TH9196B - HIV protease inhibitors useful for treating disease. - Google Patents

HIV protease inhibitors useful for treating disease.

Info

Publication number
TH9196B
TH9196B TH9401000599A TH9401000599A TH9196B TH 9196 B TH9196 B TH 9196B TH 9401000599 A TH9401000599 A TH 9401000599A TH 9401000599 A TH9401000599 A TH 9401000599A TH 9196 B TH9196 B TH 9196B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
replaced
alkyl
chemical formula
compound
hydroxyl
Prior art date
Application number
TH9401000599A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH16485A (en
Inventor
แคธารีน เอ็ม ฮอลล์โลเวย์ นางสาว
เจมส์พี การ์ นาย
แรนดอลล์ ดับบลิว ฮันเกท นาย
โจเซฟพี แว๊คคา นาย
บรุ๊ค ดี ดอร์เชย์ นาย
แคทธารีย์ ฮอล์โลเวย์ นายเอ็ม
Original Assignee
นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า
นาย ธเนศเปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นาย ธเนศเปเรร่า นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า, นาย ธเนศเปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นาย ธเนศเปเรร่า นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า filed Critical นาย โรจน์วิทย์เปเรร่า
Publication of TH16485A publication Critical patent/TH16485A/en
Publication of TH9196B publication Critical patent/TH9196B/en

Links

Abstract

สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี)ที่ R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัลคิล หรือแอริลที่อาจถูกแทนที่หรือ R1 และ R2 ถูกต่อเข้า ด้วยกัน เกิดเป็นระบบวงแหวนไบไซคลิก หรือ โมโนไซคลิก, เป็น ตัวยับยั้งเอ็นไซม์ย่อยโปรตีนของเอชไอวี สารประกอบเหล่านี้ เป็นประโยชน์ในการป้องกันหรือการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี และในการรักษาโรคเอดส์, ทั้งที่เป็นสารประกอบ, เกลือที่ยอม รับทางเภสัชกรรม ส่วนประกอบองค์ประกอบทางเภสัชกรรมการรวม กันกับสารต่อต้านไวรัสอื่นๆ, ตัวปรับภูมิคุ้มกัน, ยา ปฏิชีวนะ หรือวัคซีน วิธีการรักษาโรคเอดส์ และวิธีการป้อง กัน หรือ การรักษาการติดเชื้อเอชไอวี ได้กล่าวไว้เช่นกัน สิทธิบัตรยา The compounds of formula I (chemical formula) to which R1 and R2 are independent of each other are hydrogen, or C1-4 alkyl or aryyl may be substituted, or R1 and R2 are joined together to form a bicyclic ring system, or Monocyclic, is an inhibitor of HIV proteolytic enzymes. these compounds It is helpful in preventing or treating HIV infection. and in the treatment of AIDS, both as a compound, a salt accepted in pharmaceuticals Combined pharmaceutical constituents Together with other antiviral agents, immunomodulators, antibiotics, or vaccines. and how to prevent or treat HIV infection It has also been said that drug patents

Claims (9)

1. สารรวมซึ่งเป็น N-(2(R)-ไฮดรอกซิ-1 (S) อินดานิล)(2(R)-ฟินิลเมธิล-4(S)-ไฮดรอกซิ-5-(1-(4-(-3-ไพริ ติลเมธิล) -2-(S)-N\'\'-(t-บิวทิลคาร์บาโมอิล)-พิเพอราซิ นิล))-เพนเทนเอไมด์(สารประกอบJ")กับ 3-([4,7-ไดคลอ โร-1,3-เบนโซซาโซล-2-อิล]เมธิล)-อมิโน)-5-เมธิล-6-เมธิลไพ ริดิน-2(1H)-โอน("L-697,661")อะซีโดไธมิดิน("AZT")หรือไดดี ออกซีอิโนซีน ("ddI")หรือไดดีออกซีไซพิดีน ("ddC")1. a combined substance which is N- (2 (R) - hydroxyl -1 (S) indanyl) (2 (R) - phenylmethyl-4 (S) - hydroxyl -5- (1- (4 - (- 3-pyrityl methyl) -2- (S) -N \ '\' - (t-butyl carbamoyl) - piperacy Onyx)) - pentane amide (compound J ") with 3 - ((4,7-diclo Ro-1,3-benzosazole-2-il) methyl) -amino) -5-methyl-6-methylpa Ridin-2 (1H) -Trans ("L-697,661"), azidothimidin ("AZT") or dihydroxienosine ("ddI") or diidoxycipidine ( "ddC") 2. สารรวม ซึ่งคือสารประกอบ J และ AZT หรือ ddi หรือ ddc ตัวหนึ่งตัวใด2. aggregate, which is compound J and AZT or any ddi or ddc 3. สารรวม ซึ่งคือสารประกอบ J และ สารที่คล้ายนิวคลิโอไซด์ สารที่คล้ายดังกล่าวมีลักษณะเฉพาะในการยับยั้งเอนไซม์ถอด รหัสเปลี่ยนกลับของเอชไอวี3. Aggregate, compound J and nucleoside-like substances Such substances are unique in inhibiting enzyme removal. HIV reversal codes 4. สารรวม ซึ่งคือ (i) AZT หรือ ddi หรือ ddc อย่างใดอย่างหนึ่งในการรวมกัน กับ (ii) สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง X คือ -OH Z คือ -O; R คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 อัคคิล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ 1) ไฮโดรเจน 2) - C1-4 อัคคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมาก กว่าของหมู่ a) ฮาโล b) ไฮดรอกซิ c) C1-2 อัลคอกซิ d) แอริล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ C1-4 อัลคิล ไฮดรอกซิล หรือ แอริล e) -W-แอริล หรือ -W-เบนซิล, ที่ซึ่ง W คือ -O-,-S-, หรือ -NH- f) หมู่ไซโคลอัลคิล 5-7 เมมเบอร์ ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วย หนึ่งหรือมากกว่าของหมู่ i) ฮาโล, ii) ไฮดรอกซิ, iii) C1-2 อัลคอกซิ, หรือ iv) แอริล g) เฮทเทอโรไซเคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมาก กว่าของปมู่ไฮดรอกซิ, C1-4 อัลคิล ที่าจถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซิ, หรือ Boc, (สูตรเคมี) 3) แอริล,ไม่แทนที่ หรือ แทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าของ หมู่ (สูตรเคมี) R1 และ R2 ถูกต่อเข้าด้วยกัน เพื่อประกอบกับไนโตรเจน ซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดกับระบบวงแหวนอิ่มตัวไบไซคลิกและ โมโนไซคลิก 3-10 เมมเบอร์ ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ที่ R1 ถูกทำให้ติด อยู่, และจากคาร์บอน 2-9 อะตอม และ ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ ด้วย (สูตรเคมี) หรือ R1 และ R2 ถูกต่อเข้าด้วยกัน เพื่อประกอบกับไนโตรเจน ซึ่ง R1 ถูกทำให้ติดกับระบบวงแหวนอิ่มตัวไบไซคลิกและ โมโนไซคลิก 3-10 เมมเบอร์ ที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ที่ R1 ถูกทำให้ติด อยู่, และจากคาร์บอน 1-8 อะตอม และ หนึ่งใน (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง V ไม่มีหรือเป็น(สูตรเคมี) R1 ถูกนิยามไว้ดังข้างบน สำหรับเมื่อ R1 เป็นอิสระจาก และ ไม่ต่อกับ R2, และที่ซึ่ง Q ไม่มีหรือเป็น -O-, -NR-, หรือ เฮทเทอโรไซเคิล อาจแทนที่ด้วย - C1-4 อัลคิล R3 คือ เบนซิล, ไม่ถูกแทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมาก กว่าของหมู่ (1) ไฮดรอกซิ (2) C1-3 อัคคอกซิที่ถูกแทนด้วย หนึ่งหรือมากกว่าของ -OH หรือ (3) (สูตรเคมี) R1 คือ H หรือ แอริล, R2 คือ 1) -W-(CH2)m-NR6R7 ที่ซึ่ง W ถูกนิยามไว้ข้ามบน m คือ 2-5, และ R6 และ R7 เป็นอิสระต่อกัน คือ a) ไฮโดรเจน b) C1-6 อัลคิล, ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่า ของหมู่ i) C1-3 อัลคอกซิ ii) -OH,หรือ iii) -NR2, c) เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และต่อเข้าด้วยกัน เกิดเป็นเฮท เทอโรไซเคิล 5-7 เมมเบอร์, คือ มอร์โฟลิโน, ที่มีเฮทเทอโร อะตอมเพิ่มได้ถึงสองอะตอมที่เลือกจาก (สูตรเคมี) เฮทเทอโรไซเคิล นี้อาจถูกแทนที่ด้วย C1-4 อัลคิล,หรือ d) อะโรมาติกเฮทเทอโรไซเคิล ไม่แทนที่หรือแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าของ i) C1-4 อัลคิล, หรือ ii) -NR2, 2) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง q คือ 1-5,และ R6 และ R7 ถูกนิยาม ไว้ข้างบน, เว้นแต่ว่า R6 และ R7ไม่ใช่ H หรือ C1-6 อัลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่, หรือ 3) เบนโซฟิวริล, อินโดลิล, อะซาไซโคลอัลคิล, อะซาไบไซโคล C1-11ไซโคลอัลคิล, หรือเบนโซพิเพอริดินิล, ที่ไม่แทน หรือ แทนที่ด้วย C1-4 อัลคิล, B ไม่มีอยู่ด้วย J1 คือ -NH-C1-4 อัลคิล และ J2 คือ (สูตรเคมี)4.Combination, which is either (i) AZT or ddi or ddc in combination with (ii) compound having the formula (chemical formula) where X is -OH Z is -O; R is hydrogen or C1-. 4 accents; R1 and R2 are independent of each other, ie 1) hydrogen 2) - C1-4 alkyl, not replaced or replaced with one or more group a) halo b) hydroxyl c) C1-2 alkoxid d Ariel does not replace or replace it with one. Or greater than that of C1-4 alkyl hydroxyl or aryl e) -W-aryl or -W-benzyl, where W is -O -, - S-, or -NH. - f) Cyclo-alkyl group 5-7 members not replaced or replaced with One or more of moo i) halo, ii) hydroxyl, iii) C1-2 alkoxin, or iv) aeryl g) heterocycle Do not replace or replace with one or more. Than that of the hydroxyl node, C1-4 alkyl to be replaced by hydroxyl, or Boc, (chemical formula) 3) aryl, not replaced or replaced with one or more of the group (chemical formula ) R1 and R2 are connected together. To complement nitrogen where R1 is attached to the bicyclic saturated ring system and 3-10 monocyclic, the member contains nitrogen that R1 is attached to, and from 2-9 carbon atoms and is not replaced or replaced with (chemical formula ) Or R1 and R2 are connected together. To complement the nitrogen where R1 is attached to the bicyclic saturated ring system and the 3-10 monocyclic, the member contains nitrogen where R1 is attached, and from 1-8 carbon atoms and one of (chemical formula) where V. None or is (chemical formula) R1 is defined above for when R1 is independent of and not connected to R2, and where Q does not have or is -O-, -NR-, or heterocycle. May be replaced with - C1-4 alkyl, R3 is benzyl, not replaced or replaced with one or more of the (1) hydroxyl group (2) C1-3 alkyl being replaced. One or more of -OH or (3) (chemical formula) R1 is H or aryl, R2 is 1) -W- (CH2) m-NR6R7 where W is defined across on m is 2-5, and R6. And R7 is independent, ie a) hydrogen b) C1-6 alkyl, not replaced or replaced with one or more of group i) C1-3 alkoxi ii) -OH, or iii) -NR2, c) the same or different And connected together to form a heterocycle 5-7 member, morfolino, with heterocycle Atoms add up to two atoms chosen from (chemical formula) heterocycle. This may be replaced by C1-4 alkyl, or d) aromatic heterocycle. Do not replace or replace with one Or greater of i) C1-4 alkyl, or ii) -NR2, 2) (chemical formula) where q is 1-5, and R6 and R7 are defined above, unless R6 and R7 are not H or C1-6 non-substituted alkyl, or 3) benzophuryl, indolyl, azacyclo-alkyl, azabiclo-C1-11 cyclo-alkyl , Or benzopperidinyl, which does not replace or substitute C1-4 alkyl, B does not exist, J1 is -NH-C1-4 alkyl and J2 is (chemical formula). 5. สูตรเคมีซึ่งคือสารประกอบ J และยาชนิดหนึ่งชนิดใดของตา ราง C5.The chemical formula, compound J, and any drug of table C. 6. สารผสมที่ใช้ในการปรุงยาซึ่งประกอบด้วยสูตรเคมีดังที่ ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งและพาหะที่ใช้ได้ในการ ปรุงยา6. Mixing agent consisting of the chemical formula of one of the claims 1 to 5, and the carrier used for making drugs 7. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 สำหรับการรักษาโรคเอดส์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม7. Use of compound substances as requested in claim 1 to 5 any of the above. Or mixtures as requested in claim 6 for the treatment of AIDS in mammals. 8. วิธีการของการป้องกันการติดเชื้อโดย HIV ในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วย การให้สารรวมหรือสูตรเคมีดังที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของ สารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่6 ในปริมาณที่มีผล แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม8. Methods of prevention of HIV infection in pets. Mammals which consist of Giving the compound or chemical formula as requested Holds any one to claim 1 to 5 or of a mixture as requested in claim 6 In the effective quantity To mammals 9. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่6 สำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม 19. Use of compound substances as requested in claim 1 to 5 any of the above. Or of the mixture as requested in claim 6 for the treatment of HIV infection in mammals 1 0. การใช้สารรวมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือของสารผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่6 สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ย่อยโปรตีนของ HIV ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม0. Use of compound substances as requested by claim 1 to 5 any of the above. Or of the mixtures referred to in claim 6 for the inhibition of HIV-digestive enzymes in mammals.
TH9401000599A 1994-03-30 HIV protease inhibitors useful for treating disease. TH9196B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH16485A TH16485A (en) 1995-08-29
TH9196B true TH9196B (en) 1999-11-02

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200200571A1 (en) NEW COMPOSITION AND ITS APPLICATION
RU95106996A (en) Sulfonylalkanoylamino-hydroxyethylamino-sulfonamide compounds, pharmaceutical compositions and method of treatment and inhibition of retroviral proteases
GEP20053675B (en) Pyridazinone Aldose Reductase Inhibitors
UA40578C2 (en) Sulfonylaminopyrimidines and pharmaceutical agent based thereon
ATE284690T1 (en) ANTITHRBOTIC DIAMINE
KR930009993A (en) Thrombosis medication
BR0309875A (en) methods and compositions for treating peripheral nervous system disorders and novel compounds useful therefor
RU94040859A (en) Oxo- and hydroxy-substituted hydrocarbon aminoderivatives, processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions, method of inhibition of retroviral protease, process for treating aids in mammals
RU94034115A (en) Condensed cyclic compounds and squalene-synthetase inhibitors
ATE252081T1 (en) NEW HIV PROTEASE INHIBITORS
RU94041223A (en) Agent for motoneuron disease treatment
NZ285846A (en) Arylsulphonamido-substituted hydroxamic acids and preparation and medicaments useful for inhibiting metalloproteinases
MX9102209A (en) DERIVATIVES OF NEW HYDROXAMIC ACID AND N-HYDROXYUREA AND ITS USE.
MX19368A (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF HETERO-CYCLIC DERIVATIVES CONTAINING BENZOFUSED NITROGEN AND COMPOUND OBTAINED.
BR9406503A (en) Combination of compounds, pharmaceutical composition and processes to treat AIDS to prevent and treat HIV infection and to inhibit HIV protease
EA199800721A1 (en) REHIVKULARIZATION INHIBITOR
WO2003007954A3 (en) Sulfonyl aryl hydroxamates and their use as matrix metalloprotease inhibitors
DE69518840D1 (en) N-(3-amino-2-hydroxybutyl)sulfonamid-derivate as hiv-protease-inhibitoren
DE69430385D1 (en) HIV Protease Inhibitors
RU94046141A (en) Substituted(arylalkoxybenzyl)aminopropaneamide derivatives, processes for preparation thereof, and pharmaceutical composition
FI935800A0 (en) Antidepressants and Parkisons are used for the treatment
ATE266401T1 (en) NEFIRACETAM FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF MEMORY DEATH CAUSED BY PROPOFOL
BR9807330A (en) Agents that inhibit pterygium progress and postoperative recurrence
TH9196B (en) HIV protease inhibitors useful for treating disease.
CA2278057A1 (en) Tachykinin antagonists