TH95752A - The use of kinase inhibitors in the treatment of neoplasms with specific resistance. - Google Patents
The use of kinase inhibitors in the treatment of neoplasms with specific resistance.Info
- Publication number
- TH95752A TH95752A TH701001284A TH0701001284A TH95752A TH 95752 A TH95752 A TH 95752A TH 701001284 A TH701001284 A TH 701001284A TH 0701001284 A TH0701001284 A TH 0701001284A TH 95752 A TH95752 A TH 95752A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- abl
- resistant
- atp
- kinase
- compound
- Prior art date
Links
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 title abstract 3
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title abstract 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- -1 fluoromethylene Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Chemical compound OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 4
- WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]-4-pyrimidinyl]benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(C=2N=CN=C(NC=3C=CC(OC(F)(F)F)=CC=3)C=2)=C1 WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 abstract 2
- 229940118364 Bcr-Abl inhibitor Drugs 0.000 abstract 2
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 abstract 2
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 abstract 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 abstract 2
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 abstract 2
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 abstract 2
- NDUWNWVXAYLZSO-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-ol Chemical compound OC1CCCN1 NDUWNWVXAYLZSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 238000012216 screening Methods 0.000 abstract 2
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 abstract 2
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 abstract 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (15/06/50) การประดิษฐ์เป็นการจัดเตรียมสารประกอบที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำกล่าวคือเตตระไฮโดร- ไพร์โรโล[3,4-c]ไพราโซลซึ่งคือสารประกอบที่มีสัมพรรคภาพสูงสำหรับพ็อกเก็ต ATP ของไทโรซิน ไคเนสชนิด ABL ดังนั้นสารประกอบชนิดเหล่านี้จึงหมายถึงตัวยับยั้งไทโรซินไคเนสที่ต้านกับ ATP ซึ่งแสดงถึงฤทธิ์ในการยับยั้งโดยนัยสำคัญและโดยเฉพาะอย่างยิ่งฤทธิ์ในการยับยั้งต่อสายพันธุ์กลาย ของ T315I ABL ที่ต้านทานตัวยับยั้งชนิด BCR-ABL สารประกอบชนิดตามการประดิษฐ์พบว่าเป็น ชนิดที่นำมาประยุกต์ใช้ในการรักษาโรคที่เกิดขึ้นเนื่องจาก T315I ABL ที่ต้านทานตัวยับยั้งชนิด BCR- ABL เช่นโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวในไขกระดูกชนิดเรื้อรังที่ต้านทานอิมาทินิบ ยิ่งกว่านั้นการประดิษฐ์ ยังเป็นการจัดให้มีวิธีการตรวจคัดโรคเพื่อจำแนกชนิดสารประกอบที่สามารถเชื่อมต่อพ็อกเก็ต ATP ของโปรตีนไคเนสโดยเฉพาะอย่างยิ่งการเชื่อมต่อพ็อกเก็ต ATP ของไคเนส ABL สายพันธุ์กลายของ T315I การประดิษฐ์เป็นการจัดเตรียมสารประกอบที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำกล่าวคือเตตระไฮโดร- ไพร์โรโล[3,4-c]ไพราโซลซึ่งคือสารประกอบที่มีสัมพรรคภาพสูงสำหรับพ็อกเก็ต ATP ของไทโรซิน ไคเนสชนิด ABL ดังนั้นสารประกอบชนิดเหล่านี้จึงหมายถึงตัวยับยั้งไทโรซินไคเนสที่ต้านกับ ATP ซึ่งแสดงถึงฤทธิ์ในการยับยั้งโดยนัยสำคัญและโดยเฉพาะอย่างยิ่งฤทธิ์ในการยับยั้งต่อสายพันธุ์กลาย ของ T315I ABL ที่ต้านทานตัวยับยั้งชนิด BCR-ABL สารประกอบชนิดตามการประดิษฐ์พบว่าเป็น ชนิดที่นำมาประยุกต์ใช้ในการรักษาโรคที่เกิดขึ้นเนื่องจาก T315I ABL ที่ต้านทานตัวยับยั้งชนิด BCR- ABL เช่นโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวในไขกระดูกชนิดเรื้อรังที่ต้านทานอิมาทินิบ ยิ่งกว่านั้นการประดิษฐ์ ยังเป็นการจัดให้มีวิธีการตรวจคัดโรคเพื่อจำแนกชนิดสารประกอบที่สามารถเชื่อมต่อพ็อกเก็ต ATP ของโปรตีนไคเนสโดยเฉพาะอย่างยิ่งการเชื่อมต่อพ็อกเก็ต ATP ของไคเนส ABL สายพันธุ์กลายของ T315I สิทธิบัตรยา DC60 (15/06/50) The invention provides a low molecular weight compound ie tetrahydro-pyrrolol [3,4-c] pyrazole, a highly incompatible compound. As for the ABL tyrosin kinase ATP pocket, these compounds are therefore referred to as ATP-resistant tyrosin kinase inhibitors, which exhibit significant and specific inhibitory activity. Strongly inhibitory activity against the mutant T315I ABL resistant to BCR-ABL inhibitor. The fabricated compound was found to be Species applied in the treatment of diseases occurring due to T315I ABL resistant to BCR- ABL inhibitors, such as chronic imatinib-resistant chronic myeloid leukemia. Moreover, invention It is also providing a screening method to classify compounds capable of ATP binding of protein kinase, in particular, T315I mutant ABL kinase ABL pocket ATP. The invention was to provide a low molecular weight compound ie tetrahydro-pyrrolol [3,4-c] pyrazole, a highly incompatible compound for the ATP pocket of Tai. Therefore, these compounds are referred to as ATP-resistant tyrosin kinase inhibitors, which exhibit significant inhibitory activity and especially chain inhibitory activity. The T315I ABL mutant resistant to the BCR-ABL inhibitor. The fabricated compound was found to be Species applied in the treatment of diseases occurring due to T315I ABL resistant to BCR- ABL inhibitors, such as chronic imatinib-resistant chronic myeloid leukemia. Moreover, invention It is also providing a screening method to classify compounds capable of ATP binding of protein kinase, in particular, T315I mutant ABL kinase ABL pocket ATP. Drug patent
Claims (1)
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH95752A true TH95752A (en) | 2009-05-29 |
| TH147498A TH147498A (en) | 2016-02-29 |
| TH95752B TH95752B (en) | 2023-09-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR060149A1 (en) | TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY ABL MUTADO, THROUGH THE USE OF SMALL MOLECULA KINASE INHIBITORS COMPETITIVE WITH ATP | |
| ATE446752T1 (en) | ACT ACTIVITY INHIBITOR | |
| EP1620411A4 (en) | INHIBITORS OF AKT ACTIVITY | |
| ATE512957T1 (en) | ACT ACTIVITY INHIBITOR | |
| WO2007125315A3 (en) | Pharmaceutical compounds | |
| EP1737843A4 (en) | INHIBITORS OF AKT ACTIVITY | |
| MX2009005604A (en) | Spiroketone acetyl-coa carboxylase inhibitors. | |
| ATE540028T1 (en) | TRIAZINONE AND DIAZINONE DERIVATIVES SUITABLE AS HSP90 INHIBITORS | |
| SG162805A1 (en) | Pyrazine derivatives useful as adenosine receptor antagonists | |
| IL160700A0 (en) | 3-substituted-4-pyrimidone derivatives | |
| TW200801009A (en) | Cdks inhibitor combinations | |
| MX2010013275A (en) | Novel uracil compound having inhibitory activity on human deoxyuridine triphosphatase or salt thereof. | |
| UA88329C2 (en) | Dna-pk inhibitors | |
| EA200901325A1 (en) | [2,6] NAFTYRIDINES APPLICABLE AS PROTEINKINASE INHIBITORS | |
| BRPI0413467A (en) | aminopyrones and their use as inhibitors of atm | |
| MX2009004140A (en) | Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase 3 inhibitors. | |
| DE60228098D1 (en) | PYRIDIN-SUBSTITUTED FURANDERIVATES AS RAF-KINASE INHIBITORS | |
| MXPA05009151A (en) | Heterocyclic kinase inhibitors. | |
| EP1867331A4 (en) | Triazole derivative and the use thereof | |
| TW200716089A (en) | BCRP/ABCG2 inhibitor | |
| WO2006136837A3 (en) | Pharmaceutical combinations comprising pyrazole derivatives as protein kinase modulators | |
| ATE364384T1 (en) | BENZYLIMIDAZOLYL SUBSTITUTED 2-QUINOLONE AND QUINAZOLINONE DERIVATIVES FOR USE AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS | |
| WO2006040569A8 (en) | Thiophene amide compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers | |
| TH95752A (en) | The use of kinase inhibitors in the treatment of neoplasms with specific resistance. | |
| ATE296633T1 (en) | THIOPYRAN-4-ONE AS INHIBITORS OF DNA PROTEIN KINASE |