Claims (28)
แก้ไข 12/06/58 1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช หรือ โซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11,อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)- 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR11 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 3 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน 13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la) 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ที่ซึ่ง R1 คือC2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือแอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย 19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ,เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus 24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม 25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสมและตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล ที่ซึ่ง ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN-C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน 27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b)หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่ง Staphylococus aureus คือ Staphylococus aureus ที่ ต่อต้านเมธิลิน 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเลีย คือการติดเชื้อ Mycobacterium Tuberculosis 31. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ที่ได้มาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 -------------------------------------------------------------------------------------------- แก้ไข 12/06/58 1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช หรือ โซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11,อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)- 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR11 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 3 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน 13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la) 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ที่ซึ่ง R1 คือC2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือแอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย 19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ,เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus 24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม 25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสมและตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล ที่ซึ่ง ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN-C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน 27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b)หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่ง Staphylococus aureus คือ Staphylococus aureus ที่ ต่อต้านเมธิลิน 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเลีย คือการติดเชื้อ Mycobacterium Tuberculosis 31. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ที่ได้มาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 --------------------------------------------------------------------------------------------Revised 12/06/58 1. Compounds of the formula (la) or (lb) (chemical formula) (la) (chemical formula) (lb), which includes any one of its stereochemical isomer forms, where q is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; p is an integer equal to 1, 2, 3 or 4; R1 is an alkynyl, alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(alkyl)amino, aminoalkyl, mono or di(alkyl)aminoalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminocarbonyl, mono or di(alkyl)aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5a, R4aN- alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is hydrogen, alkyloxy, aryl, aryloxy, hydroxyl, mercaptose, alkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, pyrrolidino or radical of the formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is alkyl, arylalkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 and R5 each independent group is hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and including the N they are attached to, may form a radical. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrroliil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazoliil, triazoliil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyraziniil, triaziniil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino. Alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pyrimidinil; R4a and R5a, together with their nitrogen atoms, form selective radicals from the following groups: pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each substituent independently selected from alkyl, haloalkyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or Pirimidinil; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl; ARYL1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxyahalo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylthio, haloalkyloxy, carbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or dialkylaminocarbonyl; Het is a monocyclic heterocycle selected from N-phenoxypiperidinyl, piperidinyl, pyrrolyl, pyrazoyl, imidazoyl. Furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycles selected from quinolinil, quinosalinil, indoliil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinil, or benzo[1,3]dioxolil; at each monocyclic and bicyclic heterocycle. A substituent may be chosen to be replaced by 1, 2, or 3 substituents, each chosen independently of a halo, hydroxya, alkyl, or alkyloxy; 1. Its N-oxide, its pharmaceutically recognized salt, or its solvate. 2. The compound according to claim 1, where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5a, R4aN alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl oxy, aryl, aryloxy, Hydroxy, mercaptose, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl thio, mono or di(C1-6 alkyl)amino, pyrrolidino or radical of the formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is C1-6 alkyl, C2-6 cycloalkyl, aryl C1-6 alkyl, aryl-O-C1-6 alkyl, aryl C1-6 alkyl-O-C1-6 alkyl, aryl, Het, Het-C1-6-alkyl, Het-O-C1-6 alkyl or HetC1-6 alkyl-O-C1-6 alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 and R5 each independent group is hydrogen. C1-6 alkyl or benzyl; or a combination of R4 and R5, and including the nitrogen it is bound to, may form radicals. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrrolil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazolilinil, triazolil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyrazinil, triazinil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with C1-6 alkyl, aloe, haloC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, and pyrimidinyl; R4a and R5a, together with the nitrogen atoms they are bound to, form selective radicals from which It consists of pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyl, halo, arylC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl, amino, mono-, or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinyl; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, C1-6 alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or C1-6 alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or C1-6 alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, haloC1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkyloxy carbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; aryl1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, each of which may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, haloC1-6alkyloxy, carbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; Het is the monocyclic heterocycle selected from. N-phenoxypiperidinil, piperidinil, pyrrolil, pyrazoil, imidazoil, furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycle selected from quinolinil, quinosalinil, indolil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzoyl [1,4] Dioxinyl or benzo[1,3] dioxolyl; in which each monocyclic and bicyclic heterocycle may selectively be replaced by 1, 2 or 3 substituents, each substituent independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl or C1-6 alkyloxy. 3. Compounds according to claim 1 or 2, where R1 is C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, R5aR4N alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. Compounds according to claim 3, where R1 is C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, R5aR4N alkyl, 5. A compound according to claim 4 where R1 is C2-6 alkyl or -C=N-OR11. 6. Any of the preceding claims where p equals 1. 7. Any of the preceding claims where R2 is C1-6 alkyloxy. 8. A compound according to claim 7 where R2 is methyloxy. 9. Any of the preceding claims where R3 is arylC1-6 alkyl or aryl. 10. Any of the preceding claims where q equals 1 or 3. 11. Any of the preceding claims where R4 and R5 represent C1-6 alkyl. 12. Any of the claims 1 through 10 where R4 and R5 together represent C1-6 alkyl. with the nitrogen atom it is bonded to and forms peridino. 13. Any of the compounds according to the preceding claims in which R6 is phenyl, which may be correctly selected and replaced with a halo. 14. Any of the compounds according to the preceding claims in which R7 is hydrogen. 15. Any of the compounds according to the preceding claims. 16. The compound according to claim 1, which is a compound of the formula (la) and where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, aryl carbonyl, R5aR4aN alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is alkyl oxy; R3 is aryl alkyl or aryl; R4 and R5 are C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atoms they are bound to form piperidino; R6 is phenyl which may be selectively replaced by a halo; R7 is hydrogen; R11 is hydrogen or C1-4 alkyl; q is 1 or 3; p is 1. 17. Any of the preceding claims for medicinal use. 18. Any of the claims 1 through 16 for medicinal use in the treatment of bacterial infections, including mycobacterial infections. 19. A pharmacological composition comprising a pharmacologically recognized carrier substance and, as an active ingredient, therapeuticly effective amount of any of the compounds defined in claims 1 through 16. 20. Any of the claims 1 through 16 for the manufacture of medicine. For the treatment of bacterial infections: 21. Use according to claim 20, where the bacterial infection is a Gram-positive bacterial infection; 22. Use according to claim 21, where the Gram-positive bacteria is Streptococcus pneumoniae; 23. Use according to claim 21, where the Gram-positive bacteria is Staphylococcus aureus; 24. Compound of the formula (chemical formula) (Vlll-a), where W2 represents the appropriate dissociated group; 25. Compound of the formula (chemical formula) (Vlll-b), where W2 represents the appropriate dissociated group and all other variables are defined in claim 1; 26. Preparation procedure of the compound described in claim 1, characterized by a) reaction of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-b), where W1 represents the appropriate dissociated group, with tributyl(C2-6alkenyl)tin. a) Reaction of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-), where W1 represents the appropriate decomposition group, with R5aR4aNH in the presence of a suitable catalyst, appropriate ligand, appropriate base, and appropriate solvent, (chemical formula) (chemical formula) (ll-a) (la-1) (chemical formula) (chemical formula) (ll-b) (lb-1), all variables of which are defined in claim 1; c) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-) with hydroxylamine hydrochloride or C1-6 alkoxyamine hydrochloride in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula). (lll-a) (la-3) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-3), where all variables are defined according to claim l; d) Reduction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) in the presence of H2, a suitable catalyst, and a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-4) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-4), where all variables are defined according to claim 1; e) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) with a suitable reagent of formula R5aR4aN-H in the presence of a suitable reducing agent, a suitable solvent, and a suitable acid, (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-5) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-5). where all variables are determined according to claim 1; f) reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with diphenylphosphoryl azide (DPPA) and a suitable base in a suitable solvent, followed by the addition of trimethylxylyl ethanol, where the resulting product reacts with tetrabutylammonium bromide (TBAB) in a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-6) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-6) where all variables are defined in claim 1; g) reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with a suitable amine, hydroxybenzotriazole, 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodimid, a suitable base and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-7) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-7) where R1a represents aminocarbonyl, mono or di(alkyl)aminocarbonyl or R5aR4aN-C(=O)-, and All other variables are defined in Claim 1; h) Reaction in step one (a) of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-b) with a suitable aryl aldehyde in the presence of n-BuLi and a suitable solvent, followed by oxidation of the resulting product in step (a) with a suitable oxidizing agent. i) The reaction of an intermediate of formula (Va) or (Vb) with an intermediate of formula (Vl) in the presence of nBuLi in a mixture of suitable bases and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (la) (Va) (Vl) (chemical formula) (chemical formula) (Vb) (Vl) (lb) in the presence of all variables defined in Relief 1; j) The reaction of an intermediate of formula (Vll-a) or (Vll-b) where q' is 0, 1 or 2, with a primary or secondary amine HNR4R5 in the presence of a suitable catalyst, which may be performed in the presence of a second catalyst (for reducing), a suitable ligand and a suitable solvent, in the presence of CO and H2 (under pressure) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-a) (la-9) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-b) (lb-9), all variables defined according to Relief 1. k) Reaction of an intermediate of the formula (Vlll-a) or (Vlll-b), where W2 represents the detached group, with a suitable primary or secondary amine HNR4R5, which may be performed in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-a) (la) (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-b) (lb), all variables defined according to Relief 1, or, if desired, conversion of compounds of the formula (la) or (lb) to each other according to Known modifications in the arts and sciences, and additionally, if desired, the conversion of compounds of the formula (la) or (lb) into non-toxic, therapeutic acid-acting salts by action on an acid, or into non-toxic, therapeutic base-acting salts by action on a base, or conversely, the conversion of acid-acting salt forms into base-free forms by action on an alkali, or the conversion of acid-acting salts into base-free forms by action on an acid; and, if desired, preparations of the form as a stereochemical isomer, quaternary amine or its N-oxide form. 27. A combination of (a) any of the compounds of claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents. 28. A product containing (a) any of the compounds of claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents, as a prepared medicine for use together, separately or sequentially in the treatment of bacterial infections. 29. An use under claim 23 where Staphylococus aureus is methylenediamine-resistant Staphylococus aureus. 30. An use under claim 20 where the bacterial infection is an infection. Mycobacterium Tuberculosis 31. Compounds of formula (Ia) or (Ib) obtained by means of the method of claim 26 -------------------------------------------------------------------------------------------- Revised 12/06/58 1. Compounds of formula (la) or (lb) (chemical formula) (la) (chemical formula) (lb), including any stereochemical isomer form of it, where q is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; p is an integer equal to 1, 2, 3 or 4; R1 is an alkynyl, alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(alkyl)amino, aminoalkyl, mono or di(alkyl)aminoalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminocarbonyl, mono or Di(alkyl)aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5a, R4aN-alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is hydrogen, alkyloxy, aryl, aryloxy, hydroxyl, mercaptose, alkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, pyrrolidino or radical of the formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is alkyl, arylalkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (Chemical formula) Phenyl; each free R4 and R5 group is hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and including the N it is attached to, may form radicals. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrroliil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazoliil, triazoliil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyraziniil, triaziniil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino. Alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pyrimidinil; R4a and R5a, together with their nitrogen atoms, form selective radicals from the following groups: pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each substituent independently selected from alkyl, haloalkyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or Pirimidinil; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl; ARYL1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxyahalo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylthio, haloalkyloxy, carbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or dialkylaminocarbonyl; Het is a monocyclic heterocycle selected from N-phenoxypiperidinyl, piperidinyl, pyrrolyl, pyrazoyl, imidazoyl. Furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycles selected from quinolinil, quinosalinil, indoliil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinil, or benzo[1,3]dioxolil; at each monocyclic and bicyclic heterocycle. A substituent may be chosen to be replaced by 1, 2, or 3 substituents, each chosen independently of a halo, hydroxya, alkyl, or alkyloxy; 1. Its N-oxide, its pharmaceutically recognized salt, or its solvate. 2. The compound according to claim 1, where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5a, R4aN alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl oxy, aryl, aryloxy, Hydroxy, mercaptose, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl thio, mono or di(C1-6 alkyl)amino, pyrrolidino or radical of the formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is C1-6 alkyl, C2-6 cycloalkyl, aryl C1-6 alkyl, aryl-O-C1-6 alkyl, aryl C1-6 alkyl-O-C1-6 alkyl, aryl, Het, Het-C1-6-alkyl, Het-O-C1-6 alkyl or HetC1-6 alkyl-O-C1-6 alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 and R5 each independent group is hydrogen. C1-6 alkyl or benzyl; or a combination of R4 and R5, and including the nitrogen it is bound to, may form radicals. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrrolil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazolilinil, triazolil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyrazinil, triazinil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with C1-6 alkyl, aloe, haloC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, and pyrimidinyl; R4a and R5a, together with the nitrogen atoms they are bound to, form selective radicals from which It consists of pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyl, halo, arylC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl, amino, mono-, or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinyl; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, C1-6 alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or C1-6 alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or C1-6 alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, haloC1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkyloxy carbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; aryl1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, each of which may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, haloC1-6alkyloxy, carbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; Het is the monocyclic heterocycle selected from. N-phenoxypiperidinil, piperidinil, pyrrolil, pyrazoil, imidazoil, furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycle selected from quinolinil, quinosalinil, indolil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzoyl [1,4] Dioxinyl or benzo[1,3] dioxolyl; in which each monocyclic and bicyclic heterocycle may selectively be replaced by 1, 2 or 3 substituents, each substituent independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl or C1-6 alkyloxy. 3. Compounds according to claim 1 or 2, where R1 is C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, R5aR4N alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. Compounds according to claim 3, where R1 is C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, R5aR4N alkyl, 5. A compound according to claim 4 where R1 is C2-6 alkyl or -C=N-OR11. 6. Any of the preceding claims where p equals 1. 7. Any of the preceding claims where R2 is C1-6 alkyloxy. 8. A compound according to claim 7 where R2 is methyloxy. 9. Any of the preceding claims where R3 is arylC1-6 alkyl or aryl. 10. Any of the preceding claims where q equals 1 or 3. 11. Any of the preceding claims where R4 and R5 represent C1-6 alkyl. 12. Any of the claims 1 through 10 where R4 and R5 together represent C1-6 alkyl. with the nitrogen atom it is bonded to and forms peridino. 13. Any of the compounds according to the preceding claims in which R6 is phenyl, which may be correctly selected and replaced with a halo. 14. Any of the compounds according to the preceding claims in which R7 is hydrogen. 15. Any of the compounds according to the preceding claims. 16. The compound according to claim 1, which is a compound of the formula (la) and where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, aryl carbonyl, R5aR4aN alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is alkyl oxy; R3 is aryl alkyl or aryl; R4 and R5 are C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atoms they are bound to form piperidino; R6 is phenyl which may be selectively replaced by a halo; R7 is hydrogen; R11 is hydrogen or C1-4 alkyl; q is 1 or 3; p is 1. 17. Any of the preceding claims for medicinal use. 18. Any of the claims 1 through 16 for medicinal use in the treatment of bacterial infections, including mycobacterial infections. 19. A pharmacological composition comprising a pharmacologically recognized carrier substance and, as an active ingredient, therapeuticly effective amount of any of the compounds defined in claims 1 through 16. 20. Any of the claims 1 through 16 for the manufacture of medicine. For the treatment of bacterial infections: 21. Use according to claim 20, where the bacterial infection is a Gram-positive bacterial infection; 22. Use according to claim 21, where the Gram-positive bacteria is Streptococcus pneumoniae; 23. Use according to claim 21, where the Gram-positive bacteria is Staphylococcus aureus; 24. Compound of the formula (chemical formula) (Vlll-a), where W2 represents the appropriate dissociated group; 25. Compound of the formula (chemical formula) (Vlll-b), where W2 represents the appropriate dissociated group and all other variables are defined in claim 1; 26. Preparation procedure of the compound described in claim 1, characterized by a) reaction of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-b), where W1 represents the appropriate dissociated group, with tributyl(C2-6alkenyl)tin. a) Reaction of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-), where W1 represents the appropriate decomposition group, with R5aR4aNH in the presence of a suitable catalyst, appropriate ligand, appropriate base, and appropriate solvent, (chemical formula) (chemical formula) (ll-a) (la-1) (chemical formula) (chemical formula) (ll-b) (lb-1), all variables of which are defined in claim 1; c) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-) with hydroxylamine hydrochloride or C1-6 alkoxyamine hydrochloride in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula). (lll-a) (la-3) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-3), where all variables are defined according to claim l; d) Reduction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) in the presence of H2, a suitable catalyst, and a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-4) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-4), where all variables are defined according to claim 1; e) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) with a suitable reagent of formula R5aR4aN-H in the presence of a suitable reducing agent, a suitable solvent, and a suitable acid, (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-5) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-5). where all variables are determined according to claim 1; f) reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with diphenylphosphoryl azide (DPPA) and a suitable base in a suitable solvent, followed by the addition of trimethylxylyl ethanol, where the resulting product reacts with tetrabutylammonium bromide (TBAB) in a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-6) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-6) where all variables are defined in claim 1; g) reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with a suitable amine, hydroxybenzotriazole, 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodimid, a suitable base and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-7) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-7) where R1a represents aminocarbonyl, mono or di(alkyl)aminocarbonyl or R5aR4aN-C(=O)-, and All other variables are defined in Claim 1; h) Reaction in step one (a) of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-b) with a suitable aryl aldehyde in the presence of n-BuLi and a suitable solvent, followed by oxidation of the resulting product in step (a) with a suitable oxidizing agent. i) The reaction of an intermediate of formula (Va) or (Vb) with an intermediate of formula (Vl) in the presence of nBuLi in a mixture of suitable bases and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (la) (Va) (Vl) (chemical formula) (chemical formula) (Vb) (Vl) (lb) in the presence of all variables defined in Relief 1; j) The reaction of an intermediate of formula (Vll-a) or (Vll-b) where q' is 0, 1 or 2, with a primary or secondary amine HNR4R5 in the presence of a suitable catalyst, which may be performed in the presence of a second catalyst (for reducing), a suitable ligand and a suitable solvent, in the presence of CO and H2 (under pressure) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-a) (la-9) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-b) (lb-9), all variables defined according to Relief 1. k) Reaction of an intermediate of the formula (Vlll-a) or (Vlll-b), where W2 represents the detached group, with a suitable primary or secondary amine HNR4R5, which may be performed in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-a) (la) (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-b) (lb), all variables defined according to Relief 1, or, if desired, conversion of compounds of the formula (la) or (lb) to each other according to Known modifications in the arts and sciences, and additionally, if desired, the conversion of compounds of the formula (la) or (lb) into non-toxic, therapeutic acid-acting salts by action on an acid, or into non-toxic, therapeutic base-acting salts by action on a base, or conversely, the conversion of acid-acting salt forms into base-free forms by action on an alkali, or the conversion of acid-acting salts into base-free forms by action on an acid; And, if desired, preparation of a form that is a stereochemical isomer, quaternary amine or its N-oxide form. 27. A combination of (a) any of the compounds under claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents. 28. A product containing (a) any of the compounds under claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents, as a prepared medicine for use together, separately or sequentially in the treatment of bacterial infections. 29. An use under claim 23 where Staphylococus aureus is methylenediamine-resistant Staphylococus aureus. 30. An use under claim 20 where the bacterial infection is Mycobacterium Tuberculosis. 31. A compound of formulation (Ia) or (Ib) obtained by means of the procedures of claim 26.
1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล , มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN- C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟ ลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์ บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา หรือ โซลเวทของมัน1. Compounds of the formula (la) or (lb) (chemical formula) (la) (chemical formula) (lb), including any one of its stereochemical isomers, where q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; p is an integer equal to 1, 2, 3, or 4; R1 is an alkynyl, alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(alkyl)amino, aminoalkyl, mono or di(alkyl)aminoalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminocarbonyl, mono or di(alkyl)aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5a, R4aN- alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN- C(=O)- R2 is hydrogen, alkyloxy, aryl, aryloxy, hydroxyl, mercaptose, alkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, pyrrolidino or radical of the chemical formula (where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl); R3 is alkyl, arylalkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 and R5 each independent of the group is hydrogen, alkyl or benzyl; or R4 and R5 together and including the N to which they are attached may form radicals. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrroliil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazoliil, triazoliil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyraziniil, triaziniil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino. Alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pyrimidinil; R4a and R5a, together with their nitrogen atoms, form selective radicals from the following groups: pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each substituent independently selected from alkyl, haloalkyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or Pirimidinil; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl; ARYL1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxyahalo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylthio, haloalkyloxy, carbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or dialkylaminocarbonyl; Het is a monocyclic heterocycle selected from N-phenoxypiperidinyl, piperidinyl, pyrrolyl, pyrazoyl, imidazoyl. Furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycles selected from quinolinil, quinosalinil, indoliil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinil, or benzo[1,3]dioxolil; at each monocyclic and bicyclic heterocycle. It may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, alkyl, or alkyloxy; its N-oxide, its pharmacologically recognized salt, or its solvate.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิ คัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ2. Compounds according to claim 1, where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl, aryl carbonyl, R5a, R4aN alkyl, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl oxy, aryl, aryl oxy, hydroxyl, mercaptose, C1-6 alkyl. The chemical formula (chemical formula) Y is CH2, O, S, NH3 or N-alkyl; R3 is C1-6alkyl, C2-6cycloalkyl, arylC1-6alkyl, aryl-O-C1-6alkyl, arylC1-6alkyl-O-C1-6alkyl, aryl, Het, Het-C1-6-alkyl, Het-O-C1-6alkyl or HetC1-6alkyl-O-C1-6alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 and R5, each independent group, is hydrogen, C1-6alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and including the N they are attached to, may form a radical. Selected from the groups pyrrolidinil, 2-pyrrolidinil, 3-pyrrolidinil, pyrrolil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolilinil, imidazolinil, pyrazolilinil, triazolil, piperidinil, pyridinil, piperazinil, imidazolidinil, pyridazinil, pyrididinil, pyrazinil, triazinil, morpholinil and thiomorpholinil, each radical may be selectively replaced with C1-6 alkyl, aloe, haloC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, and pyrimidinyl; R4a and R5a, together with the nitrogen atoms they are bound to, form selective radicals from which It consists of pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindole-1-il, thiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahydropiridyl, hexahydro-1H-acepinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetra. Hydroisoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyridinil, pyrazinil, and triazinil, each radical may be selectively replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyl, halo, arylC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl, amino, mono-, or Di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinyl; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, C1-6 alkyl, aryl, or Hct; R8 is hydrogen or C1-6 alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or C1-6 alkyl. An aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, haloC1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; aryl1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, acenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each substituent may be selectively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent independently selected from hydroxyahalo, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkyl, polyhaloC1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, haloC1-6alkyloxy, carbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, Het, or mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; Het is the monocyclic heterocycle selected from. N-phenoxypiperidinil, piperidinil, pyrrolil, pyrazoil, imidazoil, furanil, thienil, oxazolil, isosazoil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, or pyridazinil; or bicyclic heterocycle selected from quinolinil, quinosalinil, indolil, benzimidazoil, benzosazoil, benzisosazoil, benzothiazoil, benzothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzoyl [1,4] Dioxinyl or benzo[1,3] dioxolyl; in which each monocyclic and bicyclic heterocycle may selectively be replaced by 1, 2 or 3 substituents, each substituent independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl or C1-6 alkyloxy.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-3. Compounds according to claim 1 or 2, where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(C1-6 alkyl)amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, aminocarbonyl, mono or di(C1-6 alkyl) aminocarbonyl, R5aR4N alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4N แอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)-4. Compounds according to claim 3, where R1 is C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, R5aR4N alkyl, R5aR4aN- or R5aR4aN-C(=O)-.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR115. Compounds under claim 4, where R1 is C2-6 alkeneyl or -C=N-OR11.
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 16. Any compound according to one of the preceding claims, where p equals 1.
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ7. Any of the compounds listed in the preceding claim, where R2 is C1-6 alkyloxy.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ8. The compound under claim 7, where R2 is methyloxy...
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล9. Any of the compounds in the preceding claims where R3 is an aryl C1-6 alkyl or aryl.
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 310. Any compound according to one of the preceding claims, where q equals 1 or 3.
11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล11. Any of the compounds listed in the preceding claim, where R4 and R5 represent C1-6 alkyls.
12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกันกับ ไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน12. Any of the compounds described in Claims 1 through 10 in which R4 and R5 together with their attached nitrogen atoms form peridino.
13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล13. Any of the compounds in the preceding claim, where R6 is phenyl, may be correctly selected and replaced with a halo.
14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน14. Any compound according to one of the preceding claims, where R7 is hydrogen.
15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la)15. Any of the preceding claims is a compound of the formula (la).
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์ บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือ แอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอม ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือ ไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 116. A compound according to claim 1, which is a compound of the formula (la) and where R1 is C2-6 alkynyl, C2-6 alkynyl, -C=N-OR11, amino, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl) aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl) aminocarbonyl, arylcarbonyl, R5aR4aN alkyl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 is alkyloxy; R3 is aryl alkyl or aryl; R4 and R5 are C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with a nitrogen atom. It is attached to form a piperidino; R6 is phenyl, which may be selectively replaced by a halo; R7 is hydrogen; R11 is hydrogen or C1-4 alkyl; q is 1 or 3; p is 1.
17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา17. Any compound listed in the preceding claim, for use as a medicine.
18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการบำบัด การติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย18. Any of the compounds listed in Claims 1 through 16 are for use as medicine for the treatment of bacterial infections, including mycobacterial infections.
19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ, เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 1619. A pharmacological composition comprising a pharmacologically recognized carrier substance and, being an active ingredient, the therapeuticly effective amount of any one of the definitions of Claims 1 through 16.
20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยาสำหรับ การบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย20. The formulation of any one of the claims under clauses 1 through 16 for the manufacture of medicines for the treatment of bacterial infections.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย21. Use under claim 20, whereby bacterial infection is defined as infection by Gram-positive bacteria.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae22. Use under claim 21, which is a gram-positive bacterium, namely Streptococcus pneumoniae.
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus23. Use under claim 21, which is a gram-positive bacterium, namely Staphylococcus aureus.
24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม24. A compound with the formula (chemical formula) (Vlll-a), where W2 represents the appropriate derivation group.
25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม25. A compound with the formula (chemical formula) (Vlll-b), where W2 represents the appropriate derivation group.
26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล จากนั้น ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN- C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน26. The procedure for preparing the compounds described in claim 1, which are characterized by a) the reaction of an intermediate of the formula (ll-a) or (ll-b), in which W1 represents the appropriate denominating group, with tributyl(C2-6alkenyl)tin. a) Reaction of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-), where W1 represents the appropriate decomposition group, with R5aR4aNH in the presence of a suitable catalyst, appropriate ligand, appropriate base, and appropriate solvent, (chemical formula) (chemical formula) (ll-a) (la-1) (chemical formula) (chemical formula) (ll-b) (lb-1), all variables of which are defined in claim 1; c) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-) with hydroxylamine hydrochloride or C1-6 alkoxyamine hydrochloride in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula). (lll-a) (la-3) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-3), all variables of which are defined according to claim l; d) Reduction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) in the presence of H2, a suitable catalyst, and a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-4) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-4); e) Reaction of the intermediate of formula (lll-a) or (lll-b) with a suitable reagent of formula R5aR4aN-H in the presence of a suitable reducing agent, a suitable solvent, and a suitable acid, (chemical formula) (chemical formula) (lll-a) (la-5) (chemical formula) (chemical formula) (lll-b) (lb-5); f) Reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with diphenylphosphoryl azide (DPPA) and a suitable base in a suitable solvent, followed by the addition of trimethylxylyl ethanol, and then allowing the resulting product to react with... tetrabutylammonium bromide (TBAB) in a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-6) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-6), all variables of which are defined in claim 1; g) reaction of the intermediate of formula (lV-a) or (lV-b) with a suitable amine, hydroxybenzotriazole, 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodimid, a suitable base and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (lV-a) (la-7) (chemical formula) (chemical formula) (lV-b) (lb-7), where R1a represents aminocarbonyl, mono or di(alkyl)aminocarbonyl or R5aR4aN-C(=O)-, and All other variables are defined in Claim 1; h) Reaction in step one (a) of the intermediate of formula (ll-a) or (ll-b) with a suitable aryl aldehyde in the presence of n-BuLi and a suitable solvent, followed by oxidation of the resulting product in step (a) with a suitable oxidizing agent. i) The reaction of an intermediate of formula (Va) or (Vb) with an intermediate of formula (Vl) in the presence of nBuLi in a mixture of suitable bases and a suitable solvent, (chemical formula) (chemical formula) (la) (Va) (Vl) (chemical formula) (chemical formula) (Vb) (Vl) (lb) in the presence of all variables defined in Relief 1; j) The reaction of an intermediate of formula (Vll-a) or (Vll-b) where q' is 0, 1 or 2, with a primary or secondary amine HNR4R5 in the presence of a suitable catalyst, which may be performed in the presence of a second catalyst (for reducing), a suitable ligand and a suitable solvent, in the presence of CO and H2 (under pressure) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-a) (la-9) (chemical formula) (chemical formula) (Vll-b) (lb-9), all variables defined according to Relief 1. k) Reaction of an intermediate of the formula (Vlll-a) or (Vlll-b), where W2 represents the detached group, with a suitable primary or secondary amine HNR4R5, which may be performed in the presence of a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-a) (la) (chemical formula) (chemical formula) (Vlll-b) (lb), all variables defined according to Relief 1, or, if desired, conversion of compounds of the formula (la) or (lb) to each other according to Known modifications in the arts and sciences, and additionally, if desired, the conversion of compounds of the formula (la) or (lb) into non-toxic, therapeutic acid-doping salts by action on acids, or into non-toxic, therapeutic base-doping salts by action on bases, or conversely, the conversion of acid-doping salt forms into base-free forms by action on alkalis, or the conversion of acid-doping salts into base-free forms by action on acids; and, if desired, the preparation of stereochemical isomers, quaternary amines, or their N-oxide forms.
27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น27. A mixture of (a) any of the compounds listed in Claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents.
28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย28. A product containing (a) any of the compounds listed in Claims 1 through 16, and (b) one or more other antibacterial agents, is a prepared medicine intended for use together, separately, or sequentially in the treatment of bacterial infections.