หรือ R1 แทน R13 - NH-CO-แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และเลือกถูกแทนที่ที่ตำแหน่งแอลฟาของหมู่คาร์บอนิลที่มีหมู่แอลคิลซึ่ง มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่ง R13 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ - CH2COOR12 ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน, หรือ R1 แทน R12 OOC-H2 -OOC - แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีน มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และเลือกถูกแทนที่ที่ตำแหน่งแอลฟาของหมู่คาร์- บอนิลด้วยหมู่คาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้าง บน หรือ R1 แทน R14 SO2-Ph(4-COOR12)-SO2-,Ph (3-COOR12) -SO2- Ph(2-COOR12)-SO2- ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้างบน และ R14 คือหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ R1 แทน -CO-R15 , ซึ่ง R15 คือหมู่แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , หรือ R1 แทน -CO-R15 ซึ่งมี R15 ตามที่นิยามข้างบน, หรือ R1 แทน -CO- (CH2) p-COOR 12 ซึ่งมี R12 ตามที่นิยามข้าง บน, และ p คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1 หรือ 2 หรือ R2 แทน H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ R21-OOC -แอลคิลีน , ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่ง R21 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่เบนซิล, R3 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม, หรือหมู่แอลคิลนั้น อาจมีหรืออาจไม่มีฟลูออรีนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าอยู่ด้วย , หรือ R3 แทนหมู่ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล หรือเฟนิล ซึ่งอาจถูก แทนที่หรืออาจไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ R3 แทนหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ OR31, ซึ่ง R31 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ k คือ 0 , 1 หรือ R3 แทนหมู่ 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล และ k คือ 0, 1 หรือ R3 แทนหมู่ ซิส - หรือทรานส์ - เดคาลิน และ k คือ 0, 1 หรือ R3 แทน 4-พิริดิล , 3-พิโรลิดิล หรือ 3-อินโดลิล ซึ่งอาจถูก แทนที่หรืออาจไม่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ OR31, ซึ่งมี R31 ตามที่นิยามข้างบน และ k คือ 0,1 หรือ R3 แทน SI (Me)3 หรือ CH(R32)2 , ซึ่ง R32 คือหมู่ ไซโคลเฮกซิลหรือเฟนิล R4 แทน H , หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , หมู่ ไซโคลเฮกซิล หรือเฟนิล, A2 แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IIa , IIb , หรือ IIc, (สูตรเคมี) ซึ่ง : p คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, หรือ 2 m คือเลขจำนวนเต็ม 1, 2, 3 หรือ 4 y แทนหมู่เมธิลีน หรือ Y แทนหมู่เอธิลีน และวง 5 -เมมเบอร์ที่เกิดขึ้นอาจมีหรืออาจไม่มี ฟลูออรีนหนึ่งหรือสองอะตอมอยู่ด้วย, หรือมีหมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่ออกโซที่ตำแหน่ง 4 หรืออาจมีหรืออาจไม่มีหมู่ไม่อิ่มตัวอยู่ด้วย, หรือ Y แทน -CH2 -0- , -CH2 -S-, -CH, -SO- ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม ฟังชันแนลลิลีที่ตำแหน่ง 4, หรือ y แทนหมู่ n- โพรพิลีน และวง 6 -เมมเบอร์ที่ได้อาจมีหรืออาจ ไม่มีฟลูออรีนหนึ่งอะตอมอยู่ด้วยที่ตำแหน่ง 5, หมู่ไฮดรอกซิลหรือหมู่ออกโซ, มีฟลู- ออรีนสองอะตอม ที่ตำแหน่ง 4 หรือ 5 หรือไม่อิ่มตัว ที่ตำแหน่ง 4 และ 5 หรือมีหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมที่ตำแหน่ง 4, หรือ Y แทน -CH2 -0-CH2- , -CH2 -S-CH2-, -CH, -SO-CH2-, หรือ Y แทน -CH2-CH2-CH2-CH2-, R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน R5 แทน H, หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ R5 แทน -(CH2)p -COOR51 ซึ่ง p คือ 0, 1 หรือ 2 และ R51 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม n คือ เลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4 B แทนส่วนของโครงสร้างสูตร IVa , IVb , IVc, หรือ IVd (สูตรเคมี) ซึ่ง : r คือเลขจำนวนเต็ม 0 หรือ 1 X1 แทน CH2 หรือ NH หรือไม่มี X2 แทน CH2 ,NH หรือ C=NH; X3 แทน NH ,C=NH, N-C (NH)-NH2 ,CH-NH-C(NH)-NH2 CH-NH-C(NH) -NH2 หรือ CH-CH2-C(NH)-NH2, X4 แทน CH2 หรือ NH, X5 แทน C(NH)- NH2 X6 แทน CH หรือ N, R6 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม D คือ Z หรือ (Z ) 2, Z คือหมู่เบนซิลอกซิคาร์บอนิล อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่า นั้น หรือในรูปของเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง A1 คือส่วน ของโครงสร้างสูตร IIa หรือ IIb 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 แทน R11 OOC- แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม และ R11 คือ H 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A2 คือส่วนของโครงสร้างสูตร IIIa 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A2 คือส่วนของโครงสร้างสูตร IIIb 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B คือส่วนของโครงสร้างสูตร IVa, ซึ่ง X1, X2 และ X4 คือ CH2 , X3 คือ CH-C(NH)-NH2 , r หรือ 1 และ n คือ 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B คือส่วนของโครงสร้างสูตร IVa , ซึ่ง X1 , X2 และ X4 คือ CH2 , X3 คือ H-C(NH)-NH2 , r คือ 0 หรือ 1 และ n คือ 1 หรือ 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B คือส่วนของโครงสร้างสูตร IVb , ซึ่ง R6 คือ H และ n คือ 1 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B คือส่วนของโครงสร้างสูตร IVa, ซึ่ง X1 , และ X3 คือ NH , X2 คือ C=NH , X4 คือ CH2, R คือ 1 และ n คือ 1 หรือ 2 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง B คือส่วนของโครงสร้างสูตร IVa, ซึ่ง X1, ไม่มี X2 และ X4 คือ CH2 , X3 คือ N-C(NH) -NH2 , r คือ 0 และ n คือ 1 หรือ 2 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2, A1 คือส่วนของโครงสร้างสูตร IIa ซึ่ง k คือ 0 หรือ 1, R1 แทน R11OOC- แอลคิลีน-, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , R2 แทน H ,R3 แทนหมู่ ไซโคลเฮกซิล, A2 แทนส่วนของโครงสูตร IIIa ซึ่ง Y แทนหมู่เมธิลีน, หมู่ เอธิลีน , หรือหมู่ n- โพรพิลีน และวง 6-เมมเบอร์ที่ได้อาจมีหรืออาจไม่มีหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ที่ตำแหน่ง 4, R5 แทน H, B แทนส่วนของโครง สร้างสูตร IVa ซึ่ง X1, X2 และ X4 คือ CH2 และ X3 คือ CH-C(NH)-NH2 หรือ -N-C(NH) - NH2, r คือ 0 หรือ 1 หรือ x1 และ x3 คือ NH, X2 คือ C=NH,X4 คือ CH2, r คือ 1,หรือ X1 ไม่มี , X2 และ X4 คือ CH2 ,X3 คือ N-C (NH)-NH2, r คือ O 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง n คือ 1 ,A1 คือส่วนของโครงสร้างสูตร IIa ซึ่ง k คือ 0 หรือ 1, R1 แทน R11OOC- แอลคิลีน, ซึ่งหมู่แอลคิลีนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม , R2 แทน H, R3 แทนหมู่ ไซโคลเฮกซิล, A2 แทนส่วนของโครงสูตร IIIa ซึ่ง Y แทนหมู่เมธิลีน, หมู่เอธิลีน , หรือหมู่ n- โพรพิลีน และวง 6-เมมเบอร์ที่ได้อาจมีหรืออาจไม่มีหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ที่ตำแหน่ง 4, R5 แทน H, B แทนส่วนของโครง สร้างสูตร IVa ซึ่ง R6 คือ H 1 4. สารประกอบที่เลือกจาก HOOC - CH2 -(R) Cgl - Aze -Pab HOOC - CH2 -CH2 -(R) Cgl - Aze-Pab HOOC - CH2 -(R) Cgl - Pro - Pab HOOC - CH2 -CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (HOOC -CH2)2 - (R) Cgl - Pro -Pab H - (R) Cgl - Pic -Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH) - (R) Cgl -Pic -Pab H - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH)- (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (RorS) CH ( COOH) - (R) Cha - Aze - Pab / a HOOC - CH2 - (RorS) CH ( COOH) - (R) Cha - Aze - Pab / b HOOC - CH2 - CH - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - NH- CO- CH2- (R) Cha - Aze - Pab H - (R) Cha - Pro- Pab HOOC - CH2 -(R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2 - (Me) (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2 -CH, - (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH,- CH2 -(Me) (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / a HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / b HOOC - CH2 - NH- CO- CH2- (R) Cha - Aze - Pab EtOOC - CH2 -CH2- CH2 -(R) Cha -Pro- Pab Ph (4 - COOH) -SO2-(R) Cha -Pro- Pab H - (R) Cha - Pic - Pab HOOC -CH2- (R) Cha - Pic - Pab HOOC -CH2- (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / a HOOC -CH2- (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / b HOOC -CH2- CH2 - (R) Cha - Pic - Pab HOOC - CH2 - CO - (R) Cha - Pic- Pab Me - OOC-CH2-CO-(R) Cha - Pic- Pab H2N-CO-CH2-(R) Cha - Pic- Pab Boc- (R) Cha - Pic- Pab AC - (R) Cha - Pic- Pab Me - SO2- (R) Cha - Pic- Pab H - (R) Cha - (R, S) betaPic - Pab HOOC - CH2 - (R) Cha - (R, S) betaPic- Pab HOOC- CH2 - (R) Cha - Val - Pab HOOC - CH2 -CH2 - (R) Cha - Val - Pab H - (R) Hoc - Aze - Pab HOOC- CH2- CH2- (R) Hoc - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH) (R) Hoc - Pro - Pab HOOC - CH2 - (R) Hoc - Pic - Pab (HOOC - CH2)2 - (R) Hoc - Pic - Pab HOOC- CH2- (R) Pro (3- (S) Ph) - Pro - Pab HOOC - CH2 - CH2 -(R) Tic - Pro - Pab HOOC - CH2 - CH2 -(R) Cgl - Aze - Pig HOOC - CH2 - (R) Cgl- Pro - Pig H - (R) Cha - Aze - Pig HOOC- CH2 - (R) Cgl - Aze - Pac H - (R) Cha - Pro - Pac H - (R) Cgl - Ile - Pab H - (R) Cgl - Aze - Pab HOOC - (R, S) CH (Me) - (R) Cha -Pro-Pab MeOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab EtOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab nBuOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab nHexOOC- CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab H - (R) Cgl - Pro - Pac HOOC - CH2 - (R) Cha - Pro - Pac HOOC - CH2-CH2- (R) Cgl - Pro - Pac HOOC - CH2-CH2- (R) Cha - Aze - Pac HOOC - CH2-(R) Cha - Aze - Pig HOOC - CH2-(R) Cha - Pro - Pig HOOC - CH2-CH2- (R) Cha - Pro - Pig (HOOC-CH2)2 - (R) Cgl - Pro - Pig HOOC -CH2 - CH2 (HOOC-CH2) - (R) Cha - Pro - Pig HOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - (R, S) Itp HOOC - CH2 - (R) Cha - Aze - (R, S) Itp H - (R) Cha - Pic - (R,S) Itp HOOC - CH2 -(R) Cha - Pic - (R ,S) Itp H - (R) Cgl - Pro - (R, S) Hig HOOC - CH2 - (R) Cgl - Pro - ( R, S) Hig H - (R) Cha - Pro - (R, S) Hig H - (R) Cgl - Aze - Rig HOOC-CH2 - (R) Cgl- Aze- Rig HOOC- CH2 - (R) Cha - Pro - Rig HOOC- CH2 - CH2 - (R) Cha - Aze - Rig HOOC - CH2 - (R) Cha - Pro - (S) Itp H - (R) Cha - Pro - (R, S) Nig H - (R) Cha - Pro - Mig H - (R) Cha - Pro - Dig H - (R) Cha - Aze - Dig H - (R) Cha - Aze - Dig อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 5. สารประกอบที่เลือกจาก HOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze -Pab HOOC - CH2 - CH2 - (R) Cha- Aze - Pab HOOC- CH2 - (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2- CH2 - (R) Cha - Pro - Pab HOOC -CH2 - (R) Cha - Pic -Pab HOOC -CH2- (R) Cgl - Pro - Pig EtOOC -CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab HOOC -CH2 - (R) Cha - Pro -Pac HOOC -CH2 - (R) Cha -Pro - Pig อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 6. สารประกอบที่เลือกจาก BnOOC -CH2 -(R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC - CH2-CH,- (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) (BnOOC-CH2)2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R, S) CH (CooBn) - (R) Cgl - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC -CH2- (R, S) CH (COOBn) - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOc-CH2 - (RorS) CH (COOBn) -(R) Cha - Aze - Pab (Z) / a BnOOc-CH2 - (RorS) CH (COOBn) -(R) Cha - Aze - Pab (Z) / b BnOOC-CH2- CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2-NH-CO-CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-(Me) (R) Cha - Pro - Pab (Z) BNOOC-CH2 - CH2- (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2-(Me) (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-(R , S) CH ( COOBn) - (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-NH-CO-CH2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) Ph (4 - COOH) - SO2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) Boc - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC -CH2- (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC- CH2- (R, S) CH(COOBn) - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) EtOOC -CO - (R) Cha - Pic - Pab (Z) MeOOc- CH2 -CO- (R) Cha - Pic - Pab (Z) H2N - CO-ch2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) Ac - (R) Cha - Pic - Pab (Z) Me-SO2-(R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2-(R) Cha - Val - Pab (Z) BnOOC - CH2- CH2-(R) Cha - (R ,S) Val - Pab (Z) BnOOC - CH2-CH2 - (R) Hoc - Aze - Pab (Z) BnOOC - CH2 - (R, S) CH ( COOBn) - (RO Hoc - Pro -Pab (Z) BnOOC - CH2 - (R) Hoc - Pic- Pab (Z) (BnOOC-CH2)2 -(R) Hoc - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2-(R) Pro (3-(S)Ph) -Pro-Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2- (R) Pro (3 - (S) Ph) - Pro- Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2- (R) Tic - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pig (Z)2 BnOOC-CH2-(R) Cgl - Pro - Pig (Z)2 BnOOC-CH2-(R) Cgl - Aze - Pac (Z) BnOOC-(R,S) CH (Me) - (R) Cha - Pro - Pab (Z) MeOOC-CH2-(R) Cgl - Aze - Pab (Z) EtOOC -CH2-(R) Cgl - Aze -Pab (Z) nBuOOC-CH2-(R) Cgl - Aze - Pab (Z) nHexOOC-CH2-(R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2-(R) Cha - Pro -Pac (Z) BnOOC-CH2-CH2-(R) Cgl - Pro - Pac (Z) BnOOC-CH2-CH2-(R) Cha - Aze - Pac (Z) BnOOC-CH2-(R) Cha - Aze - Pig (Z) BnOOC -CH2-(R) Cha - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2-CH2-(R) Cha - Pro - Pig (Z) (BnOOC-CH2)2 -(R) Cgl - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2-CH2(BNOOC-CH2) -(R) Cha - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Pic - (R,S) Itp (Z) BnOOC- CH2- (R) Cgl - Pro - ( R, S) Hig (Z) BnOOC-CH2 -(R) Cgl - Aze - Rig (Z) BnOOC -CH2-(R) Cha - Pro - Rig (Z) BnOOC - CH2 - CH2- (R) Cha - Aze - Rig (Z) อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 7. สารประกอบที่เลือกจาก BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Pro - Pig (Z)2 EtOOC-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pac (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pig (Z) อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 8. สารประกอบที่เลือกจาก H- (R) Pro - Phe - Pab HOOC-CH2-(R) Pro - Phe - Pab H - (R) Phe - Phe - Pab HOOC-CH2-(R) Phe - Phe - Pab HOOC-CO-(R) Phe - Phe - Pab อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือ สเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 1 9. สารประกอบที่เลือกจาก Boc- (R) Pro - Phe - Pab (Z) BnOOc - CH2 - (R) Pro - Phe - Pab (Z) Boc - (R) Phe - Phe - Pab (Z) MeOOc-CO- (R) Phe - Phe - Pab (Z) BnOOc -CH2 - (R) Phe - Phe - Pab (Z) อาจเป็นสารประกอบเช่นนั้นหรือสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือในรูปของ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา 2 0. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบรวมด้วยการรวมตัวของกรดอะมิโน ซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N หรือไดเพพไทด์ หรือกรดอะมิโน, เมื่อใช้กรดอะมิโนซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N จะเติมกรดอะมิโนตัวที่สองลงไปด้วยภายหลังโดยใช้วิธีมาตรฐาน, ในสารประกอบ H2N----------(CH2)n-------------X ซึ่ง n คือเลขจำนวนเต็ม 0, 1, 2, 3 หรือ 4, x คือ B หรือ B-D ซึ่งมี B ตามที่นิยามในสูตร I และ D ตามที่นิยามในสูตร V เช่นนั้นหรือที่มีไนโตรเจน ของกัวนิดิโน หรือแอมิโน ชนิดมอนอ หรือไคโพรเทคเทคด้วยหมู่ป้องกัน แอมีน เช่นหมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล - หรือ tert -บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล - หรือ p-- ทอลูอีน ซัลโฟนิค หรือ x คือหมู่ที่เปลี่ยนไปเป็น B ได้ ต่อไปแยกเอา หมู่ป้องกันออกหรือเอาหมู่ป้องกันออกจากไนโตรเจนที่ปลาย N ออก ต่อไปทำปฏิกิริยา แอลคิเลชันที่ไนโตรเจนของปลาย N และถ้าต้องการก็เอาหมู่ป้องกันออกโดย วิธีที่รู้จักแล้ว และถ้าต้องการก็ทำให้เป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, และ ในกรณีซึ่งผลของปฏิกิริยาสารผสมของเทริโอไอโซเมอร์, ก็สามารถเลือกแยกออก ได้โดยเทคนิคมาตรฐานทางโครมาโทกราฟีหรือการตกผลึกช้ำ, และถ้าต้อง การก็แยกเอาสเทริโอไอโซเมอร์เดี่ยวออก 2 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 20 สำหรับเตรียมสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วย : a) (วิธี Ia) การรวมตัวของไดเพพไทด์ซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N , ซึ่งเลือกจาก A1 และ A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้ปฏิกิริยารวมตัวของเพพไทด์ มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n ตามที่นิยามในสูตร I , w1 คือหมู่ป้องกันหมุ่อะมิโนของปลาย N เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล และเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล Q1 คือ -C(NH)-NH2, -C(NW2)-NH-W2,-C(NH)-NH-W2,-NH-C(NH)-NH2 ,-NH-C(NH)-NH -W2, -N(W2)-C(NH)-NH-W2 หรือ -NH-C-(NW2)-NH-W2 ซึ่ง w2 คือ หมู่ป้องกัน แอมีน เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล และเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล หรือ Q1 คือ -CN, -CO-NH2 หรือ -CS-NH2, ซึ่งต่อไปเปลี่ยนหมู่นั้นไปเป็นหมู่แอมิ- ดิโน หรือ Q 1 คือ NH2 หรือ NH-W2 ซึ่งมี W2 ตามที่นิยามข้างบน , ซึ่งต่อ ไปเปลี่ยนหมู่อะมิโนไปเป็นหมู่กัวนิดิโน (ให้ Q1 = -NH-C(NH)-NH2 ) หลังจาก เอาหมู่ป้องกันของหมู่ W2 ออกแล้ว, เมื่อ Q1 คือ -NH-W2 (W2 ในกรณีนี้จะ ต้องเป็นออร์โธโกนัล กับ W1 ) โดยวิธีที่รู้จักในศิลปะวิทยาการ b) (วิธี Ib) การรวมตัวของกรดอะมิโนซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N เลือกมาจาก A2 ในสูตร I หรือ V และเตรียมโดยใช้วิธีรวมตัวของเพพไทด์มาตรฐาน ที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n, w1 และ Q1 ตามที่นิยามข้างบนและหลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกัน w1 ออกและให้รวมตัวกับกรดอะมิโนที่ปลาย N, ในรูปที่ถูกป้องกันทำให้เกิดเพพไทด์ ที่ถูกป้องกันตามที่อธิบายในวิธี Ia ข้างบน c) (วิธี IIa) จากการรวมตัวของไดเพพไทด์ ซึ่งถูกป้องกัน ที่ปลาย N , ซึ่งเลือกจาก A1 และ A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้ปฏิกิริยารวม ตัวของเพพไทด์มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n ตามที่นิยามในสูตร I ,W1 คือหมู่ป้องกันอะมิโนของปลาย N เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล และเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล และ Q1 คือ -C(NH)-NH2, -C(NW2)-NH-W2,-C(NH)-NH-W2,-NH-C(NH)-NH2 ,-NH-C(NH)-W2, -N(W2)-C(NH)-NH-W2 หรือ -NH-C-(NW2)-NH-W2 ซึ่ง W2 คือ หมู่ป้องกันหมู่ แอมีน เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล หรือเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล,หรือ Q1 คือ -CN , -CO-NH2 หรือ -CS-NH2 , ซึ่งต่อไปเปลี่ยนหมู่นั้นไปเป็นหมู่แอมิดิโน หรือ Q 1 คือ NH2 หรือ NH-W2 ซึ่งมี W2 ตามที่นิยามข้างบน , ซึ่งต่อไปเปลี่ยน หมู่อะมิโนไปเป็นหมู่กัวนิดิโน (ให้ Q1 = -NH-C(NH)-NH2 ) หลังจากเอาหมู่ป้อง กันของหมู่ W2 ออกแล้ว เมื่อ Q1 คือ -NH-W2 (W2 ในกรณีนี้จะต้องเป็นออร์โธ- โกนัล กับ W1 ) โดยวิธีที่รู้จักในศิลปะวิทยาการ d) (วิธี IIb) การรวมตัวของกรดอะมิโนซึ่งถูกป้องกันที่ ปลาย N, เลือกจาก A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้วิธีรวมตัวของ เพพไทด์มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n , w1 และ Q1 ตามที่นิยามข้างบนต่อไปเอาหมู่ป้องกันหมู่ w1 ออกและให้รวมตัวกับกรดอะมิโนที่ปลาย N, ในรูปที่ถูกป้องกันทำให้เกิดเพพไทด์ ที่ถูกป้องกันตามที่อธิบายในวิธี Ia ข้างบน e) (วิธี IIIa) จากการรวมตัวของไดเพพไทด์ ซึ่งถูกป้อง กันที่ปลาย N , ซึ่งเลือกจาก A1 และ A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้ปฏิกิริยา การรวมตัวของเพพไทด์มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n ตามที่นิยามในสูตร I และ r คือ 0 หรือ 1 เมื่อ X1 , X2 และ X4 คือ CH2 หรื r คือ 0, เมื่อ X2 และ X4 คือ CH2 และ X1 ไม่มี , W1 คือ หมู่ป้องกัน อะมินที่ปลาย N เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล และเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล และ Q2 คือ -C(NH)-NH2 , -C(NW2)-NH-W2 หรือ -C(NH)-NH-W2 ซึ่ง W2 คือ หมู่ป้องกันแอมีน เช่น tert- บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล หรือเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล , หรือ Q2 เท่ากับ W2 ซึ่งหมู่อะมิโน ,หลังจากเอาหมู่ป้องกัน W2 ออก (ในกรณี W2 ต้องเป็นออร์โธโกนัลกับ W1 ) หลังจากนั้นเปลี่ยนไปเป็นหมู่กัวนิดิโน โดยใช้กัวนิเดชัน รีเอเจนท์ชนิดไม่ถูกป้องกัน , N _โพรเทคเทด หรือ N,N-ได- โพรเทคเทด, โดยวิธีที่รู้จักในศิลปวิทยาการ f) (วิธีIIIb) การรวมตัวของกรดอะมิโนซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N, ซึ่งเลือกมาจาก A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้วิธีรวมตัวของเพพไทด์มาตรฐาน ที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n , r , X1, X2 และ X4 , W1 และ Q2 ตามที่นิยามข้างบน, หลัง จากนั้นเอาหมู่ป้องกัน W1 ออก และให้รวมตัวกับกรดอะมิโนที่ปลาย N, ในรูปที่ ถูกป้องกัน, ทำให้เกิดเพพไทด์ที่ถูกป้องกันตามที่อธิบายในวิธี IIIa ข้างบน g) (วิธี Iva) การรวมตัวของไดเพพไทด์ซึ่งถูกป้องกันที่ปลาย N , ซึ่งเลือกจาก A1 และ A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้วิธีรวมตัวของเพพไทด์ มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n ตามที่นิยามในสูตร I , W1 คือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโนที่ปลาย N เช่น tert- บิวทิลอกซิคาร์บอนิลหรือเบนซิลอกซิ คาร์บอนิล และ w3 คือ H หรือหมู่ป้องกันหมู่ อะมิโน เช่น แอริล ซัลโฟนิล, เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล หรือ tert บิวทิลอกซิ คาร์บอนิล h) ( วิธี IVb) การรวมตัวของกรดอะมิโนซึ่งถูกป้องกันที่ ปลาย N, ซึ่งเลือกจาก A2 ในสูตร I หรือ V โดยใช้วิธีรวมตัวของเพพไทด์ มาตรฐานที่แสดงในสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี n , w1 และ W2 ตามที่นิยามข้างบน หลังจากนั้นเอาหมู่ป้องกันหมู่ w1 ออก และให้รวมตัวกับกรดอะมิโนที่ปลาย N, ในรูปที่ถูกป้องกัน ได้เพพไทด์ที่ถูกป้องกันที่ อธิบายในวิธี IVa, สามารถเตรียมสารประกอบสุดท้ายได้โดยวิธีใดๆ ต่อไปนี้, ขึ้น อยู่กับชนิดของหมู่ Q1 หรือ Q2 ที่ใช้ : แยกเอาหมู่ป้องกันต่าง ๆ ออก (เมื่อ Q1 = -C(NH)-NH2,-C(NW2)-NH-W2,-C(NH)-NH-W2,-NH-C(NH)-NH2 ,-NH-C(NH)-W2, -N(W2)-C(NH)-NH-W2 หรือ -NH-C-(NH2)-NH-W2), หรือเลือกเอาหมู่ป้องกัน W1 ออก ( เช่นเมื่อ Q1 หรือ Q2 = - C(NW2)-NH-W2,-C(NH)-NH-W2,-NH-C(NH)-NH-W2 , -N(W2)-C(NH)-NH-W2 หรือ -NH-C-(NW2)-NH-W2 ( w2 ในกรณีนี้ต้องเป็น ออร์โธโกนัลกับ W1 ) หลังจากนั้นจึงทำแอลคิลเลชั่นที่ไนโตรเจนของปลาย N , และถ้าต้องการก็อาหมู่ป้องกันออก 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งอยู่ในรูปสำหรับ ใช้ในการรักษาโรค 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 หรือ 7 ถึง 17 ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่งอยู่ในรูปสำหรับใช้เป็นสารต่อต้านการแข็งตัวของหลอดเลือดหรือเป็นสารต่อต้านการเกิดลิ่มเลือด 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 , 6 ถึง 10 หรือ 18 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งอยู่ในรูปสำหรับใช้เป็นสารต่อต้านการอักเสบ 2 5. การเตรียมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่ทำให้เกิดผลทางสรีรวิทยาร่วมกับพาหะทาง เภสัชศาสตร์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า 2 6. การเตรียมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 หรือ 7 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่ทำให้เกิดผลร่วม กับพาหะทางเภสัชศาสตร์หนึ่งชนิด หรือมากกว่าสำหรับใช้เป็นสารต่อต้านการแข็งตัว ของเลือดหรือเป็นสารต่อต้านการเกิดลิ่มเลือด 2 7. การเตรียมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 , 6 ถึง 10 ถึง 18 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่ทำให้ เกิดผลร่วมกับพาหะทางเภสัชศาสตร์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า สำหรับใช้เป็นสารต่อต้าน การอักเสบ 2 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 หรือ 7 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารแสดงฤทธิ์สำหรับผลิต การเตรียมทางเภสัชศาสตร์เพื่อยับยั้งสาร ที่ทำให้เลือดจับตัวเป็นก้อน ( thrombin ) ในร่างกายคนหรือสัตว์ 2 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4, 6 ถึง 10 หรือ 18 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารแสดงฤทธิ์สำหรับผลิตการเตรียมทางเภสัชศาสตร์ที่เหมาะสมเพื่อยับ ยั้งคินิโนจิเนสซิส ( Kininogenases ) ในร่างกายคนหรือสัตว์ 3 0. การใช้สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) เป็นวัสดุเริ่มต้นในการสังเคราะห์สารยับยั้งธรอมบิน และโดยเฉพาะในการสังเคราะห์ สารยับยั้งเพพทิดิค ธรอมบิน 31. General formula compounds (chemical formulas) in which: A1 represents the part of the formula structure. IIa, IIb, IIc, IId, or IIe (chemical formula) where: K is the integer 0, 1, 2, 3 or 4 m is the integer 1, 2, 3 or 4 q is the integer 0, 1, 2, or 3. R1 represents an H, an alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, or R11OOC-alkylene, where the alkylene group has 1 to 4 carbon atoms and is selected to be replaced. Where the alpha of the carbonyl group And the replacement group at the alpha position is R17 - (CH2) p- group, where p is 0, 1 or 2 and R17 is methylphenyl, OH, COOR12, CONHR12, where R12 is H or alkyl group where It has 1 to 4 carbon atoms, and R11 is an H or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, or R1 instead of Ph (4-COOR12) -CH2- with R12 as defined above or R1 instead of R13 -N. -CO - alkylines, in which alkylene groups contain 1 to 4 carbon atoms and may be replaced at the alpha position of the carbonyl group by alkyl groups. Which has 1 to 4 carbon atoms and where R13 is an H or an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or -CH2COOR12 which has R12 as defined above, or R1 instead of R12 OOC-CH2-OOC-L. Kylene, which contains 1 to 4 alkyline atoms, is also selected to be replaced at the alpha position of the carbonyl group. Alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms and which have R12 as defined above, or R1 instead of R14 SO2-, Ph (4-COOR12) - SO2-, ph (3-COOR12) - SO2 -, Ph. (2-COOR12) -SO2- which has R12 as defined above and R14 is an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R1 instead of -CO-R15, where R15 is an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R1 instead of -CO-R15 with R15 defined above, or R1 instead of -CO- (CH2) P - COOR12 which has R12 as defined above, and p is the integer 0, 1 or 2, or R1 instead of -CH2PR (OR16) 2, -CH2XO3H or -CH2 - (5- (1H) - tetrazolyl), where each R16 is H, methyl or ethyl. ; R2 represents an H or an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R21-OOC - alkylene, where an alkyl group has 1 to 4 carbon atoms and where R21 is an H or an alkyl group. L with 1 to 4 carbon atoms R3 represents the alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, and the alkyl group. It may or may not contain a fluorine atom, or R3 instead of the cyclopentyl group, cyclohexyl or phenyl group, which may or may not be replaced with an alkyl group containing carbon 1. To 4 atoms, or R3 for phenyl group replaced by group OR31, where R31 is an H or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and k is 0,1 or R3 for group 1-naphthyl. Or 2-naphthyl and k is 0, 1, or R3 for cis- or trans -detalin and k is 0, 1 or R3 instead of 4-piridil, 3-piroli. Dil or 3-indole, which may be substituted. That or may not be replaced with OR31 group, which has R31 as defined above and k is 0, 1 or R3 instead of Si (Me) 3 sinv CH (R32) 2, where R32 is the cyclohexyl group, or Phenyl R4 represents H, alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, cyclohexyl group, or phenyl, A2 represents the structural part of the formula IIIa, IIIb, or IIIC (chemical formula), where: p is the number. The integers 0, 1, or 2 m are the integers 1, 2, 3, or 4 y for the methylene group, or y for the ethylene group and the circle 5. The resulting member may or may not have. One or two fluorine atoms, hydroxyl group or oxo group at position 4, or may or may not have unsaturated groups, or Y instead of -CH2-O, -CH2 -S-, -CH2. -SO-, which has a functional heterotoxic at position 4, or y, represents the n-propylene group and the 6-member band may or may not have. There is one atom of fluorine. Present at position 5, hydroxyl group or oxo group, with two fluorine at position 4 or 5, or unsaturated at position 4 and 5, or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms. 4 or Y instead of -CH2-O-CH2 -, - CH2 -S-CH2 -, - CH2 -SO-CH2-, or Y instead of -CH2 -CH2 -CH2 -CH2-, R3 as defined above, R5 represents H. , Or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or R5 instead of - (CH2) p - COOR51 where p is 0, 1 or 2 and R51 is H or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms; n is an integer 0, 1, 2, 3, or 4 B represents the part of the IVa, IVb, IVc, or IVd formula (chemical formula) where: r is the integer 0 or 1 X1 for CH2, NH or without X2 for CH2, NH or C = NH; X3 instead of NH, C = NH, NC (NH) - NH2, CH-C (NH) - NH2, CH - NH -C (NH) -NH2 or CH-CH2 -C (NH) -. NH2; X4 stands for CH2 or NH, X5 stands for C (NH) -NH2, X6 stands for CH or N; R6 is H or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, it can be a compound like that or a stereoiso. Mercury of those substances or in the form of salt. Which is accepted physiology. 2. General formula compounds. A1 --------- A2 ---------- NH ---- (CH2) n --------- B ---------- D where A1 represents the part of the formula structure IIa, IIb, I Ic, IId, or IIe (chemical formula), K is the integer 0, 1, 2, 3 or 4 m is the integer 1, 2, 3 or 4 q is the integer. 0, 1, 2, or 3 R1 represents the R11 OOC-alkylene, where an alkyl group contains 1 to 4 carbon atoms, and is selected to be replaced at the alpha position of the carbonyl group, and Moo instead of The alpha position is R17 - (CH2) - group, where p is 0, 1 or 2, and R17 is COOR12, CONHR12, where R12 is H, alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or benzyl group, and R11. Is H, or alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or benzyl group, or R1 instead of Ph (4-COOR12) -CH2 - which has R12 as defined above, or R1 instead of R13 - NH-CO-. Alkylines, in which the alkylene group has 1 to 4 carbon atoms and is selected to be replaced at the alpha position of the carbonyl group with the alkyl group having 1 to 4 carbon atoms and where R13 is H or an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms or - CH2COOR12 which has R12 as defined above, or R1 instead of R12 OOC-H2 -OOC - Alkylene, which the alkylene has 1 to 4 carbon atoms and was selected to be replaced at the alpha position of the car-bonyl group with 1 to 4 carbon groups and which had R12 as defined above, or R1 instead of R14 SO2-Ph (4-COOR12) -SO2-. , Ph (3-COOR12) -SO2- Ph (2-COOR12) -SO2- which has R12 as defined above and R14 is an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R1 instead of -CO-R15. Where R15 is an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R1 instead of -C. O-R15 with R15 defined above, or R1 instead of -CO- (CH2) p-COOR 12 which has R12 as defined above, and p is an integer 0, 1 or 2 or R2 instead of H or group. 1 to 4 carbon alkyl or R21-OOC - Alkylene, where 1 to 4 alkylene carbon atoms and R21 is H or 1 carbon alkyl group. To 4 atoms or benzyl group, R3 represents an alkyl group with 1-4 carbon atoms, or that alkyl group. May or may not contain one or more fluorine atoms, or R3 instead of the cyclopentyl group, cyclohexyl or phenyl group, which may or may not be replaced by alkyl groups. Which has 1 to 4 carbon atoms, or R3 represents the phenyl group replaced by group OR31, where R31 is an H or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and k is 0, 1 or R3 represents group 1-. Naphthyl, or 2-Naphthyl, and k is 0, 1, or R3 for cis- or trans-decalin group, and k is 0, 1 or R3 instead of 4-piridil, 3-. Pirolidil or 3-indolil which may or may not be replaced with OR31 group, which has R31 as defined above and k is 0,1 or R3 instead of SI (Me) 3 or CH ( R32) 2, where R32 is the cyclohexyl or phenyl group, R4 represents H, alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, cyclohexyl or phenyl group, A2 represents the structural part. Formula IIa, IIb, or IIc, (chemical formula) where: p is the integer 0, 1, or 2 m is the integer 1, 2, 3 or 4 y for the methylene group, or y for the ethylene group, and Band 5 - The formed members may or may not have. One or two fluorine atoms present, or hydroxyl group or oxo group at position 4 or may or may not contain unsaturated groups, or Y instead of -CH2 -0-, -CH2 -S-, -CH, -SO- which contain heteroatoms The functional nuclei at position 4, or y represent n-propylene group, and circle 6 - the resulting member may or may not have There is no one fluorine at position 5, a hydroxyl group or an oxo group, two fluorine at positions 4 or 5, or unsaturated at positions 4 and 5, or an alkyl group. With 1 to 4 carbon atoms at position 4, or Y instead of -CH2 -0-CH2-, -CH2 -S-CH2-, -CH, -SO-CH2-, or Y instead of -CH2-CH2-CH2-CH2. -, R3, as defined above, R5 represents H, or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, or R5 - (CH2) p -COOR51 where p is 0, 1 or 2 and R51 is H or group. An alkyl with 1 to 4 carbon atoms n is an integer 0, 1, 2, 3, or 4 B represents the part of the formula structure IVa, IVb, IVc, or IVd (chemical formula), where: r is an integer 0 or 1. X1 instead of CH2 or NH or without X2 instead of CH2, NH or C = NH; X3 instead of NH, C = NH, NC (NH) -NH2, CH-NH-C (NH) -NH2 CH-NH-C (NH). -NH2 or CH-CH2-C (NH) -NH2, X4 instead of CH2 or NH, X5 for C (NH) - NH2 X6 for CH or N, R6 is H or alkyl group with 1 to 4 carbon atoms. D is Z or (Z) 2, Z is a benzyloxcarbonyl group. It may be such compounds or sterisomers of them or in the form of salts which are physiologically acceptable 3. Compounds according to claim 1 or 2, in which A1 is the structural part of the formula IIa or IIb 4. One of the claim compounds 1 to 3, where R1 represents R11 OOC-alkylines, where the alkylene group has 1 to 4 carbon atoms and R11 is H. Holds one to four rights where A2 is the structural part of the formula IIIa 6. Any of the compounds in claim 1 to 4, in which A2 is the part of the formula IIIb structure 7. The compound according to claim 1 To any of the 6 where B is the structural part of the IVa formula, X1, X2 and X4 are CH2, X3 is CH-C (NH) -NH2, r or 1 and n is 1. 8. Compounds according to the claim clause. 1 to 6, where B is the structural part of the IVa formula, where X1, X2 and X4 are CH2, X3 is HC (NH) -NH2, r is 0 or 1 and n is 1 or 2. 9. Compounds according Holds one to six rights where B is the part of the formula IVb, where R6 is H and n is 1 1 0. Either of which B is the part of the IVa formula, where X1, and X3 are NH, X2 is C = NH, X4 is CH2, R is 1, and n is 1 or 2. 1. Compounds according to claim 1 to 6. One of which B is part of the IVa formula, where X1, without X2 and X4 is CH2, X3 is NC (NH) -NH2, r is 0 and n is 1 or 2 1. 2. Compound according to the claim. Clause 1 or 2 where n is 1 or 2, A1 is part of the formula IIa structure where k is 0 or 1, R1 represents R11OOC-alkylene -, where the alkylene group has 1 to 4 carbon atoms, R2 represents H, R3 represents the cyclohexyl group, A2 represents the part of the IIIa structure, where Y represents the methylene group, the ethylene group, or the n-propylene group and the 6-member circle. Yes, there may or may not be alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms at position 4, R5 instead of H, B for part of the IVa formula, where X1, X2 and X4 are CH2 and X3 are CH-C (NH ) -NH2 or -NC (NH) - NH2, r is 0 or 1 or x1 and x3 is NH, X2 is C = NH, X4 is CH2, r is 1, or X1 does not, X2 and X4 is CH2, X3 is. NC (NH) -NH2, r is O 1 3. Compound according to claim 1 or 2, where n is 1, A1 is The fraction of the formula IIa where k is 0 or 1, R1 represents R11OOC-alkylene, where the alkylene group has 1 to 4 carbon atoms, R2 represents H, R3 represents the cyclohexyl group. , A2 represents the part of the IIIa structure, where Y represents the methylene group, the ethylene group, or the n-propylene group and the 6-member circle obtained, may or may not have an alkyl group. 1 to 4 carbon atoms at position 4, R5 represents H, B represents part of the formula IVa structure, where R6 is H 1 4. Compounds selected from HOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze -Pab HOOC - CH2 -CH2 -. (R) Cgl - Aze-Pab HOOC - CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab HOOC - CH2 -CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (HOOC -CH2) 2 - (R) Cgl - Pro -Pab H - (R) Cgl - Pic -Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH) - (R) Cgl -Pic -Pab H - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH) - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Aze - Pab / a HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Aze - Pab / b HOOC - CH2 - CH - (R) Cha - Aze - Pab HOOC - CH2 - NH- CO- CH2- (R) Cha - Aze - Pab H - (R) Cha - Pro- Pab HOOC - CH2 - (R) Cha - P ro - Pab HOOC - CH2 - (Me) (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2 -CH, - (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH, - CH2 - (Me) (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / a HOOC - CH2 - (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / b HOOC - CH2 - NH - CO- CH2- (R) Cha - Aze - Pab EtOOC - CH2 -CH2- CH2 - (R) Cha -Pro- Pab Ph (4 - COOH) -SO2- (R) Cha -Pro- Pab H - (R) ) Cha - Pic - Pab HOOC -CH2- (R) Cha - Pic - Pab HOOC -CH2- (RorS) CH (COOH) - (R) Cha - Pro - Pab / a HOOC -CH2- (RorS) CH (COOH ) - (R) Cha - Pro - Pab / b HOOC -CH2- CH2 - (R) Cha - Pic - Pab HOOC - CH2 - CO - (R) Cha - Pic- Pab Me - OOC-CH2-CO- (R ) Cha - Pic- Pab H2N-CO-CH2- (R) Cha - Pic- Pab Boc- (R) Cha - Pic- Pab AC - (R) Cha - Pic- Pab Me - SO2- (R) Cha - Pic - Pab H - (R) Cha - (R, S) betaPic - Pab HOOC - CH2 - (R) Cha - (R, S) betaPic- Pab HOOC- CH2 - (R) Cha - Val - Pab HOOC - CH2 - CH2 - (R) Cha - Val - Pab H - (R) Hoc - Aze - Pab HOOC- CH2- CH2- (R) Hoc - Aze - Pab HOOC - CH2 - (R, S) CH (COOH) (R) Hoc - Pro - Pab HOOC - CH2 - (R) Hoc - Pic - Pab (HOOC - CH2) 2 - (R) Hoc - Pic - Pab HOOC- CH2- (R) Pro (3- (S) Ph) - Pro - Pab HOOC - CH2 - CH2 - (R) Tic - Pro - Pab HOOC - CH2 - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pig HOOC - CH2 - (R) Cgl- Pro - Pig H - (R) Cha - Aze - Pig HOOC- CH2 - (R) Cgl - Aze - Pac H - (R) Cha - Pro - Pac H - (R) Cgl - Ile - Pab H - (R) Cgl - Aze - Pab HOOC - (R, S) CH (Me) - (R) Cha -Pro-Pab MeOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab EtOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab nBuOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab nHexOOC- CH2 - ( R) Cgl - Aze - Pab H - (R) Cgl - Pro - Pac HOOC - CH2 - (R) Cha - Pro - Pac HOOC - CH2-CH2- (R) Cgl - Pro - Pac HOOC - CH2-CH2- ( R) Cha - Aze - Pac HOOC - CH2- (R) Cha - Aze - Pig HOOC - CH2- (R) Cha - Pro - Pig HOOC - CH2-CH2- (R) Cha - Pro - Pig (HOOC-CH2) 2 - (R) Cgl - Pro - Pig HOOC -CH2 - CH2 (HOOC-CH2) - (R) Cha - Pro - Pig HOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze - (R, S) Itp HOOC - CH2 - (R) Cha - Aze - (R, S) Itp H - (R) Cha - Pic - (R, S) Itp HOOC - CH2 - (R) Cha - Pic - (R, S) Itp H - (R) Cgl - Pro - (R, S) Hig HOOC - CH2 - (R) Cgl - Pro - (R, S) Hig H - (R) Cha - Pro - (R, S) Hig H - (R) Cgl - Aze - Rig HOOC-CH2 - (R) Cgl- Aze- Rig HOOC- CH2 - (R) Cha - Pro - Rig HOOC- CH2 - CH2 - (R) Cha - Aze - Rig HOOC - CH2 - (R) Cha - Pro - ( S) Itp H - (R) Cha - Pro - (R, S) Nig H - (R) Cha - Pro - Mig H - (R) Cha - Pro - Dig H - (R) Cha - Aze - Dig H - (R) Cha-Aze-Dig could be a compound like that, or Steri isomers of those substances or in salt form. Which is physiologically acceptable 1 5. Compounds selected from HOOC - CH2 - (R) Cgl - Aze -Pab HOOC - CH2 - CH2 - (R) Cha- Aze - Pab HOOC- CH2 - (R) Cha - Pro - Pab HOOC - CH2- CH2 - (R) Cha - Pro - Pab HOOC -CH2 - (R) Cha - Pic -Pab HOOC -CH2- (R) Cgl - Pro - Pig EtOOC -CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab HOOC -CH2 - (R) Cha - Pro -Pac HOOC -CH2 - (R) Cha -Pro - Pig could be a compound like that or Steri isomers of those substances or in salt form. Physiologically acceptable 1 6. Compounds selected from BnOOC -CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC - CH2-CH, - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- CH2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) (BnOOC-CH2) 2 - (R) Cgl - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R, S) CH (CooBn) - (R) Cgl - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC -CH2- (R, S) CH (COOBn) - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOc-CH2 - (RorS) CH (COOBn) - (R) Cha - Aze - Pab (Z) / a BnOOc-CH2 - (RorS) CH (COOBn) - (R ) Cha - Aze - Pab (Z) / b BnOOC-CH2- CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2-NH-CO-CH2 - (R) Cha - Aze - Pab (Z) BnOOC -CH2- (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- (Me) (R) Cha - Pro - Pab (Z) BNOOC-CH2 - CH2- (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC -CH2-CH2- (Me) (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R, S) CH (COOBn) - (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-NH- CO-CH2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) Ph (4 - COOH) - SO2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) Boc - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC - CH2- (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC- CH2- (R, S) CH (COOBn ) - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) EtOOC -CO - (R) Cha - Pic - Pab (Z) MeOOc- CH2 -CO - (R) Cha - Pic - Pab (Z) H2N - CO-ch2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) Ac - (R) Cha - Pic - Pab (Z) Me-SO2- (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Val - Pab (Z) BnOOC - CH2- CH2- (R) Cha - (R, S) Val - Pab (Z) BnOOC - CH2-CH2 - (R) Hoc - Aze - Pab (Z) BnOOC - CH2 - (R, S) CH (COOBn) - (RO Hoc - Pro -Pab (Z) BnOOC - CH2 - (R) Hoc - Pic- Pab (Z) (BnOOC-CH2) 2 - (R) Hoc - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R) Pro (3- (S) Ph) -Pro-Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2- (R) Pro (3 - (S) Ph) - Pro- Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2- (R) Tic - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pig (Z) 2 BnOOC-CH2- (R) Cgl - Pro - Pig (Z) 2 BnOOC-CH2- (R) Cgl - Aze - Pac (Z) BnOOC- (R, S) CH (Me) - (R) Cha - Pro - Pab (Z) MeOOC-CH2- (R) Cgl - Aze - Pab (Z) EtOOC -CH2- (R) Cgl - Aze -Pab (Z) nBuOOC-CH2- (R) Cgl - Aze - Pab (Z) nHexOOC-CH2- (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Pro -Pac (Z) BnOOC-CH2-CH2- (R) Cgl - Pro - Pac (Z) BnO OC-CH2-CH2- (R) Cha - Aze - Pac (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Aze - Pig (Z) BnOOC -CH2- (R) Cha - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2 -CH2- (R) Cha - Pro - Pig (Z) (BnOOC-CH2) 2 - (R) Cgl - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2-CH2 (BNOOC-CH2) - (R) Cha - Pro - Pig (Z) BnOOC-CH2- (R) Cha - Pic - (R, S) Itp (Z) BnOOC- CH2- (R) Cgl - Pro - (R, S) Hig (Z) BnOOC-CH2 - (R ) Cgl - Aze - Rig (Z) BnOOC -CH2- (R) Cha - Pro - Rig (Z) BnOOC - CH2 - CH2- (R) Cha - Aze - Rig (Z) can be such a compound or steri. Oisomers of those substances or in the form of salt Physiologically acceptable 1 7. Compounds selected from BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pic - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cgl - Pro - Pig (Z) 2 EtOOC-CH2 - (R) Cgl - Aze - Pab (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pac (Z) BnOOC-CH2 - (R) Cha - Pro - Pig (Z) could be such a compound or Steri isomers of those substances or in salt form. Which is physiologically acceptable. 1 8. Compounds selected from H- (R) Pro - Phe - Pab HOOC-CH2- (R) Pro - Phe - Pab H - (R) Phe - Phe - Pab HOOC-CH2- ( R) Phe - Phe - Pab HOOC-CO- (R) Phe - Phe - Pab could be a compound like that or Stereoisomers of those substances or in the form of Physiologically acceptable salt 1 9. Selected compounds from Boc- (R) Pro - Phe - Pab (Z) BnOOc - CH2 - (R) Pro - Phe - Pab (Z) Boc - (R) Phe - Phe - Pab (Z) MeOOc-CO- (R) Phe - Phe - Pab (Z) BnOOc -CH2 - (R) Phe - Phe - Pab (Z) could be such a compound or a stereosomer. Of those substances or in the form of Physiologically acceptable salt 2 0. Process for preparing the compound according to claims 1 to 19 of claim. Which the process consists of amino acids Which is protected at the N end or dipeptide Or amino acids, when using an amino acid protected at the end N, a second amino acid is added later using the standard method, in H2N compound ---------- ( CH2) n ------------- X, where n is an integer 0, 1, 2, 3 or 4, x is B or BD, which has B as defined in formulas I and D, as Defined in formulas V like that or containing guanidino nitrogen or amino mono or chyprotechtech with amine defense groups such as benzyloxiccarbonyl- or tert. -Butyloccarbonyl- or p- toluene sulfonic, or x, is a group that can be converted to B, either separating the protection group or removing the protection group from the nitrogen at the tip. N out continues to react. Alkylation at the nitrogen of the N tip and, if desired, the protective group is removed by Known method And if desired, it is a physiologically acceptable salt, and in the case of the effect of the terioisomer mixtures, can be chosen separately. This can be achieved by standard chromatography or bruising techniques, and if desired, a single stereosomer is removed. 2. 1. Process according to claim 20 for compound preparation. Pursuant to any of the claims 1 to 19, the process includes: a) (Ia method) the aggregation of a shielded dipeptide at the end N, selected from A1 and A2 in the formula I, or V using peptide aggregation reaction The standard expressed in the formula (chemical formula), which has n as defined in formula I, w1 is the amino protective group of the N-tip, such as tert-butyloxicarbonyl and benzyloxcarb. Onyx Q1 is -C (NH) -NH2, -C (NW2) -NH-W2, -C (NH) -NH-W2, -NH-C (NH) -NH2, -NH-C (NH) -NH. -W2, -N (W2) -C (NH) -NH-W2 or -NH-C- (NW2) -NH-W2, where w2 is an amine protective group, such as tert-butyloccarbonyl. And the benzyloxcarbonyl or Q1 is -CN, -CO-NH2 or -CS-NH2, which is subsequently converted to ami-dino group or Q 1 is NH2 or NH-W2 which has W2 as defined above, which next converts the amino group to guanidino group (let Q1 = -NH-C (NH) -NH2) after removing the protection group of W2, where Q1 is -NH-W2 (W2 in this case must be orthogonal with W1) by the method known in the arts b) (Ib method) the amino acid aggregation, which is protected at the N-end, is selected. From A2 in formula I or V and prepared using standard peptide aggregation method Shown in the formula (chemical formula) with n, w1 and Q1 as defined above, and after that remove the protective group w1 and combine it with the amino acid at the end N, in the protected form to form peptides. Grand Protected as described in method Ia above c) (IIa method) from the aggregation of dipeptides. Which is protected at the end N, selected from A1 and A2 in formula I or V by using the combined reaction The body of the standard peptide expressed in the formula (chemical formula) has n as defined in formula I, W1 is the amino protective group of N-ends, such as tert-butyl, carbonyl, and benzyl. Siccarbonyl and Q1 is -C (NH) -NH2, -C (NW2) -NH-W2, -C (NH) -NH-W2, -NH-C (NH) -NH2, -NH-C. (NH) -W2, -N (W2) -C (NH) -NH-W2 or -NH-C- (NW2) -NH-W2, where W2 is an amine protection group such as tert-butyloxin. Carbonyl or Benzyloxin Carbonyl, or Q1 is -CN, -CO-NH2 or -CS-NH2, which is subsequently converted to an amidino group or Q 1 is NH2 or NH-W2 which has a W2 as defined beside. On, which will continue to change Amino group to guanidino (Q1 = -NH-C (NH) -NH2) after removing the W2 group when Q1 is -NH-W2 (W2 in this case must Is ortho-gonal with W1) by method known in the art of science d) (IIb method) amino acid binding, protected at N-end, selected from A2 in formula I or V by method Gather of The standard peptide shown in the formula (chemical formula) contains n, w1, and Q1 as defined above, further removing the w1 protective group and combining it with the amino acids at the end N, in the protected form. Causing peptides Protected as described in the Ia method above e) (Method IIIa) from the aggregation of the shielded dipeptide at the N ends, selected from A1 and A2 in the I or V formulas using the The standard peptide aggregation expressed in the formula (chemical formula) has n as defined in the formula I and r is 0 or 1, when X1, X2 and X4 are CH2 or r is 0, where X2 and X4 are CH2 and X1 None, W1 is the N-end amine block, such as tert-butyloxccarbonyl and benzyloccarbonyl, and Q2 is -C (NH) -NH2, -C ( NW2) -NH-W2 or -C (NH) -NH-W2, where W2 is an amine protective group such as tert-butyloxiccarbonyl or benzyloxccarbonyl, or Q2 is equal to W2. Which amino groups , After removing the W2 defense squad (in the case W2 must be orthogonal with W1) then switch to guanidino group Using guanidation Unprotected reagent, N _ protectate or N, N-di-protect, by means known in Renaissance f) (IIIb method). The mino protected at the N end, selected from A2 in the formula I or V, using the standard peptide aggregation method. Shown in the formula (chemical formula) which contains n, r, X1, X2 and X4, W1 and Q2 as defined above, after that the protection group W1 is removed and combined with the amino acid at the end N, in Shielded figure, producing shielded peptides as described in Method IIIa above g) (Iva method) aggregation of shielded dipeptides at N-ends, selected from A1 and A2. In formula I or V using peptide aggregation method The standard expressed in the formula (chemical formula), which has n as defined in formula I, W1 is an amino protective group at the end of N, such as tert-butyloccarbonyl or benzyloxcarbonyl. And w3 is H or amino protective group such as arylsulfonyl, benzyloxccarbonyl or tert-butylccarbonyl h) (IVb method). Amino protected at N end, selected from A2 in formula I or V by means of peptide aggregation. Standards shown in formulas (chemical formulas) which have n, w1 and W2 as defined above. The w1 protection group was then removed and combined with the amino acid at the N end, in a protected form. Yes, the protected peptide described in IVa method, the final compound can be prepared by any of the following methods, depending on the type of group Q1 or Q2 used: Separate the protection groups (when Q1 = -C (NH) -NH2, -C (NW2) -NH-W2, -C (NH) -NH-W2, -NH-C (NH) -NH2, -NH-C (NH) -W2, -N (W2) -C (NH) -NH-W2 or -NH-C- (NH2) -NH-W2), or choose to remove the W1 protection group (e.g. when Q1 or Q2 = - C (NW2) -NH-W2. , -C (NH) -NH-W2, -NH-C (NH) -NH-W2, -N (W2) -C (NH) -NH-W2 or -NH-C- (NW2) -NH-W2 (w2 in this case must be Orthogonals with W1) after that the alkylation is performed at the nitrogen of the N tip, and if desired, the protective group is removed 2. 2. Any of the compounds according to claims 1 to 19. Which is in the picture for Used in the treatment of disease 2 3. Any of claims 1 to 5 or 7 to 17 compounds in the form of anticoagulant or anti-thrombotic agents 2 4. Compounds According to Claims 1 to 4, 6 to 10 or 18 to 19, which is for use as an anti-inflammatory agent 2 5. Pharmacological preparation consisting of a compound based on Any of the claims 1 to 19 in quantities that produce physiological effects in combination with the carrier Pharmacy of one or more types 2. 6. Pharmaceutical preparations consisting of compounds based on Claims 1 to 5 or 7 to 17, any one of a co-effect quantity. With one pharmaceutical carrier Or more for use as an antifreeze Of blood or as an anti-thrombotic agent. 2 7. Pharmacological preparations containing compounds based on Clause 1 to 4, 6 to 10 to 18 to 19, any one In the amount that makes Co-effect with one or more pharmaceutical carriers For use as an anti-inflammatory agent. 2. 8. Use of any of the compounds described in Clause 1 to 15 or 7 to 17 as an active ingredient for production. Pharmaceutical preparations to inhibit substances 2. Use of any of the constituents 1 to 4, 6 to 10, or 18 to 19 as an active substance for the production of preparations. Pharmacy suitable for wrinkling Kininogenases in human or animal bodies 3 0. Use of compound formulas (chemical formulas) as starting materials for the synthesis of thrombin inhibitors. And especially in synthesis Peptidic thrombin 3 inhibitors
1. ส่วนของโครงสร้างสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 และ S คือ 0 หรือ 1 เป็นส่วนของโครงสร้างในสารยับยั้งธรอมบิน, โดยเฉพาะสารยับยั้งเพพทิดิค ธรอมบิน1. The structural part of the formula (chemical formula) where n is 1 or 2 and S is 0 or 1 is the structural part in thombin inhibitors, in particular peptidicthrombin inhibitors.