TH94310B

TH94310B - อนุพันธ์พิเพอริดีนที่เป็น cxcr3 รีเซปเตอร์ แอนทากอนิสท์

Info

Publication number: TH94310B
Application number: TH1601000644A
Authority: TH
Inventors: เออร์วินโคสมันส์ นาย; กีโรซาเลีย อูยีน แวน ลอมเมน นาย; ฌอง ปิแอร์อังเดร มาร์ค บองการ์ทซ์ นาย; ฌองปิแอร์ ฟรานส์ แวน โวเว่ นาย; มีเคอบุนทินซ์ นาย; โรซาเลีย อูยีน แวน ลอมเมน นายกี
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Filing date: 2014-08-04
Publication date: 2009-03-13

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) , N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา, รูปแบบ สเตอรีโอเคมีคัลลิไอโซเมอร์ของมัน หรือโซลเวทของมัน, ซึ่ง X แทน N หรือ CH; Y และ Z แต่ละหมู่ ที่อิสระแทน C(=O) หรือ CH2 ด้วยเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหมู่หนึ่งของ Y และ Z แทน C(=O); R1 แทน CH(R4)-แอริล หรือ CH(R4)-เฮเทโรแอริล; R2 แทน แอริล2 เฮเทโรแอริล; R3 แทน ไฮโดรเจน; C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ แอริล1; ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ Y และ Z แต่ละหมู่ แทน C(=O), X แทน CH, R3 แทน ไฮโดรเจน, R4 แทน ไฮโดรเจน, และ R2 แทนพิริดิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือเฟนิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่ง C1-4แอลคิลออกซิ หรือด้วยหนึ่ง หรือสอง C1-แอลคิล, ถ้าเป็นเช่นนั้น แอริลในนิยามของ R1 เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่งหรือสอง C1-4แอลคิล; และ ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ Y และ Z แต่ละหมู่แทน C(=O), ซึ่ง X แทน CH, R3 แทน ไฮโดรเจน; R2 แทน พิริดิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ เฟนิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งแฮโล หรือด้วยหนึ่ง C1-4แอลคิลออกซิ หรือด้วยหนึ่งหรือสอง C1-แอลคิล, ถ้าเป็นเช่นนั้น แอริลในนิยามของ R1 เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไธอีนิลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ พิริดิลที่ถูกแทนที่ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวด้วยเช่นกันกับการใช้สารประกอบของสูตร (I) สำหรับการผลิตยาสำหรับ การป้องกัน หรือการบำบัดโรคที่สื่อนำผ่านการแอคติเวท CXCR3 รีเซปเตอร์; เกี่ยวกับกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) และ สารผสมเชิงเภสัชวิทยาซึ่งปะรกอบรวมด้วยมัน

Claims

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) , N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา, รูปแบบ สเตอรีโอเคมีคัลลิไอโซเมอร์ของมัน หรือโซลเวทของมัน, ซึ่ง ซึ่ง X แทน N หรือ CH; Y และ Z แต่ละหมู่ที่อิสระแทน C(=O) หรือ CH2 ด้วยเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหมู่หนึ่งของ Y และ Z แทน C(=O); R1 แทน CH(R4)-แอริล หรือ CH(R4)-เฮเทโรแอริล;