TH95464B - สารประกอบเฮทเทอโรเอริล ไพริโดน และ อะซา-ไพริโดนในรูปสารยับยั้งของ btk แอคตีวิตี้ - Google Patents

Abstract

DC60 (27/05/57) สารประกอบเฮทเทอโรเอริล ไพริโดน และ อะซา-ไพริโดนของสูตร I จะถูกจัดให้, ที่ซึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2,และ X3 คือ N, และ รวมไปด้วยถึง สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์, และ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, จะเป็นประโยชน์สำหรับการ ยับยั้ง Btk ไคเนส, และ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน ดังเช่น การอักเสบที่ถูกสื่อผ่าน โดย Btk ไคเนส. วิธีการของการใช้สารประกอบของสูตร I สำหรับการวินิจฉัยภายนอกกาย, ณ จุดเริ่ม, และ ภายในกาย, และ การรักษาความผิดปกติดังกล่าวในเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, หรือ สภาวะทางพยาธิวิทยาที่ร่วมสมทบ,จะถูกเปิดเผย (สูตรเคมี)(I) สารประกอบเฮทเทอโรเอริล ไพริโดน และ อะซา-ไพริโดนของสูตร I จะถูกจัดให้, ที่ซึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2,และ X3 คือ N,และ รวมไปด้วยถึง สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์,และ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, จะเป็นประโยชน์สำหรับ การยับยั้ง Btk ไคเนส,และ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน ดังเช่น การอักเสบที่ถูก สื่อผ่านโดย Btk ไคเนส. วิธีการของการใช้สารประกอบของสูตร I สำหรับการวินิจฉัยภายนอกกาย, ณ จุดเริ่ม, และ ภายในกาย,และ การรักษาความผิดปกติดังกล่าวในเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, หรือ สภาวะทางพยาธิวิทยาที่ร่วมสมทบ,จะถูกเปิดเผย (สูตรเคมี)(I)

Claims (6)

แก้ไข 18/10/2559 1. สารประกอบถกคัดสรรจากสูดร I: (สูตรเคมี) I หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, โดยที่: X1 คือ CR1 หรือ N; X2 คือ CR2 หรือ N; X3 คือ CR3 หรือ N; ที่ชึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2, และ X3 คือ N; R1, R2 และ R3 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, และ C,-C3 อัลคิล; R4 จะถูกคัดสรรจาก H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CF2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลโพรพิล เมทธิล, 1-ไฮดรอกซีไซโคลโพรพิล, อิมมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, 3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล, ออกซีทาน-3-อิล, และ อะซีทิดิน-1-อิล; R5 คือ C6-C20 เอริล, C3-C12 คาร์โบไซคลิล, C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล, C1-C20 เฮทเทอโร- เอริล, -(C6-C20 เอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโร ไซคลีล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C3-C12 คาร์โบ- ไซคลิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C3-C12 คาร์โบไซคลิล), หรือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-C(=0- (C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล) ที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก; R6 คือ H, -CH3,.-CH2CH3, -CH2CH2OH, -CHF2, -NH2, หรือ -OH; R7 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี หน้า 2-3) ที่ซึ่ง เส้นเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด; และ Y1 และ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก CH และ N, ที่ซึ่ง Y1 และ Y2 ต่างคือ ไม่ใช่ N; ที่ซึ่ง อัลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮทเทอโรไซคลิล, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH (OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH20P(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCh3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2), -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2 CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ไซโคล- โพรพิล, ออกซีทานิล, อะซีทิดินิล, 1-เมทธิลอะซีทิดิน-3-อิล)ออกซี, N-เมทธิล-N-ออกซีทาน-3- อิลอะมิโน, อะซีทิดิน-1-อิลเมทธิล, และ มอร์โฟลิโน. 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X1 คือ N. 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X2 คือ N. 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X3 คือ N. 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X1 และ X3 คือ N, X1 และ X2 คือ N, หรือ X2 และ X3 คือ N. 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ C,-C20 เฮทเทอโรเอริลถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยถูกคัดสรรจากไพราโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, 5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2-อิล, 5-อะซีทิล-4,5,6,ร-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a] ไพราชิน-2-อิล, 6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิล, และ 1-เมทธิล-5-(5-(4- เมทธิลพิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน-2-อิล. 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่่ 1 โดยที่ R5 คือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไชคลิล) ที่ซึ่ง เฮทเทอโรเอริล คือ ไพริดินิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ เฮทเทอโร ไซคลิล คือ พิเพอราชินิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ ฟีนิล,ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรจาก F, Cl, -CH3, -S(O)2CH3, ไซโคลโพรพิล, อะซีทิดินิล, ออกซีทานิล, และ มอร์โฟลิโน. 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี หน้า 4-7) ที่ซึ่ง เสันเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด. 10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R8 จะถูกคัดสรรจาก H, -CH3, -CH2OCH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2OH, -CH2CH2O CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -C(O)CH3, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2 OH, ไซโคลโพรพิล, และ. ออกซีทานิล. 11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R6 คือ CH3. 12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 โดยที Y1 คือ CH และ Y2 คือ N. 13. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Y1 คือ N และ Y2 คือ CH. 14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Y1 และ Y2 ต่างคือ CH. 15. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 โดยที Y1 และ Y2 ต่างคือ CH, และ R6 คือ CH3. 16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 ถูกคัดสรรจากกลุ่มทีประกอบด้วย 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5'-[5-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน- 2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราชิโน[1 ,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-(3-ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-เมทธิล-5-[5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน- 2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-4-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราซีโน[l,2-a]0นโดล-1(2H)-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-2H- เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-c]ไพริดิน-1-โอน, 6-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1’-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระ ไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6’-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)'ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,ร-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-1-โอน, 6-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระ ไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[6-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโลร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1-2]อิน โดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3’]ไบไพริดินิล-5-อิล}-2,3,5,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b- ไดอะชา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(4-{6-[4-((R)-1,4-ไดเมทธิล-3-ออกโซ-พิเพอราซิน-2-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-4-เมทธิล-5- ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-ไพราซิน-2-อิล}-3-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-1H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6- ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3- {4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6’-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ [4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-5-(5-มเธนซัลโฟนิล-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6-ออกโซ- 1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1- โอน, 2-[5-(5-ไซโคลโพรพิล-1H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโนน,[1,2-a]อิน โดล-1-โอน, 2-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-5-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-2-เมทธิล-โพรพิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- ไพริดิน-2-อิลอะมิโน}-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-2H-ไพราชิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซี-เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(5-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-พิเพอราชิน-1-อิล]-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน}-3'-ไฮดรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ [4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกซีทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [l,5-a]ไพราซิน-2-อิล อะมิโน)-6-ออก โซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-2H-ไพรา- ซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(5-พิเพอราซิน-1-อิล-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)- 1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[l,2-a]อินโดล-1- โอน, 2-[5-(5-ไซโคลโพรพิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[l,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-3'- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]9นโดล-1-โอน, 2-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิลอะมิโน)-3'-ไฮตรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H- ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน -3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโนน,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาชิน-2-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-ไพริดาซิน-3-อิล]-3-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3-ไฮดรอกซีเมทธิล-4-[1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5- a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-ไพริดาซิน-3-อิล]-ไพริดิน-2-อิล}-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- ไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6'-ออกโซ-1,6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b- ไดอะซา-ฟลูออรีน-!-โอน, 7,7-ไดฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8- เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 6-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคล เพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 6-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,2-ไดเมทธิล- 2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6- ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b4ดอะซา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-{3’-(3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล)-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไทริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะ'ซา-ฟลูออรีน-1-'โอน, 2-[4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5’-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6'-ออกโซ-1,6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8- เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((lS,5R)-3-ออกซีทาน-3-อิล-3,8-ไดอะซา-ไบ ไซโคลน[3.2.1]ออกท์-8-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'- อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-lมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}- 2,3,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะซา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-10- ฟลูออโร-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5'-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ได เมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9- เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-ร,7,8,9- เตตระไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกชิทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะ'ซา-ฟลูออรีน-1-'โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกชิทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [1,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกชิทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3'-ไฮตรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกซิทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2H-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'- อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5- a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-6,9-เมทธาโนไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิลอะมิโน)-3’-ไฮดรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-2H- เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-c]ไพริดิน-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5 -a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-6,9-เมทธาโนไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, (1S,11R)-6-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-({5-[(25)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล) พิเพอราซิน-1-อิล]ไพริดิน-2-อิล}อะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล]ไพริดิน-2-อิล]- 3,6-ไดอะซาเตตระไซโคล[9.2.1.0210.03.8]เตตระเดกคะ-2(I0),8-ไดอีน-7-โอน, 2-(4-(5-(1,2,4-ไตรอะซิน-3-อีลอะมิโน)-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)- 3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชซิโน[1,2-a]0นโดล-1(2H)-โอน, 2-[5-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6- ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, (LR,11S)-6-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-({5-[(2S)-2เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล) พิเพอราซิน-1-อิล]ไพริดิน-2-อิล}อะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล]ไพริดิน-2-อิล]- 3,6-ไดอะซาเตตระไซโคล[9.2.1.02,10.03.8]เตตระเดกคะ-2(10),8-ไดอีน-7-โอน, 3-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3’- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, (S)-2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-1-เมทธิล-5-(5-(2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน- 1-อิล)ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-ริล)-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-(4-(5-(5-เอทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพรซิน-2-อิลอะมิโน)-1- เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 3-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริดิน-2-ริลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(2-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-ริลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ได ไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5] ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-ริลอะมิโน)-6'ออกโซ-1,6-ได ไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5] ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-[3'-ใฮครอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร- 3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,ร]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซีน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)- 1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]0นโดล- 1(2H)-โอน, 6-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล]-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคล เพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{3-ไฮดรอกซีเมทธิล-4-[6-(อีมมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-7-อิลอะมิโน)-4-เมทธิล-5-ออกโซ- 4,5-ไดไฮโดร-ไพราซิน-2-อิล]-ไพริดิน-2-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซ โคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(4-เมทธิล-5-ออกโซ-6-(ไพริดิน-3-อิลอะมิโน)- 4,5-ไดไฮโดรไพราซิน-2-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล- 1(2H)-โอน, 2-(4-(5-(5-(2,2-ไดเมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-1- เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดรไพราซีโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-!-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4]ไบไพริดินิล-2’-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,ร-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล [1,2-a]ไซพราซิน-1-โอน, และ 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล) ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราชซีโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน. 17. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถูกคัดสรรจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2-[4-[5-[[5-[2,2-ไดเมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซีน-1-อีล]2-ไพริดิล]อะมิโน]-1- เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(25)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระ 1ฮโดรเบนโซไธ โอฟีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2S)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริคิล]-7,8,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิ โน[4,5-a]อินโดลิซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2S)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน [4,5-b]อินโดลิซิน-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2- ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอฟีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(5-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อิน โดล-1-โอน, 3-[4-[5-[(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-1-เมทธิล-6-ออก โซ-3-ไพริดิล]-3- (ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-1,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-b]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[4-เมทธิล-6-[[6-[4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-!-อิล]-3- ไพริดิล]อะมิโน]-5-ออกโซ-ไพราชิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]-2- ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,8,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-a] อินโดลิซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-(อิมมิดาโซ[1,2-a]ไพริมิดิน-7-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6- ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-1,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-b]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[1-(ออกซีทาน-3-อิล)-3,6-1ดไฮโดร-2H- ไพริดิน-4-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, **************************************************************************************************** 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[6-(อิมมิดาโซ[l,2-a]ll พริดิน-6-อิลอะมิโน)-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราซิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4] ไพร์โรโล[ร,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล [1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-a]นโดลิซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7-ได ไฮโดร-4แ-ไธ อะโซโล [5,4-0]ไพริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ 1ฮโดร-ไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(ร-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร -4H-1พราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-๖] อินโดลิซิน-!-โอน, 2-[3-(ไ ฮดร อกชี เม ทธิ ล)-'4-[1-เม ทธิ ล-6-ออกโซ-ร-(4,ร,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโลน,5- 3]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโนน,2-a]0นโดล- 1-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[[ร-น-เมทธิลอะชีทิดิน-3-อิล)ออกชี-2-ไพริดิล] อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโนน,2-a]0นโดล-!- โอน, 3- [3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-น-เมทธิลอะซทิดิน'3-อิล)ออกชี-2-ไพริดิล] อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4?โอน, 2-[4-[5-[(5-เอทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-aflพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล- 6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-๖] อินโดลิซิน-!-โอน, 2-[4-[5-[(5-อะชีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-ส]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน น,2-a]0นโดล-!-โอน, 2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖] ไพราซิน-3-อิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกชีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-!-อิล]-2- ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]ไพริดีน-ร-คาร์บอกซาไมด์ 2- (7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-3-อิล)-N•เมทธิล-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-1-อิล]-2?ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]ไพริดีน-3-คาร์บอกซาไมด์, 3- [4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-น•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 3-[4-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโน[4,3-(1]ไธอะโซล-2-อิลอะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7?ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,54ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-ร-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7•ไดไฮโดร-4H-ไธอะโชโล[5,4-cfbริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3•ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,ร,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอซี!โน [2,3-6]ไพริดาชิน-4•โอน, 2- น-(ไ ฮดร อกซีเม ทธิ ล)-4-[5-(1แ-อิม มิดาโซ[4,54)]ไพริดิน-ร-อิล อะมิโน)-!-เมทธิ ล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]mHดล-!-โอน, 3- [4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิ ล ไพ ราโซล-3-อิล)อะ มิโน]-!-เมทธิล-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล น,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[6-(3-อะมิโนอะนิลิโน)-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราชิน-2-อิล]-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7ะไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,ร-^ไพราชิน-4-โอน, 5-[2-(3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไพราชิโนน,2-a]0นโดล-2-อั๊ล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)- 4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-3-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล] อะมิโน]ไพริดิน-2-โอน, 3-[4-[5-[(6-อะมิโน-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(2-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-1H-ไพริดิน-ร-อล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 10-ฟ ลูออ โร- 2-[3-('ไฮด รอก ซี เม ทธิ ล )-4-[1-เม ทธิ ล -5-[(5-เม ทธิ ล- 6,7-ได ไฮโดร-4H-ไธอะโซโล[ร,4-<;]ไพริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราซิโนน,2-a]mJโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-ร-อิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-น-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-1ว]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4] ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]f>นโดล-!-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-ไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [4-[5-[(2-เอทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]ไพราชิน-2-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-เบนโซไธโอฟโนน,3-?เ]ไพริดาชิน-4•โอน, 10-ฟลูออโร-2-น•(ไรดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]'2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล-4-พิเพอริดิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดรไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-(4,5,6,7-เตตระไฮโดรไธอะโซโล[5,4-<;]ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคณพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,5-1>]ไพราซิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(ร-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไธอะโซโล[ร,4-?ะ]ไพริดิน-2-อึล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ใอ-ฟลูออโร-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร-ไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-ใ-อิล]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร-ไดฒทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,ร-พไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล-4-พิเพอริดิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, ใอ-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล>4-[1-เมทธิล-ร-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4•(ออกซีทาน-รอล)พิเพอราซิน-ใ-อึล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกชะ ไฮโดรไพริโด[ร,4-๖3อึนโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-ใ-อึล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-ร,6,7,ร-เตตระไฮโดร-ใH?ไพร, โรโล[ร,4-b]0นโดสิซิน-ร-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิลอะซีทิดิน-ร-อึล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิลอะซีทิดิน-ร-อึล)-2•ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, ใอ-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮด รอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิ ล-ร,7-ได ไฮโดร-4H-ไพราโชโล[ใ,ร-3]ไพราซิน-2-อึล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะ ไฮโดรไพริโด[ร,4-๖]อินโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิล ไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไ พริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[ร,4-ร]อึนโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?[ใ-เมทธิล-ร-[[ใ-[ใ-(ออกซีทาน-ร-0ล)-4-พิเพอริดิล]อิมมิดา โซล-4-อีล]อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน[ใ,2-a] อินโดล-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล0ะซีทิดิน-ร-อีล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-๖]อินโดลิซีน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซีน-ใ-อีล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระใฮโดรไพริโด[3,4- ๖]อีนโดลิชิน-ใ-โอน, 2- [4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิลไพราโซล-ร-อีล)อะ มิโน]-ใ-เมทธิ ล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริโด[3,4-๖]อินโดลิชิน-ใ-โอน, 3- [4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,5-ส]ไพราซีน-2-อีล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอ-ธิ!โน[2,3-(1]ไพริดาชิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(รR)-3Hมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อีล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเมทธิ ล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(รR)-ร-เมทธิ ลมอ ร์โฟ่ลีน-4-คา ร์บอ นิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(5,6-ไดเมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,ร-3]ไพราชิน-2-อีล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน [ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, 3- [4-[5-[(1-เอทธิล-ร-เมทธิล-ไพราโซล-ร-อีล)อะมิโบ]-ใ-เมทธิล-6-00กโซ-3-ไพริดิล]-3- (ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7?ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-ใ-อีล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ใH?ไพรดาชิน-3-อิล]-2-ไพรดิล]-7,7- 1ดเมทธล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4แ-ไพราโซโล [1,5-a]ไ.พราชิน-!-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3•(โฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโน[1,3-<ะ]ไพริดิน-4-โอน, 2-[4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-3]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-!อ-ฟลูออโร-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราชิโนน,2-a]lmโดล-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-[(รร)-ร1เมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-. ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ [ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-1>]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-[(รร)-ร-เมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพธิดาชิน-ร-อิล]-2-ไพธิดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอฟโน[2,ร-^ไพธิดาชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพธิดาชิน-ร-อิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[ร,4] ไธอีโนน,ร-?ะ]ไพริดิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-!H-ไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพธิดิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2-[4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิลไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-!อ-ฟลูออโร-ร,4,ร,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[ร,4-๖]อินโดลิชิน-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลออกซาโซล-2-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพธิดิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-(ไพธิมิดิน-4-อิลอะมิโน) ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน!!,2-ส]อินโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[2-(1-ไฮดรอกซี-!-เมทธิล-เอทธิล)ไพริมิดิน-4-อิล]อะมิโน]- 1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-[(ร-โพรพาโนอิล-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-artพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคณพนตะน,4]ไพร์โรโลน,ร-พไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-(ออกซีทาน-ร-อิล)-!H•ไพราโซล-3-อิล] อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-!,ร,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราซิน-'4-'โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลอิมมิดาโซล-4-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไคเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล น,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร-รH-[l,2,4]ไตรอะโซโล .น,5-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร 1พรา-ชิโน[l,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-!H-ไพริดิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-น-(ออกซีทาน-ร-อิล)อะซีทิดิน-3-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-ย]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเม ทธิ ล)-4-[1-เม ทธิล-ร-ออก โซ-ร-(2-ไพริดิล อะมิโน)-ร-ไ พริดิล]'2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไพราซิน-2-รล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(ร-ฟ?]ออโร-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราซิน-4-โอน, 6-[[5-[2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนดะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-2-ออกโซ-3-ไพริดิล]อะมิโน]ไพริดีน-3-คาร์โบไนไตร์ล, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(5-เม ทธอกซี-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิล-2-ไพ1ดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-ผไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[[ร-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2-ไพริดิล] อะมิโน]-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-^ไพราซิน-4-โอน, 3-[3“(ไฮดรอกซีฒทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิล-ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,54ว]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-2-ไพริดิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราซิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร-ไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโนน,3-ช]ไพ'รดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-ร-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,ร-^ไพราซิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-(ออกซีทาน-ร-อีล)-6,7?ไดไฮโดร-4h4พราโซโลน,ร-8]ไพราซิน-2-อีล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพริโดน,4-๖]อีนโดลิซิน-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-(ออกซีทาน-3-อิล)อีมมิดาโซล-4-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-(ไอซอกซาโซล-3-อีลอะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7?ไดเมทธิล-!,2,6;8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[3,5-๖] ไพราซิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(4,ร-ไดเมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-3]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน น,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-3-อีล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโน[1,3-d] ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเม ทธิ ล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-(1H-ไพ ราโซล-3-อี ลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-๖] ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพราโซล-ร-อีล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7•ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,ร-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-3-อิล)อะมิไน]-6- ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,ร,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอทีเโน[2,3-dtfพริดาซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(1,ร-ได เมทธิ ล ไพ ราโซล-3-อิล)อะ มิโน]-!-เม ทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไธอีโนน,3-d] ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไตรอะโซล-4-อีล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพ.ร์โรโลน,ร-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เทอร์ท-บิวทิลไอซอกซาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-เ>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เอทธิลไอชอกชาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกชีเอทธิล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a^พราชิน-2-ซิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7•ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[[ร-[2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โร โล[3,5-๖]ไพราชิน-ร-ซิล)-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-2-ออกโซ-ร-ไพริดิล]อะมิโน] ไพราชีน-2-คาร์โบไนไตร์ล, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[(ร-ชิ!นิลไอซอกซาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-b] ไพราชิน-4-โอน, (R)-2-(3'-('ไฮดรอกชีเมทธิล)-5-((5-(1-เมทธอกชีโพรพาน-2--ซิล)-'4,ร,6,7-เตตระไฮโดร-ไพ ราโซโล [1, ร- &]ไพ ราชิ น-2-ซิล) อะ มิโน)-!-เม ทธิ ล-6-ออกโซ-!, 6-ไดไฮโดร-[ร,'4'-ไ บไพ'ริ ดิน]- 2'-ซิล)-?,7-ไดเมทธิล-2,3,4,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคณพนตะ[4,ร]ไพร์โรโลน,2-3]ไพราชิน-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[[6•(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพริดาชิน-ร-อล]อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4] ไพร์โรโล[ร,5-เ)]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[1'เมทธิล-ร-[[เมทธิล(ออกชีทาน-ร-ซิล)อะมิโน] เมทธิล]ไพราโซล-ร-ซิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, (ร)-2-(3'-('ไฮดรอกชีเมทธิล)-5-((5-(1-เมทธอกชีโพรพาน-2?ซิล)-'4,ร,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโลน,5^]ไพราชิน-2-ซิล)อะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-!,6-ไดไฮโดร-[ร,4’-ไบไพริดิน]-2'- อิล)-?,?-ไดเมทธิล-?,ร,4,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคลเพนฅะ[4,ร]ไพร์โรโล[1,2-3]ไพราชิน-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-65?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a]ltam5น-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร ไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโน[1,3-(1]ไพริดาชิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)- เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(6-เมทธอกซีไพริดาชิน-3-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[6-[(1,3-ไดเมทธิลคินดาโซล-ร-อิล)อะมิโน]-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราชิน-?-อีล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-('ใฮด รอก1ซี เม ทธิ ล)-4-[5-[[5-(2-เม ทธ อก'ซี เอทธิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-a]llพราชิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-?-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโนน,3-<ะ]ไพริดิน-4-โอน, 3-[3-(*ใฮด รอก'ซี เมทธิ ล)-4-[5-[[5-(3-เม ทธ อก'ซี'โพ รพิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-afkราชิน-2-อีล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอโซไธอะโซล-ร-อีล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิลไอซอกซาโซล-ร-อีล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-เมทธิล-!-(ออกซีทาน-3-อิล)ไพราโซล-ร-อิล] อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6-ออกโซ-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล [1,ร-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-(3-ไฮดรอกซีอะซีฑิดิน-!-ซิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล!3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-!!!-เมทธิล-ร-(ไพร์โรลิตีน-!-คาร์บอนิล) ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร!รโล!3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ร-[[ร-(เมทธอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-

1-เมฑธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,5-พไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6-ออกโซ-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล [1,5-a]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3?ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ!3,4]ไธอีโน!!,3-(ะ]ไพริดิน-4-โอน, (R)-2-(5-((4,ร-ไดเมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[l,S-a]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน)-3,-(ไฮดรอกซีเมทริล)-Hมทธิล-6-ออกโซ-l,6-ไดไฮโดร-[3,4'-ไบไพริดิน]-2'-ซิล)-7,7-ไดเมทธิล- 2.3.4.6.7, ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคลเพนตะ!4,5]ไพร์โรโล!!,2^]ไพราชิน-!-โอน, (ร)-2-(5-((4,ร-ไดเมทธิล-4,5,6,7-เดตระไฮโดรไพราโซโล!!,5^]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน)-3'-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-!,ร-ไดไฮโดร-!3,4'-ไบไพริดิน]-2'-อิล)-?,7-ไดเมทธิล- 2.3.4.6.7, ร-เฮกซะไฮโดร-!H•ไซโคลเพนตะ!4,5]ไพร์โรโล!!,2-3]ไพราชิน-!-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล- 6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อิล]-3-(ไฮตรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,ร-ผไพราชิน-4-โอน, 2-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกชะไฮโดรไพราชิโน!!,2- a]sนโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(3-เมทธอกซีอะซีทิดิน-!-อิล)-!-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-!-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3ร,รร)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-3-อิล]-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโดณพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(1,3-ไดเมทธิลไพราโซโล[3,4-(ะ]ไพริดิน-ร-อล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[4-[5-[(2,ร-ไดเมทธิลไพราโซโล[3,4-?ะ]ไพริดิน-ร-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[ร,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-('ใฮด รอก1ซี เม ทธิ ล)-'4-[5-[[5-(2-เ มทธ อกซี เอ ทธิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพรา.โซโลน,5-3]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!,2-ไดเมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4?โอน, 3-[4-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-ร-[ร-[[ร-(2-เมทธอกชีเอทธิล)-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-aftพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3•ไพ’ริดิล]-3-ไพ'ริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-&]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-4-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[4-[5-[(6,ร-ไดเมทธิล-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโลน,l-c][l,4]0อกซาซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพริดาซิน-3-อิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโนน,3-(ะ]ไพริดิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[4-เมทธิล-ร-[(3•เมทธิลไอโชไธอะโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ไพราซิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4] ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เอทธิล-!,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไอดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(ใ-เมทธิลไตรอะโซล-4-อิล)อะมิโน]-6-ออกโช-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโน[ใ,3-0]ไพริดิน- 4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิล-!,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร’โรโล[3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(6,6-ไดเมทธิล-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล[ร,1-(ะ][1,4]ออกซาชิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคล เพนตะ[3,4]ไธอีโน[ใ,3-<1]ไพริดาชิน-4•โอน,

2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(เมทธอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-เ>]อินโดลิชิน-!-โอน, 3- [4-[5-[(1,2-ไดเมทธิลอิมมิดาโซล-4-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[2-[[5-[2-(7,7-ไดเมทธิล-'4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-3-อิล)-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•ไพริดิล]-!-เมทธิล-?-ออกโซ-ร-ไพริดิล]อะมิโน]-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,5-a] ไพราชิน-ร-อิล]โพรเพนไนไตร์ล 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[4-(2-เมทธอกซีเอทธิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล] อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, และ

3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-

4-[

5-[[5-[(2ร)-4-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-2-เมทธิล-พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-

6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน. 18. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรม ประกอบตัวยสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนื้งของ 1 ถึง 17 และตัวพา,สารช่วยไหล, สารเจือจาง,หรือกระสายยาที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม. 19. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 18, จะประกอบรวมต่อไปตัวย สารบำบัดรักษาโรค. 20. กระบวนการสำหรับการสร้างองค์ประกอบในทางเภสัชกรรม ซึงจะประกอบด้วย การรวมกันของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนํ่งของ 1 ถึง 17 กับตัวพาที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม. 21. ชุดสำเร็จสำหรับการรักษาสภาวะที่ถูกถือผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ใคเนส, ประกอบรวมด้วยองค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 22. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 สำหรับใช้เป็นตัวยาสำคัญใน การรักษาโรคหรือความผิดปกติที่ลูกคัดสรรจากความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน, มะเร็ง, โรคหัวใจร่วม หลอดเลือด, การติดเชื้อไวรัส, การอักเสบ, ความผิดปกติทางเมตาบอสิซึม/การทำหน้าที่ของต่อม ไร้ท่อ และ ความผิดปกติทางประสาทวิทยา, และ ที่ถูกสื่อผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ไคเนส. 23. การใช้องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18ในการผลิตตัวยาสำคัญ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน, มะเร็ง, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, การติดเชื้อไวรัส, การอักเสบ, ความผิดปกติทางเมตาบอสิซึม/ การทำหน้าที่ของต่อมไร้ท่อ และ ความผิดปกติทาง ประสาทวิทยา, และ ที่ถูกสื่อผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ไคฒส. 24. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ ความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน. 25. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ ความผิดปกติทาง ภูมิคุ้มกัน คือ ข้ออักเสบ รูมาตอยค์ 26. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ การอักเสบทั้งร่างกาย และ การอักเสบเฉพาะแห่ง, ข้ออักเสบ, การอักเสบที่สัมพันธ์กับการ กดระงับภูมิคุ้มกัน, ปฏิกิริยาปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ, ภูมิแพ้, สำไสัใหญ่อักเสบเป็นแผลเปีอย, โรค Crohn’s, ผิวหนังอักเสบ, โรคหืด, ซิสเต็มมิค ลูปส อีรีธีมาโตซัส, Sjogren’s ซินโดรม, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ภาวะหนังแข็ง/โรคหนังแข็ง, ธรอมโบไซโตพีนิค เพอร์พิวราที่เกิดขน เองโดยไม่ทราบสาเหตุ (ITP), หลอดเลือดอักเสบเหตุแอนตี้-นิวโทรทิเล ไซโตพลาสมิค แอนตี้บอดี (ANCA), โรคปอดลุดทั้นชื้อรัง (COPD), โรคสะเก็ดเงิน. 27. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ มะเร็งที่ลูกคัดสรรจากเด้านม, รังไข่, คอมดลูก, ต่อมลูกหมาก, อัณฑะ, อวัยวะเพศและทางเดิน ปสสาวะ, หลอดอาหาร, กล่องเสียง, ไกลโอบลาสโทมา, นิวโรบลาสโทมา, กระเพาะอาหาร, ผิวหนัง, คีราโทอะแคนโธมา, ปอด, อีพิเดอร์มอยด์ คาร์ซิ'โนมา, คาร์ซิโนมาชนิดเซลล์ขนาดใหญ่, คาร์ชิโนมาปอดชนิดไม่ใช่-เซลล์-ขนาดเล็ก (NSCLC), คาร์ซีโนมาชนิดเซลล์ขนาดเล็ก, อะดิโน คาร์ซิโนมาปอด, กระลูก, ลำไสัใหญ่, อะดีโนมา, ตับอ่อน, อะดิโนคาร์ซีโนมา, ไธรอยค์ ฟ่อลลิคูลาร คาร์ซิโนมา, คาร์ซิโนมาไม่ถูกดิฟเฟอเรนทีเอท, พาพิลลารี คาร์ซิโนมา, เซมิโนมา, มีลาโนมา, ซารโคมา, คาร์ซิโนมากระเพาะปัสสาวะ, คาร์ซิ'โนมาตับ และ ทางเดินใ!'ไดี, คาร์ซิโนมาไต, ความผิดปกติมัยอีลอยด์, ตับอ่อน, ลิม!ฟมา, เซลล์ขน, ช่องปาก, จมูก-ร่วมคอหอย, คอหอย, ริม‘ผิปาก, ลิ้น, ปาก, ลำไสัเล็ก, ลำไสัใหญ่ร่วมไสัตรง, ลำไสัใหญ่, ไสัตรง, สมอง และ ระบบ ประสาทส่วนกลาง, Hodgkin’s, ลิวคีเมีย, หลอดลม, ไธรอยด์, ตับ และ ท่อน้ำดีภายในตับ, เฮปาโต เซลลูลาร์, กระเพาะอาหาร, ไกลโอมา/ไกลโอบลาสโทมา, เยื่อบุมดลูก, มีลาโนมา, ไต และ กรวยไต, กระเพาะปัสสาวะ, ตัวมดลูก,คอมดลูก, มัลดิเพิล มัยอีโลมา, มัยอีโลจีเนียส ลิวคีเมียฉับพลัน, มัยอีโลจีเนียส ลิวคีเมียเรื้อรัง, ลิมโฟไซติค ลิวคีเมีย, ลิมฟอยด์ ลิวคีเมียเรื้อรัง (CLL), มัยอีลอยด์ ลิวคีเมีย, ช่องปาก และคอหอย, นอน-Hodgkin ลิมโฟมา, มีลาโนมา, และ วิลลัส โคลอน อะดีโนมา 28. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 จะประกอบรวมต่อไปด้วย การดำเนินการให้สารบำบัดรักษาโรคเพึ๋มเติมที่ถูกคัดสรรจากสารด้าน-การอักเสบ, สารปรับคุม ถูมิคุ้มกัน, สารเคมีบำบัดรักษาโรค, สารยกระดับ-อะพอพโทซิส, แฟคเตอร์บำรุงสมอง, สารสำหรับ การรักษาโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, สารสำหรับการรักษาโรคตับ, สารด้าน-ไวรัส, สารสำหรับการ รักษาความผิดปกติด้านเลือด, สารสำหรับการรักษาเบาหวาน, และ สารสำหรับการรักษาความ ผิดปกติด้านถูมิคุ้มกันบกพร่อง ------------------------------------------------------------------------------ 1. สารประกอบถูกคัดสรรจากสูตร I: (สูตรเคมี)(I) หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์,โทว์โมเทอร์, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม,โดยที่: X1 คือ CR1 หรือ N; X2 คือ CR2 หรือ N; X3 คือ CR3 หรือ N; ซึ่งที่ หนึ่ง หรือ สองของ X1,X2,และ X3 คือ N; R1,R2และR3 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก H,F,CI,-NH2,-NHCH3,-N(CH3)2,-OH, -OCH3,-OCH2CH3,-OCH2CH2OH,และ C1-C3 อัลคิล; R4จะถูกคัดสรรจาก H,F,CI,CN,CH2OH,-CH(CH3)OH,-C(CH3)2OH,-CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3 -N(CH3)2,-NHC(O)CH3,-OH,-OCH3,-OCH2CH3,-OCH2CH2OH,ไซโคลโพรพิล,ไซโคลโพรพิล เมทธิล, 1-ไฮดรอกซีไซโคลโพรพิล, อิมมิดาโซลิล,ไพราโซลิล, 3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล, ออกซีทาน-3-อิล,และ อะซีทิดิน-1-อิล; R5 คือ C6-C20 เอริน, C3-C12 คาร์โบไซคลิล,C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล, C1-C20 เฮทเทอโร- เอริล, -(C6-C20เอริล)-(C2-C20เฮทเทอโรไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโร ไซคลิล),-C1-C20เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20เฮทอทโรไซคลิล)-(C2-C20เฮทเทอโรไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C1-C6 อัลคิล),-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C1-C6 อัลคิล),-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C3-C12 คาร์โบ- ไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C3-C12 คาร์โบไซคลิล), หรือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-C(=O)- (C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)ที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก; R6 คือ H,-CH3,CH2CH3,-CH2CH2OH,-CHF2,-NH2,หรือ -OH; R7 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง เส้นเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด; และ Y1 และ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก CH และ N,ที่ซึ่ง Y1 และ Y2 ต่างคือ ไม่ใช่ N; ที่ซึ่ง อัลคิล,คาร์โบไซคลิล,เฮทเทอโรไซคลิล,เอริล,และ เฮทเทอโรเอริล จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก F,CI,Br,I,-CN,-CH3, -CH2CH3, -CH(CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(O)CH(CH3)2,-C(CH3)2CH2OH,-Ch2CH2SO2CH3,-Ch2OP(O)(OH)2,-CH2F,-CHF2,-CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2,-C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -(CH3)C(CH3)CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2,-S(O)2N(CH3)2,-SCH3,-S(O)2CH3,-S(O)3H,ไซโคล- โพรพิล, ออกวีทานิล, อะซีทิดินิล, 1-เมทธิลอะซีทิดิน-3-อิล)ออกซี, N-เมทธิล-N-ออกซีทาน-3- อิลอะมิโน, อะซีทิดิน-1-อิลเมทธิล, และ มอร์โฟลิโน.