TH94277A - อนุพันธ์พิริมิดีนที่เชื่อมต่อกับออกซิเจน - Google Patents

Abstract

DC60 (21/07/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบพิริมิดีนที่มีประโยชน์เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ โดยเฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับและสารประกอบพิริมิดีนที่ถูกแทนที่และเชื่อมต่อกับ ออกซิเจน, วิธีการเตรียมมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชวิทยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ และการใช้ สารประกอบเหล่านี้ ในการบำบัดความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ สารประกอบเหล่านี้อาจจะมี ประโยชน์เป็นยาสำหรับการบำบัดความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์มากมาย ซึ่งรวมถึงเนื้องอก และมะเร็ง รวมทั้งความผิดปกติหรือสภาวะอื่นที่สัมพันธ์กับหรือที่เกิดร่วมกับไคเนส การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบพิริมิดีนที่มีประโยชน์เป็นสารต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ โดยเฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น, การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับและสารประกอบพิริมิดีนที่ถูกแทนที่และเชื่อมต่อกับ ออกซิเจน, วิธีการเตรียมมัน, องค์ประกอบเชิงเภสัชวิทยาที่มีสารประกอบเหล่านี้ และการใช้ สารประกอบเหล่านี้ ในการบำบัดความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ สารประกอบเหล่านี้อาจจะมี ประโยชน์เป็นยาสำหรับการบำบัดความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์มากมาย ซึ่งรวมถึงเนื้องอก และมะเร็ง รวมทั้งความผิดปกติหรือสภาวะอื่นที่สัมพันธ์กับหรือที่เกิดร่วมกับไคเนส

Claims (1)

1. สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) สูตร (I) ซึ่ง : R1 และ R2 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: H, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคีนิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคีนิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลคีนิล, ไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรแอริลเฮเทโรแอลคิล, แอริลเฮเทโรแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคอกซิแอลคิล, แอลคอกซิแอริล, แอลคีนิลออกซิ, แอลไคนิลออกซิ, ไซโคลแอลคิลคอกซิ, เฮเทโรไซโคลแอลคิลออกซิ, แอริลออกซิ, แอริลแอลคิลออกซิ, ฟีนอกซิ, เบนซิลออกซิ, เฮเทโรแอริลออกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, แอซิลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ซัลโฟนิลอะมิโน, ซัลฟินิลอะมิโน, -COOH, -COR3, -COOR3, -CONHR3, -NHCOR3, -NHCOOR3, -NHCONHR3, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, แอริลซัลโฟนิล, แอริลซัลฟินิล, อะมิโนซัลโฟนิล, -SR3, R4S(O)R6-, R4S(O)2R6-, R4C(O)N(R5)R6-, R4SO2N(R5)R6-, R4N(R5)C(O)R6-, R4N(R5)SOR6-, R4N(R5)C(O)N(R5)R6- และ แอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; แต่ละ R3, R4, และ R5 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; แต่ละ R6 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะ, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; Z2 เลือกมากจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะ, O, S, -N(R7)-, -N(R7)C1-2แอลคิล-, และ -C1-2แอลคิลN(R7)-; แต่ละ R7 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย H, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถุกแทนที่; Ar1 และ Ar2 เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย แอริล หรือเฮเทโรแอริล, ที่แต่ ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; L คือหมู่ของสูตร: -X1-Y-X2- ซึ่ง X1 ยึดติดอยู่กับ Ar1 และ X2 ยึดติดอยู่กับ Ar2, และ ซึ่ง X1, X2 และ Y เลือกขึ้นในลักษณะที่ ทำให้หมู่ L มีอยู่ระหว่าง 5 และ 15 อะตอมในสายโซ่ปกติ, X1 และ X2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ คือ หมู่เฮเทโรแอลคิลที่มีออกซิเจนอย่างน้อยหนึ่งอะตอมใน สายโซ่ปกติ, Y คือหมู่ของสูตร -CRa=CRb- หรือหมู่ไซโคลแอลคิลที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่, ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย H, แอลคิล, แอลคีนิล แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่, หรือ Ra และ Rb อาจจะรวมเข้าด้วยกันในลักษณะที่ว่าเมื่อร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมที่มันยึดเกาะ อยู่ด้วยแล้วเกิดเป็นหมู่ไซโคลแอลคีนิลหรือไซโคลเฮเทโรแอลคีนิล; หรือเกลือ, N-ออกไซด์, หรือ โพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z2 เลือกมากจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะ, -N(R7)- และ -S- 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง Z2 คือ -N(R7)- 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ซึ่ง Z2 คือ -N(H)- 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ซึ่ง Ar1 เลือกมากจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง V1, V2, V3 และ V4 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย N, และ C(R10); W เลือกมากจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย O, S และ N(R10); W1 และ W2 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย N และ C(R10); ซึ่งแต่ละ R10 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: H, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคีนิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคีนิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลคีนิล, ไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรแอริลเฮเทโรแอลคิล, แอริลเฮเทโรแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคอกซิแอลคิล, แอลคอกซิแอริล, แอลคีนิลออกซิ, แอลไคนิลออกซิ, ไซโคลแอลคิลคอกซิ, เฮเทโรไซโคลแอลคิลออกซิ, แอริลออกซิ, แอริลแอลคิลออกซิ, ฟีนอกซิ, เบนซิลออกซิ, เฮเทโรแอริลออกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, แอซิลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ซัลโฟนิลอะมิโน, ซัลฟินิลอะมิโน, -COOH, -COR3, -COOR3, -CONHR3, -NHCOR3, -NHCOOR3, -NHCONHR3, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, แอริลซัลโฟนิล, แอริลซัลฟินิล, อะมิโนซัลโฟนิล, -SR3, R4S(O)R6-, R4S(O)2R6-, R4C(O)N(R5)R6-, R4SO2N(R5)R6-, R4N(R5)C(O)R6-, R4N(R5)SOR6-, R4N(R5)C(O)N(R5)R6- และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่, ซึ่ง R1, R4, R5 และ R6 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ซึ่ง Ar1 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง V1, V2, V3, V4, W, W1 และ W2 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 5 และ R3, R4, R5 และ R6 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ซึ่ง Ar1 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 5, k คือ เลขจำนวนเต็มที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย 0, 1, 2, 3, และ 4; n คือ เลขจำนวนเต็มที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย 0, 1, 2, และ 3, และ q คือ เลขจำนวนเต็มที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย 0, 1, และ 2 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ซึ่ง Ar1 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R10 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 5 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่ง Ar2 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง V5, V6, V7 และ V8 แต่ละหมู่เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย N, และ C(R11); ซึ่งแต่ละ R11 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: H, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคีนิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคีนิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลคีนิล, ไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรแอริลเฮเทโรแอลคิล, แอริลเฮเทโรแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคอกซิแอลคิล, แอลคอกซิแอริล, แอลคีนิลออกซิ, แอลไคนิลออกซิ, ไซโคลแอลคิลคอกซิ, เฮเทโรไซโคลแอลคิลออกซิ, แอริลออกซิ, แอริลแอลคิลออกซิ, ฟีนอกซิ, เบนซิลออกซิ, เฮเทโรแอริลออกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, แอซิลอะมิโน, แอริลอะมิโน, ซัลโฟนิลอะมิโน, ซัลฟินิลอะมิโน, -COOH, -COR3, -COOR3, -CONHR3, -NHCOR3, -NHCOOR3, -NHCONHR3, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอลคิลซัลฟินิล, แอริลซัลโฟนิล, แอริลซัลฟินิล, อะมิโนซัลโฟนิล, -SR3, R4S(O)R6-, R4S(O)2R6-, R4C(O)N(R5)R6-, R4SO2N(R5)R6-, R4N(R5)C(O)R6-, R4N(R5)SOR6-, R4N(R5)C(O)N(R5)R6- และแอซิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ซึ่ง Ar2 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 o คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 4; และ p ตือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง Ar2 คือหมู่ที่เลือก มาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่งแต่ละ R11 เป็นตามที่นิยามในขอ้ถือสิทธิข้อ 9 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ซึ่งสารประกอบนั้น เลือก มาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R10, R11, k, X1, X2, Y, q และ o เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน, หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 ซึ่ง X1 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) -OC1-5แอลคิล-, (b) -C1-5แอลคิลO-, และ (c) -C1-5แอลคิลOC1-5แอลคิล 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 14 ซึ่ง X1 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) -OCH2- (b) -CH2O-, (c) -OCH2CH2-, (d) -CH2CH2O-, (e) -CH2OCH2-, และ (f) -CH2CH2OCH2- 16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 15 ซึ่ง X2 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) -OC1-5แอลคิล-, (b) -C1-5แอลคิลO-, และ (c) -C1-5แอลคิลOC1-5แอลคิล 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 ซึ่ง X2 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) -OCH2- (b) -CH2O-, (c) -OCH2CH2-, (d) -CH2CH2O-, (e) -CH2OCH2-, และ (f) -CH2CH2OCH2- 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R10, R11, k, Y, q และ o เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน; หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 18 ซึ่ง R1 คือ H 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 19 ซึ่ง R2 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย H และแอลคิล 21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 20 ซึ่ง R2 คือ H 22. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึงข้อ 21 ซึ่ง R10 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย H, แฮโลเจน, อะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคีนิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรแอริลเฮเทโรแอลคิล, แอริลเฮเทโรแอลคิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิ, และ แอลคอกซิแอลคิล, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึงข้อ 22 ซึ่ง R10 เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย H, ไฮดรอกซิล, เมธอกซิ, ฟลูออโร, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล, เฮกซิล, เฟนิล, และ 2-มอร์โฟลิโน-เอธอกซิ, ที่แต่ละหมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 9 ถึงข้อ 23 ซึ่งแต่ละ R11 เลือก อย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย H, แอลคอกซิ, เฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิลเฮเทโรแอลคิล, เฮเทโรแอริลเฮเทโรแอลคิล, และแอริลซัลโฟนิลออกซิ, ที่แต่ละ หมู่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ 25. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 9 ถึงข้อ 24 ซึ่งแต่ละ R11 เลือก อย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) 26. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 25 ซึ่ง Y เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) 27. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ซึ่ง Y คือ (สูตรเคมี) 28. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ซึ่ง Y คือ (สูตรเคมี) 29. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 25 ซึ่ง Y คือ หมู่ไซโคลโพรพิล 30. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 29 ซึ่งหมู่แทนที่ที่อาจจะ เลือกนั้นเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: แฮโลเจน, =O, =S, -CN, -NO2, -CF3, -OCF3, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, แฮโลแอลคิล, แฮโลแอลคีนิล, แฮโลแอลไคนิล, เฮเทโรแอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, เฮเทโรไซโคลแอลคิล, เฮเทโรไซโคลแอลคีนิล, แอริล, เฮเทโรแอริล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิ, แอลคอกซิแอลคิล, แอลคอกซิแอริล, แอลคอกซิเฮเทโรแอริล, แอลคีนิลออกซิ, แอลไคนิลออกซิ, ไซโคลแอลคิลออกซิ, ไซโคลแอลคีนิลออกซิ, เฮเทโรไซโคลแอลคิลออกซิ, เฮเทโรไซโคลแอลคีนิลออกซิ, แอริลออกซิ, เฮเทโรแอริลออกซิ, แอริลแอลคิล, เฮเทโรแอริลแอลคิล, แอริลแอลคิลออกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, แอซิลอะมิโน, อะมิโนแอลคิล, แอริลอะมิโน, ซัลโฟนิล, แอลคิลซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, อะมิโนแอลคิล, แอลคอกซิแอลคิล, -COOH, -COR5, -C(O)OR5, -SH, -SR5, -OR6 และ แอซิล 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากกหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: (สูตรเคมี) หรือ เกลือหรือโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 32. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งรวมถึง สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 และสารทำเจือจาง, ส่วนเติมเนื้อยา หรือสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา 33. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 เพื่อยับยั้งหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนส 34. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนส คือ ไซคลิน-ดีเพนเดนท์โปรตีนไคเนส 35. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 34 ซึ่งไซคลิน-ดีเพนเดนท์ไคเนสคือหมู่ I CMCG ไคเนส 36. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวม ด้วย, CDC2Hs, CDK2, CDK3, CDK4, CDK5, CDK6, CDK9, PCTAIRE1, PCTAIRE2, PCTAIRE3, CAK/MO15, Dm2, Dm2c, Ddcdc2, DdPRK, LmmCRK1, PfC2R, EhC2R, CfCdc2R, cdc2+, CDC28, PHO85, KIN28, FpCdc2, MsCdc2B, และ OsC2R หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 37. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 35 หรือข้อ 36 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส คือ CDK2 38. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนส คือ โปรตีนไทรอซีนไคเนส 39. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสคือโปรตีนไทรอซีน ไคเนสหมู่ VII 40. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย TYK2, JAK1, JAK2 และ HOP หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 41. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 39 หรือข้อ 40 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII คือ JAK2 หรืออนุพันธ์ทางฟังก์ชันของมัน 42. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 41 ซึ่ง JAK2 รวมถึงมิวเตชันจาก V เป็น F ที่ตำแหน่ง 617 43. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนส คือ โปรตีนไทรอซีน ไคเนสหมู่ XIV 44. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย PDGFR-b, PDGFR-a, CSF1R, c-kit, FIk2, FLT1, FLT2, FLT3 และ FLT4 หรือที่ เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 45. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 44 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV คือ FLT3 หรือที่เท่า เทียมทางฟังก์ชันของมัน 46. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่ง FLT3 รวมถึงการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายใน 47. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายในเป็นการเกิดเป็นคู่กัน ของอะมิโนแอซิด VDFREYEYDH ที่ตำแหน่ง 592-601 48. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงอย่าง น้อยสองไคเนสที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทาง ฟังก์ชันของมัน 49. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 48 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงหมดทั้ง สามของ CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 50. วิธีการป้องกันสภาวะในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งการยับยั้งโปรตีนไคเนส และ/หรือ โค-แฟกเตอร์ของมันหนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัวจะป้องกัน พยาธิวิทยา หรืออาการของสภาวะ, ซึ่งวิธีรวมถึงการให้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงป้องกันของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 51. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 50 ซึ่งโปรตีนไคเนสหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว คือ ไซคลิน-ดีเพนเดนท์โปรตีนไคเนส 52. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 51 ซึ่งไซคลิน-ดีเพนเดนท์ไคเนสคือหมู่ I CMCG ไคเนส 53. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 52 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวม ด้วย CDC2Hs, CDK2, CDK3, CDK4, CDK5, CDK6, CDK9, PCTAIRE1, PCTAIRE2, PCTAIRE3, CAK/MO15, Dm2, Dm2c, Ddcdc2, DdPRK, LmmCRK1, PfC2R, EhC2R, CfCdc2R, cdc2+, CDC28, PHO85, KIN28, FpCdc2, MsCdc2B, และ OsC2R หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 54. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 52 หรือ 53 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส คือ CDK2 หรือที่เท่าเทียม ทางฟังก์ชันของมัน 55. วิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 51 ถึงข้อ 54 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งจอตา, มะเร็งเต้านม, มะเร็งลำไส้ใหญ่, เยื่อบุมดลูกเจริญเร็วเกิน, มะเร็งกระดูก, มะเร็งเนื้อร้ายสควอมัสเซอร์, มะเร็งปอดนอน-สมอลเซลล์, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, มะเร็งเนื้อร้ายเซลล์ตับ, เนื้องอกร้ายแรงในตับอ่อน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก, มะเร็งคอมดลูก, เนื้องอกไฟบรอยด์, มะเร็งต่อมลำไส้ใหญ่, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์, เนื้องอกเกลีย, ไกลโอบลาสโทมา, เนื้องอกโอลิเดนโดรเกลีย, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งรังไข่, การตีบซ้ำ, แอสโทรไซโทมา, เนื้องอกกระเพาะปัสสาวะ, เนื้องอกเยื่อหุ้มกระดูก และโรคอัลไซเมอร์ 56. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 50 ซึ่งโปรตีนไคเนสหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว คือ โปรตีนไทรอซีนไคเนส 57. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนส คือ โปรตีนไทรอซีนไคเนส หมู่ VII 58. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 57 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย TYK2, JAK1, JAK2 และ HOP หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 59. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 58 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII คือ JAK2 หรือที่เท่า เทียมทางฟังก์ชันของมัน 60. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่ง JAK2 รวมถึงมิวเตชันจาก V เป็น F ที่ตำแหน่ง 617 61. วิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 56 ถึงข้อ 60 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วยความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน (ภาวะพังผืดแทรกไขกระดูกเรื้อรังไม่ทราบ สาเหตุ, พอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก), เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์ เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดงเฉียบพลัน, โรค Hodgkin, มะเร็งปุ่มนำเหลือง B-เซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเต้านม, มะเร็งรังไข่, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, เนื้อเยื่อแผลเป็น, หัวใจล้มเหลวจากเลือดคั่ง, การขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, หัวใจโตเกิน, ความดันในปอดสูง, และ จอตาเสื่อม 62. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนส คือ โปรตีนไทรอซีนไคเนส หมู่ XIV 63. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 62 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย PDGFR-b, PDGFR-a, CSF1R, c-kit, FIk2, FLT1, FLT2, FLT3 และ FLT4 หรือ ที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 64. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 63 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV คือ FLT3 หรือ ที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 65. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 64 ซึ่ง FLT3 รวมถึงการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายใน 66. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65 ซึ่งการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายในเป็นการเกิดเป็นคู่กัน ของอะมิโนแอซิด VDFREYEYDH ที่ตำแหน่ง 592-601 67. วิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 62 ถึงข้อ 66 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีโลไซติค เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, ลิวโคไซโตซิส, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือกขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, ความผิดปกติเหตุ ไขกระดูกเพิ่มจำนวน, และมะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง 68. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 50 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงอย่างน้อย สองไคเนสที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชัน ของมัน 69. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 68 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงหมดทั้งสาม ของ CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 70. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 ในการเตรียมยา สำหรับการบำบัดสภาวะในสัตว์ซึ่งการยับยั้งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสสามารถป้องกัน, ยับยั้ง หรือบรรเทาพยาธิวิทยา หรืออาการของสภาวะ 71. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 70 ซึ่งโปรตีนไคเนสหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว คือ ไซคลิน-ดีเพนเดนท์โปรตีนไคเนส 72. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 71 ซึ่งไซคลิน-ดีเพนเดนท์ไคเนส คือ หมู่ I CMCG ไคเนส 73. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 72 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวม ด้วย CDC2Hs, CDK2, CDK3, CDK4, CDK5, CDK6, CDK9, PCTAIRE1, PCTAIRE2, PCTAIRE3, CAK/MO15, Dm2, Dm2c, Ddcdc2, DdPRK, LmmCRK1, PfC2R, EhC2R, CfCdc2R, cdc2+, CDC28, PHO85, KIN28, FpCdc2, MsCdc2B, และ OsC2R หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 74. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 72 หรือข้อ 73 ซึ่งหมู่ I CMCG ไคเนส คือ CDK2 หรือที่ เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 75. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 71 ถึงข้อ 74 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งจอตา, มะเร็งเต้านม, มะเร็งลำไส้ใหญ่, เยื่อบุมดลูกเจริญเร็วเกิน, มะเร็งกระดูก, มะเร็งเนื้อร้ายสควอมัสเซอร์, มะเร็งปอดนอน-สมอลเซลล์, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, มะเร็งเนื้อร้ายเซลล์ตับ, เนื้องอกร้ายแรงในตับอ่อน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก, มะเร็งคอมดลูก, เนื้องอกไฟบรอยด์, มะเร็งต่อมลำไส้ใหญ่, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์, เนื้องอกเกลีย, ไกลโอบลาสโทมา, เนื้องอกโอลิโกเดนโดรเกลีย, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งรังไข่, การตีบซ้ำ, แอสโทรไซโทมา, เนื้องอกกระเพาะปัสสาวะ, เนื้องอกเยื่อหุ้มกระดูก และโรคอัลไซเมอร์ 76. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 70 ซึ่งโปรตีนไคเนสหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวคือ โปรตีนไทรรอซีนไคเนส 77. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 76 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสคือโปรตีนไทรอซีน ไคเนสหมู่ VII 78. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 77 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย TYK2, JAK1, JAK2 และ HOP หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 79. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ VII คือ JAK2 หรือที่เท่า เทียมทางฟังก์ชันของมัน 80. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 79 ซึ่ง JAK2 รวมถึงมิวเตชันจาก V เป็น F ที่ตำแหน่ง 617 81. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 77 ถึงข้อ 80 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย ความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน (ภาวะพังผืดแทรกไขกระดูกเรื้อรังไม่ทราบ สาเหตุ, พอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง), เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์ เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดงเฉียบพลัน, โรค Hodgkin, มะเร็งปุ่มนำเหลือง B-เซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเต้านม, มะเร็งรังไข่, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, เนื้อเยื่อแผลเป็น, หัวใจล้มเหลวจากเลือดคั่ง, การขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, หัวใจโตเกิน, ความดันในปอดสูง, และจอตาเสื่อม 82. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 76 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนส คือ โปรตีนไทรอซีน ไคเนสหมู่ XIV 83. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 82 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย PDGFR-b, PDGFR-a, CSF1R, c-kit, FIk2, FLT1, FLT2, FLT3 และ FLT4 หรือที่ เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 84. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 83 ซึ่งโปรตีนไทรอซีนไคเนสหมู่ XIV คือ FLT3 หรือที่เท่า เทียมทางฟังก์ชันของมัน 85. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่ง FLT3 รวมถึงการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายใน 86. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 85 ซึ่งการทำเป็นคู่เรียงตามกันภายในเป็นการเกิดเป็นคู่กัน ของอะมิโนแอซิด VDFREYEYDH ที่ตำแหน่ง 592-601 87. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 82 ถึงข้อ 86 ซึ่งสภาวะเลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีโลไซติค เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, ลิวโคไซโตซิส, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือกขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, ความผิดปกติเหตุไข กระดูกเพิ่มจำนวน, และมะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง 88. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 70 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงอย่าง น้อยสองไคเนสที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทาง ฟังก์ชันของมัน 89. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 88 ซึ่งหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งโปรตีนไคเนสรวมถึงหมดทั้ง สามของ CDK2, FLT3 และ JAK2 หรือที่เท่าเทียมทางฟังก์ชันของมัน 90. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 ในการเตรียมยา สำหรับการบำบัด หรือการป้องกันความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส 91. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 90 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ เหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ 92. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 91 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์เลือกมาจาก หมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย ความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน (ภาวะพังผืดแทรกไขกระดูกเรื้อรังไม่ ทราบสาเหตุ, พอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง), เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีโลไซติค เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดง เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, ลิวโคไซโตซิส, โรค Hodgkin, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง B-เซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเต้านม, มะเร็งรังไข่, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, เนื้อเยื่อแผลเป็น, มะเร็งจอตา, มะเร็งเต้านม, มะเร็งลำไส้ใหญ่, เยื่อบุมดลูกเจริญเร็วเกิน, มะเร็งกระดูก, มะเร็งเนื้อร้ายสควอมัสเซลล์, มะเร็งปอดนอน-สมอลเซลล์, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, มะเร็งเนื้อร้ายเซลล์ตับ, เนื้องอกร้ายแรงในตับอ่อน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก, มะเร็งคอมดลูก, เนื้องอกไฟบรอยด์, มะเร็งต่อมลำไส้ใหญ่, เนื้องอกเกลีย, ไกลโอบลาสโทมา, เนื้องอกโอลิโกเดนโดรเกลีย, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งรังไข่, การตีบซ้ำ, แอสโทรไซโทมา, เนื้องอกกระเพาะปัสสาวะ, และเนื้องอกเยื่อหุ้มกระดูก 93. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 92 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ ความ ผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน 94. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 93 ซึ่งความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวนเลือกมาจาก หมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น และ ภาวะพังผืดแทรกไขกระดูกไม่ทราบสาเหตุ 95. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 91 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ มะเร็ง 96. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 95 ซึ่งมะเร็ง คือ เนื้องอกเป็นก้อน 97. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 96 ซึ่งเนื้องอกเป็นก้อน คือ เนื้องอกที่อยู่ในการขยายตัว ออกไปจากอวัยวะหรือเนื้อเยื่อที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยเต้านม, รังไข่, ลำไส้ใหญ่, ต่อมลูกหมาก, เยื่อบุมดลูก, กระดูก, ผิวหนัง, ปอด, ตับ, ตับอ่อน, ปากมดลูก, สมอง, เนื้อเยื่อประสาท, เนื้อเยื่อน้ำเหลือง, หลอดเลือด, กระเพาะปัสสาวะ และ กล้ามเนื้อ 98. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 95 ซึ่งมะเร็ง คือ มะเร็งเม็ดเลือด 99. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 98 ซึ่งมะเร็งเม็ดเลือดเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีไลไซติคเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, ลิวโคไซโตซิส, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือดขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดง เฉียบพลัน, โรค Hodgkin, และมะเร็งปุ่มน้ำเหลือง B-เซลล์ 100. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 90 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ หลอดเลือดร่วมหัวใจ 101. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 100 ซึ่งความผิดปกติหลอดเลือดร่วมหัวใจเลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วย หัวใจล้มเหลวจากเลือดคั่ง, การขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, หัวใจโตเกิน และ การตีบซ้ำ 102. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 90 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ เกี่ยวกับเส้นประสาทเสื่อม 103. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 102 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับเส้นประสาทเสื่อม คือ โรคอัลไซเมอร์ 104. วิธีการป้องกัน ความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส ซึ่งรวมถึงการให้ปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงป้องกันของสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 31 กับผู้รับ ที่จำเป็นต้องได้รับมัน 105. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 104 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ เหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ 106. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 105 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์เลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย ความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน (ภาวะพังผืดแทรกไขกระดูกเรื้อรังไม่ทราบสาเหตุ, พอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง), เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีโลไซติค เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดง เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, ลิวโคไซโตซิส, โรค Hodgkin, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง B-เซลล์, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเต้านม, มะเร็งรังไข่, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, เนื้อเยื่อแผลเป็น, มะเร็งจอตา, มะเร็งเต้านม, มะเร็งลำไส้ใหญ่, เยื่อบุมดลูกเจริญเร็วเกิน, มะเร็งกระดูก, มะเร็งเนื้อร้ายสควอมัสเซลล์, มะเร็งปอดนอน-สมอลเซลล์, มะเร็งชนิดเมลาโนมา, มะเร็งเนื้อร้ายเซลล์ตับ, เนื้องอกร้ายแรงในตับอ่อน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูก, มะเร็งคอมดลูก, เนื้องอกไฟบรอยด์, มะเร็งต่อมลำไส้ใหญ่, เนื้องอกเกลีย, ไกลโอบลาสโทมา, เนื้องอกโอลิโกเดนโดรเกลีย, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งรังไข่, การตีบซ้ำ, แอสโทรไซโทมา, เนื้องอกกระเพาะปัสสาวะ, และเนื้องอกเยื่อหุ้มกระดูก 107. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 105 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ ความ ผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวน 108. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งความผิดปกติเหตุไขกระดูกเพิ่มจำนวนเลือกมาจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิไซธีเมียวีรา, ภาวะพร่องเกล็ดเลือดที่จำเป็น, และภาวะพังผืดแทรกไขกระดูก ไม่ทราบสาเหตุ 109. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 105 ซึ่งความผิดปกติเหตุการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ มะเร็ง 110. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 109 ซึ่งมะเร็ง คือ เนื้องอกเป็นก้อน 111. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 110 ซึ่งเนื้องอกเป็นก้อนคือเนื้องอกที่อยู่ในการขยายตัว ออกไปจากอวัยวะหรือเนื้อเยื่อที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วยเต้านม, รังไข่, ลำไส้ใหญ่, ต่อม ลูกหมาก, เยื่อบุมดลูก, กระดูก, ผิวหนัง, ปอด, ตับ, ตับอ่อน, ปากมดลูก, สมอง, เนื้อเยื่อประสาท, เนื้อเยื่อน้ำเหลือง, หลอดเลือด, กระเพาะปัสสาวะ และกล้ามเนื้อ 112. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 109 ซึ่งมะเร็งคือมะเร็งเม็ดเลือด 113. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 112 ซึ่งมะเร็งเม็ดเลือดเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโพรไมอีไลไซติคเฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซท์เฉียบพลัน, กลุ่มอาการไมอีโลดิสพลาติค, ลิวโคไซโตซิส, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกในวัยเด็ก, มะเร็งเม็ดเลือดขาว B-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาว T-เซลล์เฉียบพลัน, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, เมทาพลาเซียไขกระดูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวโมโนไซท์ไขกระดูกเรื้อรัง, มะเร็งเม็ดเลือดขาวจากเซลล์อ่อนเม็ดเลือดแดง เฉียบพลัน, โรค Hodgkin, และมะเร็งปุ่มน้ำเหลือง B-เซลล์ 114. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 104 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ หลอดเลือดร่วมหัวใจ 115. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 114 ซึ่งความผิดปกติหลอดเลือดร่วมหัวใจเลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบรวมด้วยหัวใจล้มเหลวจากเลือดคั่ง, การขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด, หัวใจโตเกิน และการตีบซ้ำ 116. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 104 ซึ่งความผิดปกติที่สัมพันธ์กับไคเนส คือ ความผิดปกติ เกี่ยวกับเส้นประสาทเสื่อม 117. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 116 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับเส้นประสาทเสื่อม คือ โรคอัลไซเมอร์ 118. วิธีการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร I ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งวิธี รวมถึงขั้นตอน: (a) การให้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, Ra, Rb, Z2, Ar1, Ar2, X1 และ X2 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; (b) การจัดให้สารประกอบเกิดการจัดเปลี่ยนตำแหน่งที่ทำให้วงแหวนปิด; (c) การเลือกให้เกิดปฏิกิริยาของพันธะคู่ที่เกิดขึ้นเช่นนั้นเพื่อทำให้เกิดหมู่ไซโคลแอลคิล 119. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 118 ซึ่งขั้นตอน (b) เกี่ยวกับการทำให้เกิดปฏิกิริยาของ ไทรฟลูออโรแอซีติกแอซิด (TFA) หรือเกลือของกรดไฮโดรคลอริค (HCI) ของสารประกอบกับ Grubbs 2nd เจเนอเรชันแคทาลิสต์ 5-10 โมล% ในไดคลอโรเมเธนที่ 40 ํซ. 120. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 118 หรือข้อ 119 ซึ่งขั้นตอน (c) รวมถึงการทำให้เกิดปฏิกิริยา ของผลิตภัณฑ์เมแธธีซิสกับสารละลายอีเธอร์ที่เตรียมขึ้นใหม่ ๆ ของไดแอโซเมเธน (CH2N2) ใน ไดคลอโรเมเธน/ไดออกเซน ที่ 0 ํซ.