TH91111A - สารประกอบจำลองไลซีนดัดแปร - Google Patents

Abstract

DC60 (16/03/50) บรรดาสารประกอบจำลองไลซีนที่มีการออกฤทธิ์ในทางเภสัชวิทยาอันเป็นประโยชน์ อาทิเช่น การออกฤทธิ์ต่อต้านการเต้นไม่เป็นจังหวะของหัวใจ และคุณสมบัติต่าง ๆ ของชีวปริมาณออกฤทธิ์ตามที่ พึงประสงค์ถูกนำมาเปิดเผย บรรดาสารประกอบจำลองไลซีนที่มีการออกฤทธิ์ในทางเภสัชวิทยาอันเป็นประโยชน์ อาทิเช่น การออกฤทธิ์ต่อต้านการเต้นไปเป็นจังหวะของหัวใจ และคุณสมบัติต่าง ๆ ของชีวปริมาณออกฤทธิ์ตามที่ พึงประสงค์ถูกนำมาเปิดเผย

Claims (96)

1. สารประกอบที่ถูกแทนโดยมีสูตรที่ III สูตร (เคมี) หรือ เกลือ หรือ ไฮเดรตของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน Y' คือ NR2R3, ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน และ R3 ถูกเลือกจากไฮโดรเจน ,C1-10 อัลคิล, C(O)R6 และ C(O)OR6 R4 คือ OH หรือ NH2 R5 และ R6 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจากไฮโดรเจน และ C1-10 อัลคิล และ Z' คือ เบนโซอิล, โดยทางเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ Q 1 ถึง 5 หมู่, ที่ซึ่งแต่ละหมู่ Q อย่างเป็น อิสระถูกเลือกจาก F, Cl,Br,I, C1-10 อัลคิล, CF3, OCF3, NO2, O-C1-10 อัลคิล, OH,NH2, NH(C1-10 อัลคิล), N(C1-10) อัลคิล)2 และ NHC(O)C1-10 อัลคิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดดรักต่างๆ ของ สารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Y เป็น OX หรือ NXR2

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรัก ต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง X' เป็น OR3 หรือ NR2R3

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง X' เป็น OH หรือ NH2

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่1 ถึง 4 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง X' เป็นสิ่ง จำลองไลซีน ในที่ซึ่งจำลองไลซีนถูกเลือกมาจาก : (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) และ (สารสูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Z' ถูกเลือกมาจาก H, (CH2)m-C6-20อาริล, (CH2)m -สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ตัว, C(O)(CH2)m- C6-20 อาริล, C(O)(CH2)m-สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ตัว, (CH2)mC(O)-C6-20 อาริล, 9(CH2)mC(O)-สมาชิก เฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ตัว, S(O)2(CH2)m-C6-20 อาริล, และ S(O)2(CH2)m-สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ตัว ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; R5 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้; m เป็น 0,1, หรือ 2

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของ สารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ในที่ซึ่ง: Z' เป็น C(O)(CH2)m-C6-20 อาริลถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ m เป็น 0

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5 หรือ 6 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดดรัก ต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ในที่ซึ่ง Z' เป็นเบนโซอิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็น H

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็นโซ่ ด้านข้างกรดอะมิโน ตัวอย่างต่างๆ ของโซ่ด้านข้างกรดอะมิโนที่เหมาะสมสำหรับ R1 สามารถ ประกอบด้วยแต่ไม่จำกัดแต่เฉพาะโซ่ด้านข้างของวาลีน นอร์วาลีน ลิวซีน นอร์ลิวซีน ไอโซลิวซีน เมธิโอนีน อะลานีน ฟีนิลอะลานีน ไทโรซีน ทริพโทแฟน เซอรีน ธรีโอนีน ไลซีน กรดแอสปาร์ติก กรดกลูตามิก แอสพาราจีน กลูตามีน ออร์นิธีน กรด 2,4-ไดอะมิโนบิวทิริก และกรด 2,6-ไดอะมิโน- พิเมลิก

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 0

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 1

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของ สารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ X' เป็นสิ่งจำลองไลซีน

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่งสิ่งจำลองไลซีนถูกเลือกมาจาก: (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) (สารสูตรเคมี) และ (สารสูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Z' ถูกเลือกมาจาก H, (CH2)m-C6-20 อาริล, (CH2)m -สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ตัว, C(O)(CH2)m- C6-20 อาริล, C(O)(CH2)m -5-20 สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล, (CH2)mC(O)-C6-20 อาริล, (CH2)mC(O)-5-20 สมาชิกเฮ็ตเทอโรอา, S(O)2(CH2)m -C6-20 อาริล, และ S(O)2(CH2)m-สมาชิกเฮ็ตเทอโรอาริล 5-20 ถูก แทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่ : R5 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้; m เป็น 0, 1,หรือ 2; E ถูกเลือกมาจาก C(O)OR6, C(O)NR6R7, และไบโอไอโซสเตียร์ของกรดคาร์บอกซิลิก; โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด- เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก หรือกรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโดพิเพอริดีน-2- คาร์บอกซิลิก

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 หรือ 13 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรัก ต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Y เป็น OR2 หรือ NR2R3

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 14 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Y เป็น OH หรือ NH2

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 หรือ 13 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรัก ต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Y เป็น NR2R3,R2 เป็น H, และ R3 เป็น C(O)R6

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 16 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)OR6

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)OH

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 16 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)NR6R7

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)NHR7

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรัก ต่าง ๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R7 ถูกเลือกมาจาก H, C1-10อัลคิลซึ่งถูกแทนที่ โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ และไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 21 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง : Z' เป็น C(O)(CH2)m -C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ m เป็น 0

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 22 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Z' เป็น เบนโซอิล

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 23 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็น H

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 23 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็นโซ่ ด้านข้างกรดอะมิโน ตัวอย่างต่างๆ ของโซ่ด้านข้างกรดอะมิโนที่เหมาะสมสำหรับ R1 สามารถ ประกอบด้วยแต่ไม่จำกัดแต่เฉพาะโซ่ด้านข้างของวาลีน นอร์วาลีน ลิวซีน นอร์ลิวซีน ไอโซลิวซีน เมธิโอนีน อะลานีน ฟีนิลอะลานีน ไทโรซีน ทริพโทแฟน เซอรีน ธรีโอนีน ไลซีน กรดแอสปาร์ติก กรดกลูตามิก แอสพาราจีน กลูตามีน ออร์นิธีน กรด 2,4-ไดอะมิโนบิวทิริก และกรด 2,6-ไดอะมิโน- พิเมลิก โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด- เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก หรือกรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโดพิเพอริดีน-2- คาร์บอกซิลิก

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 25 หรือบรรดาเกลือ เฮสเตอร์ ไฮเดรต หรือ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 0

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 12 ถึง 25 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 1

28. สารประกอบที่มมีสูตรที่ II: (สารสูตรเคมี) หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์ในที่ซึ่ง A เป็น (CH2)k -Y; k เป็น 0, 1, หรือ 2; Y' เป็น OR2 หรือ NR2R3; R1 ถูกเลือกมาจาก H,C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, และโซ่ด้านข้างกรดอะมิโน; อีกทางเลือกหนึ่ง A และ R1 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบขึ้น เป็นเฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ที่มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสมอยู่ โดยถูกเลือกมา อย่างเป็นอิสระจาก O, N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; B ถูกเลือกมาจาก NR5, NR5(CH2)6C(O), NR5(CH2)nS(O)2, และเอไมด์ไบโอไอโซสเตียร์; n เป็น 0, 1, หรือ 2; Z ถูกเลือกมาจาก H, (CH2)m -C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่ c]t (CH2)m -เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; n เป็น 0, 1, หรือ 2; E ถูกเลือกมาจาก C(O)OR6, C(O)NR6R7, และไบโอไอโซสเตียร์ของกรดคาร์บอกซิลิก และ เอไมด์ไบโฮไอโซสเตียร์; Q ที่แต่ละอุบัติการณ์โดยเป็นอิสระถูกเลือกมาจาก C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคิลนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัว ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, F, Cl, Br, I,CN,CF3,OCF3, NO2,OR8,SR8,SR82, S(O)R8, S(O)2R8, S(O)2OH,S(O)2NR8R9,NR8S(O)2R9,C(O)R8, C(O)OR8, C(O)OR8R9, OC(O)R8,NR8C(O)R9, NR8C(O)OR9, NR8C(O)NR8R9, และ N R83; R2 และ R3 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)NR6R7,S(O)2R6, และ S(O)2NR6R7; อีกทางเลือกหนึ่ง R2 และ R3 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบ ขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ที่โดยให้เลือกได้มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสม อยู่ โดยถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก O,N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; R5 เป็น H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H,C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคินิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, ไซโคลเฮ็๖เทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มี สมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C(O)R8, C(O)OR8, และ C(O)NR8R9; อีกทางเลือกหนึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบ ขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ที่โดยให้เลือก ได้มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสม อยู่โดยถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก O, N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ R8 และ R9 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคินิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มี สมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้: โดยมีเงื่อนไขสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซิลืก

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง A เป็น (CH2) -Y' และ Y' เป็น NR2R3

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 29 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R2 เป็น H; และ R3 ถูกเลือกมาจาก H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ C(O)R6, และ C(O)OR6

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 30 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R3 เป็น H

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 30 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R3 เป็น C(O)R6 และ R6 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิลซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง A เป็น (CH2) k-Y' และ Y' เป็น OR2 และ R2 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิล

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 33 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 0

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 33 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 1

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 35 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็น H

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 35 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไอเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง: R1 เป็นโซ่ด้านข้างกรดอะมิโน; และ กรดอะมิโนถูกเลือกมาจากวาลีน นอร์วอลีน ลิวซีน นอร์ลิวซีน ไอโซลิวซีน เมธิโอนีน อะลานีน ฟีนิลอะลานีน ไทโรซีน ทริพโทแฟน เซอรีน ธรีโอนีน ไลซีน กรดแอสปาร์ติก กรดกลูตามิกฃ แอสพาราจีน กลูตามีน ออร์นิธีน กรด 2,4-ไดอะมิโนบิวทิริก และกรด 2,6-ไดอะมิโนพิเมลิก โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด- เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง A และ R1 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่ที่อะตอม เหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ที่มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสมอยู่ โดยถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก N, O และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 38 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่งเฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5-20 ตัว ถูกเลือกมา จากพิเพอริดีน พิเพอราซีน มอร์โฟลีน ธิโอมอร์โฟลีน เพอร์โรลิดีน ออกซะโซลิดีน ไธอะโซลิดีน อิมิดาโซลิดีน เพอร์โร อิมิดาโซล เพอราโซล ไทรอะโซอล เตตระโซล ฟูแรน ไธโอฟูแรน ออกซะโซล ไอซอกซาโซล ไธอะโซล ไอโซไธอะโซล ออกซะไดอะโซล ไธอะไดอะโซล เพอริดีน เพอริดาซีน เพอริมิดีน เพอราซีน อินโดล เบนโซฟูแรน และเบนโซไธโอฟีน แต่ละตัวซึ่งโดยให้เลือกได้ถูกแทนที่ ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 39 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง B เป็น NR5(CH2)nC(O) และ Z เป็น C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่ หรือเฮ็ตเทอโร อาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 40 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง n เป็น 0

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 40 หรือ 41 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรัก ต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R5 เป็น H

43 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 40 ถึง 42 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง m เป็น 0

44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 40 ถึง 43 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Z เป็นฟีนิลซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 40 ถึง 42 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง m เป็น 1 หรือ 2

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 40 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง B เป็น NHC(O) และ Z เป็นฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 39 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง B เป็น NR5, R5 เป็น H,Z เป็น C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่ หรือเฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่, และ m เป็น 0 หรือ 1

48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 39 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง B เป็น NR5(CH2)nSO2 และ Z เป็น (CH2)m-C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่ และ (CH2)m-เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่

49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 39 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง B เป็นเอไมด์ ไบโอไอโซสเตียร์

50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 49 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Z เป็นฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่

51. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 50 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)OR6

52. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 51 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)OH

53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 50 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)ONR6R7

54. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 53 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น C(O)NH2

55. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 53 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R6 เป็น H และ R7 ถูกเลือกมาจาก C1-10 อัลคิลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มี สมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ และ C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

56. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 28 ถึง 50 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง E เป็น ไบโอไอโซสเตียร์ของกรดคาร์บอกซิลิก

57. สารประกอบที่มีสูตรที่ III: (สารสูตรเคมี) III หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง: Y' เป็น OR2 หรือ NR2R3; k เป็น 0,1, หรือ2 ; Z' ถูกเลือกมาจาก H, (CH2)m -C6-20 อาริล, (CH2)m -เฮ็ตเทอโรอาริลเป็นสมาชิก 5-20 ตัว, C(O)(CH2)m -C6-20 อาริล, C(O)(CH2)m -เฮ็ตเทอโรอาริลเป็นสมาชิก 5-20 ตัว, (CH2)mC(O)-C6-20 อาริล, (CH2)mC(O)-เฮ็ตเทอโรอาริลเป็นสมาชิก 5-20 ตัว, S(O)2(CH2)m-C6-20 อาริล, และ S(O)2(CH2)m -เฮ็ตเทอโร อาริลเป็นสมาชิก 5-20 ตัว ในที่ซึ่งแต่ละตัวของ C6-20 อาริล และเฮ็ตเทอโรอาริลเป็นสมาชิก 5-20 ตัว ถูก แทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; m เป็น 0,1, หรือ 2; Q ที่แต่ละอุบัติการณ์โดยเป็นอิสระถูกเลือกมาจาก C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคินิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัว ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, F,C1,Br, I,CN,CF3, OCF3,NO2,OR8,SR8,SR82, S(O)R8,S(O)2R8, S(O)2OH, S(O)2NR8R9, NR8S(O)2R9, C(O)R8, C(O)OR8, C(O)OR8R9, OC(O)R8, NR8C(O)R9, NR8C(O)OR9, NR8C(O)NR8R9, และ NR83; R1 ถูกเลือกมาจาก H,C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, และโซ่ด้านข้างกรดอะมิโน; R2 และ R3 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H,C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, ,เฮ็ตเทอโรอาริลที่มีสมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)NR6R,S(O)2R6, และ S(O)2NR6R7; อีกทางเลือกหนึ่ง R2 และ R3 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบ ขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ที่โดยให้เลือกได้มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสม อยู่โดยถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก O, N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; R4 เป็น OR6 หรือ NR6R7; R5 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้; R6 และ R7 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H,C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคินิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มี สมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C(O)R8, C(O)OR8, และ C(O)NR8R9; อีกทางเลือกหนึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบ ขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ที่โดยให้เลือกได้มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสม อยู่โดยถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก O,N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ R8 และ R9 แต่ละตัวถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C2-10 อัลคินิล ซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C6-20 อาริลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C7-20 อารัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้ เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, เฮ็ตเทอโรอาริลที่มี สมาชิก 5-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ โดยมีเงื่อนไขสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก

58. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 57 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 0

59. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 57 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง k เป็น 1

60. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 59 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง: Y' เป็น NR2R3; R2 เป็น H; และ R3 ถูกเลือกมาจาก H, C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C(O)R6, และ C(O)OR6

61. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 60 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R3 เป็น H

62. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 60 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R3 เป็น C(O)R6 และ R6 เป็น H หรือ C1-10 อัลคิลซึ่ง ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

63. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 59 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Y' เป็น OR2

64. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 63 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R2 เป็น H

65. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 63 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R2 เป็น C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้

66. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 65 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R1 เป็น H

67. สารปะกอบตามข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 65 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง: R1 เป็นโซ่ด้านข้างกรดอะมิโน; และ กรดอะมิโนถูกเลือกมาจากวาลีน นอร์วาลีน ลิวซีน นอร์ลิวซีน ไอโซลิวซีน เมธิโอนีน อะลานีน ฟีนิลอะลานีน ไทโรซีน ทริพโทแฟน เซอรีน ธรีโอนีน ไลซีน กรดแอสปาร์ติก กรดกลูตามิก แอสพาราจีน กลูตามีน ออร์นิธีน กรด 2,4-ไดอะมิโนบิวทิริก และกรด 2,6-ไดอะมิโนพิเมลิก โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบนั้นไม่เป็น กรด 1-(2-อะมิโนโพรพาโนอิล)-4-เบนซ์อะมิโด- เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก

68 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 67 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R4 เป็น OR6

69. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 68 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R4 เป็น OH

70. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 67 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R4 เป็น NR6R7

71. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 70 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R4 เป็น NH,

72. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 70 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R6 เป็น H; และ R7 ถูกเลือกมาจาก C1-10 อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยให้เลือกได้, C3-20 ไซโคลอัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดย ให้เลือกได้, ไซโคลเฮ็ตเทอโรอัลคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัวถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ และ C6-20 อาริลซึ่งถูก แทนที่โดยให้เลือกได้

73. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 70 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนที่ที่อะตอมเหล่านี้ถูกผูกเข้าประกอบขึ้นเป็นเฮ็ตเทอโร ไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ที่โดยให้เลือกได้มีเฮ็ตเทอโรอะตอมของวง 1-4 อะตอมผสมอยู่ โดยถูกเลือก มาอย่างเป็นอิสระจาก O, N และ S และถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ เฮ็ตเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 3-20 ตัว ถูกเลือกมาจากพิเพอริดีน พิเพอราซีน มอร์โฟลีน ธิโอมอร์โฟลีน เพอร์โรลิดีน ออกซะโซลิดีน ไธอะโซลิดีน และอิมิคาโซลิดีน

74. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 73 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง: Z' เป็น C(O)(CH2)m-C6-20 อาริลถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วยหมู่ Q 1-5 หมู่; และ m เป็น 0

75. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 73 หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Z' เป็น เบนโซอิล

76. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 75 ที่มีโครงสร้าง ต่อไปนี้: (สารสูตรเคมี) หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

77. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 75 ที่มีโครงสร้าง ต่อไปนี้: (สารสูตรเคมี) หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

78. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 75 ที่มีโครงสร้าง ต่อไปนี้: (สารสูตรเคมี) หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

79. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 57 ถึง 75 ที่มีโครงสร้าง ต่อไปนี้; (สารสูตรเคมี) หรือบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

80. สารประกอบตามข้อถอสิทธิที่ 1, ข้อถือสิทธิที่ 28 หรือข้อถือสิทธิที่ 57 ที่ถูกเลือกมาจาก: กรด 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-ไนโตร-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธิล-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธอกซี-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 1-(3-อะมิโน-โพรพิโอนิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; และ กรด 4-เบนโซอิลอะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซี-อะซีทิล)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

81. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 80 ที่ถูกเลือกมาจาก: กรด (2S,4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-ไนโตร-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธิล-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S,4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธอกซี-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-(3-อะมิโน-โพรพิโอนิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-ไฮดรอกซี-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S,4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธอกซี-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S,4R) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-เมธิล-เบนโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4S) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-(4-ไนโตร-เบฯโซอิลอะมิโน)-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4S) 1-(2-อะมิโน-อะซีทิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; และ กรด (2S, 4R) 4-เบนโซอิลอะมิโน-1-(2-ไฮดรอกซี-อะซีทิล)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

82. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ข้อถือสิทธิที่ 28 หรือข้อถือสิทธิที่ 57 ที่ถูกเลือกมาจาก; กรด 1-(2-อะมิโน-4-คาร์บอนิล-บิวทิริล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 1-[2-อะมิโน-3-(1H-อินดอล-3-อิล)-โพรพิโอนิล]-4- เบนโวอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด 1-(2-อะมิโน-4-เมธิล-เพ็นตะโนอิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; และ กรด 1-(2-อะมิโน-3-ฟีนิล-โพรพิโอนิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

83. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 82 ที่ถูกเลือกมาจาก: กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-4-คาร์บอนิล-บิวทิริล)-4-เบนโซอิลอะมิโฯ-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-[2-อะมิโน-3-(1H-อินดอล-3-อิล)-โพรพิโอนิล]-4-เบนโซอิลอะมิโน- เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-4-เมธิล-เพ็นตะโนอิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; และ กรด (2S, 4R) 1-(2-อะมิโน-3-ฟีนิล- โพรพิโอนิล)-4-เบนโซอิลอะมิโน-เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

84. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ข้อถือสิทธิที่ 28 หรือข้อถือสิทธิที่ 57 ที่ถูกเลือกมาจาก; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโดเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เมธิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เอธิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไอโซโพรพิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลโพรพิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน)อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมต์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-(เพ็นแทน-3-อิล)เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลเพ็นทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไอโซบิวทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลบิวทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เติร์ต-บิวทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-(เตตระไฮโดร-2H-เพอแรน-4-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-3-เมธิลบิวแทน-2-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-3,3-ไดเมธิลบิวแทน-2-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ฟีนลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; และ 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-เตตระไฮโดรฟูแรน-3-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

85. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 84 ที่ถูกเลือกมาจาก: (2S,4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโดเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S,4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เมธิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เอธิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S,4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไอโซโพรพิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S,4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลโพรพิลเพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน)อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-(เพ็นแทน-3-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลเพ็นทิลเพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไอโซบิวทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S,4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ไซโคลบิวทิลเพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-เติร์ต-บิวทิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-(เตตระไฮโดร-2H-เพอแรน-4-อิล) เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-3-เมธิลบิวแทน-2-อิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-3,3-ไดเมธิลบิวแทน-2-อิล)เพอร์โรลิดีน- 2-คาร์บอกซาไมด์; (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-ฟีนิลเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; และ (2S, 4R) 1-(2-อะมิโนอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโด-N-((R)-เตตระไฮโดรฟูแรน-3-อิล)เพอร์โรลิดีน- 2-คาร์บอกซาไมด์; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และ โพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

86. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ข้อถือสิทธิที่ 28 หรือข้อถือสิทธิที่ 57 ที่ถูกเลือกมาจาก: กรด 1-(2-อะซีตะมิโดอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโดเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เมธิลอะมิโน) อะซีทิล)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(2,2,2-ไตรฟลูออโรอะซีตะมิโด) อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน) อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(ไดเมธิลอะมิโน)อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน -2-คาร์บอกซิลิก; กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-ฟอร์มอะมิโดอะซีทิล)เพอร์โรลิดีน -2-คาร์บอกซิลิก; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

87. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 86 ที่ถูกเลือกมาจาก: (2S, 4R) กรด1-(2-อะซีตะมิโดอะซีทิล)-4-เบนซ์อะมิโดเพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; (2S, 4R) กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เมธิลอะมิโน) อะซีทิล)-เพอร์โรลิดีน-2-คาร์บอกซิลิก; (2S, 4R) กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(2,2,2-ไตรฟลูออโรอะซีตะมิโด) อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก (2S, 4R) กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน) อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน-2- คาร์บอกซิลิก; (2S, 4R) กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-(ไดเมธิลอะมิโน)อะซีทิล)เพอร์โรลิดีน -2-คาร์บอกซิลิก; (2S, 4R) กรด 4-เบนซ์อะมิโด-1-(2-ฟอร์มอะมิโดอะซีทิล)เพอร์โรลิดีน -2- คาร์บอกซิลิก; และบรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต และโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้โดยทาง เภสัชภัณฑ์

88. โพรดรักของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 87 ในที่ซึ่ง โพรดรักนั้นเป็นโพรดรักออกซะโซลิดิโนนหรือโพรดรักอิมิดาโวลิดิโนน

89. องค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 87 หรือ บรรดาเกลือ เอสเตอร์ ไฮเดรต หรือโพรดรักต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับได้ โดยทางเภสัชภัณฑ์ และพาหะที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์

90. การใช้งานปริมาณอันมีประสิทธิผลของสารประกอบหรือองค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 89 สำหรับรักษาหรือป้องกันภาวะในทางพยาธิวิทยา ให้แก่ผู้เข้ารับการทดลองที่ต้องการสิ่งนั้น

91. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 90 ในที่ซึ่งผู้เข้ารับการทดลองนั้นเป็นมนุษย์

92. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 90 ในที่ซึ่งภาวะในทางพยาธิวิทยานั้นถูกเลือกมาจากโรคหัวใจ ร่วมหลอดเลือด; ภาวะกระดูกพรุน; การอักเสบของเยื่อบุผิวทางเดินอากาศหายใจ; ความผิดปกติต่างๆ ของเนื้อเยื่อถุงลมปอด; การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ของกระเพาะปัสสาวะ; การสูญเสียการได้ยิน; รอยโรค ของถุงลมปอด; โรคเบาหวานชนิด I หรือชนิด II; โรคจอตาเหตุเบาหวาน; โรคเส้นประสาทเหตุ เบาหวาน; โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง; ภาวะต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับ CNS; การชักในโรค ลมชัก; การขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่เนื่องจากการอุดตันของทางเดินโลหิต; ความผิดปกติของเนื้อเยื่อฟัน; โรคไต; ภาวะเลือดจาง; จำนวนเม็ดโลหิตขาวน้อยลง; จำนวนเกร็ดเลือดลดลง; ภาวะพร่องเม็ดเลือด; บาดแผลตามผิว; บาดแผลลึกอันเป็นผลมาจากการบาดเจ็บ; กระดูกหัก; การทำหน้าที่ผิดปกติทางการ แข็งตัวของอวัยวะเพศชาย; การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ของกระเพาะปัสสาวะ; การบาดเจ็บทางระบบ ประสาท; การอักเสบเกือบจะเรื้อรังและเรื้อรัง; มะเร็ง; ภาวะล้มเหลวของการปลูกภ่ายไขกระดูกและ เซลล์ต้นกำเนิด; ภาวะต่างๆ ซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการปลูกถ่ายของเซลล์และเนื้อเยื่อหรือระหว่าง วิธีดำเนินการทางการแพทย์; ภาวะต่างๆ ที่มีสาเหตุมาจากส่วนเกินของสปีชีส์ไวออกซิเจน อนุมูลอิสระ หรือไนตริกออกไซด์; บรรดาโรคหรือความผิดปกติของการตั้งครรภ์; ความเป็นหมันในสตรี; และโรค หลอดเลือดสมอง

93. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 90 หรือ 91 ในที่ซึ่งภาวะในทางพยาธิวิทยานั้นเป็นโรคหัวใจ ร่วมหลอดเลือด

94. การใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 90 หรือ 91 ในที่ซึ่งโรคหัวใจร่วมหลอดเลือดนั้นถูกเลือกมาจาก หัวใจห้องบนเต้นแผ่วระรัว หัวใจห้องบนเต้นระรัว หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว และหัวใจห้องล่างเต้นแผ่ว ระรัว

95. การใช้งานของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 88 สำหรับ การผลิตยาเพื่อการป้องกันหรือการรักษาภาวะในทางพยาธิวิทยาซึ่งตอบสนองการบริหารยาของ สารประกอบนั้น

96. การใช้งานตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 90 ถึง 95 ในที่ซึ่งสารประกอบนั้น ถูกกำหนดสูตรสำหรับการบริหารยาไม่ผ่านทางเดินอาการหรือโดยทางการรับประทาน