TH9196B - ตัวยับยั้ง hiv โปรทีเอส ที่เป็นประโยชน์สำหรับการรักษาโรค - Google Patents
ตัวยับยั้ง hiv โปรทีเอส ที่เป็นประโยชน์สำหรับการรักษาโรคInfo
- Publication number
- TH9196B TH9196B TH9401000599A TH9401000599A TH9196B TH 9196 B TH9196 B TH 9196B TH 9401000599 A TH9401000599 A TH 9401000599A TH 9401000599 A TH9401000599 A TH 9401000599A TH 9196 B TH9196 B TH 9196B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- replaced
- alkyl
- chemical formula
- compound
- hydroxyl
- Prior art date
Links
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title 1
- 239000004030 hiv protease inhibitor Substances 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 20
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims abstract 3
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims abstract 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- -1 t-butyl carbamoyl Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N n-pentane Natural products CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 abstract 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 abstract 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 abstract 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 229940024999 proteolytic enzymes for treatment of wounds and ulcers Drugs 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี)ที่ R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือแอริลที่อาจถูกแทนที่หรือ R1 และ R2 ถูกต่อเข้า ด้วยกัน เกิดเป็นระบบวงแหวนไบไซคลิก หรือ โมโนไซคลิก, เป็น ตัวยับยั้งเอ็นไซม์ย่อยโปรตีนของเอชไอวี สารประกอบเหล่านี้ เป็นประโยชน์ในการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี และในการรักษาโรคเอดส์, ทั้งที่เป็นสารประกอบ, เกลือที่ยอม รับทางเภสัชกรรม ส่วนประกอบองค์ประกอบทางเภสัชกรรมการรวม กันกับสารต่อต้านไวรัสอื่นๆ, ตัวปรับภูมิคุ้มกัน, ยา ปฏิชีวนะ หรือวัคซีน วิธีการรักษาโรคเอดส์ และวิธีการป้อง กัน หรือ การรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ได้กล่าวไว้เช่นกัน สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. สารรวมซึ่งเป็น N-(2(R)-ไฮดรอกซิ-1 (S) อินดานิล)(2(R)-ฟินิลเมธิล-4(S)-ไฮดรอกซิ-5-(1-(4-(-3-ไพริ ติลเมธิล) -2-(S)-N\'\'-(t-บิวทิลคาร์บาโมอิล)-พิเพอราซิ นิล))-เพนเทนเอไมด์(สารประกอบJ")กับ 3-([4,7-ไดคลอ โร-1,3-เบนโซซาโซล-2-อิล]เมธิล)-อมิโน)-5-เมธิล-6-เมธิลไพ ริดิน-2(1H)-โอน("L-697,661")อะซีโดไธมิดิน("AZT")หรือไดดี ออกซีอิโนซีน ("ddI")หรือไดดีออกซีไซพิดีน ("ddC")
2. สารรวม ซึ่งคือสารประกอบ J และ AZT หรือ ddi หรือ ddc ตัวหนึ่งตัวใด
3. สารรวม ซึ่งคือสารประกอบ J และ สารที่คล้ายนิวคลิโอไซด์ สารที่คล้ายดังกล่าวมีลักษณะเฉพาะในการยับยั้งเอนไซม์ถอด รหัสเปลี่ยนกลับของเอชไอวี
4. สารรวม ซึ่งคือ (i) AZT หรือ ddi หรือ ddc อย่างใดอย่างหนึ่งในการรวมกัน กับ (ii) สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง X คือ -OH Z คือ -O; R คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัคคิล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ 1) ไฮโดรเจน 2) - C1-4 อัคคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมาก กว่าของหมู่ a) ฮาโล b) ไฮดรอกซิ c) C1-2 อัลคอกซิ d) แอริล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ C1-4 อัลคิล ไฮดรอกซิล หรือ แอริล e) -W-แอริล หรือ -W-เบนซิล, ที่ซึ่ง W คือ -O-,-S-, หรือ -NH- f) หมู่ไซโคลอัลคิล 5-7 เมมเบอร์ ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วย หนึ่งหรือมากกว่าของหมู่ i) ฮาโล, ii) ไฮดรอกซิ, iii) C1-2 อัลคอกซิ, หรือ iv) แอริล g) เฮทเทอโรไซเคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมาก กว่าของปมู่ไฮดรอกซิ, C1-4 อัลคิล ที่าจถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซิ, หรือ Boc, (สูตรเคมี) 3) แอริล,ไม่แทนที่ หรือ แทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของ หมู่ (สูตรเคมี) R1 และ R2 ถูกต่อเข้าด้วยกัน เพื่อประกอบกับไนโตรเจน ซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดกับระบบวงแหวนอิ่มตัวไบไซคลิกและ โมโนไซคลิก 3-10 เมมเบอร์ ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ที่ R1 ถูกทำให้ติด อยู่, และจากคาร์บอน 2-9 อะตอม และ ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ ด้วย (สูตรเคมี) หรือ R1 และ R2 ถูกต่อเข้าด้วยกัน เพื่อประกอบกับไนโตรเจน ซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดกับระบบวงแหวนอิ่มตัวไบไซคลิกและ โมโนไซคลิก 3-10 เมมเบอร์ ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ที่ R1 ถูกทำให้ติด อยู่, และจากคาร์บอน 1-8 อะตอม และ หนึ่งใน (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง V ไม่มีหรือเป็น(สูตรเคมี) R1 ถูกนิยามไว้ดังข้างบน สำหรับเมื่อ R1 เป็นอิสระจาก และ ไม่ต่อกับ R2, และที่ซึ่ง Q ไม่มีหรือเป็น -O-, -NR-, หรือ เฮทเทอโรไซเคิล อาจแทนที่ด้วย - C1-4 อัลคิล R3 คือ เบนซิล, ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมาก กว่าของหมู่ (1) ไฮดรอกซิ (2) C1-3 อัคคอกซิที่ถูกแทนด้วย หนึ่งหรือมากกว่าของ -OH หรือ (3) (สูตรเคมี) R1 คือ H หรือ แอริล, R2 คือ 1) -W-(CH2)m-NR6R7 ที่ซึ่ง W ถูกนิยามไว้ข้ามบน m คือ 2-5, และ R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกัน คือ a) ไฮโดรเจน b) C1-6 อัลคิล, ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่า ของหมู่ i) C1-3 อัลคอกซิ ii) -OH,หรือ iii) -NR2, c) เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และต่อเข้าด้วยกัน เกิดเป็นเฮท เทอโรไซเคิล 5-7 เมมเบอร์, คือ มอร์โฟลิโน, ที่มีเฮทเทอโร อะตอมเพิ่มได้ถึงสองอะตอมที่เลือกจาก (สูตรเคมี) เฮทเทอโรไซเคิล นี้อาจถูกแทนที่ด้วย C1-4 อัลคิล,หรือ d) อะโรมาติกเฮทเทอโรไซเคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ i) C1-4 อัลคิล, หรือ ii) -NR2, 2) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง q คือ 1-5,และ R6 และ R7 ถูกนิยาม ไว้ข้างบน, เว้นแต่ว่า R6 และ R7ไม่ใช่ H หรือ C1-6 อัลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่, หรือ 3) เบนโซฟิวริล, อินโดลิล, อะซาไซโคลอัลคิล, อะซาไบไซโคล C1-11ไซโคลอัลคิล, หรือเบนโซพิเพอริดินิล, ที่ไม่แทน หรือ แทนที่ด้วย C1-4 อัลคิล, B ไม่มีอยู่ด้วย J1 คือ -NH-C1-4 อัลคิล และ J2 คือ (สูตรเคมี)
5. สูตรเคมีซึ่งคือสารประกอบ J และยาชนิดหนึ่งชนิดใดของตา ราง C
6. สารผสมที่ใช้ในการปรุงยาซึ่งประกอบด้วยสูตรเคมีดังที่ ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งและพาหะที่ใช้ได้ในการ ปรุงยา
7. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 สำหรับการรักษาโรคเอดส์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
8. วิธีการของการป้องกันการติดเชื้อโดย HIV ในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วย การให้สารรวมหรือสูตรเคมีดังที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของ สารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่6 ในปริมาณที่มีผล แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
9. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่6 สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม 1
0. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่6 สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ย่อยโปรตีนของ HIV ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH16485A TH16485A (th) | 1995-08-29 |
| TH9196B true TH9196B (th) | 1999-11-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA200200571A1 (ru) | Новая композиция и ее применение | |
| RU95106996A (ru) | Сульфонилалканоиламино-гидроксиэтиламино-сульфонамидные соединения, фармацевтические композиции и способы лечения и ингибирования ретровирусных протеаз | |
| GEP20053675B (en) | Pyridazinone Aldose Reductase Inhibitors | |
| UA40578C2 (uk) | Сульфоніламінопіримідини і фармацевтичний препарат на їх основі | |
| ATE284690T1 (de) | Antithrombotische diamine | |
| BR0309875A (pt) | métodos e composições para tratamento de distúrbios do sistema nervoso periférico e novos compostos úteis para isto | |
| RU94040859A (ru) | Аминопроизводные оксо- и гидрокси-замещенных углеводородов, способы получения, фармацевтические композиции, способ ингибирования ретровирусной протеазы, способ лечения спида у млекопитающих | |
| RU94044677A (ru) | Трехзамещенные фенильные производные, способ получения, фармацевтическая композиция | |
| RU94034115A (ru) | Конденсированные циклические соединения и ингибиторы сквален-синтетазы | |
| RU94046149A (ru) | Новые n-арил и n-гетероарил производные мочевины как ингибиторы ацил кофермента а:холестерин ацил трансферазы (асат) фармацевтическая композиция, способ ингибирования (асат) | |
| RU94041223A (ru) | Средство для лечения мотонейроновых заболеваний | |
| NZ285846A (en) | Arylsulphonamido-substituted hydroxamic acids and preparation and medicaments useful for inhibiting metalloproteinases | |
| MX9102209A (es) | Derivados de acido hidroxamico y n-hidroxiurea novedosos y su uso. | |
| EP0766674A4 (en) | NEW HIV PROTEASE INHIBITORS | |
| MX19368A (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados heterociclicos que contienen nitrogeno benzofusionado y compuesto obtenido. | |
| BR9406503A (pt) | Combinação de compostos composição farmacêutica e processos para tratar aids para evitar e para tratar infecção por HIV e para inibir protease de HIV | |
| EA199800721A1 (ru) | Ингибитор реваскуляризации | |
| WO2003007954A3 (en) | Sulfonyl aryl hydroxamates and their use as matrix metalloprotease inhibitors | |
| DE69518840D1 (en) | N-(3-amino-2-hydroxybutyl)sulfonamid-derivate as hiv-protease-inhibitoren | |
| ATE215952T1 (de) | Hiv-proteaseinhibitoren | |
| RU94046141A (ru) | Замещенные производные /арилалкоксибензил/ аминопропанамида, способы их получения, фармацевтическая композиция | |
| ATE266401T1 (de) | Nefiracetam zur prophylaxe und behandlung von propofol verursachtem gedächtnisschwund | |
| BR9807330A (pt) | Agentes inibidores do progresso de pterìgio e recorrência pós-operatória do mesmo | |
| TH9196B (th) | ตัวยับยั้ง hiv โปรทีเอส ที่เป็นประโยชน์สำหรับการรักษาโรค | |
| CA2278057A1 (en) | Tachykinin antagonists |