Claims (9)
1. ส่วนผสมในรูปของอิมพลานท์ (การฝัง)ใต้ผิวหนัง ซึ่งมีปริมาณที่ให้ผลของ 3-ซับสทิว เท็ต 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR,20-ออกโซ-19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีนที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย a) 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา -OR,19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน ของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือส่วนของเอซิลของกรดอะลิฟาติค อะโรมาติค หรือไซคลิค คาร์บอนซิลิอินทรีย์ ที่มี 2 ถึง 16 คาร์บอนอะตอม b) 3-OR2 6-เมทิล 20-ออกโซ 17 อัลฟา-OR1 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีนของสูตร II (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R1 มีความหมายเช่นเดียนกับข้างต้น และ R2 คือไฮโตรเจน ส่วนของเอซิลของกรดคาร์บอกซิลิค หรืออัลคิลราดิคัล ที่มี 1 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม และ c) 3-R3R4 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR1 20-ออกโซ-19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน ของสูตรทั่วไป III (สูตรเคมี) (III) ที่ซึ่ง R1 มีความหมายเช่นเดียวกับข้างต้น และ R3 และ R4 รวมกันเกิดเป็นกลุ่มออกซิมิโดของสูตร =N -OR5 ที่ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน อัลคิล น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือเป็นกลุ่ม คาร์บอนซีอัลคิล หรือเป็นกลุ่มอัลคิลีน ไดออกซี ซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ หรือตัวเข้าแทนที่แต่ละตัว R3 และ R4 เป็นอัลคอกซี ราดิคัล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ โดย เป็นส่วนผสมหรือรวมกันกับตัวทำละลายที่ยอมรับได้เชิงสรีระวิทยา ในสารตัวพาที่ใช้ได้ในทาง สรีระวิทยา สารตัวพาดังกล่าวเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย โพลีเมอร์หรือโคโพลีเมอร์ที่สามารถเข้า กันได้ทางชีวภาพและสามารถทำให้ปราศจากเชื้อได้1. Ingredients as Impalant (Implantation) under the skin The resulting quantities of 3-substrate, 6-methyl, 17-alpha-OR, 20-oxo-19-norpregna, 4,6-diene, were selected from the group containing a) 3,20-dioxo, 6-methyl, 17 alpha-OR, 19-norpregna, 4,6-diene of formula I (chemical formula) (I), where R1 is hydrogen or fraction. Of acyls of aliphatic, aromatic or cyclic acids, organic silicicons with 2 to 16 carbon atoms; b) 3-OR2, 6-methyl, 20-oxo, 17 alpha-OR1. 19-norpregna, 4,6-diene, of formula II (chemical formula) (II), where R1 has the same meaning as Dien and above, and R2 is the hydrogen part of the acidic acid. Carboxylic Or alkyl radicals with 1 to 8 carbon atoms and c) 3-R3R4 6-methyl 17 alpha-OR1 20-oxo-19-norpregna 4,6-diene. Of the general formula III (chemical formula) (III), where R1 has the same meaning as above, and R3 and R4 combine to form the oximido group of the formula = N -OR5, where R5 is the weight alkyl hydrogen. Low molecule Or in groups Carbon C alkyl Or as a group of alkylene dioxans, which may choose to be replaced, or individual substitutes; R3 and R4 are low molecular weight alkoxyradiol in combination or in combination with a solvent that Physiologically acceptable In physiologically usable carriers, they are selected from a group of polymers or copolymers that can enter. It is biologically compatible and can be sterilized.
2. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง องค์ประกอบออกฤทธิ์ในรูปของสารเม็ดเล็ก ผลึกเม็ดที่ถูกบดละเอียดหรือรูปที่ไม่แน่นอน (amorphous form)2. Ingredients according to claim 1, where the active ingredient is in the form of a granular substance. Granular crystals that are finely ground or amorphous form.
3. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่ง องค์ประกอบออกฤทธิ์นั้น เตรียมขึ้นโดย ขบวนการของการตกผลึกเป็นเม็ดเล็กๆ3. Ingredients according to claim 1 or 2, where the active ingredient is Prepared by Process of crystallization into small tablets
4. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่ง โพลีเมอร์ที่สามารถเข้ากันได้ทางชีวภาพ และสามารถทำให้ปราศจากเชื้อได้ ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซีเอทิล โพลีเมทาค รัยเลท, ไดเมทิลโพลีไซลอกเซน และเอทิลีน-ไวนิลอะซิเทตโค โพลีเมอร์4. Mixture according to claim 1 or 2, where the biocompatible polymer And can be sterilized That were selected from the group that consisted of Hydroxyethyl polymethacrylate, dimethyl polysiloxane And ethylene-vinyl acetate copolymer
5. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง องค์ประกอบออกฤทธิ์ คือ 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR1 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน ที่ซึ่ง R1 คือ ส่วนของเอซิลของ กรดอะลิฟาติค คาร์บอกซิลิคอินทรีย์ หรือไฮโดรเจน5. Any ingredient according to claim 1 to 4, where the active ingredient is 3,20-dioxo 6-methyl 17 alpha-OR1 19-norpregna 4,6-diea. Where R1 is the acyl fraction of organic aliphatic carboxylic acid or hydrogen.
6. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่ง องค์ประกอบออกฤทธิ์ คือ 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา-ไฮดรอกซี 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน6. Ingredients according to claim 5, where the active ingredient is 3,20-dioxo 6-methyl 17 alpha-hydroxy 19-norpregna 4,6-diene.
7. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่ง องค์ประกอบออกฤทธิ์ 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา-อะซิทอกซี 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน7. Ingredients according to claim 5, where the active component 3,20-dioxo 6-methyl 17 alpha-acetoxy 19-norpregna 4,6-diene
8. ส่วนผสมในรูปของอิมพลานท์ใต้ผิวหนังตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง สารตัวพา คือ ไดเมทิลโพลี ไซลอกเซน8. Subcutaneous implant ingredient according to claims 1 to 7, where the carrier is dimethyl polysiloxane.
9. ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งปริมาณที่ให้ผลของ 3-R3R4 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR1 12-ออกโซ-19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอินิค เดริเวทีฟในช่วงจาก 30 ถึง 80 มก. ต่ออิมพลานนท์ใต้ผิวหนัง 1 0.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ปริมาณของ 3-R3R4 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR1 20-ออกโซ 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน ในช่วงจาก 35 ถึง 65 มก.ต่ออิมพลานท์ใต้ผิวหนัง 1 1.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 9 และ 10 ที่ซึ่ง ประมาณของ 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา-อะซิทอกซี 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน อยู่ในช่วงจาก 35 ถึง 65 มก. ต่ออิมพลานท์ใต้ผิวหนัง 1 2.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 11 ที่ซึ่ง 3-R3R4 6-เมทิล 17อัลฟา-อะซิทอกซี 20-ไดออกโซ 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน เดริเวทีฟ เตรียมได้โดยขบวนการทำการตกผลึกเป็นอนุภาคละเอียด 1 3.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง อิมพลานท์นั้นทำด้วยส่วนของ วัสดุโพลีเมอร์ที่มีรูปร่างทรงกระบอก ความยาวอยู่ระหว่าง 20 และ 50 มม. และเส้นผ่าศูนย์กลางอยู่ ระหว่าง 2 และ 4 มม. 1 4.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง อิมพลานท์นั้นทำด้วยส่วนของ วัสดุโพลีเมอร์ที่เป็นโคโพลีเมอร์ของเอทีลีน/ไวนิล อะซิเทต (EVA) ซึ่งมีความยาวอยู่ระหว่าง 20 และ 50 มม. และช่วงเส้นผ่าศูนย์กลางจาก 2 ถึง 4 มม. 1 5.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งมีองค์ประกอบออกฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิที่ 1 จาก 50 ถึง 80 มก. 1 6.ส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งอิมพลานท์ของชนิดที่เป็นแมทริกซ์จะเป็นโคโพลี เมอร์ของเอทีลีน/ไวนิลอะซิเทต ที่มีควมเข้มข้นของไวนิลอะซิเทตต่ำ 1 7.ขบวนการเตรียมส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 14 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอิมพลานท์นั้น เป็นโคโพลีเมอร์ของเอทีลีน/ไวนิล อะซิเทต ซึ่งมีองค์ประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งถูกใส่เข้าในหลอดไดเม ทิลโพลีไซลอกเซน และซึ่งปลายทั้งสองด้านถูกปิดด้วยการซิลิโคน ทำให้เกิดเป็นแคปซูล 1 8.ขบวนการเตรียมส่วนผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึง ซึ่งประกอบด้วยท่อ กลวงที่เป็นวัสดุโพลีเมอร์ที่มีห้องอยู่ในนั้น ที่ถูกตัดออกที่ความยาวระหว่าง 20 และ 50 มม. ในห้อง ภายในนั้น ถูกบรรจุด้วยปริมาณที่ให้ผลของส่วนผสม ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 และปลายของท่อ ถูกปิดให้สนิทด้วยการโดยเฉพาะ และท่อนั้นถูกนำไปทำการฆ่าเชื้อด้วยวิธีทางกายภาพ 1 9.วิธีการคุมกำเนิดหญิงโดยการอิมพลานท์ ในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง การอิมพลานท์ใต้ผิวหนัง ที่มีส่วนผสมของ 3-ซับสทิทิวเท็ต 6-เมทิล 17 อัลฟา-OR1 20-ออกโซ 19-นอร์ เพรกนา 4,6-ไดอีน ที่ถูกอ้างไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 29. Any ingredient in Clause 1 to 8. The resulting quantity of 3-R3R4 6-methyl17 alpha-OR1 12-oxo-19-norpregna 4,6-dianic dehydrative in the range from 30 to 80 m. Per subcutaneous implanont 1 0. Ingredient according to claim 9, where quantity of 3-R3R4 6-methyl 17 alpha-OR1 20-oxo 19-norpregna 4, 6-diene in the range from 35 to 65 mg per subcutaneous impala 1 1. Mixture according to claim 9 and 10, which is approximately 3,20-dioxo 6-methyl 17 al. The alpha-acetoxy 19-norpregna 4,6-diene ranges from 35 to 65 mg per subcutaneous impulsion 1 2. Ingredient according to claim 11. Where 3-R3R4 6-methyl 17 alpha-acetoxi 20-dioxo 19-norpregna 4,6-diene dehydrativef was prepared by crystallization process into fine particles. 1 3. Any of the ingredients in Clause 1 through 12 where the Impala is made with Cylindrical shaped polymer material The length is between 20 and 50 mm and the diameter is between 2 and 4 mm. 1 4. Any combination of claims 1 to 13 in which the impalant is made of Ethylene / vinyl acetate (EVA) copolymer material, whose length is between 20 and 50 mm and the diameter ranges from 2 to 4 mm. . 1 5. Ingredients according to claim 14, with the active ingredient in claim 1 from 50 to 80 mg. 1 6. Ingredients according to claim 14, in which the impulse of a matt type. Rix will be copoly. Ethylene / vinyl acetate copolymer The concentration of vinyl acetate is low. 1 7. Mixing process according to Claim 14 to 16. Which the impalant It is a copolymer of ethylene / vinyl acetate with active constituents. Which was inserted into a tube Tilpolyoxyloxane And both ends of which are covered with silicone Makes a capsule. 1. 8. Process to prepare ingredients according to claims 1 to 13, which one consists of tubes. A hollow that is a polymer material that has a chamber in it. The cut-off at lengths between 20 and 50 mm in the inner chamber is filled with the resulting quantity of the mixture. According to claim 1 or 2 and at the end of the pipe Was completely closed with a special And the tube was sterilized by physical methods 1 9. Female contraceptive method by impalant. In subcutaneous tissue Implantation under the skin Containing 3-substitutate 6-methyl 17 alpha-OR1 20-oxo 19-norpregna 4,6-diene referred to in claim 1 2.
0. วิธีการคุมกำเนิดหญิงตามข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งประกอบด้วยการทำอิมพลานท์ ใน เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังด้วยอิมพลานท์ 3,20-ไดออกโซ 6-เมทิล 17 อัลฟา-อะซิทอกซี 19-นอร์ เพรกนา 4,6- ไดอีน ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง0. Female contraception method according to claim 19, consisting of subcutaneous tissue impregnation with 3,20-dioxo 6-methyl 17 alpha-acetoxy. 19-Norpregna 4,6-diene in accordance with any of the 1st to 3rd claim.