TH94263A - องค์ประกอบของรูปแบบยาทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ล่าสุดที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปรซึ่งประกอบด้วยตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (25/09/49) รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปรซึ่งประกอบด้วยตัวยับยั้งเอนไซม์ ไซโคลออกซีเจเนสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดหรือเกลือ เอสเทอร์ โพรดรัก ซอลเวต ไฮเดรต หรือ อนุพันธ์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ด้วยพาหะที่สามารถยอมรับได้ทาง- เภสัชกรรมสำหรับการควบคุมการปลดปล่อยของตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสได้รับการ- จัดเตรียม รูปแบบยาอย่างพึงประสงค์ จัดเตรียมการปลดปล่อยของตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซี- เจเนสไม่มากกว่าประมาณ 60% ในเวลา 1 ชั่วโมงและตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสไม่น้อย กว่าประมาณ 75% หลังจาก 12 ชั่วโมงเมื่อได้รับการทดสอบในความสอดคล้องกับวิธีการการ ละลาย (I) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้น้ำกลั่นซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็น ตัวกลางการละลายหรือในความสอดคล้องกับวิธีการละลาย (II) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้ บัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.0 ซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลายหรือ ในความสอดคล้องกับวิธีการการละลาย (III) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้กรดไฮโดรคลอริก 0.001 N ซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 1.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลาย นอกจากนี้, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ปัจจุบันเมื่อได้รับการทดสอบในกลุ่มของมนุษย์ที่มี สุขภาพดีอย่างพึงประสงค์ได้รับความเข้มข้นเฉลี่ยสูงสุดในพลาสมา (Cmax) หลังจากอย่างน้อยที่สุด ประมาณ 1 ชั่วโมงของการให้ยาที่มีรูปแบบยา การประดิษฐ์ปัจจุบันยังจัดเตรียมกระบวนการ สำหรับการเตรียมองค์ประกอบของรูปแบบยาเช่นนั้นและวิธีการทางการป้องกันและ/หรือทางการ- รักษาของการใช้รูปแบบยาเช่นนั้น รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปรซึ่งประกอบด้วยตัวยับยั้งเอนไซม์ ไซโคลออกซีเจเนสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดหรือเกลือ เอสเทอร์ โพรดรัก ซอลเวต ไฮเดรต หรือ อนุพันธ์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ด้วยพาหะที่สามารถยอมรับได้ทาง- เภสัชกรรมสำหรับการควบคุมการปลดปล่อยของตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสได้รับการ- จัดเตรียม รูปแบบยาอย่างพึงประสงค์ จัดเตรียมการปลดปล่อยของตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซี- เจเนสไม่มากกว่าประมาณ 60% ในเวลา 1 ชั่วโมงและตัวยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสไม่น้อย กว่าประมาณ 75% หลังจาก 12 ชั่วโมงเมื่อได้รับการทดสอบในความสอดคล้องกับวิธีการการ ละลาย (I) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้น้ำกลั่นซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็น ตัวกลางการละลายหรือในความสอดคล้องกับวิธีการละลาย (II) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้ บัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.0 ซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลายหรือ ในความสอดคล้องกับวิธีการการละลาย (III) ที่ได้รับการอธิบายในที่นี้ซึ่งใช้กรดไฮโดรคลอริก 0.001 N ซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 1.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลาย นอกจากนี้, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของการประดิษฐ์ปัจจุบันเมื่อได้รับการทดสอบในกลุ่มของมนุษย์ที่มี สุขภาพดีอย่างพึงประสงค์ได้รับความเข้มข้นเฉลี่ยสูงสุดในพลาสมา (Cmax) หลังจากอย่างน้อยที่สุด ประมาณ 1 ชั่วโมงของการให้ยาที่มีรูปแบบยา การประดิษฐ์ปัจจุบันยังจัดเตรียมกระบวนการ สำหรับการเตรียมองค์ประกอบของรูปแบบยาเช่นนั้นและวิธีการทางการป้องกันและ/หรือทางการ- รักษาของการใช้รูปแบบยาเช่นนั้น

Claims (12)

1. รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปร ซึ่งประกอบด้วยนิเมซูไลด์ หรือเกลือ, เอสเทอร์, โพรดรัก, ซอลเวต, ไฮเดรต หรืออนุพันธ์ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมใน ฐานะเป็นตัวกระทำที่มีฤทธิ์ ซึ่งนิเมซูไลด์ดังกล่าวได้รับการบำบัดด้วยพอลิเมอร์สำหรับการควบคุมการ ปลดปล่อยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ในที่ซึ่งรูปแบบยาจัดเตรียมการปลดปล่อยของนิเมซูไลด์ไม่มากกว่า ประมาณ 60% ใน 1 ชั่วโมงและนิเมซูไลด์ไม่น้อยกว่าประมาณ 75% หลังจาก 12 ชั่วโมงเมื่อได้รับการ ทดสอบโดย USP Apparatus Type II (Paddles) ที่ 100 rpm ซึ่งใช้น้ำกลั่น 1000 มิลลิลิตรซึ่งมีโซเดียมล อริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลาย หรือเมื่อได้รับการทดสอบโดย USP Apparatus Type II (Paddles) ที่ 100 rpm ซึ่งใช้บัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.0 1000 มิลลิลิตรซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 2.0% ใน ฐานะเป็นตัวกลางการละลาย หรือเมื่อได้รับการทดสอบโดย USP Apparatus Type II (Paddles) ที่ 75 rpm ซึ่งใช้กรดไฮโดรคลอริก 0.001 N 2000 มิลลิลิตรซึ่งมีโซเดียมลอริลซัลเฟต 1.0% ในฐานะเป็นตัวกลาง การละลาย

2. รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปรชนิดใหม่ล่าสุดซึ่งประกอบด้วยนิเมซู ไลด์ในฐานะเป็นตัวกระทำที่มีฤทธิ์ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งรูปแบบยาดังกล่าวจัด เตรียมการละลายนอกกายของนิเมซูไลด์ที่ได้รับการปลดปล่อยหลังจาก 1 ชั่วโมงเป็นตั้งแต่ประมาณ 5% ถึงประมาณ 50% ,นิเมซูไลด์ที่ได้รับการปลดปล่อยหลังจาก 6 ชั่วโมงเป็นตั้งแต่ประมาณ 40% ถึงประมาณ 85% และนิเมซูไลด์ที่ได้รับการปลดปล่อยหลังจาก 12 ชั่วโมงไม่น้อยกว่าประมาณ 70% เมื่อได้รับการ ทดสอบโดย USP Apparatus Type II (Paddles) ที่ 100 rpm ซึ่งใช้น้ำกลั่น 1000 มิลลิลิตรซึ่งมีโซเดียม ลอริลซัลเฟต 2.0% ในฐานะเป็นตัวกลางการละลายที่ได้รับการรักษาไว้ที่อุณหภูมิประมาณ 34 +- 0.5 ํC

3. รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบตัดแปรตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยนิเมซูไลด์หรือเกลือ, เอสเทอร์, โพรดรัก, ซอลเวต, ไฮเดรต หรืออนุพันธ์ของสิ่งเหล่านี้ ที่สามรถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในฐานะเป็นตัวกระทำที่มีฤทธิ์ ซึ่งนิเมซู ไลด์ดังกล่าวได้รับการบำบัค ด้วยพอลิเมอร์สำหรับการควบคุมการปลดปล่อยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ในที่ซึ่งรูปแบบยาจัดเตรียมการ ปลดปล่อยของนิเมซูไลด์ไม่มากกว่าประมาณ 60% ในประมาณ 1 ชั่วโมงเมื่อได้รับการทดสอบโดย USP Apparatus Type II (Paddles) ที่ 100 rpm ซึ่งใช้ตัวกลางการละลาย 1000 มิลลิลิตรที่ได้รับการรักษาที่ ประมาณ 37+-0.5 ํC ในที่ซึ่งตัวกลางการละลายเป็นชนิดใดๆ ที่ได้รับการคัดเลือกจากบัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 7.4 USP หรือของไหลจากสำไส้ที่ได้รับการจำลอง USP หรือของไหลจากกระเพาะที่ได้รับการจำลอง USP หรือบัฟเฟอร์แอซีเทต pH 4.5 USP

4. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งรูปแบบยาที่มีการปลดปล่อยแบบดัด แปรอยู่ในรูปแบบการปลดปล่อยแบบทยอย, รูปแบบการปลดปล่อยแบบทยอย, รูปแบบการปลดปล่อย แบบตั้งเวลา, รูปแบบการปลดปล่อยเป็นจังหวะ, รูปแบบการปลดปล่อยที่ยืดออก, หรือรูปแบบการ ปลดปล่อยชะลอ

5. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่ซึ่งรูปแบบการปลดปล่อยแบบดัดแปร อยู่ในรูปแบบของการรวมกันของรูปแบบการปลดปล่อยทันทีและรูปแบบการปลดปล่อยแบบทยอย

6. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งตัวกระทำที่มีฤทธิ์นิเมซูไลด์อยู่ใน รูปแบบที่ได้รับการทำให้เป็นไมครอน

7. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยพาหะที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

8. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ซึ่งพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัช กรรมประกอบด้วยวัสดุพอลิเมอร์ที่ได้รับการคัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยพอลิเมอร์ที่ขึ้นอยู่กับ pH, พอลิเมอร์ที่ไม่ขึ้นอยู่กับ pH, พอลิเมอร์ที่สามารถพองได้, พอลิเมอร์ซึ่งชอบน้ำ, พอลิเมอร์ซึ่งไม่ชอบน้ำ และ/หรือวัสดุที่ไม่ชอบน้ำอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, พอลิเมอร์ชนิดไอออนิก พอลิเมอร์ชนิดนอนไอออ นิก, พอลิแซคคาไรด์สังเคราะห์หรือธรรมชาติและสารผสมของสิ่งเหล่านี้

9. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วยกัมหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า, สารลดแรงตึงผิวอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, ตัวกระทำให้เกิดสารเชิงซ้อนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด, สารกันเสียต้านแบคทีเรีย และ/หรือแอนติออกซิแดนท์

10. รูปแบบยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยแบบดัดแปรตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งได้รับการผสมตามสูตรไปเป็นรูปแบบยาที่ได้รับการคัดเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยรูปแบบยาที่เป็น ของแข็งทางปาก, สารกระจายที่เป็นของเหลว, ยาน้ำแขวนตะกอนทางปาก, ยาเจล ละอองลอย, ยาขึ้ผึ้ง, ยา ครีม, สารผสมตามสูตรที่หลอมเหลวเร็ว, สารผสมตามสูตรซึ่งแตกตัวอย่างรวดเร็ว, สารผสมตามสูตรซึ่ง ยึดติดเยื่อเมือก, สารผสมตามสูตรซึ่งคงอยู่ในกระเพาะ, สารผสมตามสูตรที่ได้รับการทำแห้งเยือกแข็ง

11. รูปแบบยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งอยู่ในรูปแบบของยาเม็ดหรือยาแคปซูล

12. การใช้ขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการ เตรียมของตัวยาสำหรับการบำบัดรักษาของความผิดปกติที่อาศัยสื่อกลางเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสและ/ หรือความผิดปกติที่บ่งชี้ตัวยับยั้งไซโคลออกซีเจเนส ซึ่งประกอบด้วยการให้ยาไปยังผู้รับการทดลองที่มี ความต้องการของสิ่งเหล่านี้ของปริมาณที่ยังผลทางเภสัชกรรมของนิเมซูไลด์ หรือเกลือ, เอสเทอร์, โพรด รัก, ซอลเวต, ไฮเดรต หรืออนุพันธ์ของสิ่งเหล่านี้