TH93946B

TH93946B - Aminomethyl-4-Imidazole

Info

Publication number: TH93946B
Application number: TH701005219A
Authority: TH
Original assignee: เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ลา โรช เอจี เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date: 2007-10-16
Publication date: 2009-02-27

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 เป็น ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, -(CR2)n-OH, -(CH2)n-เอริล หรือ -(CH2)n-เฮเทอโรเอริล, ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, โล เวอร์อัลคอกซี หรือโลเวอร์อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือเป็น -(CR2)n-ไซ โคลอัลคิล, เลือกถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี, -(CH2)n-เฮเทอโรไซคลิล, -(CH2)n-NH- S(O)2CH3 หรือเป็น -(CR2)nO-โลเวอร์อัลคิล หรือโลเวอร์อัลคิลที่ถูกแทนที่ โดย ฮาโลเจน; R เป็นไฮโดรเจนหรือโลเวอร์อัลคิล และเมื่อหมู่ R 2 หมู่แสดง ซึ่งอาจเหมือนหรือ อาจไม่เหมือนกัน R2 เป็น 2,2-ไดออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนโซ[c]ไธโอฟีนิล, 6,7-ไดไฮโดร-5H-ไซโคลเพนตะไพริมิดิน-2-อิล, 2,2-ไดฟลูออโร-เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิล, 2,2,3,3-เตตระฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไดออกซิน-6-อิล, หรือเป็น เอริลหรือเฮเทอโรเอริล ที่เลือกถูกแทนที่โดย 1 หรือมากกว่า 1 หมู่แทนที่ เลือกได้ จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-ไฮดรอกซี โลเวอร์อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโเจน, โลเวอร์อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, -S(O)2-NH-โลเวอร์อัลคิล, -(CH2)n-O-โลเวอร์อัลคิล, ไนโตร, อะมิโน, ไซยาโน, - NHC(O)-โลเวอร์อัลคิล, -C(O)NH-โลเวอร์อัลคิล, หรือ O-เตตระไฮโดร-แนฟธา ลีนิล, หรือถูกแทนที่โดย -(CH2)n-เอริล ที่เลือกถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือโดย - CH=CH-เอริล ที่เลือกถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือโดย -(CH2)n-O-เอริล ที่เลือกถูก แทนที่โดยฮาโลเจน, โลเวอร์อัลคอกซี หรือโลเวอร์อัลคิล ที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือโดย -O-(CH2)n-เอริล ที่เลือกถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือโดย -(CH2)n-เฮเทอ โรเอริล, หรือโดย -(CH2)n-O-เฮเทอโรเอริล หรือโดย -(CH2)n-เฮเทอโรไซคลิล ที่ เลือกถูกแทนที่โดย =O, หรือโดย -(CH2)n-O-เฮเทอโรไซคลิล ที่เลือกถูกแทนที่ โดยโลเวอร์อัลคิล หรือโดย -S-เอริล, -CH(OH)-เอริล, -(CH3)2-เอริล, -NR-เอริล หรือโดย 2-ออกโซ-2H-ไพริดิน-1-อิล; R3 เป็นไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล, R4 เป็นไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล, n เป็น 0,1,2,3 หรือ 4 และเกี่ยวข้องกับเกลือออกฤทธิ์ของมัน ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับโรคซึมเศร้า, ความกังวล, ความผิดปกติของไบโพลาร์, โรคสมาธิสั้น, ความผิดปกติเกี่ยวกับความเครียด, ความ ผิดปกติทางจิต, โรคจิตเภท, โรคประสาท, โรคพาร์คินสัน, ความผิดปกติเกี่ยวกับประสาทเสื่อม, โรคอัลไซเมอร์, โรคลมชัก, ไมเกรน, ความดันเลือดสูง, การใช้สารในทางที่ผิด และความผิดปกติ เกี่ยวกับการสันดาบ, ความผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, โรคเบาหวาน, อาการแทรกซ้อนของโรค เบาหวาน, ความอ้วน, ไขมันในเลือดสูง, ความผิดปกติของการเผาผลาญพลังงาน และการย่อยและ การดูดซึมอาหาร และความบกพร่องทางหน้าที่ของการปรับสมดุลของอุณหภูมิร่างกาย, ความผิด ปกติของการนอนหลับ และจังหวะวงจรชีวิตใน 24 ชั่วโมง และความผิดปกติเกี่ยวกับหัวใจและ หลอดเลือด This invention deals with compounds of structural formula I (chemical formula) where R1 is hydrogen, lower alkyl, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-eril or - (CH2) n. - Hetero Eril, which is selected to be replaced by halogen, lower alcoxie Or lower alkyls displaced by halogens or as - (CR2) n-cycloalkyl, selectively replaced by hydroxy, - (CH2) n-heterocyclic. Lil, - (CH2) n-NH- S (O) 2CH3 or as - (CR2) nO-lower alkyl Or lower alkyls that are replaced by halogens; R is hydrogen or lower alkyl, and when R group 2 groups are expressed, which may be the same or Probably not the same as R2 as 2,2-dioxo-2,3-dihydro-1H-benzo [c] thiophenyl, 6,7-dihydro-5H-cyclopentapi. Rimidin-2-il, 2,2-dipfluoro-benzo [1,3] dioxol-5-il, 2,2,3,3-tetrafluoro -2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-6-il, or as eryl or heteroeryl. Selected substituted by 1 or more than one selectable group from among containing halogen, lower alkyl, cycloalkyl, - (CH2) n-hydroxy. Lower alkyl replaced by halogen, lower alkoxy replaced by halogen, -S (O) 2-NH-lower alkyl, - (CH2) nO- Lower alkyl, nitro, amino, cyano, - NHC (O) - lower alkyl, -C (O) NH-lower alkyl, or O-TE. Trahydro-Naphthalinil, or has been replaced by - (CH2) n- Eril Selected is replaced by halogen or by - CH = CH-eryil selected is replaced by halogen or by - (CH2) nO-aryl selected is replaced by halogen, lower al Cox Or lower alkyl Replaced by halogen or by -O- (CH2) n-eril. Selected is replaced by halogen or by - (CH2) n-heteroeryl, or by - (CH2) nO-heteroeryl or by - (CH2) n-hetero. The selected rosyclil is replaced by = O, or by - (CH2) nO-heterocyclil. Selected has been replaced By lower alkyl or by -S-Eril, -CH (OH) -Aryl, - (CH3) 2- Eril, -NR-Eril or by 2-oxo-2H. - pyridin-1-il; R3 is hydrogen or lower alkyl, R4 is hydrogen or lower alkyl, n is 0,1,2,3 or 4 and is related to its active salt. Acceptable pharmaceutical For depression, anxiety, bipolar disorder, ADHD, stress-related disorders, mental disorders, schizophrenia, neurosis, Parkinson's disease, neurotic disorders. Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse And anomalies About Ridge, Eating Disorders, Diabetes, Diabetes Complications, Obesity, Hyperlipidemia, Metabolic Disorders And digestion and Food absorption And functional impairments of body temperature balance, sleep disorders. And rhythm, 24-hour life cycle and cardiovascular disorders.

Claims

1. Compound structural formula (chemical formula) where R1 is hydrogen, lower alkyl, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-eryl or - (CH2) n-hetero. Eril, who chose to be replaced by halogen, lower alcoxie Or lower alkyls displaced by halogens or as - (CR2) n-cycloalkyl, selectively replaced by hydroxy, - (CH2) n-heterocyclic. Lil, - (CH2) n-NH- S (O) 2CH3 or