TH95464B - Heteroaryl-pyridone and aza-pyridone compounds act as inhibitors of BTK activity. - Google Patents

Heteroaryl-pyridone and aza-pyridone compounds act as inhibitors of BTK activity.

Info

Publication number
TH95464B
TH95464B TH1401002406A TH1401002406A TH95464B TH 95464 B TH95464 B TH 95464B TH 1401002406 A TH1401002406 A TH 1401002406A TH 1401002406 A TH1401002406 A TH 1401002406A TH 95464 B TH95464 B TH 95464B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
pyridyl
oxo
hydroxymethyl
amino
Prior art date
Application number
TH1401002406A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH1401002406B (en
TH152831A (en
Inventor
ครอว์ฟอร์ด
จอห์น เจมส์
คีธ กิลล์ นาย เดวิด คีธ กิลล์ นาย วิลเลียม เวนเดลล์ แอนเดอร์เซน นาย บรูซ จอห์น นอร์ตัน นาย โดนัลด์ลอว์เรนซ์ เมอร์ด็อค นายเดวิด
Original Assignee
อีตัน คอร์ปอเรชั่น อีตัน คอร์ปอเรชั่น
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by อีตัน คอร์ปอเรชั่น อีตัน คอร์ปอเรชั่น, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical อีตัน คอร์ปอเรชั่น อีตัน คอร์ปอเรชั่น
Publication of TH1401002406B publication Critical patent/TH1401002406B/en
Publication of TH152831A publication Critical patent/TH152831A/en
Publication of TH95464B publication Critical patent/TH95464B/en

Links

Abstract

DC60 (27/05/57) สารประกอบเฮทเทอโรเอริล ไพริโดน และ อะซา-ไพริโดนของสูตร I จะถูกจัดให้, ที่ซึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2,และ X3 คือ N, และ รวมไปด้วยถึง สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์, และ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, จะเป็นประโยชน์สำหรับการ ยับยั้ง Btk ไคเนส, และ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน ดังเช่น การอักเสบที่ถูกสื่อผ่าน โดย Btk ไคเนส. วิธีการของการใช้สารประกอบของสูตร I สำหรับการวินิจฉัยภายนอกกาย, ณ จุดเริ่ม, และ ภายในกาย, และ การรักษาความผิดปกติดังกล่าวในเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, หรือ สภาวะทางพยาธิวิทยาที่ร่วมสมทบ,จะถูกเปิดเผย (สูตรเคมี)(I) สารประกอบเฮทเทอโรเอริล ไพริโดน และ อะซา-ไพริโดนของสูตร I จะถูกจัดให้, ที่ซึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2,และ X3 คือ N,และ รวมไปด้วยถึง สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์,และ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, จะเป็นประโยชน์สำหรับ การยับยั้ง Btk ไคเนส,และ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน ดังเช่น การอักเสบที่ถูก สื่อผ่านโดย Btk ไคเนส. วิธีการของการใช้สารประกอบของสูตร I สำหรับการวินิจฉัยภายนอกกาย, ณ จุดเริ่ม, และ ภายในกาย,และ การรักษาความผิดปกติดังกล่าวในเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, หรือ สภาวะทางพยาธิวิทยาที่ร่วมสมทบ,จะถูกเปิดเผย (สูตรเคมี)(I)DC60 (27/05/57) The heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds of formulation I are provided, where one or two of X1, X2, and X3 are N, and include their pharmacologically recognized stereoisomers, toutomers, and salts, for the inhibition of Btk kinase, and for the treatment of autoimmune disorders such as Btk kinase-mediated inflammation. Methods of use of the compounds of formulation I for in vitro, at-initiative, and in vivo diagnostic, and therapeutic use of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are revealed. (Chemical formula)(I) The heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds of formulation I are provided, where one or two of X1, X2, and X3 are N, and include their pharmacologically recognized stereoisomers, toutomers, and Its pharmaceutically recognized salts are useful for inhibiting Btk kinase, and for the treatment of autoimmune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compound formula I for in vitro, at the onset, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or concomitant pathological conditions, are revealed (chemical formula)(I).

Claims (6)

แก้ไข 18/10/2559 1. สารประกอบถกคัดสรรจากสูดร I: (สูตรเคมี) I หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์, โทว์โทเมอร์, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, โดยที่: X1 คือ CR1 หรือ N; X2 คือ CR2 หรือ N; X3 คือ CR3 หรือ N; ที่ชึ่ง หนึ่ง หรือ สองของ X1, X2, และ X3 คือ N; R1, R2 และ R3 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, และ C,-C3 อัลคิล; R4 จะถูกคัดสรรจาก H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CF2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลโพรพิล เมทธิล, 1-ไฮดรอกซีไซโคลโพรพิล, อิมมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, 3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล, ออกซีทาน-3-อิล, และ อะซีทิดิน-1-อิล; R5 คือ C6-C20 เอริล, C3-C12 คาร์โบไซคลิล, C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล, C1-C20 เฮทเทอโร- เอริล, -(C6-C20 เอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโร ไซคลีล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลีล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C3-C12 คาร์โบ- ไซคลิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C3-C12 คาร์โบไซคลิล), หรือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-C(=0- (C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล) ที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก; R6 คือ H, -CH3,.-CH2CH3, -CH2CH2OH, -CHF2, -NH2, หรือ -OH; R7 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี หน้า 2-3) ที่ซึ่ง เส้นเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด; และ Y1 และ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก CH และ N, ที่ซึ่ง Y1 และ Y2 ต่างคือ ไม่ใช่ N; ที่ซึ่ง อัลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮทเทอโรไซคลิล, เอริล, และ เฮทเทอโรเอริล จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH (OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH20P(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCh3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2), -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2 CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, ไซโคล- โพรพิล, ออกซีทานิล, อะซีทิดินิล, 1-เมทธิลอะซีทิดิน-3-อิล)ออกซี, N-เมทธิล-N-ออกซีทาน-3- อิลอะมิโน, อะซีทิดิน-1-อิลเมทธิล, และ มอร์โฟลิโน. 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X1 คือ N. 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X2 คือ N. 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X3 คือ N. 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X1 และ X3 คือ N, X1 และ X2 คือ N, หรือ X2 และ X3 คือ N. 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ C,-C20 เฮทเทอโรเอริลถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกโดยถูกคัดสรรจากไพราโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, 5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2-อิล, 5-อะซีทิล-4,5,6,ร-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a] ไพราชิน-2-อิล, 6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิล, และ 1-เมทธิล-5-(5-(4- เมทธิลพิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน-2-อิล. 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่่ 1 โดยที่ R5 คือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไชคลิล) ที่ซึ่ง เฮทเทอโรเอริล คือ ไพริดินิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก และ เฮทเทอโร ไซคลิล คือ พิเพอราชินิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ ฟีนิล,ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรจาก F, Cl, -CH3, -S(O)2CH3, ไซโคลโพรพิล, อะซีทิดินิล, ออกซีทานิล, และ มอร์โฟลิโน. 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี หน้า 4-7) ที่ซึ่ง เสันเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด. 10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R8 จะถูกคัดสรรจาก H, -CH3, -CH2OCH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2OH, -CH2CH2O CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -C(O)CH3, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2 OH, ไซโคลโพรพิล, และ. ออกซีทานิล. 11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R6 คือ CH3. 12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 โดยที Y1 คือ CH และ Y2 คือ N. 13. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Y1 คือ N และ Y2 คือ CH. 14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Y1 และ Y2 ต่างคือ CH. 15. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 โดยที Y1 และ Y2 ต่างคือ CH, และ R6 คือ CH3. 16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที 1 ถูกคัดสรรจากกลุ่มทีประกอบด้วย 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5'-[5-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน- 2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราชิโน[1 ,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-(3-ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-เมทธิล-5-[5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน- 2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-4-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราซีโน[l,2-a]0นโดล-1(2H)-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-3,4,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-2H- เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-c]ไพริดิน-1-โอน, 6-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1’-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระ ไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6’-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)'ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,ร-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-1-โอน, 6-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระ ไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[6-(4-เมทธิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโลร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1-2]อิน โดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6’-ไดไฮโดร-[3,3’]ไบไพริดินิล-5-อิล}-2,3,5,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b- ไดอะชา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(4-{6-[4-((R)-1,4-ไดเมทธิล-3-ออกโซ-พิเพอราซิน-2-อิล)-ฟีนิลอะมิโน]-4-เมทธิล-5- ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-ไพราซิน-2-อิล}-3-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-1H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6- ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3- {4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6’-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ [4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-5-(5-มเธนซัลโฟนิล-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6-ออกโซ- 1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1- โอน, 2-[5-(5-ไซโคลโพรพิล-1H-ไพราโซล-3-อิลอะมิโน)-3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโนน,[1,2-a]อิน โดล-1-โอน, 2-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-5-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-2-เมทธิล-โพรพิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- ไพริดิน-2-อิลอะมิโน}-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-2H-ไพราชิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซี-เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(5-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-พิเพอราชิน-1-อิล]-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน}-3'-ไฮดรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H- ไพราชิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ [4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกซีทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [l,5-a]ไพราซิน-2-อิล อะมิโน)-6-ออก โซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-2H-ไพรา- ซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(5-พิเพอราซิน-1-อิล-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)- 1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[l,2-a]อินโดล-1- โอน, 2-[5-(5-ไซโคลโพรพิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[l,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-3'- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]9นโดล-1-โอน, 2-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิลอะมิโน)-3'-ไฮตรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H- ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน -3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโนน,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{4-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาชิน-2-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6- ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-ไพริดาซิน-3-อิล]-3-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3-ไฮดรอกซีเมทธิล-4-[1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5- a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-ไพริดาซิน-3-อิล]-ไพริดิน-2-อิล}-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร- ไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[l,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-5'-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6'-ออกโซ-1,6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b- ไดอะซา-ฟลูออรีน-!-โอน, 7,7-ไดฟลูออโร-2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8- เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 6-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคล เพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 6-{3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,2-ไดเมทธิล- 2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคลเพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6- ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b4ดอะซา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-{3’-(3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล)-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((S)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไทริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะ'ซา-ฟลูออรีน-1-'โอน, 2-[4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,-เมทธิล-5’-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6'-ออกโซ-1,6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8- เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((lS,5R)-3-ออกซีทาน-3-อิล-3,8-ไดอะซา-ไบ ไซโคลน[3.2.1]ออกท์-8-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'- อิล}-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-lมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-((R)-2-เมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}- 2,3,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะซา-ฟลูออรีน-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-10- ฟลูออโร-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5'-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-4-ไฮดรอกซีเมทธิล-1'-เมทธิล-6'-ออกโซ-1',6'-ไดไฮโดร-[3,3']ไบไพริดินิล-5-อิล}- 3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโนน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ได เมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9- เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-ไดเมทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พีเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิล อะมิโน]-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-ร,7,8,9- เตตระไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกชิทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-2,3,5,6,7,8-เฮกซะ ไฮโดร-4H-2,4b-ไดอะ'ซา-ฟลูออรีน-1-'โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกชิทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล [1,5-a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-7,7-ไดเมทธิล- 3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกชิทาน-3-อิล-พิเพอราชิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3'- ไฮดรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-2H-ไพราชิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3'-ไฮตรอกซิเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-ออกซิทาน-3-อิล-4,5,6,7-เตตระ ไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2H-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'- อิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดร-2H-ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5- a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-6,9-เมทธาโนไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิลอะมิโน)-3’-ไฮดรอกซี เมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระ ไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโลน[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-{3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-[5-(4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2- อิลอะมิโน]-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล}-3,4,5,6,7,8-เฮกซะไฮโดร-2H- เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-c]ไพริดิน-1-โอน, 2-(3-(ไฮดรอซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5 -a]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดร-6,9-เมทธาโนไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, (1S,11R)-6-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-({5-[(25)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล) พิเพอราซิน-1-อิล]ไพริดิน-2-อิล}อะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล]ไพริดิน-2-อิล]- 3,6-ไดอะซาเตตระไซโคล[9.2.1.0210.03.8]เตตระเดกคะ-2(I0),8-ไดอีน-7-โอน, 2-(4-(5-(1,2,4-ไตรอะซิน-3-อีลอะมิโน)-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)- 3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชซิโน[1,2-a]0นโดล-1(2H)-โอน, 2-[5-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6- ไดไฮโดร-[3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, (LR,11S)-6-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-({5-[(2S)-2เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล) พิเพอราซิน-1-อิล]ไพริดิน-2-อิล}อะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล]ไพริดิน-2-อิล]- 3,6-ไดอะซาเตตระไซโคล[9.2.1.02,10.03.8]เตตระเดกคะ-2(10),8-ไดอีน-7-โอน, 3-{5-[5-((S)-2-เอทธิล-4-ออกซีทาน-3-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-2-อิลอะมิโน]-3’- ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล}-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, (S)-2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-1-เมทธิล-5-(5-(2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน- 1-อิล)ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-ริล)-6,7,8,9-เตตระ ไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-(4-(5-(5-เอทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพรซิน-2-อิลอะมิโน)-1- เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 3-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริดิน-2-ริลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(2-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-ริลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ได ไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5] ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 2-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-ริลอะมิโน)-6'ออกโซ-1,6-ได ไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2'-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ [4,5] ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 3-[3'-ใฮครอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-5-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดร-[3,4']ไบไพริดินิล-2’-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร- 3H-เบนโซ[4,5]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3'-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริมิดิน-4-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4’]ไบไพริดินิล-2'-อิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-3H-เบนโซ[4,ร]ไธอีโน[2,3-d]ไพริดาซีน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)- 1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]0นโดล- 1(2H)-โอน, 6-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4’]ไบไพริดินิล-2’-อิล]-2,2-ไดเมทธิล-2,3,5,6-เตตระไฮโดร-1H,4H-8-ไธอะ-6-อะซา-ไซโคล เพนตะ[a]อินดีน-7-โอน, 2-{3-ไฮดรอกซีเมทธิล-4-[6-(อีมมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-7-อิลอะมิโน)-4-เมทธิล-5-ออกโซ- 4,5-ไดไฮโดร-ไพราซิน-2-อิล]-ไพริดิน-2-อิล}-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,8-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซ โคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-1-โอน, 10-ฟลูออโร-2(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(4-เมทธิล-5-ออกโซ-6-(ไพริดิน-3-อิลอะมิโน)- 4,5-ไดไฮโดรไพราซิน-2-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อินโดล- 1(2H)-โอน, 2-(4-(5-(5-(2,2-ไดเมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล)ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-1- เมทธิล-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9- เฮกซะไฮโดรไพราซีโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน, 2-[3’-ไฮดรอกซีเมทธิล-!-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-1,6-ไดไฮโดร- [3,4]ไบไพริดินิล-2’-อิล]-7,7-ไดเมทธิล-3,4,7,ร-เตตระไฮโดร-2H,6H-ไซโคลเพนตะ[4,5]ไพร์โรโล [1,2-a]ไซพราซิน-1-โอน, และ 2-(3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-(1-เมทธิล-5-(5-(4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล) ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-6-ออกโซ-1,6-ไดไฮโดรไพริดิน-3-อิล)ไพริดิน-2-อิล)-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราชซีโน[1,2-a]อินโดล-1(2H)-โอน. 17. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ถูกคัดสรรจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2-[4-[5-[[5-[2,2-ไดเมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซีน-1-อีล]2-ไพริดิล]อะมิโน]-1- เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(25)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระ 1ฮโดรเบนโซไธ โอฟีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2S)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริคิล]-7,8,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิ โน[4,5-a]อินโดลิซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2S)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ- ราซิน-1-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน [4,5-b]อินโดลิซิน-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-5-(ไพราชิน-2-อิลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2- ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอฟีโน[2,3-d]ไพริดาซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(5-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพราซิโน[1,2-a]อิน โดล-1-โอน, 3-[4-[5-[(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-1-เมทธิล-6-ออก โซ-3-ไพริดิล]-3- (ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-1,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-b]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[4-เมทธิล-6-[[6-[4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-!-อิล]-3- ไพริดิล]อะมิโน]-5-ออกโซ-ไพราชิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน [1,2-a]อินโดล-1-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-1-อิล]-2- ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,8,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-a] อินโดลิซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-(อิมมิดาโซ[1,2-a]ไพริมิดิน-7-อิลอะมิโน)-1-เมทธิล-6- ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-1,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-b]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[1-(ออกซีทาน-3-อิล)-3,6-1ดไฮโดร-2H- ไพริดิน-4-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร- ไพราซิโน[1,2-a]อินโดล-1-โอน, **************************************************************************************************** 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[6-(อิมมิดาโซ[l,2-a]ll พริดิน-6-อิลอะมิโน)-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราซิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4] ไพร์โรโล[ร,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล [1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร,9,10-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-a]นโดลิซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7-ได ไฮโดร-4แ-ไธ อะโซโล [5,4-0]ไพริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ 1ฮโดร-ไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(ร-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร -4H-1พราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริดาซิโน[4,5-๖] อินโดลิซิน-!-โอน, 2-[3-(ไ ฮดร อกชี เม ทธิ ล)-'4-[1-เม ทธิ ล-6-ออกโซ-ร-(4,ร,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโลน,5- 3]ไพราซิน-2-อิลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโนน,2-a]0นโดล- 1-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[[ร-น-เมทธิลอะชีทิดิน-3-อิล)ออกชี-2-ไพริดิล] อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโนน,2-a]0นโดล-!- โอน, 3- [3-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-น-เมทธิลอะซทิดิน'3-อิล)ออกชี-2-ไพริดิล] อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4?โอน, 2-[4-[5-[(5-เอทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-aflพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล- 6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-๖] อินโดลิซิน-!-โอน, 2-[4-[5-[(5-อะชีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-ส]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน น,2-a]0นโดล-!-โอน, 2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖] ไพราซิน-3-อิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกชีทาน-3-อิล)พิเพอราซิน-!-อิล]-2- ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]ไพริดีน-ร-คาร์บอกซาไมด์ 2- (7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-3-อิล)-N•เมทธิล-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-1-อิล]-2?ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]ไพริดีน-3-คาร์บอกซาไมด์, 3- [4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-น•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 3-[4-[5-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโน[4,3-(1]ไธอะโซล-2-อิลอะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7?ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,54ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-ร-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7•ไดไฮโดร-4H-ไธอะโชโล[5,4-cfbริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3•ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,ร,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอซี!โน [2,3-6]ไพริดาชิน-4•โอน, 2- น-(ไ ฮดร อกซีเม ทธิ ล)-4-[5-(1แ-อิม มิดาโซ[4,54)]ไพริดิน-ร-อิล อะมิโน)-!-เมทธิ ล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]mHดล-!-โอน, 3- [4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิ ล ไพ ราโซล-3-อิล)อะ มิโน]-!-เมทธิล-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล น,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[6-(3-อะมิโนอะนิลิโน)-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราชิน-2-อิล]-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7ะไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,ร-^ไพราชิน-4-โอน, 5-[2-(3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไพราชิโนน,2-a]0นโดล-2-อั๊ล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)- 4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-3-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล] อะมิโน]ไพริดิน-2-โอน, 3-[4-[5-[(6-อะมิโน-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(2-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-1H-ไพริดิน-ร-อล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 10-ฟ ลูออ โร- 2-[3-('ไฮด รอก ซี เม ทธิ ล )-4-[1-เม ทธิ ล -5-[(5-เม ทธิ ล- 6,7-ได ไฮโดร-4H-ไธอะโซโล[ร,4-<;]ไพริดิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราซิโนน,2-a]mJโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-ร-อิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-น-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-1ว]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4] ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]f>นโดล-!-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดร-ไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [4-[5-[(2-เอทธิลไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]ไพราชิน-2-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดร-เบนโซไธโอฟโนน,3-?เ]ไพริดาชิน-4•โอน, 10-ฟลูออโร-2-น•(ไรดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]'2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโนน,2-a]0นโดล-!-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล-4-พิเพอริดิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกชะไฮโดรไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-(4,5,6,7-เตตระไฮโดรไธอะโซโล[5,4-<;]ไพริดิน-2-อิลอะมิโน)-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคณพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,5-1>]ไพราซิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(ร-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไธอะโซโล[ร,4-?ะ]ไพริดิน-2-อึล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ใอ-ฟลูออโร-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร-ไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-ใ-อิล]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร-ไดฒทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,ร-พไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล-4-พิเพอริดิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,ร-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, ใอ-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล>4-[1-เมทธิล-ร-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4•(ออกซีทาน-รอล)พิเพอราซิน-ใ-อึล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกชะ ไฮโดรไพริโด[ร,4-๖3อึนโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-ร-อิล)พิเพอ-ราซิน-ใ-อึล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-ร,6,7,ร-เตตระไฮโดร-ใH?ไพร, โรโล[ร,4-b]0นโดสิซิน-ร-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิลอะซีทิดิน-ร-อึล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน[ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิลอะซีทิดิน-ร-อึล)-2•ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, ใอ-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮด รอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิ ล-ร,7-ได ไฮโดร-4H-ไพราโชโล[ใ,ร-3]ไพราซิน-2-อึล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะ ไฮโดรไพริโด[ร,4-๖]อินโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิล ไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไ พริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[ร,4-ร]อึนโดลิซิน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?[ใ-เมทธิล-ร-[[ใ-[ใ-(ออกซีทาน-ร-0ล)-4-พิเพอริดิล]อิมมิดา โซล-4-อีล]อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน[ใ,2-a] อินโดล-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-(ใ-เมทธิล0ะซีทิดิน-ร-อีล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-๖]อินโดลิซีน-ใ-โอน, 2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซีน-ใ-อีล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระใฮโดรไพริโด[3,4- ๖]อีนโดลิชิน-ใ-โอน, 2- [4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิลไพราโซล-ร-อีล)อะ มิโน]-ใ-เมทธิ ล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรไพริโด[3,4-๖]อินโดลิชิน-ใ-โอน, 3- [4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,5-ส]ไพราซีน-2-อีล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอ-ธิ!โน[2,3-(1]ไพริดาชิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(รR)-3Hมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6?ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อีล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเมทธิ ล)-4-[ใ-เมทธิล-ร-[[ร-[(รR)-ร-เมทธิ ลมอ ร์โฟ่ลีน-4-คา ร์บอ นิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(5,6-ไดเมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,ร-3]ไพราชิน-2-อีล)อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน [ใ,2-a]0นโดล-ใ-โอน, 3- [4-[5-[(1-เอทธิล-ร-เมทธิล-ไพราโซล-ร-อีล)อะมิโบ]-ใ-เมทธิล-6-00กโซ-3-ไพริดิล]-3- (ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7?ไดเมทธิล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-ใ-อีล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-ใH?ไพรดาชิน-3-อิล]-2-ไพรดิล]-7,7- 1ดเมทธล-ใ,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4แ-ไพราโซโล [1,5-a]ไ.พราชิน-!-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3•(โฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโน[1,3-<ะ]ไพริดิน-4-โอน, 2-[4-[5-[(5-อะซีทิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-3]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-!อ-ฟลูออโร-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะ ไฮโดรไพราชิโนน,2-a]lmโดล-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-[(รร)-ร1เมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-. ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ [ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-1>]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-[(รร)-ร-เมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพธิดาชิน-ร-อิล]-2-ไพธิดิล]-6,7,8,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอฟโน[2,ร-^ไพธิดาชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ไพธิดาชิน-ร-อิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[ร,4] ไธอีโนน,ร-?ะ]ไพริดิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-!H-ไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพธิดิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2-[4-[5-[(1,ร-ไดเมทธิลไพราโซล-ร-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-!อ-ฟลูออโร-ร,4,ร,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[ร,4-๖]อินโดลิชิน-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลออกซาโซล-2-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพธิดิล]-2-ไพธิดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-(ไพธิมิดิน-4-อิลอะมิโน) ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพราชิโน!!,2-ส]อินโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[2-(1-ไฮดรอกซี-!-เมทธิล-เอทธิล)ไพริมิดิน-4-อิล]อะมิโน]- 1-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-[(ร-โพรพาโนอิล-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-artพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคณพนตะน,4]ไพร์โรโลน,ร-พไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-(ออกซีทาน-ร-อิล)-!H•ไพราโซล-3-อิล] อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ น,4]ไพร์โรโลน,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-!,ร,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราซิน-'4-'โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลอิมมิดาโซล-4-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไคเมทธิล-!,2,6,8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราชิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล น,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร-รH-[l,2,4]ไตรอะโซโล .น,5-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดร 1พรา-ชิโน[l,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-!H-ไพริดิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[[ร-น-(ออกซีทาน-ร-อิล)อะซีทิดิน-3-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-ย]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเม ทธิ ล)-4-[1-เม ทธิล-ร-ออก โซ-ร-(2-ไพริดิล อะมิโน)-ร-ไ พริดิล]'2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโลน,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไพราซิน-2-รล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(ร-ฟ?]ออโร-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซี-เมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราซิน-4-โอน, 6-[[5-[2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนดะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-3-อิล)-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-2-ออกโซ-3-ไพริดิล]อะมิโน]ไพริดีน-3-คาร์โบไนไตร์ล, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(5-เม ทธอกซี-2-ไพริดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิล-2-ไพ1ดิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-ผไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[[ร-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2-ไพริดิล] อะมิโน]-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-^ไพราซิน-4-โอน, 3-[3“(ไฮดรอกซีฒทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิล-ร-(มอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล)ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[3,54ว]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-2-ไพริดิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-b] ไพราซิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-[(2ร)-2-เมทธิล-4-(ออกซีทาน-3-อิล)พิเพอ-ราซิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร-ไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโนน,3-ช]ไพ'รดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-ร-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,ร-^ไพราซิน-4-โอน, 10-ฟลูออโร-2-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[[5-(ออกซีทาน-ร-อีล)-6,7?ไดไฮโดร-4h4พราโซโลน,ร-8]ไพราซิน-2-อีล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-ร,4,6,7,8,9-เฮกซะ ไฮโดรไพริโดน,4-๖]อีนโดลิซิน-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-(ออกซีทาน-3-อิล)อีมมิดาโซล-4-อิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-(ไอซอกซาโซล-3-อีลอะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7?ไดเมทธิล-!,2,6;8-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[3,5-๖] ไพราซิน-4-โอน, 2- [4-[5-[(4,ร-ไดเมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,ร-3]ไพราซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,8,9-เฮกซะไฮโดรไพราซิโน น,2-a]0นโดล-!-โอน, 3- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-3-อีล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโน[1,3-d] ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮด รอกซีเม ทธิ ล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-(1H-ไพ ราโซล-3-อี ลอะมิโน)-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,5-๖] ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไพราโซล-ร-อีล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7•ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโลน,ร-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4?น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอซอกซาโซล-3-อิล)อะมิไน]-6- ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-6,7,ร,9-เตตระไฮโดรเบนโซไธโอทีเโน[2,3-dtfพริดาซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(1,ร-ได เมทธิ ล ไพ ราโซล-3-อิล)อะ มิโน]-!-เม ทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคลเพนตะน,4]ไธอีโนน,3-d] ไพริดาซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-ร-[น-เมทธิลไตรอะโซล-4-อีล)อะมิโน]-6?ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพ.ร์โรโลน,ร-๖] ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เทอร์ท-บิวทิลไอซอกซาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-เ>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เอทธิลไอชอกชาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกชีเอทธิล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a^พราชิน-2-ซิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6,7•ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a] ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-ไพริดาชิน-ร-อิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, ร-[[ร-[2-(7,7-ไดเมทธิล-4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โร โล[3,5-๖]ไพราชิน-ร-ซิล)-ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-ไพริดิล]-!-เมทธิล-2-ออกโซ-ร-ไพริดิล]อะมิโน] ไพราชีน-2-คาร์โบไนไตร์ล, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-น-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[(ร-ชิ!นิลไอซอกซาโซล-ร-ซิล)อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-b] ไพราชิน-4-โอน, (R)-2-(3'-('ไฮดรอกชีเมทธิล)-5-((5-(1-เมทธอกชีโพรพาน-2--ซิล)-'4,ร,6,7-เตตระไฮโดร-ไพ ราโซโล [1, ร- &]ไพ ราชิ น-2-ซิล) อะ มิโน)-!-เม ทธิ ล-6-ออกโซ-!, 6-ไดไฮโดร-[ร,'4'-ไ บไพ'ริ ดิน]- 2'-ซิล)-?,7-ไดเมทธิล-2,3,4,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคณพนตะ[4,ร]ไพร์โรโลน,2-3]ไพราชิน-!-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-[[6•(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไพริดาชิน-ร-อล]อะมิโน]-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4] ไพร์โรโล[ร,5-เ)]ไพราชิน-4-โอน, ร-[ร-(ไฮดรอกชีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[1'เมทธิล-ร-[[เมทธิล(ออกชีทาน-ร-ซิล)อะมิโน] เมทธิล]ไพราโซล-ร-ซิล]อะมิโน]-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, (ร)-2-(3'-('ไฮดรอกชีเมทธิล)-5-((5-(1-เมทธอกชีโพรพาน-2?ซิล)-'4,ร,6,7-เตตระไฮโดร-ไพราโซโลน,5^]ไพราชิน-2-ซิล)อะมิโน)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-!,6-ไดไฮโดร-[ร,4’-ไบไพริดิน]-2'- อิล)-?,?-ไดเมทธิล-?,ร,4,6,7,ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคลเพนฅะ[4,ร]ไพร์โรโล[1,2-3]ไพราชิน-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-65?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[1,5-a]ltam5น-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดร ไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโน[1,3-(1]ไพริดาชิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)- เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[(6-เมทธอกซีไพริดาชิน-3-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-b] ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[6-[(1,3-ไดเมทธิลคินดาโซล-ร-อิล)อะมิโน]-4-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพราชิน-?-อีล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-('ใฮด รอก1ซี เม ทธิ ล)-4-[5-[[5-(2-เม ทธ อก'ซี เอทธิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-a]llพราชิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-?-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[ร,4]ไธอีโนน,3-<ะ]ไพริดิน-4-โอน, 3-[3-(*ใฮด รอก'ซี เมทธิ ล)-4-[5-[[5-(3-เม ทธ อก'ซี'โพ รพิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-afkราชิน-2-อีล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•น-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิลไอโซไธอะโซล-ร-อีล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิลไอซอกซาโซล-ร-อีล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[[ร-เมทธิล-!-(ออกซีทาน-3-อิล)ไพราโซล-ร-อิล] อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6-ออกโซ-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล [1,ร-3]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,5-1ว]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-(3-ไฮดรอกซีอะซีฑิดิน-!-ซิล)-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล!3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-!!!-เมทธิล-ร-(ไพร์โรลิตีน-!-คาร์บอนิล) ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-6•ออกโซ-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร-ไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร!รโล!3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[ร-[[ร-(เมทธอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]- Revised 18/10/2016 1. Compounds are selected from formula I: (chemical formula) I or stereoisomers, totomers, or their salts that are pharmaceutically acceptable, where: X1 is CR1 or N; X2 is CR2 or N; X3 is CR3 or N; where one or two of X1, X2, and X3 are N; R1, R2, and R3 are selected independently from H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, and C,-C3 alkyls; R4 is selected from H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CF2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, cyclopropyl, cyclopropyl methyl, 1-hydroxycyclopropyl, imidazolyl, pyrazolyl, 3-hydroxy-oxytan-3-yl, oxytan-3-yl, and acetidin-1-yl; R5 is C6-C20 aryl, C3-C12 carbocyclyl, C2-C20 heterocyclyl, C1-C20 hetero-aryl, -(C6-C20 aryl)-(C2-C20 heterocyclyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C2-C20 heterocyclyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C2-C20 heterocyclyl)-(C2-C20 heterocyclyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C2-C20 The alternative substitutions are: -(C1-C6 alkyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C1-C6 alkyl), -(C2-C20 heterocyclyl)-(C1-C6 alkyl), -(C2-C20 heterocyclyl)-(C3-C12 carbocyclyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C3-C12 carbocyclyl), or -(C1-C20 heteroaryl)-C(=0-(C2-C20 heterocyclyl)); R6 is H, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CHF2, -NH2, or -OH; R7 is selected from the structure: (Chemical formulas, pages 2-3) where the lines are wavy. This will indicate the location of the attachment; and Y1 and Y2 will be selected independently from CH and N, where Y1 and Y2 are both not N; Where alkyls, carbocyclyls, heterocyclyls, aryls, and heteroaryls are alternatively replaced by one or more groups independently selected from F, Cl, Br, I, -CN, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH (OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH20P(O)(OH)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCh3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2), -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2 CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, -S(O)3H, Cyclo-propyl, oxytanil, acetidinil, 1-methylacetidin-3-yl)oxy, N-methyl-N-oxytan-3-ylamino, acetidin-1-ylmethyl, and morpholino. 2. Compound of claim 1 where X1 is N. 3. Compound of claim 1 where X2 is N. 4. Compound of claim 1 where X3 is N. 5. Compound of claim 1 where X1 and X3 are N, X1 and X2 are N, or X2 and X3 are N. 6. Compound of claim 1 where R5 is C,-C20. Heteroaryls are alternatively substituted by selection from pyrazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, 5-methyl-4,5,6,7-tetramethyl. Hydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-il, 5-acetyl-4,5,6,r-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-il, 6,7-dihydro-4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]oxazin-2-il, and 1-methyl-5-(5-(4-methylpiperazin-1-il)pyridin-2-il. 7. Compounds of claim 1, where R5 is -(C1-C20 heteroaryl)-(C2-C20 8. Compound of claim 1 where R5 is phenyl, alternatively replaced by one or more select groups from F, Cl, -CH3, -S(O)2CH3, cyclopropyl, acetidinyl, oxytanyl, and morpholino. 9. Compound of claim 1 where R5 is selected from the structure: (chemical formulas, pages 4-7) where the wavy line indicates the attachment site. 10. Compound of claim 1 where R5 is: (chemical formula) where R8 will be selected from H, -CH3, -CH2OCH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2OH, -CH2CH2O CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -C(O)CH3, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2 OH, cyclopropyl, and oxytanil. 11. Compound of claim 1 where R6 is CH3. 12. Compound of claim 1 where 12. Y1 is CH and Y2 is N. 13. Compound of claim 1 where Y1 is N and Y2 is CH. 14. Compound of claim 1 where Y1 and Y2 are both CH. 15. Compound of claim 1 where Y1 and Y2 are both CH, and R6 is CH3. 16. Compound of claim 1 is selected from the group consisting of... 2-{4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperacin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{4-hydroxymethyl-1,-methyl-5'-[5-(4-methyl-piperacin-1-yl)-pyridin-2-yl Amino]-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-(3-(hydroxymethyl)-4-(1-methyl-5-(5-(4-(oxytan-3-yl)piperazine-1-yl)pyridin- 2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydro-pyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one, 2-(3-hydroxymethyl)-2-methyl-5-[5-(4-(oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-4-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydro-pyrazino[l,2-a]0ndole-1(2H)-one, 2-{4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2- Ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-il}-3,4,5,6,7,8-hexahydro-2H-benzo[4,5]thieno[2,3-c]pyridin-1-one, 6-{4-hydroxymethyl-1’-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-il-piperazine-1-il)-pyridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6’-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-il}-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetra Hydro-1H,4H-8-thi-6-azaclopenta[a]indine-7-one, 2-{4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6’-oxo-1',6’-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl}-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetra Hydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrrolone[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazin-1-yl)'pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2’-yl}-7,7-dimethyl-3,4,7,r-tetra Hydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 6-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-peperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-yl}-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetra Hydro-1H,4H-8-thi-6-asa-cyclopenta[a]indine-7-one, 2-{3’-hydroxymethyl-1-methyl-5-[6-(4-methyl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-yl Amino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(morpholine-4-carbonyl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1-2]indole-1-one, 2-{4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6'-oxo-1',6’-dihydro-[3,3’]bipyridinyl-5-yl}-2,3,5,6,7,r-hexahydro-4H-2,4b-diacha-fluorine-1-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a] Pyrazin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazinone[1,2-a]indole-1-one, 2-(4-{6-[4-((R)-1,4-dimethyl-3-oxo-piperazine-2-yl)-phenylamino]-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-pyrazine-2-yl}-3-hydroxymethyl-pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3’-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-ylamino)-6-oxo-1,6- dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 3- {4-hydroxymethyl-1,-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2- Ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinil-5-il}-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo [4,5]Thieno[2,3-d]pyridazin-4-one, 2-[3'-hydroxymethyl-5-(5-methensulfonyl-pyridin-2-ylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazinone[1,2-a]indole-1-one, 2-[5-(5-cyclopropyl-1H-pyrazole-3-ylamino)-3’-hydroxymethyl-1-methyl-6- Oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracinone,[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-il-piperazin-1-il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il}-3,4,6,7,8,9-hexa Hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-(3'-hydroxymethyl-5-{5-[4-(2-hydroxy-2-methyl-propyl)-piperazin-1-yl]-pyridin-2-ylamino}-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl)-3,4,6,7,8,9- Hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazin-1-yl)-pyridin-2- [1,2-a]indole-1-one, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-yl Amino]-3'-hydroxy-methyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2'-yl}- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-(5-{5-[4-(2-hydroxy-ethyl)-piperacin-1-yl]-pyridin-2-ylamino}-3'-hydroxy methyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il)-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[l,2-a]indole-1-one, 3-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-il-piperacin-1-il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il}-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo [4,5]thieno[2,3-d]pyridacin-4-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-oxytan-3-yl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[l,5-a]pyrazin-2-yl amino)-6-oxytan 2-{4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl}-6,7,8,9-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3’-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(5-piperazine-1-yl-pyridin-2-ylamino)-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[l,2-a]indole-1-one, 2-[5-(5-cyclopropyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[l,5-a]pyracine-2-ylamino)-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyracino[1,2-a]9ndole-1-one, 2-[5-(6,7-dihydro-4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]oxacin-2-ylamino)-3'-hydroxy Methyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexa-hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-piperacin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-7,7-dimethyl- 3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{5-[5-((S)-2-ethyl-4-oxytan-3-il-piperazin-1-il)-pyridin-2-ilamino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il}-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyrazinone,2-a]indole-1-one, 2-{4-[5-(6,7-dihydro-4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]oxachin-2-ylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-pyridacin-3-yl]-3-hydroxymethyl-pyridin-2-yl}-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3-hydroxymethyl-4-[1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyracin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-pyridacin-3-yl]-pyridin-2-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 10-fluoro-2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-piperacin-1- il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2'-il}-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 10-fluoro-2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyracin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 10-fluoro-2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl- Piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2'-yl}- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((R)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2’-yl}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]indole-1-one Hydro-2H-pyracino[l,2-a]indole-1-one, 2-[4-hydroxymethyl-1'-methyl-5'-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a] pyracin-2-ylamino)-6'-oxo-1,6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl]-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-2,3,5,6,7,8-hexahydro-4H-2,4b-diaza-fluorine-!-one, 7,7-difluoro-2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl- Piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a] pyracine-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8- Tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrrolone[1,2-a]pyracin-1-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyrimidin-4-ylamino)-1,6-dihydro- [3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 6-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyrimidin-4-ylamino)-1,6-dihydro- [3,4']bipyridinyl-2'-il]-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydro-1H,4H-8-thi-6-asa-cyclopenta[a]indine-7-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyrimidin-4-ylamino)-1,6-dihydro- [3,4']bipyridinyl-2'-il]-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrrolo [1,2-a]pyrazin-1-one, 6-{3’-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-piperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-2,2-dimethyl- 2,3,5,6-tetrahydro-1H,4H-8-thia-6-azaclopenta[a]indine-7-one, 10-fluoro-2-[3’-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyrimidin-4-ylamino)-1,6- Dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-il]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyracino-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-il]-2,3,5,6,7,8-hexa Hydro-4H-2,4b4doza-fluorine-1-one, 2-{3'-(3-hydroxy-oxytan-3-yl)-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((S)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1- il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bityridinyl-2'-il}-2,3,5,6,7,8-hexa Hydro-4H-2,4b-dia'za-fluorine-1-'one, 2-[4-hydroxymethyl-1,-methyl-5’-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino)-6'-oxo-1,6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8- tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((R)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-peperazine-1- il)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinil-2’-yl}-6,7,8,9-tetrahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((lS,5R)-3-oxytan-3-yl-3,8-diaza-bi Cyclone[3.2.1]Oct-8-il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il}-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((R)-2-lmethyl-4-oxytan-3-il-piperacin-1-il)-pyridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-il}-7,7-dimethyl- 3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 3-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-((R)-2-methyl-4-oxytan-3-yl-peperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-6,7,8,9-tetra Hydro-3H-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyridazin-4-one, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-il-piperazin-1-il)-pyridin-2-il amino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-il}- 2,3,5,6,7,8-hexahydro-4H-2,4b-diaza-fluorine-1-one, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-il-piperazin-1-il)-pyridin-2-il Amino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-10-fluoro-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{5'-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-yl Amino]-4-hydroxymethyl-1'-methyl-6'-oxo-1',6'-dihydro-[3,3']bipyridinyl-5-yl}- 3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazinone[1,2-a]indole-1-one, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-yl Amino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2'-yl}-7,7-di Methyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolone[1,2-a]pyrazin-1-one, 3-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-il-peperazin-1-il)-pyridin-2-il Amino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-6,7,8,9- tetrahydro-3H-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyridazin-4-one, 2-{5-[5-((2S,5R)-2,5-dimethyl-4-oxytan-3-yl-peperazin-1-yl)-pyridin-2-yl amino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-r,7,8,9- tetrahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-{5-[5-((S)-2-ethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-2,3,5,6,7,8-hexa Hydro-4H-2,4b-dia'za-fluorine-1-'one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyracine-2-ylamino)-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3’-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-oxytan-3-yl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo [1,5-a]pyrazin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl- 3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{5-[5-((S)-2-ethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-7,7-dimethyl- 3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{5-[5-((S)-2-ethyl-4-oxytan-3-yl-piperacin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-6,7,8,9-tetra Hydro-2H-pyracino[1,2-a]indole-1-one, 10-fluoro-2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-oxytan-3-yl-4,5,6,7-tetra Hydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-2H-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]indole-1-one, 2-(3-(hydroxymethyl)-4-(1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-6,9-methanopyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one, 2-[5-(6,7-dihydro-4H-pyrazolo[5,1-c][1,4]oxacin-2-ylamino)-3’-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetra Hydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrrolone[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-{3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-[5-(4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl}-3,4,5,6,7,8-hexahydro-2H-benzo[4,5]thieno[2,3-c]pyridin-1-one, 2-(3-(hydroxymethyl)-4-(1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5 -a]pyrazin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexa Hydro-6,9-methanopyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one, (1S,11R)-6-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-({5-[(25)-2-methyl-4-(oxythan-3-yl) piperazin-1-yl]pyridin-2-yl}amino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl]pyridin-2-yl]- 3,6-diazatetracyclo[9.2.1.0210.03.8]tetradecca-2(I0),8-diene-7-one, 2-(4-(5-(1,2,4-triazine-3-ylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)- 3-(hydroxymethyl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1,2-a]0ndole-1(2H)-one, 2-[5-(2,6-dimethyl-pyrimidin-4-ylamino)-3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6- dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta [4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, (LR,11S)-6-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-({5-[(2S)-2methyl-4-(oxytan-3-yl) piperazin-1-yl]pyridin-2-yl}amino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl]pyridin-2-yl]- 3,6-diazatetracyclo[9.2.1.02,10.03.8]tetradecca-2(10),8-diene-7-one, 3-{5-[5-((S)-2-ethyl-4-oxytan-3-yl-piperazine-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-3’-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-yl}-6,7,8,9-tetra Hydro-3H-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyridazin-4-one, (S)-2-(3-(hydroxymethyl)-4-1-methyl-5-(5-(2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)-6,7,8,9-tetra Hydropyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one, 2-(4-(5-(5-ethyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrcin-2-ylamino)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-3-(hydroxymethyl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydropyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one, 3-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyridin-2-ylamino)-1,6-dihydro- [3,4']bipyridinyl-2'-yl]-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyridacin-4-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(2-methyl-pyrimidin-4-rylamino)-6-oxo-1,6-di Hydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta [4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 2-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(6-methyl-pyrimidin-4-rylamino)-6'oxo-1,6-di Hydro-[3,4']bipyridinyl-2'-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta [4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 3-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-5-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4']bipyridinyl-2’-yl]-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo[4,5]thieno[2,3-d]pyridazin-4-one, 3-[3'-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyridin-4-ylamino)-1,6-dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2'-yl]-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo[4,r]thieno[2,3-d]pyridazine-4-one, 10-fluoro-2-(3-(hydroxymethyl)-4-(1-methyl-6-oxo-5-(pyridin-2-ylamino)-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)3,4,6,7,8,9-hexahydropyracino[1,2-a]0ndole-1(2H)-one, 6-[3’-hydroxymethyl-1-methyl-6-oxo-5-(pyrazin-2-yl-amino)-1,6-dihydro-[3,4’]bipyridinyl-2’-yl]-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydro-1H,4H-8-thia-6-azacyl-penta[a]indine-7-one, 2-{3-hydroxymethyl-4-[6-(emmidazo[1,2-a]pyridin-7-yl-amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-pyrazin-2-yl]-pyridin-2-yl}-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-cy Clonepentai[4,5]pyrolo[1,2-a]pyrazin-1-one, 10-fluoro-2(3-(hydroxymethyl)-4-(4-methyl-5-oxo-6-(pyridin-3-ylamino)-4,5-dihydropyrazinc-2-yl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazinc[1,2-a]indole-1(2H)-one, 2-(4-(5-(5-(2,2-dimethyl-4-(oxytan-3-yl)piperazin-1-yl)pyridin-2-ylamino)-1- Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-3-(hydroxymethyl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1,2-a]indole-1(2H)-one, 2-[3’-hydroxymethyl-!-methyl-6-oxo-5-(pyrazin-2-ylamino)-1,6-dihydro- [3,4]bipyridinyl-2’-yl]-7,7-dimethyl-3,4,7,r-tetrahydro-2H,6H-cyclopenta[4,5]pyrolo [1,2-a]cypracin-1-one, and 2-(3-(hydroxymethyl)-4-(1-methyl-5-(5-(4-(oxytan-3-yl)piperacin-1-yl)pyracin-2-ylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)pyridin-2-yl)-3,4,6,7,8,9-hexahydropyracino[1,2-a]indole-1(2H)-one. 17. The compounds of claim 1 were selected from the group consisting of 2-[4-[5-[[5-[2,2-dimethyl-4-(oxytan-3-yl)piperazine-1-yl]2-pyridyl]amino]-1-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazine [1,2-a]indole-1-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[(25)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piper-racin-1-yl]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetra 1hydrobenzothiopheno[2,3-d]pyridacin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[(2S)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piper- [4,5-a]indolicin-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[(2S)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piper-racin-1-yl]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydropyridacino [4,5-b]Indolicin-1-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-6-oxo-5-(pyrazin-2-ylamino)-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydrobenzothiopheno[2,3-d]pyridacin-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-1-one, 3-[4-[5-[(2-cyclopropylpyrimidin-4-yl)amino]-1-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-7,7-dimethyl-1,2,6,8-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-b]pyrazin-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[4-methyl-6-[[6-[4-(oxytan-3-yl)piperazin-!-yl]-3-pyridyl]amino]-5-oxo-pyrazin-2-yl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino [1,2-a]indole-1-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[4-(oxytan-3-yl)piperacin-1-yl]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-7,8,9,10-tetrahydropyridacino[4,5-a] indolicin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-(imidazo[1,2-a]pyrimidin-7-ylamino)-1-methyl-6- Oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-7,7-dimethyl-1,2,6,8-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [3,5-b]pyracino[1,2-a]indole-1-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[1-(oxytan-3-yl)-3,6-1hydro-2H-pyridin-4-yl]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydro-pyracino[1,2-a]indole-1-one, ******************************************************************************************************* 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[6-(imidazo[l,2-a]ll Pyrrolol[r,r-6]pyrazin-4•one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[(r-methyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolol [1,5-a]pyrazin-2-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,r,9,10-tetrahydropyridacino[4,5-a]ndolicin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[(r-methyl-6,7-dihydro-4a-thiazolo[5,4-0]pyridin-2-yl)amino]-6?oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetra 1hydro-cyclopenta[3,4]pyrrolo[3,r-6]pyrazin-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[(r-methyl-6,7-dihydro -4H-1prasolone[1,5-a]pyrazine-2-yl)amino]-6oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrazone[4,5-6]indolicin-!-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-'4-[1-methyl-6-oxo-r-(4,r,6,7-tetrahydropyrazone,5-3]pyrazine-2-ylamino)-3-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydropyrazone,2-a]0ndol-1-one, 2- [3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-n-methylacetidin-3-yl)oxy-2-pyridyl]amino]-6?oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyrazinone,2-a]0ndol-!-one, 3- [3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-n-methylacetidin'3-yl)oxy-2-pyridyl]amino]-6?oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3,4]pyrrolo[3,r-6]pyrazin-4?one, 2-[4-[5-[(5-ethyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,r-aflprazin-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyrido[3,4-6] indolicin-!-one, 2-[4-[5-[(5-acetyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,5-s]pyrazin-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyrazino 2-(7,7-dimethyl-4-oxo-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentane[3,4]pyrolone[3,r-6]pyrazine-3-yl)-4-n-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxitan-3-yl)piperazine-!-yl]-2-pyridyl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]pyridine-r-carboxamide 2-(7,7-dimethyl-4-oxo-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentane,4]pyrolone,5-b] Pyracine-3-yl)-N•methyl-4•n-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperacine-1-yl]-2?pyridyl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]pyridine-3-carboxamide, 3-[4-[5-[(5-acetyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,r-3]pyracine-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydro Cyclopenta[3,4]pyrolo[r,5-6]pyracin-4-one, 10-fluoro-2-n•(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[n-methylpyrimidin-4-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyracinone,2-a]0ndol-!-one, 3-[4-[5-(6,7-dihydro-4H-pyrano[4,3-(1]thiazole-2-ylamino)-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-7,7?dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [n,4]pyrolone,54v]pyracine-4-one, 3-[4-(hydroxymethyl)-r-n-methyl-r-[n-methylpyrimidin-4-yl)amino]-6•oxo-3-pyridyl]-3-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentan,4]pyrolone,5-b]pyracine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[(r-methyl-6,7•dihydro-4H-thiacholo[5,4-cfbridin-2-yl)amino]-6-oxo-3•pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,r,9-tetrahydrobenzothiocyano[2,3-6]pyridacin-4•one, 2-n-(hydroxymethyl)-4-[5-(1a-immidazo[4,54)]pyridin-r-yl amino)-!-methyl [l-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyrachione,2-a]mHdl-!-one, 3- [4-[5-[(1,r-dimethyl pyrazol-3-yl)amino]-!-methyl-6•oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrroloh n,5-6]pyracin-4-one, 3-[4-[6-(3-aminoanilinone)-4-methyl-r-oxo-pyracin-2-yl]-3•(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7adimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentan,4]pyrrolone,r-^pyracin-4-one, 5-[2-(3,4,6,7,r,9-hexahydro-!a-pyracinone,2-a]0ndol-2-al)-3-(hydroxymethyl)- 4-pyridyl]-!-methyl-3-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperachin-!-yl]-2-pyridyl] amino]pyridin-2-one, 3-[4-[5-[(6-amino-2-pyridyl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxy-methyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolone,5-b] pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[(2-methylpyrimidin-4-yl)amino]-6?oxo-1H-pyridin-r-ol]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,8-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo[3,5-6]pyrazine-4-one, 10-fluoro- 2-[3-('hydroxymethyl)-4-[1-methyl -5-[(5-methyl- 6,7-di Hydro-4H-thiazolo[r,4-<;]pyridin-2-yl)amino]-6•oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazinone,2-a]mJdol-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-5-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazin-!-yl]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-pyridazin-r-yl]-2•pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,8-tetrahydrocyclopentan,4]pyrolone,5-6]pyrazin-4-one, 3-n-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[n-methylpyrimidin-4-yl)amino]-6?oxo-pyridacin-3-yl]-2•pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta,4]pyrrolone,5-1v]pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[[r-(morpholine-4-carbonyl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-pyridacin-r-yl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4] Pyrrolone,5-6]pyrazin-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[[r-(morpholine-4-carbonyl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-pyridacin-r-yl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyrazinone,2-a]f>ndole-!-one, 2- [3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-r-yl)piperazin-!-yl]pyrazin-2-yl]amino]-6•oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydro-pyrazinone,2-a]0ndole-!-one, 3- [4-[5-[(2-ethylpyrimidin-4-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxy-methyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolone,5-b] pyrazin-4•one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[ε-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-r-yl)piperazine-!-yl]pyrazine-2-yl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydrobenzothiophnone,3-?e]pyridazine-4•one, 10-fluoro-2-n•(ridoxymethyl)-4•[ε-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-r-ol)piperazine-!-yl]-2-pyridyl]amino]-6?oxo-pyridazine-r-yl]'2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyrazinone,2-a]0ndole-!-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4?[ε-methyl-r-[[r-(ε-methyl-4-piperidyl)-2-pyridyl]amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2•pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyracino[ε,2-a]0ndole-ε-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4•[ε-methyl-r-oxo-r-(4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-<;]pyridin-2-ylamino)-r-pyridyl]-2?pyridyl]-?,7-dimethyl-ε,2,6,r-tetrahydrocyclonepanta [3,4]pyrolo[3,5-1>]pyracin-4-one, 2- [4-[5-[(r-acetyl-6,7-dihydro-4H-thiazolo[r,4-?a]pyridin-2-ul)amino]-i-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-i-fluoro-r,4,6,7,r,9-hexahydro-pyracino[i,2-a]0ndol-i-one, 3- [3-(hydroxymethyl)-4-[ε-methyl-5-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-r-yl)piperazin-ε-yl]pyrazin-2-yl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,r-dimethyl-ε,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,r-pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[i-methyl-r-[[r-(i-methyl-4-piperidyl)-2-pyridyl]amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,r-dimethyl-i,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo [r,5-6]pyrazine-4-one, i-fluoro-2-[3-(hydroxymethyl>4-[1-methyl-r-[[5-[(2r)-2-methyl-4•(oxytanrol)piperazine-i-ul]-2-pyridyl]amino]-6•oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexa Hydropyridol[r,4-63endolysin-i-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[i-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-r-yl)piperazin-i-ul]-2-pyridyl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2?pyridyl]-r,6,7,r-tetrahydro-iH?pyridyl, roloh[r,4-b]0endolysin-r-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[methyl-r-[[r-(methylacetidin-r-ul)-2-pyridyl]amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydropyracino[γ,2-a]0ndole-γone, r-[r-(hydroxymethyl)-4-[methyl-r-[[r-(methylacetidin-r-ul)-2•pyridyl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-γ,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrroloh [r,5-6]pyrazine-4-one, i-fluoro-2-[3-(hydroxymethyl)-4-[i-methyl-r-[(r-methyl-r,7-dihydro-4H-pyrazolo[i,r-3]pyrazine-2-yl)amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydropyrido[r,4-6]indolicine-i-one, 2-[4-[5-[(1,r-dimethyl pyrazol-r-yl)amino]-i-methyl-6-oxo-r-yl [Pridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydropyrido[r,4-r]endolysin-i-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4?[i-methyl-r-[[i-[i-(oxytan-r-0l)-4-piperidyl]imida Sol-4-yl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrachino[ε,2-a]indole-εone, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[ε-methyl-r-[[r-(ε-methyl-acetidin-r-yl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyrido[3,4-b]indolicine-εone, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-[ε-methyl-r-[[r-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazine-ε-yl]-2-pyridyl]amino]-6?oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[3,4- 6]endolysine-ε-one, 2- [4-[5-[(1,r-dimethylpyrazole-r-yl)amino]-ε-meth L-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[3,4-6]indolicin-1, 3- [4-[5-[(5-acetyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-s]pyrazine-2-yl)amino]-1-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydrobenzothio-thino[2,3-(1]pyridacine-4•1, 3-[3-(hydroxymethyl)-4•[i-methyl-r-[[r-[(rR)-3Hmethylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-6?oxo-pyridacin-3-yl]-2-pyridyl]-7,7•dimethyl-i,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolo[r,5-6]pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[i-methyl-r-[[r-[(rR)-r-methylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-6?oxo-pyridacin-3-yl]-2-pyridyl]-7,7•dimethyl-i,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolo[r,5-6]pyrazin-4-one [Nil]-2-pyridyl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-7,7•dimethyl-₂,2,6,r-tetrahydrocyclo-penta[3,4]pyrolo[3,r-6]pyracin-4-one, 2-[4-[5-[(5,6-dimethyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[₂,r-3]pyracin-2-yl)amino]-₂-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexahydropyracin [ใ,2-a]0ndole-ใ-one, 3- [4-[5-[(1-ethyl-r-methyl-pyrazole-r-yl)amibo]-ใ-methyl-6-00xo-3-pyridyl]-3- (hydroxymethyl)-2-pyridyl]-7,7?dimethyl-ใ,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolo [3,5-6]pyrazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazine-1-yl]-2-pyridyl]amino]-6•oxo-1H?pyrazine-3-yl]-2-pyridyl]-7,7- 1dmethyl-1,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-6]pyrazine-4-one, 3-[4-[5-[(5-acetyl-6,7-dihydro-4a-pyrazolo [1,5-a]pyrazine-!-il)amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-3•(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]thieno[1,3-<a]pyridin-4-one, 2-[4-[5-[(5-acetyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-3]pyrazine-2-il)amino]-1-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-!o-fluoro-r,4,6,7,r,9-hexa Hydropyrachinon,2-a]lmdole-!-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[[r-[(rr)-r1methylmorpholine-4-carbonyl]-2-. pyridyl]amino]-6-oxo-pyridachin-r-yl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydro-cyclopenta [r,4]pyrolo[r,5-1>]pyracin-4-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-[(rr)-r-methylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclo-penta[r,4]pyrolo[r,5-1v]pyracin-4-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[[r-(morfoline-4-carbonyl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-pythidachin-r-yl]-2-pyridyl]-6,7,8,9-tetrahydrobenzothiophno[2,r-^pythidachin-4-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-(morfoline-4-carbonyl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-pythidachin-r-yl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]thienone,r-?a]pyridin-4-one, R-[R-(hydroxymethyl)-4•N-methyl-R-[(R-methyl-!H-pyrazole-R-yl)amino]-R-oxo-R-pythidyl]-2-pythidyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,R-tetrahydrocyclopenta[R,4]pyrolo [r,5-6]pyrazole-4-one, 2-[4-[5-[(1,r-dimethylpyrazole-r-yl)amino]-!-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-!o-fluoro-r,4,r,7,r,9-hexahydropyrido[r,4-6]indolicin-!-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[(r-methyloxazole-2-yl)amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclone Penta[r,4]pyrolo[r,5-b] pyracin-4-one, 10-fluoro-2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-oxo-r-(pyrimidin-4-yl-amino) pyridacin-r-yl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydropyracino!!,2-s]indole-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[2-(1-hydroxy-!-methyl-ethyl)pyrimidin-4-yl]amino]- [1-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopentran,4]pyrrolone,5-6]pyrazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-oxo-r-[(r-propanoyl-r,?-dihydro-4H-pyrazolone,r-artprazine-2-yl)amino]-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopentran Hydrocyclopenta,4]pyrolone,r-pyrazole-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[[r-(oxytan-r-yl)-!H•pyrazole-3-yl] amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [n,4]pyrrolone,5-!>]pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[(r-methyl-!,r,4-thiadiazole-2-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2?pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolone [3,5-6]pyrazine-'4-'one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[n-methylimidazole-4-yl)amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-chymethyl-!,2,6,8-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolone,5-b] pyrazine-4?one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-(morpholine-4-carbonyl)-2-pyridyl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo n,5-6]pyracine-4-one, 2-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[n-methyl-6,r-dihydro-rH-[l,2,4]triazolo .n,5-3]pyracine-2-yl)amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,r,9-hexahydro 1Pyridylone[l,2-a]0ndol-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazine-!-yl]-2-pyridyl]amino]-r-oxo-!H-pyridin-r-yl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopentan,4]pyrolone,5-6]pyrazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[[r-n-(oxytan-r-yl)acetidin-3-yl]-2-pyridyl]amino]-r-oxo-r-pyridyl]-2?pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclo-pentan,4]pyrrolone,5-y]pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-oxo-r-(2-pyridylamino)-r- Pyridyl]'2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopentane,4]pyrrolone,5-6]pyrazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[(r-methylpyrazine-2-rl)amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentane Penta[3,4]pyrolo[3,5-b] pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[(r-f?]oro-2-pyridyl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxy-methyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-b] pyrazin-4-one, 6-[[5-[2-(7,7-dimethyl-4-oxo-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenda[3,4]pyrolo[3,5-6]pyrazine-3-yl)-3-(hydroxymethyl)-4-pyridyl]-!-methyl-2-oxo-3-pyridyl]amino]pyridine-3-carbonitryl, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[(5-me 3-[4-[5-[(5-cyclopropyl-2-pyridyl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-b] pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[(5-cyclopropyl-2-pyridyl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [3,5-pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-6-oxo-r-[[r-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]amino]-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrroloh [3,5-^pyrazine-4-one, 3-[3“(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[n-methyl-r-(morpholine-4-carbonyl)pyrazol-3-yl]amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2•pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3,4]pyrolo[3,54v]pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[(r-methyl-2-pyridyl)amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolone,5-b] pyrazin-4?one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-[(2r)-2-methyl-4-(oxytan-3-yl)piperazin-!-yl]-2-pyridyl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2•pyridyl]-?,7-dimethyl-6,r-dihydro-cyclopenta[3,4]thienone,3-ch]pyradazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[(r-methyl isoxazole-r-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2•pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [3,r-^pyrazin-4-one, 10-fluoro-2-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[[5-(oxytan-r-yl)-6,7?dihydro-4h4prasolone,r-8]pyrazin-2-yl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-r,4,6,7,8,9-hexa Hydropyridone,4-6]endolicin-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[n-(oxytan-3-yl)emmidazole-4-yl]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentan,4]pyrroloh [3,5-6]pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-(isoxazole-3-ylamino)-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7?dimethyl-!,2,6;8-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrrolo[3,5-6]pyrazin-4-one, 2- [4-[5-[(4,r-dimethyl-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,r-3]pyrazin-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-3,4,6,7,8,9-hexahydropyrazino pyridazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[(r-methylisoxazole-3-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-7,7-dimethyl-6,r-dihydrocyclopenta[r,4]thieno[1,3-d]pyridazine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-6-oxo-r-(1H-pyrazole-3-yl)-3-pyridyl]-2-pyridyl]-7,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolones,5-6] Pyrazin-4•one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[n-methylpyrazole-r-yl)amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7•dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolone,r-6] Pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4?n-methyl-r-[(r-methylisoxazole-3-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-6,7,r,9-tetrahydrobenzothiotheno[2,3-dtfpridazin-4-one, 3-[4-[5-[(1,r-dimethyl pyrazol-3-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-6,r-dihydrocyclopentane,4]thienone,3-d] pyridazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-r-[n-methyltriazole-4-yl)amino]-6?oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopentane[r,4]py.rrolone,r-6] pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[(5-tert-butyl isoxazole-r-syl)amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo [r,5-e>]pyracine-4-one, 3-[4-[5-[(5-ethyl isoxazole-r-syl)amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-r-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo [r,5-6]pyrazine-4-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(2-methoxyethyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-a^pyrazine-2-syl]amino]-!-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-6]pyrazine-4-one, r-[r-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[(r-methyl-6,7•dihydro-4H-pyrazolo[1,5-a]pyrazine-2-yl)amino]-6•oxo-pyridachine-r-yl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-6]pyrazine-4-one, r-[[r-[2-(7,7-dimethyl-4-oxo-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo Lo[3,5-6]pyracine-r-sil)-r-(hydroxymethyl)-4-pyridyl]-!-methyl-2-oxo-r-pyridyl]amino] pyracine-2-carbonitryl, r-[r-(hydroxymethyl)-4-n-methyl-6-oxo-r-[(r-shinil-isoxazole-r-sil)amino]-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-b] pyracine-4-one, (R)-2-(3'-('hydroxymethyl)-5-((5-(1-methoxypropan-2--sil)-'4,r,6,7-tetrahydro-pyrazolo [1, r- &]pyrazin-2-sil) amino)-!-methyl-6-oxo-!, 6-dihydro-[r,'4'-pyridin]- 2'-sil)-?,7-dimethyl-2,3,4,6,7,r-hexahydro-!a-psychopanta[4,r]pyrrolone,2-3]pyrazin-!-one, R-[R-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-6-oxo-r-[[6•(trifluoromethyl)pyridacin-r-ol]amino]-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-e)]pyrazin-4-one, R-[R-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[[1'methyl-r-[[methyl(oxytan-r-yl)amino] Methyl]pyrazol-r-sil]amino]-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta[r,4]pyrolo[r,5-6]pyrazine-4-one, (r)-2-(3'-('hydroxymethyl)-5-((5-(1-methoxypropan-2?syl)-'4,r,6,7-tetrahydro-pyrazolone,5^]pyrazine-2-syl)amino)-!-methyl-6-oxo-!,6-dihydro-[r,4’-bipyridin]-2'- yl)-?,?-dimethyl-?,r,4,6,7,r-hexahydro-!a-cyclopenta[4,r]pyrolo[1,2-3]pyrazine-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(2-methoxyethyl)-65?-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-a]ltam5n-2-yl]amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-6,r-dihydro Cyclopenta[3,4]thieno[1,3-(1]pyridachine-4•one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(2-methoxyethyl)- tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-1]pyracine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[(6-methoxypyridachine-3-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-2?pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-b]pyracine-4-one, 3-[4-[6-[(1,3-dimethylkindazole-r-il)amino]-4-methyl-r-oxo-pyracine-?-il]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolo [3,5-!>]pyrazine-4-one, 3-[3-('hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(2-methyl oxyethyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,5-a]llpyrazine-2-yl]amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-?-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta[r,4]thienone,3-<a]pyridin-4-one, 3-[3-(*hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(3-methyloxypropyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,5-afkrajin-2-yl]amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta[3,4]pyrolo[3,5-6]pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4•n-methyl-r-[(r-methylisothiazole-r-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [r,5-6]pyracine-4-one, 3-[4-[5-[(5-cyclopropyl isoxazole-r-el)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrroloh [3,5-6]pyracine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[[r-methyl-!-(oxytan-3-yl)pyrazole-r-yl]amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3,4]pyrolo[r,5-6]pyracine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[(r-methyl-6-oxo-4,7-dihydropyrazole [1,r-3]pyracin-2-il)amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2?pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetra Hydrocyclopenta!3,4]pyrolo!3,5-1v]pyracine-4-one, 3-[4-[5-[[5-(3-hydroxyacetidine-!-syl)-2-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3.4]pyrolo!3,5-6]pyracine-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-!!!-methyl-r-(pyrrolithine-!-carbonyl) Pyrazole-3-il]amino]-6•oxo-3-pyridyl]-2?pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydro-cyclopenta!3,4]py!rlo!3,5-!>]pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[r-[[r-(methoxymethyl)-!-methyl-pyrazole-3-il]amino]- 1-เมฑธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,5-พไพราชิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-ร-[(ร-เมทธิล-6-ออกโซ-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล [1,5-a]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน]-6-ออกโซ-3?ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-7,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ!3,4]ไธอีโน!!,3-(ะ]ไพริดิน-4-โอน, (R)-2-(5-((4,ร-ไดเมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[l,S-a]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน)-3,-(ไฮดรอกซีเมทริล)-Hมทธิล-6-ออกโซ-l,6-ไดไฮโดร-[3,4'-ไบไพริดิน]-2'-ซิล)-7,7-ไดเมทธิล- 2.3.4.6.7, ร-เฮกซะไฮโดร-!แ-ไซโคลเพนตะ!4,5]ไพร์โรโล!!,2^]ไพราชิน-!-โอน, (ร)-2-(5-((4,ร-ไดเมทธิล-4,5,6,7-เดตระไฮโดรไพราโซโล!!,5^]ไพราชิน-2-อิล)อะมิโน)-3'-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-6-ออกโซ-!,ร-ไดไฮโดร-!3,4'-ไบไพริดิน]-2'-อิล)-?,7-ไดเมทธิล- 2.3.4.6.7, ร-เฮกซะไฮโดร-!H•ไซโคลเพนตะ!4,5]ไพร์โรโล!!,2-3]ไพราชิน-!-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล- 6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-7,7•ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล เพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ไพริดาชิน-3-อิล]-3-(ไฮตรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโคลเพนตะ!3,4]ไพร์โรโล!3,ร-ผไพราชิน-4-โอน, 2-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกชะไฮโดรไพราชิโน!!,2- a]sนโดล-!-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(3-เมทธอกซีอะซีทิดิน-!-อิล)-!-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-!-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[[5-[(3ร,รร)-3,ร-ไดเมทธิลมอร์โฟลีน-4-คาร์บอนิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-ไพริดาซิน-3-อิล]-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,7-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดร ไซโดณพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(1,3-ไดเมทธิลไพราโซโล[3,4-(ะ]ไพริดิน-ร-อล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[4-[5-[(2,ร-ไดเมทธิลไพราโซโล[3,4-?ะ]ไพริดิน-ร-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3.4] ไพร์โรโล[ร,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-('ใฮด รอก1ซี เม ทธิ ล)-'4-[5-[[5-(2-เ มทธ อกซี เอ ทธิ ล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพรา.โซโลน,5-3]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!,2-ไดเมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไชโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4?โอน, 3-[4-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-ร-[ร-[[ร-(2-เมทธอกชีเอทธิล)-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-aftพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3•ไพ’ริดิล]-3-ไพ'ริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-[5-[[5-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-ร,?-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโลน,5-&]ไพราซิน-2-อิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-4-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[4-[5-[(6,ร-ไดเมทธิล-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโลน,l-c][l,4]0อกซาซิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-ไพริดาซิน-3-อิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโนน,3-(ะ]ไพริดิน-4?โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[4-เมทธิล-ร-[(3•เมทธิลไอโชไธอะโซล-ร-อิล)อะมิโน]-ร-ออกโซ-ไพราซิน-2-อิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4] ไพร์โรโล[3,ร-๖]ไพราซิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(5-เอทธิล-!,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-ร-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไอดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,ร,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,ร-๖]ไพราซิน-4•โอน, 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[1-เมทธิล-5-[(ใ-เมทธิลไตรอะโซล-4-อิล)อะมิโน]-6-ออกโช-3-ไพริดิล]-2?ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไธอีโน[ใ,3-0]ไพริดิน- 4-โอน, 3-[4-[5-[(5-ไซโคลโพรพิล-!,3,4-ไธอะไดอะโซล-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ [3,4]ไพร’โรโล[3,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, 3-[4-[5-[(6,6-ไดเมทธิล-4,7-ไดไฮโดรไพราโซโล[ร,1-(ะ][1,4]ออกซาชิน-2-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-6,ร-ไดไฮโดรไซโคล เพนตะ[3,4]ไธอีโน[ใ,3-<1]ไพริดาชิน-4•โอน,[3,4] Pyrrolol[3,5-pyracin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-r-[(r-methyl-6-oxo-4,7-dihydropyrazole [1,5-a]pyracin-2-yl)amino]-6-oxo-3?pyridyl]-2-pyridyl]-7,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta Hydrocyclopenta!3,4]thieno!!,3-(a]pyridin-4-one, (R)-2-(5-((4,r-dimethyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[l,S-a]pyrazin-2-yl)amino)-3,-(hydroxymethyl)-Hmethyl-6-oxo-l,6-dihydro-[3,4'-bipyridin]-2'-yl)-7,7-dimethyl- 2.3.4.6.7, r-hexahydro-!a-cyclopenta!4,5]pyrolo!!,2^]pyrazin-!-one, (r)-2-(5-((4,r-dimethyl-4,5,6,7-detrahydropyrazole!!,5^]pyracine-2-yl)amino)-3'-(hydroxymethyl)-!-methyl-6-oxo-!,r-dihydro-!3,4'-bipyridin]-2'-yl)-?,7-dimethyl- 2.3.4.6.7, r-hexahydro-!H•cyclopenta!4,5]pyrazole!!,2-3]pyracine-!-one, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,r-dimethylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-!-methyl- 6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-7,7•dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclone penta!3,4]pyrolo!3,5-6]pyrazole-4-one, 3-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,r-dimethylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-pyridazole-3-yl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclone Cyclopenta!3,4]pyrolo!3,r-pyrarchin-4-one, 2-[4-[5-[[5-[(3S,5R)-3,r-dimethylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyracino!!,2- a]sndole-!-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(3-methoxyacetidin-!-yl)-!-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-!-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3.4] pyrrolo[3,5-6]pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[[5-[(3r,rr)-3,r-dimethylmorpholine-4-carbonyl]-2-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-pyridacin-3-yl]-3•(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,7-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydro Cydonopenta[3,4]pyrolo[3,r-6]pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[(1,3-dimethylpyrazolo[3,4-(a]pyridin-r-ol)amino]-!-methyl-r-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3.4] Pyrolo[3,r-6]pyrazin-4•one, 3-[4-[5-[(2,r-dimethylpyrazolo[3,4-?a]pyridin-r-il)amino]-!-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3.4] pyrolo[r,r-6]pyrazin-4•one, 3-[3-('hydroxymethyl)-'4-[5-[[5-(2-methyloxymethyl] L)-6,7-dihydro-4H-pyrazolone,5-3]pyrazin-2-yl]amino]-!,2-dimethyl-r-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolo[3,r-6]pyrazin-4?one, 3-[4-(hydroxymethyl)-r-[r-[[r-(2-methoxyethyl)-r,?-dihydro-4H-pyrazolone,5-aftprazin-2-yl]amino]-!-methyl-r-oxo-3•pyridyl]-3-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopenta Hydrocyclopenta[3,4]pyrrolo[3,5-6]pyrazin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-2-[5-[[5-(2-methoxyethyl)-r,?-dihydro-4H-pyrazolone,5-&]pyrazin-2-yl]amino]-!-methyl-r-oxo-r-pyridyl]-4-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetra Hydrocyclopenta[3,4]pyrrolo[3,r-6]pyrazin-4•one, 3-[4-[5-[(6,r-dimethyl-4,7-dihydropyrazoleone,l-c][l,4]0oxazin-2-yl)amino]-!-methyl-r-oxo-pyridazin-3-yl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetra Hydrocyclopenta[3,4]thienone,3-(a]pyridin-4-one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[4-methyl-r-[(3•methylisothiazole-r-yl)amino]-r-oxo-pyrazin-2-yl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolo[3,r-6]pyrazin-4-one, 3-[4-[5-[(5-ethyl-!,3,4-thiadiazole-2-yl)amino]-!-methyl-r-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,r,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrroloh [3,r-6]pyrazin-4•one, 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[1-methyl-5-[(i-methyltriazole-4-yl)amino]-6-oxo-3-pyridyl]-2?pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]thieno[i,3-0]pyridin-4-one, 3-[4-[5-[(5-cyclopropyl-!,3,4-thiadiazole-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta [3,4]pyrolo[3,5-6]pyrazole-4-one, 3-[4-[5-[(6,6-dimethyl-4,7-dihydropyrazole[r,1-(a][1,4]oxacin-2-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-6,r-dihydrocyclopenta[3,4]thieno[i,3-<1]pyridacin-4•one, 2- [3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-(เมทธอกซีเมทธิล)-!-เมทธิล-ไพราโซล-3-อิล]อะมิโน]-ใ-เมทธิล-6-ออกโซ-ร-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-3,4,6,7,ร,9-เฮกซะไฮโดรไพริโด[3,4-เ>]อินโดลิชิน-!-โอน, 3- [4-[5-[(1,2-ไดเมทธิลอิมมิดาโซล-4-อิล)อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน, 3-[2-[[5-[2-(7,7-ไดเมทธิล-'4-ออกโซ-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล [3,5-!>]ไพราชิน-3-อิล)-3•(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4•ไพริดิล]-!-เมทธิล-?-ออกโซ-ร-ไพริดิล]อะมิโน]-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[ใ,5-a] ไพราชิน-ร-อิล]โพรเพนไนไตร์ล 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-4-[5-[[5-[4-(2-เมทธอกซีเอทธิล)พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล] อะมิโน]-!-เมทธิล-6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2-ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระไฮโดรไซโคล-เพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[ร,5-๖]ไพราชิน-4-โอน, และ2- [3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-(methoxymethyl)-!-methyl-pyrazole-3-yl]amino]-!-methyl-6-oxo-r-pyridyl]-2-pyridyl]-3,4,6,7,r,9-hexahydropyrido[3,4->]indolicin-!-one, 3- [4-[5-[(1,2-dimethylimidazole-4-yl)amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-3-(hydroxymethyl)-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [3,5-!>]pyracine-4-one, 3-[2-[[5-[2-(7,7-dimethyl-'4-oxo-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrolo [3,5-!>]pyracine-3-yl)-3•(hydroxymethyl)-4•pyridyl]-!-methyl-?-oxo-r-pyridyl]amino]-6,7-dihydro-4H-pyracolo[ใ,5-a]pyracine-r-yl]propanenityl 3-[3-(hydroxymethyl)-4-[5-[[5-[4-(2-methoxyethyl)piperazine-!-yl]-2-pyridyl]amino]-!-methyl-6-oxo-3-pyridyl]-2-pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclo-penta[3,4]pyrrolo[r,5-6]pyrazine-4-one, and 3-[3-(ไฮดรอกซีเมทธิล)-3-[3-(hydroxymethyl)- 4-[4-[ 5-[[5-[(2ร)-4-(2-เมทธอกซีเอทธิล)-2-เมทธิล-พิเพอราชิน-!-อิล]-2-ไพริดิล]อะมิโน]-!-เมทธิล-5-[[5-[(2r)-4-(2-methoxyethyl)-2-methyl-piperazine-!-il]-2-pyridyl]amino]-!-methyl- 6-ออกโซ-3-ไพริดิล]-2•ไพริดิล]-?,?-ไดเมทธิล-!,2,6,ร-เตตระ ไฮโดรไซโคลเพนตะ[3,4]ไพร์โรโล[3,5-!>]ไพราชิน-4-โอน. 18. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรม ประกอบตัวยสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนื้งของ 1 ถึง 17 และตัวพา,สารช่วยไหล, สารเจือจาง,หรือกระสายยาที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม. 19. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 18, จะประกอบรวมต่อไปตัวย สารบำบัดรักษาโรค. 20. กระบวนการสำหรับการสร้างองค์ประกอบในทางเภสัชกรรม ซึงจะประกอบด้วย การรวมกันของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนํ่งของ 1 ถึง 17 กับตัวพาที่เป็นที่ยอมรับ ในทางเภสัชกรรม. 21. ชุดสำเร็จสำหรับการรักษาสภาวะที่ถูกถือผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ใคเนส, ประกอบรวมด้วยองค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 22. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 สำหรับใช้เป็นตัวยาสำคัญใน การรักษาโรคหรือความผิดปกติที่ลูกคัดสรรจากความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน, มะเร็ง, โรคหัวใจร่วม หลอดเลือด, การติดเชื้อไวรัส, การอักเสบ, ความผิดปกติทางเมตาบอสิซึม/การทำหน้าที่ของต่อม ไร้ท่อ และ ความผิดปกติทางประสาทวิทยา, และ ที่ถูกสื่อผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ไคเนส. 23. การใช้องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18ในการผลิตตัวยาสำคัญ สำหรับการรักษาความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน, มะเร็ง, โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, การติดเชื้อไวรัส, การอักเสบ, ความผิดปกติทางเมตาบอสิซึม/ การทำหน้าที่ของต่อมไร้ท่อ และ ความผิดปกติทาง ประสาทวิทยา, และ ที่ถูกสื่อผ่านโดย Bruton’s ไทโรซีน ไคฒส. 24. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ ความผิดปกติทางภูมิคุ้มกัน. 25. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ ความผิดปกติทาง ภูมิคุ้มกัน คือ ข้ออักเสบ รูมาตอยค์ 26. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ การอักเสบทั้งร่างกาย และ การอักเสบเฉพาะแห่ง, ข้ออักเสบ, การอักเสบที่สัมพันธ์กับการ กดระงับภูมิคุ้มกัน, ปฏิกิริยาปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ, ภูมิแพ้, สำไสัใหญ่อักเสบเป็นแผลเปีอย, โรค Crohn’s, ผิวหนังอักเสบ, โรคหืด, ซิสเต็มมิค ลูปส อีรีธีมาโตซัส, Sjogren’s ซินโดรม, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, ภาวะหนังแข็ง/โรคหนังแข็ง, ธรอมโบไซโตพีนิค เพอร์พิวราที่เกิดขน เองโดยไม่ทราบสาเหตุ (ITP), หลอดเลือดอักเสบเหตุแอนตี้-นิวโทรทิเล ไซโตพลาสมิค แอนตี้บอดี (ANCA), โรคปอดลุดทั้นชื้อรัง (COPD), โรคสะเก็ดเงิน. 27. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 โดยที่ โรค หรือ ความผิดปกติ คือ มะเร็งที่ลูกคัดสรรจากเด้านม, รังไข่, คอมดลูก, ต่อมลูกหมาก, อัณฑะ, อวัยวะเพศและทางเดิน ปสสาวะ, หลอดอาหาร, กล่องเสียง, ไกลโอบลาสโทมา, นิวโรบลาสโทมา, กระเพาะอาหาร, ผิวหนัง, คีราโทอะแคนโธมา, ปอด, อีพิเดอร์มอยด์ คาร์ซิ'โนมา, คาร์ซิโนมาชนิดเซลล์ขนาดใหญ่, คาร์ชิโนมาปอดชนิดไม่ใช่-เซลล์-ขนาดเล็ก (NSCLC), คาร์ซีโนมาชนิดเซลล์ขนาดเล็ก, อะดิโน คาร์ซิโนมาปอด, กระลูก, ลำไสัใหญ่, อะดีโนมา, ตับอ่อน, อะดิโนคาร์ซีโนมา, ไธรอยค์ ฟ่อลลิคูลาร คาร์ซิโนมา, คาร์ซิโนมาไม่ถูกดิฟเฟอเรนทีเอท, พาพิลลารี คาร์ซิโนมา, เซมิโนมา, มีลาโนมา, ซารโคมา, คาร์ซิโนมากระเพาะปัสสาวะ, คาร์ซิ'โนมาตับ และ ทางเดินใ!'ไดี, คาร์ซิโนมาไต, ความผิดปกติมัยอีลอยด์, ตับอ่อน, ลิม!ฟมา, เซลล์ขน, ช่องปาก, จมูก-ร่วมคอหอย, คอหอย, ริม‘ผิปาก, ลิ้น, ปาก, ลำไสัเล็ก, ลำไสัใหญ่ร่วมไสัตรง, ลำไสัใหญ่, ไสัตรง, สมอง และ ระบบ ประสาทส่วนกลาง, Hodgkin’s, ลิวคีเมีย, หลอดลม, ไธรอยด์, ตับ และ ท่อน้ำดีภายในตับ, เฮปาโต เซลลูลาร์, กระเพาะอาหาร, ไกลโอมา/ไกลโอบลาสโทมา, เยื่อบุมดลูก, มีลาโนมา, ไต และ กรวยไต, กระเพาะปัสสาวะ, ตัวมดลูก,คอมดลูก, มัลดิเพิล มัยอีโลมา, มัยอีโลจีเนียส ลิวคีเมียฉับพลัน, มัยอีโลจีเนียส ลิวคีเมียเรื้อรัง, ลิมโฟไซติค ลิวคีเมีย, ลิมฟอยด์ ลิวคีเมียเรื้อรัง (CLL), มัยอีลอยด์ ลิวคีเมีย, ช่องปาก และคอหอย, นอน-Hodgkin ลิมโฟมา, มีลาโนมา, และ วิลลัส โคลอน อะดีโนมา 28. องค์ประกอบในทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 จะประกอบรวมต่อไปด้วย การดำเนินการให้สารบำบัดรักษาโรคเพึ๋มเติมที่ถูกคัดสรรจากสารด้าน-การอักเสบ, สารปรับคุม ถูมิคุ้มกัน, สารเคมีบำบัดรักษาโรค, สารยกระดับ-อะพอพโทซิส, แฟคเตอร์บำรุงสมอง, สารสำหรับ การรักษาโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด, สารสำหรับการรักษาโรคตับ, สารด้าน-ไวรัส, สารสำหรับการ รักษาความผิดปกติด้านเลือด, สารสำหรับการรักษาเบาหวาน, และ สารสำหรับการรักษาความ ผิดปกติด้านถูมิคุ้มกันบกพร่อง ------------------------------------------------------------------------------ 1. สารประกอบถูกคัดสรรจากสูตร I: (สูตรเคมี)(I) หรือ สเตอริโอไอโซเมอร์,โทว์โมเทอร์, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม,โดยที่: X1 คือ CR1 หรือ N; X2 คือ CR2 หรือ N; X3 คือ CR3 หรือ N; ซึ่งที่ หนึ่ง หรือ สองของ X1,X2,และ X3 คือ N; R1,R2และR3 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก H,F,CI,-NH2,-NHCH3,-N(CH3)2,-OH, -OCH3,-OCH2CH3,-OCH2CH2OH,และ C1-C3 อัลคิล; R4จะถูกคัดสรรจาก H,F,CI,CN,CH2OH,-CH(CH3)OH,-C(CH3)2OH,-CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3 -N(CH3)2,-NHC(O)CH3,-OH,-OCH3,-OCH2CH3,-OCH2CH2OH,ไซโคลโพรพิล,ไซโคลโพรพิล เมทธิล, 1-ไฮดรอกซีไซโคลโพรพิล, อิมมิดาโซลิล,ไพราโซลิล, 3-ไฮดรอกซี-ออกซีทาน-3-อิล, ออกซีทาน-3-อิล,และ อะซีทิดิน-1-อิล; R5 คือ C6-C20 เอริน, C3-C12 คาร์โบไซคลิล,C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล, C1-C20 เฮทเทอโร- เอริล, -(C6-C20เอริล)-(C2-C20เฮทเทอโรไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโร ไซคลิล),-C1-C20เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20เฮทอทโรไซคลิล)-(C2-C20เฮทเทอโรไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C1-C6 อัลคิล), -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C1-C6 อัลคิล),-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C1-C6 อัลคิล),-(C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)-(C3-C12 คาร์โบ- ไซคลิล),-(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-(C3-C12 คาร์โบไซคลิล), หรือ -(C1-C20 เฮทเทอโรเอริล)-C(=O)- (C2-C20 เฮทเทอโรไซคลิล)ที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก; R6 คือ H,-CH3,CH2CH3,-CH2CH2OH,-CHF2,-NH2,หรือ -OH; R7 จะถูกคัดสรรจากโครงสร้าง: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง เส้นเป็นคลื่น จะชี้บ่งถึงตำแหน่งของการยึดติด; และ Y1 และ Y2 จะถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก CH และ N,ที่ซึ่ง Y1 และ Y2 ต่างคือ ไม่ใช่ N; ที่ซึ่ง อัลคิล,คาร์โบไซคลิล,เฮทเทอโรไซคลิล,เอริล,และ เฮทเทอโรเอริล จะถูกแทนที่ อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ หลายหมู่ที่ถูกคัดสรรอย่างเป็นอิสระจาก F,CI,Br,I,-CN,-CH3, -CH2CH3, -CH(CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(O)CH(CH3)2,-C(CH3)2CH2OH,-Ch2CH2SO2CH3,-Ch2OP(O)(OH)2,-CH2F,-CHF2,-CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2,-C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -(CH3)C(CH3)CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2,-S(O)2N(CH3)2,-SCH3,-S(O)2CH3,-S(O)3H,ไซโคล- โพรพิล, ออกวีทานิล, อะซีทิดินิล, 1-เมทธิลอะซีทิดิน-3-อิล)ออกซี, N-เมทธิล-N-ออกซีทาน-3- อิลอะมิโน, อะซีทิดิน-1-อิลเมทธิล, และ มอร์โฟลิโน.6-oxo-3-pyridyl]-2•pyridyl]-?,?-dimethyl-!,2,6,r-tetrahydrocyclopenta[3,4]pyrrolo[3,5-!>]pyracin-4-one. 18. A pharmaceutical compound shall consist of any one of the compounds of claims 1 through 17 and a pharmaceutically acceptable carrier, excipient, diluent, or vehicle. 19. The pharmaceutical compound according to claim 18 shall be further combined with a drug or therapeutic agent. 20. The process for forming a pharmaceutical compound shall consist of the combination of any one of the compounds of claims 1 through 17 with a pharmaceutically acceptable carrier. 21. A complete kit for the treatment of conditions mediated by Bruton’s tyrosine kinase, incorporating the pharmaceutical compound of patent claim 18. 22. The pharmaceutical compound of patent claim 18 for use as an active drug in the treatment of selected diseases or disorders of the autoimmune, cancer, cardiovascular, viral infections, inflammation, metabolic/endocrine and neurological disorders, and those mediated by Bruton’s tyrosine kinase. 23. The use of the pharmaceutical compound of patent claim 18 in the manufacture of active drugs for the treatment of autoimmune disorders, cancer, cardiovascular, viral infections, inflammation, metabolic/endocrine and neurological disorders, and those mediated by Bruton’s tyrosine kinase. 24. The pharmaceutical compound of patent claim 22 where the disease or disorder is an autoimmune disorder. 25. Pharmaceutical components of claim 22 where the immune disorder is rheumatoid arthritis. 26. Pharmaceutical components of claim 22 where the disease or disorder is systemic and localized inflammation, arthritis, immunosuppressive-associated inflammation, organ transplant rejection reaction, allergy, ulcerative colitis, Crohn's disease, dermatitis, asthma, systemic loops erythematosus, Sjogren's syndrome, multiple sclerosis, scleroderma, idiopathic thrombocytopic purpura (ITP), anti-neutrothyroid cytoplasmic antibody (ANCA) vasculitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis. 27. Pharmaceutical components of claim 22, where the disease or disorder is: cancer of the breast, ovary, cervix, prostate, testicle, genitals and urinary tract, esophagus, larynx, glioblastoma, neuroblastoma, stomach, skin, keratoacanthoma, lung, epidermoid carcinoma, large cell carcinoma, non-small cell lung carcinoma (NSCLC), small cell carcinoma, adenocarcinoma of the lung, scrotum, colon, adenoma, pancreas, adenocarcinoma, thyroid follicular carcinoma, undifferentiated carcinoma, papillary carcinoma, seminoma, melanoma, sarcoma, bladder carcinoma. Hepatic and biliary carcinoma, Renal carcinoma, Myeloid disorders, Pancreas, Lymphoma, Hair cells, Oral cavity, Nose-pharyngeal tract, Pharynx, Lips, Tongue, Mouth, Small intestine, Large intestine-rectal tract, Large intestine, Rectum, Brain and central nervous system, Hodgkin's, Leukemia, Bronchi, Thyroid, Hepatocellular carcinoma and intrahepatic bile ducts, Hepatocellular carcinoma, Gastric carcinoma/Glioblastoma, Endometrium, Melanoma, Renal and renal pelvis, Bladder, Uterus, Cervical cervix, Multiple myeloma, Myelogenous leukemia, Acute myelogenous leukemia Chronic leukemia, lymphocytic leukemia, chronic lymphoid leukemia (CLL), myeloid leukemia, oral and pharyngeal lymphoma, non-Hodgkin lymphoma, melanoma, and villi colon adenoma 28. The pharmaceutical components of claim 22 shall include the following selected auxiliary therapies: anti-inflammatory agents, immunomodulators, chemotherapy agents, apoptosis enhancers, neuroprotective factors, cardiovascular agents, hepatoprotective agents, antiviral agents, hematological agents, antidiabetic agents, and immunodeficiency agents. ------------------------------------------------------------------------------ 1. Compounds are selected from formula I: (chemical formula)(I) or stereoisomers, tonic acids, or their salts that are pharmaceutically acceptable, where: X1 is CR1 or N; X2 is CR2 or N; X3 is CR3 or N; where one or two of X1, X2, and X3 are N; R1, R2, and R3 are selected independently from H, F, CI, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, and C1-C3 alkyls; R4 is selected from H,F,CI,CN,CH2OH,-CH(CH3)OH,-C(CH3)2OH,-CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3 -N(CH3)2,-NHC(O)CH3,-OH,-OCH3,-OCH2CH3,-OCH2CH2OH,cyclopropyl,cyclopropyl methyl, 1-hydroxycyclopropyl, imidazolyl, pyrazolyl, 3-hydroxy-oxytan-3-yl, oxytan-3-yl, and acetidin-1-yl; R5 is C6-C20 eril, C3-C12 carbocyclic, C2-C20 heterocyclic, C1-C20 hetero-eril, -(C6-C20eril)-(C2-C20heterocyclic),-(C1-C20 heteroeril)-(C2-C20 heterocyclic),-C1-C20heteroeril)-(C2-C20heterocyclic)-(C2-C20heterocyclic),-(C1-C20 heteroeril)-(C2-C20 heterocyclic)-(C1-C6 alkyl), -(C1-C20 heteroeril)-(C1-C6 alkyl),-(C2-C20 The alternative substitutions are: -(C1-C6 alkyl), -(C2-C20 heterocyclyl)-(C3-C12 carbocyclyl), -(C1-C20 heteroaryl)-(C3-C12 carbocyclyl), or -(C1-C20 heteroaryl)-C(=O)-(C2-C20 heterocyclyl); R6 is H,-CH3,CH2CH3,-CH2CH2OH,-CHF2,-NH2, or -OH; R7 is selected from the structure: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) where the wavy line indicates the bonding location; And Y1 and Y2 will be independently selected from CH and N, where Y1 and Y2 are not N; where alkyl, carbocyclyl, heterocyclyl, aryl, and heteroaryl are alternatively replaced by one or more groups independently selected from. F,CI,Br,I,-CN,-CH3, -CH2CH3, -CH(CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(O)CH(CH3)2,-C(CH3)2CH2OH,-Ch2CH2SO2CH3,-Ch2OP(O)(OH)2,-CH2F,-CHF2,-CF3, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH(CH3)CN, -C(CH3)2CN, -CH2CN, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2,-C(CH3)2CONH2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -(CH3)C(CH3)CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, -NO2, =O, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OCH3, -OCH2 CH2OH, -OCH2CH2N(CH3)2, -OP(O)(OH)2,-S(O)2N(CH3)2,-SCH3,-S(O)2CH3,-S(O)3H, cyclo-propyl, ocvitanil, acetidinil, 1-methylacetidin-3-yl)oxy, N-methyl-N-oxytan-3-ylamino, acetidin-1-ylmethyl, and morpholino.
TH1401002406A 2012-11-02 Heteroaryl-pyridone and aza-pyridone compounds act as inhibitors of BTK activity. TH95464B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH1401002406B TH1401002406B (en) 2016-06-07
TH152831A TH152831A (en) 2016-06-07
TH95464B true TH95464B (en) 2023-08-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20151442T1 (en) Heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds as inhibitors of btk activity
AU2018201903B2 (en) SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
EP2820017B1 (en) Pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone derivatives
ES2561277T3 (en) Pyridinones / pyrazinones, procedure of preparation and procedure of use of the same
RU2012152548A (en) Pyridonic and azapyridonic compounds and methods of application
US20250206752A1 (en) Pi3k inhibitors
US20130029993A1 (en) Azaindolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
CN114539245A (en) Pyrimidine-fused ring derivative-containing regulator, and preparation method and application thereof
AU2013225533A1 (en) Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
EP3724191A1 (en) 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1 -yl)-3-(1h-pyrazol-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and related compounds as trk kinase inhibitors for treating cancer
JP2013533300A (en) Inhibitor of breton-type tyrosine kinase
JP2016528298A5 (en)
US12435062B2 (en) Amide compounds and uses thereof
JP2023021276A (en) pyridylpyridone compounds
CA2881638A1 (en) Pyridine derivative and medicine
TH152831A (en) Heteroeryl, pyridone and azapyridone compounds as inhibitors of BTK activity
CN116323582B (en) Heterocyclic aromatic compounds and their uses
HK40082804A (en) Amide compounds and uses thereof
TH153017A (en) Phosphoocytide 3-kinase inhibitor compounds and methods of their use