Claims (23)
1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I A1 A2 A3 A4 โดยที่; A ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: (i) A1 (ii) A2 โดยที่ (a) X1,X2 และ X3 คือ CR3 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน, (b) หนึ่งของ X1 และ X2 คือ N หรือ N (สูตร) O และสิ่งอิ่น ๆ ของ X1 และ X2 ร่วมกับ X3 คือ CR3 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน; (c) X1 และหนึ่งของ X2 หรือ X3 คือ N และสิ่งอื่น ๆ ของ X2 หรือ X3 คือ CR3; (d) หนึ่งของ X1 และ X2 คือ NR5, สิ่งอื่น ๆ ของ X1 และ X2 คือ C(=O), X3 คือ CR3 และพันธะ ระหว่าง X1 และ X2 คือพันธะเดี่ยว; หรือ, (iii) A3, และ (iv) A4 โดยที่หนึ่งของ X4 และ X5 คือ NR5, สิ่งอื่น ๆ ของ X4 และ X5 คือ C(=O); R1 คือฟลูอรีนหรือไฮโดรเจร; R2 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C3-7 ไซโคลอัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, หรือ C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล; Ar คือฟีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันในแต่ละการ ปรากฏจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไซยาโน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, C1-6 ฮาโลอัลคิลและ C3-7 ไซโคลอัลคิล; R3 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันในแต่ละการปรากฏจากหมู่ที่ประกอบด้วย; (i) ไฮโดรเจน, (ii) ไฮดรอกซี, (iii) C1-6 อัลคอกซี, (iv) ฮาโลเจน, (v) NR4sR4b, (vi) C1-6 เอซิลอะมิโน, (vii) C1-6 อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, (viii) ไซยาโน, (ix) ไนโตร, (x) NHNH2; และ (xi) ฟีนิลถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจาก หมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, ไซยาโน, ไนโตร; R4a และ R4b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิลอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันl; R5 คือไฮโดรเจนหรือ C1-3 อัลคิล; R6 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล; และ, เกลือ ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. Compounds according to formula I (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I A1 A2 A3 A4 where; A is chosen from the groups it comprises: (i) A1 (ii) A2 where (a) X1, X2 and X3 are CR3 independently of each other, (b) one of X1 and X2 is N or N(formula)O and the others of X1 and X2 together with X3 are CR3 independently of each other; (c) X1 and one of X2 or X3 are N and the others of X2 or X3 are CR3; (d) one of X1 and X2 is NR5, the others of X1 and X2 are C(=O), X3 is CR3 and the bond between X1 and X2 is a single bond; or, (iii) A3, and (iv) A4, where one of X4 and X5 is NR5, the other of X4 and X5 is C(=O); R1 is fluorine or hydrogen; R2 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, C1-6 alkoxy, or C1-6 alkylsulfonyl; Ar is phenyl replaced by one to three independently selected groups in each appearance from the hydrogen, halogen, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkyl and C3-7 cycloalkyl groups; R3 is independently selected in each appearance from the groups; (i) hydrogen, (ii) hydroxyl, (iii) C1-6 alkoxy, (iv) halogen, (v) NR4sR4b, (vi) C1-6 acylamino, (vii) C1-6 alkylsulfonylamino, (viii) cyano, (ix) nitro, (x) NHNH2; and (xi) phenyl are chosen to be replaced by one to three independently selected substitutes from the halogenated, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, cyano, nitro groups; R4a and R4b are independently hydrogen or C1-6 alkyl; R5 is hydrogen or C1-3 alkyl; R6 is hydrogen or C1-6 alkyl; and, salts of these are pharmacologically acceptable.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A1 หรือ A22. The compound according to claim 1, where A is A1 or A2.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ A คือ A13. The compound according to claim 2, where A is A1.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A2 และ X1,X2 และ X3 คือ CR3 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน4. The compounds according to claim 1, where A is A2 and X1, X2, and X3 are CR3 independently of each other.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 โดยที่ R1 คือฟลูออโร; R2 คือ C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีหรือฮาโลเจน, R6 คือไฮโดรเจนและ Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่ง หรือสองหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากฮาโลเจน, ไซยาโนและ C1-6 ฮาโลอัลคิล5. Compounds according to claim 4, where R1 is fluoro; R2 is C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or halogen; R6 is hydrogen; and Ar is 3-cyanophenyl chosen to be replaced by one or two independently chosen groups from halogen, cyano, and C1-6 haloalkyl groups.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่ R2 คือโบรมันหรือคอลรีน6. The compounds according to claim number 5, where R2 is broman or chlorine.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A2, หนึ่งของ X1 หรือ X2 คือ N หรือ N-O, สิ่งอื่นของ X1 และ X2 ร่วมกับ X3 คือ CR3 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน7. The compound according to claim 1, where A is A2, one of X1 or X2 is N or N-O, the other of X1 and X2 together with X3 is CR3, independently of each other.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 โดยที่ R1 คือฟลูออโร; R2 คือ C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, หรือฮาโลเจน; Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากฮาโลเจน, ไซยาโนและ C1-6 ฮาโลอัลคิล; R5 และ R6 คือไฮโดรเจน8. Compounds according to claim 7, where R1 is fluoro; R2 is C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or halogen; Ar is 3-cyanophenyl chosen to be replaced by one or two independently selected groups from the halogen, cyano, and C1-6 haloalkyl groups; R5 and R6 are hydrogen.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 โดยที่ Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ด้วยฮาโลเจน, ไซยาโนหรือ C1-6 ฮาโลอัลคิลที่มีตำแหน่งเมทต้ากับตัวแทนที่ไซยาโน9. Compounds under claim number 8 where Ar is 3-cyanophenyl chosen to be replaced by a halogen, cyano, or C1-6 haloalkyl with a metaposition to the cyano substitute.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 โดยที่ R2 คือโบรมีนหรือคลอรีน10. The compound according to claim number 9, where R2 is bromine or chlorine.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A2, หนึ่งของ X1 หรือ X2 คือ NR5 , สิ่ง อื่น ๆ ของ X1 หรือ X2 คือ C(=O), X3 คือ CR3 และพันธะระหว่าง X1 และ X2 คือพันธะเดี่ยว11. A compound according to claim 1, where A is A2, one of X1 or X2 is NR5, the other of X1 or X2 is C(=O), X3 is CR3, and the bond between X1 and X2 is a single bond.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A2, X1 และ X2 คือ N และ X3 คือ CR312. The compound according to claim 1, where A is A2, X1 and X2 are N, and X3 is CR3.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 โดยที่ R1 คือฟลูออโร; R2 คือ C1- 6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซี, หรือฮาโลเจน; Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากฮาโบเจน, ไซยาโนและ C1-6 ฮาโลอัลคิล; และ R6 คือไฮโตรเจน13. Compounds according to claim 12, where R1 is fluoro; R2 is C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or halogen; Ar is 3-cyanophenyl chosen to be substituted by one or two groups independently chosen from halogens, cyanophenyls, and C1-6 haloalkyls; and R6 is hydrogen.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13 โดยที่ Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ด้วยฮาโลเจน, ไซยาโนหรือ C1-6 ฮาโลอัลคิลที่มีตำแหน่งเมทต้ากับตัวแทนที่ไซยาโน14. Compounds under claim 13 where Ar is 3-cyanophenyl chosen to be replaced by a halogen, cyano or C1-6 haloalkyl with a metaposition to the cyano substitute.
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 โดยที่ R2 คือโบรโมหรือคลอโร15. The compound according to claim 14, where R2 is bromo or chloro.
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A2, X1 และ X3 คือ N และ X2 คือ CR316. The compound according to claim 1, where A is A2, X1 and X3 are N, and X2 is CR3.
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A3, R1 คือฟลูออโร; R2 คือ C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคอกซีหรือฮาโลเจน; และ Ar คือ 3-ไซยาโน-ฟีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ด้วยหนึ่งหรือ สองหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันจากฮาโลเจน, ไซยาโนและ C1-6 ฮาโลอัลคิล17. Compounds according to claim 1, where A is A3, R1 is fluoro; R2 is C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or halogen; and Ar is 3-cyanophenyl chosen to be substituted by one or two independently selected groups from halogen, cyano and C1-6 haloalkyl.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 17 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน18. The compound according to claim 17, where R6 is hydrogen.
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ A คือ A4 และหนึ่งของ X4 หรือ X5 คือ NR5, สิ่งอื่น ๆ ของ X4 หรือ X5 คือ C(=O)19. A compound according to claim 1, where A is A4 and one of X4 or X5 is NR5, the other of X4 or X5 is C(=O).
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งสารประกอบคือ 5-(4-เมทธิล-3-ฟีนอกซี-เบนซิล)-2H-ไพราโซล-3-ออล, 3-[4-คลอโร-3-(3-คลอโร-ฟีนอกซี)-เบนซิล]-1H-ไพราโซล, 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-อินดาโซล-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(5-ฟีนิล-1H-ไพราโซล-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(5-ฟีนิล-1H-ไพราโซล-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล- เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-อินดาโซล-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล- เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร- เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-ออกซี-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-3-(6-คลอโร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-2- ฟลูออโร-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(6-ไฮดราซิโน-1H-ไพราโซโล[3,4-d]ไพริมิดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล; เกลือของกรดไตรฟลูออโรอะซีติค, 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโ,[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-3-(6-คลอโร-1H-ไพราโซโล[3,4-d]ไพริมิดิน-3-อิลเมทธิล)-2- ฟลูออโร-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดีน- 6-คาร์บอไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1-เมทธิล-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-d]ไพริมิดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-ไนไตร-1H-อินดาโซล- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-ไซโคลโพรพิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(6-เมทธอกซี-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(5-ฟลูออโร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[2-ฟลูออโร-6-เมทธิล-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-เอทธิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(5-ฟลูออโร-7-ออกซี-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-ไดฟลูออโรเมทธิล-5-[2-ฟลูออโร-6-เมทธอกซี-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดรฟูลออโรเมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, 3-[4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)- 2-ฟลูออโร-เบนซิล]-1H-อินดาโซล-7-คาร์บอไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-ไซโคลโพรพิล-2-ฟลูออโร-3-(1H)-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(5-ฟลูออโร-6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[3-(7-อะมิโน-1H-อินดาโซล-3-อิลเมทธิล)-6-โบรโม-2- ฟลูออโร-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, N-{3-[4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล]-1H-อินดาโซล-7-อิล}- อะซีทาไมด์, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[4,3-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, N-{3-[4-โบรโม-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล]-1H-อินดาโซล-7-อิล}- มิเธนซัลโฟนาไมด์, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-เมทธอกซี-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-ไดฟลูออโรเมทธิล-5-[2-ฟลูออโร-6-เมทธิล-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไดร์ล, 3-[3-(7-อะมิโน-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)- 6-โบรโม-2-ฟลูออโร-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-3-(7-คลอโร-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-2-ฟลูออโร-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[4-คลอโร-3-(3-คลอโร-5-ไซยาโน-ฟีนอกซี)-2-ฟลูออโร-เบนซิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดีน-7- คาร์บอไนโตร์ล, 5-[6-คลอโร-3-(7-ไซยาโน-1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-2-ฟลูออโร-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 5-[6-เอทธิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-เมทธิล-6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คอลโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-เมทธิล-6-ออกโซ-6,7-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(7-เมทธิล-6-ออกไซ-6,4-ไดไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล; เกลือ TFA, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซ๊]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโน-3-(6-เมทธิล-7-ออกโซ-4,5,6,7-เตตตราไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-c] ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไดร์ล, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(6-เมทธิล-7-ออกโซ-4,5,6,7-เตตตระไฮโดร-1H-ไพราโซโล[3,4-c] ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)ฟีนอกซี]-5-คอลโร-เบนโซไนไตร์ล; เกลือไตรฟลูออโรอะซีเตท, 5-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไดร์ล; เกลือไตรฟลูออโรอะซีเตท, 3-[6-โบรโม-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพราซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-คลอโร-เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-เอทธิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-เอทธิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-ไซโคลโพรพิล-2-ฟลูออโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-ไซโคลโพรพิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[2-ฟลูออโร-6-เมทธอกซี-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน-3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]- เบนโซไนไตร์ล, 5-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-cไพริดาซิน-3-อิลเมทธิล]-ฟีนอกซี]- ไอโซพธาโลไนไตร์ล, 3-คลอโร-5-[6-ไดฟลูออโรเมทธิล-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-เมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, 3-[6-คลอโร-2-ฟลูออโร-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-5-ไดฟลูออโรเมทธิล-เบนโซไนไตร์ล, หรือ 3-คลอโร-5-[2-ฟลูออโร-6-มีเธนซัลโฟนิล-3-(1H-ไพราโซโล[3,4-c]ไพริดาซิน- 3-อิลเมทธิล)-ฟีนอกซี]-เบนโซไนไตร์ล20. The compound referred to in claim 1, which is: 5-(4-methyl-3-phenoxybenzyl)-2H-pyrazole-3-ol, 3-[4-chloro-3-(3-chloro-phenoxy)-benzyl]-1H-pyrazole, 3-chloro-5-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-indazole-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-chloro-5-[6-chloro-2-fluoro-3-(5-phenyl-1H-pyrazole-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(5-phenyl-1H-pyrazole-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-indazole-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-oxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-3-(6-chloro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-2- Fluoro-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(6-hydracino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile; Salts of trifluoroacetic acid, 3-chloro-5-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo,[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(6-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-3-(6-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ilmethyl)-2-fluoro-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[4-bromo-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-benzyl]-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-6-carbonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ylmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 5-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-ylmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-d]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 5-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-nitrile-1H-indazole-3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 5-[6-cyclopropyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(6-methoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(5-fluoro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-chloro-5-[2-fluoro-6-methyl-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-chloro-5-[6-ethyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(5-fluoro-7-oxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-difluoromethyl-5-[2-fluoro-6-methoxy-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-[4-bromo-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-benzyl]-1H-indazole-7-carbonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, 3-chloro-5-[6-cyclopropyl-2-fluoro-3-(1H)-pyrazolo[3,4-b]pyridin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(5-fluoro-6-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[3-(7-amino-1H-indazole-3-Ilmethyl)-6-bromo-2-fluoro-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, N-{3-[4-bromo-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-benzyl]-1H-indazole-7-Il}-acetamide, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, N-{3-[4-bromo-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-benzyl]-1H-indazole-7-yl}-mithensulfonamide, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-methoxy-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ylmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-difluoromethyl-5-[2-fluoro-6-methyl-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[3-(7-amino-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ylmethyl)- 6-bromo-2-fluoro-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-chloro-5-[6-chloro-3-(7-chloro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ilmethyl)-2-fluoro-phenoxy]-benzonitrile, 3-[4-chloro-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-benzyl]-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carbononitrile, 5-[6-chloro-3-(7-cyano-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ilmethyl)-2-fluoro-phenoxy]-isophthalonitrile, 5-[6-ethyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-chloro-5-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(7-methyl-6-oxo-6,4-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-ylmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile; TFA salt, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridacin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(6-methyl-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(6-methyl-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ilmethyl)phenoxy]-5-chloro-benzonitrile; Trifluoroacetate salt, 5-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridacin-3-ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonidryl; Trifluoroacetate salt, 3-[6-bromo-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridacin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-chloro-benzonitrile, 5-[6-ethyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-chloro-5-[6-ethyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-chloro-5-[6-cyclopropyl-2-fluoro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 5-[6-cyclopropyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-chloro-5-[2-fluoro-6-methoxy-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 5-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl]-phenoxy]-isophthalonitrile, 3-chloro-5-[6-difluoromethyl-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile, 3-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ilmethyl)-phenoxy]-5-methyl-benzonitrile, 3-[6-chloro-2-fluoro-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin- 3-Ilmethyl)-phenoxy]-5-difluoromethyl-benzonitrile, or 3-chloro-5-[2-fluoro-6-methensulfonyl-3-(1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-Ilmethyl)-phenoxy]-benzonitrile
21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 20 สำหรับการใช้เป็น เภสัชภัณฑ์21. Any one of the compounds listed in Claims 1 through 20 for use as a pharmaceutical.
22. การใช้ของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 20 สำหรับการผลิต ของเภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV, หรือการป้องกันการติดเชื้อ HIV, หรือการรักษา AIDS หรือ ARC22. The use of any of the compounds under claims 1 through 20 for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of HIV infection, or the prevention of HIV infection, or the treatment of AIDS or ARC.
23. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการรักษาของ สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 20 และอย่างน้อยหนึ่งตัวพา, ส่วนเติมเนื้อยา หรือสารเจือจาง23. A pharmaceutical compound containing the therapeutic amount of any of the compounds listed in Claims 1 through 20 and at least one carrier, filler, or diluent.