Claims (17)
แก้ไข 30/8/59Updated 30/8/59
1. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c) สมาชิกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยคาร์เมลโลส, โซเดียม คาร์บอกซิลเมทิลสตาร์ช, โครสโพวิโดน, และโลว์ ซํบสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มี เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและเส้นผ่านศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสม (% cumulative) ที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร1. Pharmaceutical solid preparations consisting of: (a) 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts; (b) hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; and (c) at least one member selected from a group consisting of carmellose, sodium carboxymethyl starch, crospovidone, and low-substituted hydroxypropyl cellulose with an average particle diameter of 30 to 70 µm and a cumulative % particle diameter of 90 to 100 to 200 µm.
2. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีนและ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-1) โลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตรและเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร2. Pharmaceutical solid preparations consisting of: (a) 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts; (b) hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; and (c-1) low-substituted hydroxypropyl cellulose, with an average particle diameter of 30 to 70 µm and a cumulative particle diameter of 90 to 100 to 200 µm.
3. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งโลว์ ซับสทิทิวเทดไฮดรอกซี โพรพิลเซลลูโลสมีเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 45 ถึง 65 ไมโครเมตร และเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่ มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร3. Pharmaceutical solid preparations pursuant to claim clause 2, in which low-substituted hydroxypropyl cellulose has an average particle diameter of 45 to 65 micrometers and a cumulative particle diameter of 90 to 100 to 200 micrometers.
4. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งสารเตรียมของแข็งทางเภสัช กรรมอยู่ในรูปยาเม็ด (tablet)4. Pharmaceutical solid preparations as per claim 2, in which the pharmaceutical solid preparations are in tablet form.
5. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งได้มาโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมด้วย: ขั้นตอนที่ 1 ของการผลิตสารเชิงประกอบอสัณฐานจาก 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4- (2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของ สิ่งดังกล่าว และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือ มากกว่า; ขั้นตอนที่ 2 ของการผสมสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 กับโลว์ ซับสทิทิวเทด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางของอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตร และ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร; และ ขั้นตอนที่ 3 ของการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้กลายเป็นสารเตรียมของแข็ง5. Pharmaceutical solid preparations according to claim 2, obtained by means of: Step 1: Production of an amorphous compound from 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts, and hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; Step 2: Mixing the amorphous compound obtained in Step 1 with low-substituted hydroxypropyl cellulose, average particle diameter 30 to 70 µm and particle diameter with a cumulative percentage of 90 to 100 to 200 µm; and Step 3: Processing of the mixture obtained in Step 2 into a solid preparation.
6. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งผลิตโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วย, ในระหว่างขั้นตอนที่ 1 และขั้นตอนที่ 2, ขั้นตอนในการดำเนินการสารเชิง ประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล (granulation)6. Pharmaceutical solid preparations under claim 5, which are produced by a method which includes, during steps 1 and 2, a step to granulate the amorphous compound obtained in step 1 using a granulation method.
7. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งผลิตโดยวิธีการซึ่งประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วย, ในระหว่างขั้นตอนที่ 2 และขั้นตอนที่ 3, ขั้นตอนในการดำเนินการของผสมที่ได้ใน ขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล7. Pharmaceutical solid preparations pursuant to claim paragraph 5, produced by a method which includes, during steps 2 and 3, the granulation of the mixture obtained in step 2 using a granulation method.
8. วิธีการสำหรับผลิตสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วย: ขั้นตอนที่ 1 ของการผลิตสารเชิงประกอบอสัณฐานจาก 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4- (2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของ สิ่งดังกล่าว และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือ มากกว่า; ขั้นตอนที่ 2 ของการผสมสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 กับโลว์ ซับสทิทิวเทด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, เส้นผ่าศูนย์กลางของอนุภาคเฉลี่ย 30 ถึง 70 ไมโครเมตร และ เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคที่มี % สะสมที่ 90 100 ถึง 200 ไมโครเมตร; และ ขั้นตอนที่ 3 ของการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้กลายเป็นสารเตรียมของแข็ง8. Method for the production of pharmaceutical solid preparations under claim number 2, which includes: Step 1: Production of an amorphous compound from 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts and hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; Step 2: Mixing the amorphous compound obtained in Step 1 with low-substituted hydroxypropyl cellulose, average particle diameter 30 to 70 µm and particle diameter with a cumulative percentage of 90 to 100 to 200 µm; and Step 3: Processing of the mixture obtained in Step 2 into a solid preparation.
9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่งขั้นตอนที่ 3 ถูกดำเนินการโดยการดำเนินการของผสมที่ ได้จากขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นยาเม็ด9. The method under claim 8, in which step 3 is performed by processing the mixture obtained from step 2 into tablets.
10. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 หรือ 9 ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย ในระหว่างขั้นตอน ที่ 1 และขั้นตอนที่ 2, ขั้นตอนในการดำเนินการสารเชิงประกอบอสัณฐานที่ได้ในขั้นตอนที่ 1 ให้เป็น แกรนูลโดยใช้วิธีการการทำแกรนูล10. The method stipulated in claim 8 or 9, in addition to the steps 1 and 2, involves granulating the amorphous compound obtained in step 1 using a granulation method.
11. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 หรือ 9 ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยในระหว่างขั้นตอนที่ 2 และขั้นตอนที่ 3, ขั้นตอนในการดำเนินการของผสมที่ได้ในขั้นตอนที่ 2 ให้เป็นแกรนูลโดยใช้วิธีการ การทำแกรนูล11. The method under claim 8 or 9, which is incorporated in addition to steps 2 and 3, involves granulating the mixture obtained in step 2 using a granulation method.
12. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-2) คาร์เมลโลส12. Pharmaceutical solid preparations containing: (a) 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts; (b) hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; and (c-2) carmellose.
13. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 ซึ่งปริมาณของคาร์เมลโลสคือ 7 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรม13. Pharmaceutical solid preparations pursuant to claim 12, in which the carmellose content is 7 to 15 wt%, based on the total volume of the pharmaceutical solid preparation.
14. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-3) โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช14. Pharmaceutical solid preparations containing: (a) 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts; (b) hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; and (c-3) sodium carboxymethyl starch.
15. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ซึ่งปริมาณของโซเดียม คาร์บอกซีเมทิลสตาร์ชคือ 0.5 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียม ของแข็งทางเภสัชกรรม15. Pharmaceutical solid preparations pursuant to claim 14, in which the amount of sodium carboxymethyl starch is 0.5 to 15 wt%, based on the total volume of the pharmaceutical solid preparation.
16. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) 7-คลอโร-5-ไฮดรอกซี-1-[2-เมทิล-4-(2-เมทิลเบนโซอิลอะมิโน) เบนโซอิล]-2,3,4,5- เตตระไฮโดร-1H-เบนโซอะซิพีน และ/หรือเกลือของสิ่งดังกล่าว; (b) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่ไฮดรอกซีโพรพอกซิลในปริมาณ 50 % หรือมากกว่า; และ (c-4) โครสโพวิโดน16. Pharmaceutical solid preparations containing: (a) 7-chloro-5-hydroxy-1-[2-methyl-4-(2-methylbenzoylamino)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzoazepine and/or its salts; (b) hydroxypropyl cellulose containing 50% or more hydroxypropoxyl groups; and (c-4) crospovidone.
17. สารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ซึ่งปริมาณของโครสโพวิโดน คือ 2 ถึง 15 wt% โดยตั้งอยู่บนพื้นฐานของปริมาณรวมของสารเตรียมของแข็งทางเภสัชกรรม --------------------------------------------------------------------------17. Pharmaceutical solid preparations pursuant to claim paragraph 16, where the amount of crospovidone is 2 to 15 wt%, based on the total volume of the pharmaceutical solid preparation.