TH91884A - สารประกอบซินแนมีดประเภทมอร์โฟลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (12/02/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6แอลคิล; X1 คือหมู่ C1-6แอลคิลีน ซึ่งอาจถูกแทนที่; Xa คือหมู่เมธอกซิ หรือฟลูออรีน อะตอม; Xb คือออกซิเจน อะตอม หรือหมู่เมธิลีน, โดยมีข้อกำหนดคือ Xb คือออกซิเจน อะตอมเท่า นั้นเมื่อ Xa คือหมู่เมธอกซิ; และ Ar1 คือหมู่แอริล, หมู่พิริดินิล, หมู่แอริลออกซิหรือ หมู่พิริดินิลออกซิซึ่งอาจมีหมู่แทนที่เช่นเฮโลเจน อะตอม; และเกี่ยวกับการใช้สารประกอบหรือ เกลือเป็นสารเภสัชกรรม. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล; X1 คือหมู่ C1-6 แอลคิลีน ซึ่งอาจถูกแทนที่; Xa คือหมู่เมธอกซิ หรือฟลูออรีน อะตอม; Xb คือออกซิเจน อะตอม หรือหมู่เมธิลีน, โดยมีข้อกำหนดคือ Xb คือออกซิเจน อะตอมเท่า นั้นเมื่อ Xa คือหมู่เมธอกซิ; และ Ar1 คือหมู่แอริล, หมู่พิริดินิล, หมู่แอริลออกซิหรือ หมู่พิริดินิลออกซิซึ่งอาจมีหมู่แทนที่เช่นเฮโลเจน อะตอม; และเกี่ยวกับการใช้สารประกอบหรือ เกลือเป็นสารเภสัชกรรม.

Claims (19)

1. สารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, ซึ่ง (a) R1, R2, R3 และ R4 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่ C1-6 แอลคิล; X1 คือหมู่ C1-6 แอลคิลีน ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิลีน อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล 1 ถึง 3 หมู่ หรือหมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล 1 ถึง 3 หมู่ หรือหมู่ C3-13 ไซโคลแอลคิล ที่เกิดจากหมู่ C1-6 แอลคิล 2 หมู่ รวมตัวกันซึ่งต่อบนคาร์บอน อะตอมเดียวกัน ของหมู่ C1-6 แอลคิลีน; Xa คือหมู่เมธอกซิ หรือฟลูออรีน อะตอม; Xb คือออกซิเจน อะตอม หรือหมู่เมธิลีน โดยมีข้อกำหนดคือ Xb คือออกซิเจน อะตอม เท่านั้น เมื่อ Xa คือหมู่เมธอกซิ; และ Ar1 คือหมู่แอริล, หมู่พิริดินิล, หมู่แอริลออกซิ หรือหมู่พิริดินิลออกซิ ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1; (b) Ar1-X1- คือหมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล คอนเดนซ์กับวงเบนซีน, ซึ่งหมู่เมธิลีนหนึ่งหมู่บน หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน อะตอม, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลอาจถูกแทนที่ ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล 1 ถึง 3 หมู่ และ/หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, และวงเบนซีนอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1; และ R1, R2, R3, R4, Xa, และ Xb มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ใน (a); (c) R1 และ R2 หมู่หนึ่งและ R3 และ R4 หมู่หนึ่ง เหมือนกัน หรือ แตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; R1 และ R2 อีกหมู่หนึ่ง และ R3 และ R4 อีกหมู่หนึ่ง, รวมตัวกับคาร์บอน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นต่ออยู่, กลายเป็น หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือก จากหมู่แทนที่ A1; และ X1, Xa, Xb, และ Ar1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน (a) หรือ (b); (d) Ar1-X1- และ R4, รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่ง Ar1-X1- ต่ออยู่ และคาร์บอน อะตอม ซึ่ง R4 ต่ออยู่, กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่มีไนโตรเจนชนิด 4- ถึง 8-เมมเบอร์ ซึ่งอาจถูกแทนทีด้วย หมู่แอริลหรือหมู่พิริดินิล ซึ่งหมู่เมธิลีนหนึ่งหมู่บนหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่มีไนโตรเจนชนิด 4- ถึง 8- เมมเบอร์ อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่เมธิลีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1, หมู่ไวนิลีนซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1, ออกซิเจน อะตอมหรือหมู่อิมิโนซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1, และหมู่แอริลหรือหมู่พิริดินิลอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่ เลือกจากหมู่แทนที่ A1; Xb คือออกซิเจน อะตอม; และ R1, R2, R3, และ Xa มีความหมายเหมือนที่ได้ นิยามไว้ใน (a) และ (b); (e) R1 และ R2, รวมตัวกับคาร์บอก อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านั้นต่ออยู่, กลายเป็นหมู่ C3-8 ไซโคล แอลคิล; และ R3, R4, X1, Xa, Xb, และ Ar1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน (a) และ (b); หรือ (f) R3 และ R4, รวมตัวกับคาร์บอน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านั้นต่ออยู่, กลายเป็นหมู่ C3-8 ไซโคล แอลคิล; และ R1, R2, X1, Xa, Xb, และ Ar1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ใน (a) และ (b). หมู่แทนที่ A1: (1) เฮโลเจน อะตอม, (2) หมู่ไฮดรอกซิล, (3) หมู่ไซยาโน, (4) หมู่ C3-8 ไซโคล แอลคิล, (5) หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคอกซิ, (6) หมู่ C1-6 แอลคิล, ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิลออกถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคอกซิ 1 ถึง 3 หมู่, (7) หมู่อะมิโนซึ่งอาจถูกแทนที่ ด้วยหรือหมู่ C1-6 แอลคิล 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 5 อะตอม, (8) หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคอกซิอาจถูกแทนทีด้วยเฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 5 อะตอม, และ (9) หมู่คาร์บาโมอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหรือหมู่ C1-6 แอลคิล 1 หรือ 2 หมู่, ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิล อาจถูกแทนทีด้วยเฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 3 อะตอม)

2. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (I-a): (สูตรเคมี) (I-a) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, X1, หรือ Ar1 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1,

3. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, Xa, และ Xb มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1;R5 และ R6 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล, ซึ่งหมู่ C1-6 แอลคิล อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล 1 ถึง 3 หมู่; และ Ar1-a คือหมู่เฟนิล หรือหมู่ พิริดินิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่แทนที่ A1 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิ 1

4. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II-a): (สูตรเคมี) (II-a) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; และ R5, R6, และ Ar1-a มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 3.

5. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II-b): (สูตรเคมี) (II-b) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; และ R5, R6, และ Ar1-a มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 3.

6. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II-c): (สูตรเคมี) (II-c) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1, R7 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6 แอลคิล; และ Ar1-a มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 3.

7. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II-d): (สูตรเคมี) (II-d) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; และ R5, R6, และ Ar1-a มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 3.

8. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (II-e): (สูตรเคมี) (II-e) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; Ar1-a มีความหมายเหมือนที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 3; และ R7 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 6.

9. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (I-b): (สูตรเคมี) (I-b) ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; R13 และ R14 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจากหมู่แทนที่ A1 ตามที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; และ Y คือหมู่เมธิลีน หรือออกซิเจน อะตอม.

10. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 9, ซึ่ง R13 และ R14 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หรือ หมู่ C1-6 แอลคอกซิ.

11. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง สารประกอบเขียนแทนด้วยสูตร (I-c): (สูตรเคมี) (I-c) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1; Ar1-c คือหมู่เฟนิลหรือ หมู่พิริดินิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและที่เลือกจาก หมู่แทนที่ A1;Z1 คือหมู่เมธิลีนหรือไวนิลซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจาก หมู่แทนที่ A1 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ออกซิเจน อะตอมหรือหมู่อิมิโนซึ่งอาจถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจากหมู่แทนที่ A1; และ n และ m เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือ เลขจำนวนเต็มของ 0 ถึง 2

12. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง Z1 คือหมู่เมธิลีน, ซึ่งหมู่เมธิลีนออกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งเหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน และที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยหมู่ C1-6 แอลคิล และหมู่ไฮดรอกซิล; และ n และ m แต่ละตัวคือ 1.

13. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่ง Z1 คือออกซิเจน อะตอม, และ n และ m คือเลขจำนวนเต็มของ 1

14. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง Ar1 คือหมู่แอริลหรือหมู่พิริดินิล หรือหมู่แอริลหรือหมู่พิริดินิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 3 อะตอม.

15. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง Ar1 คือหมู่เฟนิล หรือหมู่พิริดินิล หรือหมู่เฟนิลหรือหมู่พิริดินิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน อะตอม 1 ถึง 3 อะตอม

16. สารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง สารประกอบที่เลือกจากหมู่ดังต่อไปนี้: 1) (Z)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-(3,4,5-ไทรฟลูออโร เบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 2) (Z)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-(2,3,4-ไทรฟลูออโร เบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 3) (Z)-(S)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิล-4-(3,4,5-ไทร ฟลูออโรเบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 4) (Z)-(R)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิล-4-(3,4,5-ไทร ฟลูออโรเบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 5) (Z)-(S)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิล-4-(2,3,4-ไทร ฟลูออโรเบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 6) (Z)-(R)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิล-4-(2,3,4-ไทร ฟลูออโรเบนซิล)มอร์โฟลิน-3-โอน, 7) (Z)-4-[(S)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 8) (Z)-(R)-4-[(S)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 9) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 10) (Z)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(S)-1-(3,4,5- ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]มอร์โฟลิน-3-โอน, 11) (Z)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(R)-1-(3,4,5- ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]มอร์โฟลิน-3-โอน, 12) (Z)-4-[(S)-โครแมน-4-อิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 13) (Z)-(S)-4-[(S)-โครแมน-4-อิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 14) (Z)-(R)-4-[(S)-โครแมน-4-อิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 15) (Z)-(6S,9aR)-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เบนซิลิดีน]เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 16) (Z)-(6R,9aS)-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เบนซิลิดีน]เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 17) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(6-คลอโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 18) (Z)-(S)-4-[(R)-1-(6-คลอโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 19) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(5-คลอโรพิริดิน-2-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 20) (Z)-(S)-4-[(R)-1-(5-คลอโรพิริดิน-2-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 21) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 22) (Z)-(S)-4-[(R)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 23) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(2,3-ไดฟลูออโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 24) (Z)-(S)-4-[(R)-1-(2,3-ไดฟลูออโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 25) (Z)-(S)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4- เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 26) (Z)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล- 1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 27) (Z)-4-[(R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 28) (Z)-(6R)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4- เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 29) (Z)-4-[(1R,2R)-2-ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล- 1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]มอร์โฟลิน-3-โอน, 30) (Z)-4-[(1R,2R)-1-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]มอร์โฟลิน-3-โอน, 31) (Z)-(S)-4-[(1R,2R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 32) (Z)-4-[(1R,2R)-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 33) (Z)-(S)-4-[(1R,2R)-1-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล- 1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 34) (Z)-4-[(1R,2R)-1-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(เมธิล อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 35) (Z)-(S)-4-[(S)-2-ไฮดรอกซิ-1-เมธิล-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4- เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 36) (Z)-(6S)-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิล-4-[(S)-1- (3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]มอร์โฟลิน-3-โอน, 37) (Z)-(6S)-4-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1- อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 38) (Z)-(6S)-4-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไซโคลโพรพิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 39) (Z)-(6S,9aR)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เบนซิลิดีน]-6-(3,4,5- ไทรฟลูออโรเฟนิล)เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 40) (Z)-(6S,9aR)-6-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เบนซิลิดีน]เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 41) (Z)-(6S,9aR)-6-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เบนซิลิดีน]เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 42) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(5-ฟลูออโรพิริดิน-2-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 43) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(2-คลอโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 44) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(2-คลอโร-3-ฟลูออโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 45) (Z)-(S)-4-[(S)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 46) (Z)-4-[(S)-1-(2-คลอโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 47) (Z)-4-[(S)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 48) (Z)-4-[(S)-1-(6-ฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 49) (Z)-4-[(S)-1-(6-คลอโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 50) (Z)-4-[(S)-1-(2,3-ไดฟลูออโรพิริดิน-4-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 51) (Z)-4-[(S)-1-(5-คลอโรพิริดิน-2-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 52) (Z)-(R)-4-[(S)-1-(2,6-ไดฟลูออโรพิริดิน-3-อิล)เอธิล]-2-[1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 53) (Z)-(S)-4-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 54) (Z)-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(S)-1-(4- ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 55) (Z)-4-[(S)-โครแมน-4-อิล]-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 56) (Z)-(S)-4-[(S)-โครแมน-4-อิล]-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล] เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 57) (Z)-(S)-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(1R,2R)-2- ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 58) (Z)-(S)-4-[(1R,2R)-1-[3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล- 1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 59) (Z)-(S)-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(1R,2R)-1-(4- ฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-6-เมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 60) (Z)-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-4-[(1R,2R)-2- ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 61) (Z)-4-[(1R,2R)-1-[3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-2-[1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H- อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน]-6,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิน-3-โอน, 62) 1-[1-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]-(E)-เมธิลิดีน}พิเพอริดิน-2-โอน, 63) (E)-(S)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[(1R,2R)-2- ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล}โพรพิล]-5-เมธิลพิเพอริดิน-2-โอน, 64) (E)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[(1R,2R)-2- ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]พิเพอริดิน-2-โอน, 65) (E)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[(2R,3R)-3- ไฮดรอกซิ-1,1-ไดเมธิลอินเดน-2-อิล]พิเพอริดิน-2-โอน, 66) (E)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[(S)-2-ไฮดรอกซิ-1- เมธิล-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)เอธิล]พิเพอริดิน-2-โอน, 67) (E)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[1-(4-ฟลูออโร เฟนิล)-1-เมธิลเอธิล]พิเพอริดิน-2-โอน, 68) (E)-(R)-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-1-[(1R,2R)-2- ไฮดรอกซิ-1-(3,4,5-ไทรฟลูออโรเฟนิล)โพรพิล]-5-เมธิลพิเพอริดิน-2-โอน, 69) (E)-(S)-1-[(1R,2R)-1-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิโพรพิล]-3-{1-[3-ฟลูออโร-4-(4- เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]เมธิลิดีน}-5-เมธิลพิเพอริดิน-2-โอน, 70) (Z)-(6S,8aR)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เบนซิลิดีน]-6-(3,4,5- ไทรฟลูออโรเฟนิล)เททระไฮโดรพิร์โรโล[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 71) (6S,9aR)-6-(4-คลอโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]-(Z)- เมธิลิดีน}เฮกซะไฮโดรพิริโด[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 72) (6R,9aR)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]-(Z)-เมธิลิดีน}-6-(3,4,5- ไทรฟลูออโรเฟนิล)-เททระไฮโดร[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 73) (6R,9aR)-6-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล) เฟนิล]-(Z)-เมธิลิดีน}-เททระไฮโดร[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน, 74) (6R,9aR)-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]-(Z)- เมธิลิดีน}-เททระไฮโดร[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c][1,4]ออกซาซิน-4-โอน และ 75) (6R,9aR)-6-(4-คลอโรเฟนิล)-3-{1-[3-เมธอกซิ-4-(4-เมธิล-1H-อิมิแดโซล-1-อิล)เฟนิล]-(Z)- เมธิลิดีน}-เททระไฮโดร[1,4]ออกซาซิโน[3,4-c]ออกซาซิน-4-โอน.

17. สารเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมของสารนั้นตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์.

18. สารเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 17 สำหรับป้องกัน หรือรักษาโรคที่มีสาเหตุจาก แอมิลอยด์-(สูตร).

19. สารเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 18, ซึ่งโรค ที่มีสาเหตุจากแอมิลอยด์-(สูตร) คือโรค อัลไซเมอร์, โรคสมองเสื่อมในวัยชรา, กลุ่มอาการดาวน์หรือ โรคแอมีลอยด์.