TH90123A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents
สารประกอบชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH90123A TH90123A TH601003743A TH0601003743A TH90123A TH 90123 A TH90123 A TH 90123A TH 601003743 A TH601003743 A TH 601003743A TH 0601003743 A TH0601003743 A TH 0601003743A TH 90123 A TH90123 A TH 90123A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- ethyl
- compound
- hydroxy
- benzothiazo
- propanamide
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (03/11/49) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง e, R1, R2, R3, R4, R5, R4', R5', R6, R7, R7a, R7b, A, D, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อกำหนด, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้, สารผสมที่เป็นยาซึ่งมีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ใน การบำบัดรักษา การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง e, R1, R2, R3, R4, R5, R4', R5', R6, R7, R7a, R7b, A, D, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อกำหนด, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ , สารผสมที่เป็นยาซึ่งมีสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ใน การบำบัดรักษา
Claims (27)
1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 แทน ไอโดรเจน; แต่ละ R2, R3, R4, R5, R4' และ R5' โดยอิสระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล; e คือ 0 หรือ 1; A แทน CH2, C(O) หรือ S(O)2; D แทน ออกซิเจน , ซัลเฟอร์ หรือ NR8; m คือ เลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 3; n คือ เลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 3; R6 แทนหมู่ -(X)p-Y(Z)q-R10; X และ Z แต่ละชนิดโดยอิสระแทน หมู่C1-C6 แอลคิลีน ซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมธิล , อะมิโน (NH2), (ได)-C1-C6 แอลคิลอะมิโน , (ได)-C1-C6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, C1-C6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, ซัลฟอนามิโด (-SO2NH2) หรือ (ได)-C1-C6 แอลคิลอะมิโนซัลฟอนิล; p และ q แต่ละชนิดโดยอิสระแทน 0 หรือ 1; Y แทน พันธะ , ออกซิเจน ซัลเฟอร์ , CH2, C(O) หรือ NR9; ซึ่งให้ไว้ว่า เมื่อ p คือ 0 Y ไม่ใช่ ซัลเฟอร์; R7a และ R7b คือ , โดยอิสระ , ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล; R8 แทน ไอโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ; R9 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ; R10 แทน ไฮโดรเจน, หรือระบบวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 10 ที่อิ่มตัหรือไม่อิ่มตัวซึ่งโดยเลือกได้ ประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งเฮเทอโรอะตอมของวง ซึ่งเลือกมาจากไนโตรเจน , ออกซิเจน และซัลเฟอร์, ระบบวงซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโลเจน , ไตรฟลูออโรเมธิล , ไซยาโน , คาร์บอกซิล , ไฮดรอกซิล , ไนโตร ,-S(O)rR15, -NR16S(O)2R17, -C(O)NR18R19, -NHC(O)R20, C1-C6 แอลคิล , C1-C6 แอลค็อกซิ , C1-C6 แอลคิลคาร์บอนิล , C1-C6 แอลค็อกซิคาร์บอนิล หรือระบบวง มอโนไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 4 ถึง 7 ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งโดยเลือกได้ประกอบรวมด้วยอย่าง น้อยที่สุดหนึ่งเฮเทอโรอะตอมของวง ซึ่งเลือกมาจากไนโตรเจน ออกซิเจน และซัลเฟอร์ ระบบวง มอโนไซคลิก โดยตัวเองซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย ฮาโลเจน , ไตรฟลูออโรเมธิล , ไฮดรอกซิล , -NR21S(O)2R22, NHC(O)R23 หรือ C1-C6 แอลค็อกซิ; R16, R18, R19, R20, R21 และ R23 แต่ละชนิดโดยอิสระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล; R15, R17 และ R22 แต่ละชนิดโดยอิสระ แทน C1-C6 แอลคิล; r, คือ 0,1 หรือ 2; R7 แทน ระบบวงแอโรแมติกหรือเฮเทอโรแอโรแมติกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ถึง 14 ซึ่งมีการแทนที่โ ดย เลือกได้โดย ฮาโลเจน , ไตรฟลูออโรเมธิล , ไฮดรอกซิล , คาร์บอกซิล , C1-C6 แอลคิล ( ซึ่งมีการแทนที่ โดยเลือกได้โดย -NR24,R25), C1-C6 แอลคอกซิ (ซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย -NR26R27), C1-C6 แอลค็อกซิคาร์บอนิล ?NR28, R29 C1-C6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน , C1-C6 แอลคิลซัลฟอนิลอะมิ โน , เฟนิลซัลฟอนิลอะมิโน ,-C(O)NHR30, -SO2NHR33, CO-C6 แอลคิล R34, หรือ เฟนิล หรือ วงเฮเทอโรแอโรเมติกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 (ซึ่งแต่ละชนิดมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย ฮาโลเจน ไตรฟลูออโรเมธิล , ไฮดรอกซิล , C1-C6 แอลคิล , C1-C6 แอลค็อกซิ หรือ -NR35R36); R24, R25, R26, R27, R28 และ R29 แต่ละชนิดโดยอสิระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล; R30 แทน ไฮโดรเจน C1-C6 แอลคิล , เฟนิล -C0-C6 แอลคิล หรือ C2-C6 แอลคิลีน -NR31R32; R31 และ R32 อย่างหนึ่งอย่างใด แต่ละชนิดโดยอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล , หรือ R31 และ R32 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่ เกิดเป็น วงเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวที่มีจำนวน สมาชิก 4 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือกได้ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอมของวงเพิ่มเติมซึ่งเลือกมาจาก ไนโตรเจนและออกซิเจน; R33 แทน ไฮโดรเจน , C1-C6 แอลคิล, เฟนิล -C0-C6 แอลคิล หรือ C2-C6 แอลคิลีน -NR37R38; R34 แทน วงที่มีไนโตรเจนที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ที่อิ่มตัว; R35 และ R36 แต่ละชนิดโดยอิสระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล; และ R37 และ R38 อย่างหนึ่งอย่างใด แต่ละชนิดโดยอสิระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, หรือ R37 และ R38 ร่วมกันกับ อะตอมโนไตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่ เกิดเป็น วงเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัวที่มีจำนวน สมาชิก 4 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือกได้ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอมของวงเพิ่มเติมซึ่งเลือกมาจาก ไนโตรเจนและออกซิเจน; โดยมีข้อกำหนดเป็นเงื่อนไขว่า R6 ไม่ได้แทน ไฮโดรเจน หรือ หมู่ C1-C6 แอลคิลชนิดที่ไม่มีหมู่แทน ที่; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านี้.
2. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งแต่ละ R2, R3, R4, R5 และ หากปรากฏ อยู่ R4' และ R5' คือ ไฮโดรเจน
3. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง e คือ 0
4. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A คือ C(O)
5. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A คือ CH2,
6. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง D คือ ออกซิเจน
7. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง m คือ 1.
8. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง n คือ 1.
9. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ -X-Y-R10.
10. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ซึ่ง R6 คือ -X-Y-Z-R10
11. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง X คือ หมู่ C1-C5 แอลคิลีน
12. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง Y คือ พันธะ, ออกซิเจน , CH2 หรือ NR9.
13. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง Y คือ NR9.
14. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 หรือ 10 ถึง 13 ซึ่ง Z คือ หมู่ C1-C2 แอลคิลีน.
15. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล.
16. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน
17. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ซึ่ง R6 คือ (CH2)qR10a, ซึ่ง q คือ 0,1,2 หรือ 3; R10a คือ เฟนิล , ไพริดิล , NR9aRb หรือ พิเพอริดินิล ( ซึ่งมีการแทน ที่ที่ N โดยเลือกได้โดย C(O)O(C1-6 แอลคิล )); และ R9a และ R9b คือ โดยอิสระ , C1-4 แอลคิล.
18. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7a และ R7b โดยอิสระ , ไฮโดรเจน , เมธิล หรือ เอธิล.
19. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ระบบวงแอโรแมติก หรือเฮเทอโรแอโรแมติกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ถึง 10 ซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้ โดยไม่มีสิ่งใดเลย , หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือกโดยอิสระจาก ฮาโลเจน , ไตรฟลูออโร เมธิล , ไฮดรอกซิล , คาร์บอกซิล , C1-C4 แอลคิล (ซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย -NR24R25), C1-C4 แอลค็อกซิ (ซึ่งมีการแทนที่โดยเลือกได้โดย -NR26R27), C1-C4 แอลค็อกซิคาร์บอนิล ,-NR28R29, C1-C4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน , C1-C4 แอลคิลซัลฟอนิลอะมิโน , เฟนิลซัลฟอนิลอะมิโน , -C(O)NHR30 , -SO2NHR33, CO-C4 แอลคิล -R34 , เฟนิล และ วงเฮเทอโรแอโรแมติกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ถึง R6; ซึ่ง R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30 และ R33 คือ , โดยอิสระ , ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล ; และ R34 คือ วงที่มีไนโตรเจนที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 , ที่อิ่มตัว
20. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 นั่นคือ เทอร์ท- บิวทิล 4-({(2-{[2-(4- ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล)เอธิล]อะมิโน}เอธิล)[3-(2- เฟนิลเอธ็อกซิ)โพรพาโนอิล]อะมิโน}เมธิล)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซิ เลต; N- {2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- ฮ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) -เอธิลอะมิโน ]- เอธิล }- 3- เฟเนธิล็อกซิ -N- พิเพอริดีน -4- อิลเมธิล - โพรพิโอนาไมด์ ; N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิลอะมิโน]เอธิล]-N-เฟเนธิล- 3-เฟเนธิล็อกซิ-โพรพานาไมด์ ; N- เบนซิล-N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-อ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิลอะมิโน]เอธิล]- 3-เฟเนธิล็อกซิ-โพรพานาไซด์; N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิลอะมิโน]เอธิล]-3- เฟเนธิล็อกซิ-N-(3-โพริดิลเมธิล )โพรพานาไมด์ ; N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิลอะมิโน]เอธิล]-3- เฟเนธิล็อกซิ-N-เฟนิล-โพรพานาไมด์; N-[2-(ไดเอธิลอะมิโน)เอธิล]-N-(2-{[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1,3-เบนโซไธ อะโซล-7-อิล)เอธิล]อะมิโน}เอธิล)-3-[2-(1-แนฟธิล)เอธ็อกซิ]โพรพานาไมด์; N-[3-{[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1,3-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิล]อะมิโน} โพรพิล)-3-(2-เฟนิลเอธ็อกซิ)-N-(2-เฟนิลเอธิล)โพรพานาไมด์ ; N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล)เอธิลอะมิโน]เอธิล]-3- เฟเนธิล็อกซิ- N-(5-เฟเนธิล็อกซิเพนทิล )โพรพานาไมด์ ; 3-[2-(4-โบรโมเฟนิล)เฮธ็อกซิ]N-[2-[2-(4-ไฮดรอกซิ-2-ฮ็อกโซ-3H-เบนโซไธอะโซล-7-อิล) เอธิลอะมิโน]เอธิล]-N-เฟเนธิล-โพรพานาไมด์ ; N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- ฮ็อกโซ-2,3- ไดไฮโดร- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน ]- เอธิล ]-3- เฟเนธิล็อกซิ- N- พิเพอริดิน -4- อิลโพรพานาไมด์; N-[2-(ไดเอธิลเอมิโน)เอธิล ]N-(2-{[2-(4- ไฮดรอกซิ -2-ฮ็อกโซ-2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล-7-อิล)เอธิล]อะมิโน}เอธิล)-3-(2- เฟนิลเอธ็อกซิ)โพรพานาไมด์; 4- ไฮดรอกซิ -7-[2-({2-[[3-(2-เฟนิลเอธ็อกซิ)โพรพิล](2-เฟนิลเอธิล)อะมิโน]เอธิล}อะมิโน)- เอธิล]-1,3- เบนโซไธอะโซล -2(3H)- โอน; N-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-N-(2-(4-ไฮดรอกซิ-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1,3-เบนโซไธ อะโซล-7-อิล)เอธิล]อะมิโน}เอธิล)-3-(2-เฟนิลเอธ็อกซิ)โพรพานาไมด์; N-[2-(ไดเมธิลอะมิโน) เอธิล ]-N-(2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิล ] อะมิโน} เอธิล )-3-{2-[2- ไตรฟลูออโรเมธิล ) เฟนิล ] เอธ็อกซิ } โพรพานาไมด์; 3-[2-(3- คลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]-N-[2-(ไดเทธิลอะมิโน) เอธิล]-N-(2-{[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) เอธิล ] อะมิโน} เอธิล โพรพานาไมด์; N-[2-( ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-N-(2-{[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิล ] อะมิโน} เอธิล )-3-{2-[4- ไฮดรอกซิเฟนิล ) เอธ็อกซิ } โพรพานาไมด์; 3-[2-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]-N-(2-ไดเอธิลอะมิโนเอธิล)-N-[2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) ? เอธิล]อะมิโน }- เอธิล ]- โพรพานาไมด์ ; 3-[2-(2- โบรโม-5- เมธ็อกซิเฟนิล ) เฮธ็อกซิ ]N-[2) ไดเอธิลอะมิโน) เอธิล ]-N-(2-{[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- ฮ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) - เอธิลอะมิโน ]- เอธิล ] โพรพานาไมด์ ; N-[2-( ไดเอธิลอะมิโนเอธิล -3-[2-(3- ฟลูออโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน} เอธิล } โพรพานาไมด์; N-[2-( ไดเอธิลอะมิโนเอธิล -N-{2-[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน} เอธิล } -3-(2-เมธิล-2- เฟนิลโพรพ็อกซิ ) โพรพานาไมด์; 3-[2-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]N-[2-ไดเอธิลอะมอโนเอธิล )-N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) - เอธิล]อะมิโน }- เอธิล ]- โพรพานาไมด์ ; N-[2-( ไดเอธิลอะมิโนเอธิล -N-{2-[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน} เอธิล } -3-(2-(3- ไตรฟลูออโรเมธิลเฟนิล ) เอธ็อกซิ ] โพรพานาไมด์; 3-[2-(4-คลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]N-[2-ไดเอธิลอะมอโนเอธิล )-N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- ฮ็อกโซ - 2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) - เอธิลอะมิโน }- เอธิล ]- โพรพานาไมด์ ; 3-[2-(2,4ไดคลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]N-[2-ไดเอธิลอะมอโนเอธิล )-N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) - เอธิล]อะมิโน }- เอธิล ]- โพรพานาไมด์ ; N-[2-( ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล -N-{2-{[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิล]อะมิโน} เอธิล } -3-(2-(3-เมธิลเฟนิล ) เอธ็อกซิ ] โพรพานาไมด์; N-[2-( ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล -N-{2-{[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน} เอธิล } -3-(2-(3-ไฮดรอกวิเฟนิล ) เอธ็อกซิ ] โพรพานาไมด์; N-[2-( ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล -N-{2-{[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิลอะมิโน} เอธิล } -3-(2-(3- เมธ็อกซิเฟนิล ) เอธ็อกซิ ] โพรพานาไมด์; 3-[2-(2-คลอโรเฟนิล ) เอธ็อกซิ ]N-[2-ไดเอธิลอะมิโนเอธิล )-N-{2-[2-(4- ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ - 2,3- ไดไฮโดร-1,3- เบนโซไธอะโซล -7- อิล ) -เอธิลอะมิโน }- เอธิล ]- โพรพานาไมด์; หรือ, N-[2-( ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล -N-{2-{[2-(4-ไฮดรอกซิ -2- อ็อกโซ -2,3- ไดไฮโดร -1,3- เบนโซไธ อะโซล -7- อิล ) เอธิล]อะมิโน} เอธิล } -3-(2-(2-แนฟธิล - เอธ็อกซิ ] โพรพานาไมด์; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น
21. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือ สิทธิ1 กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง L1 แทน หมู่ที่หลุดออก และตัวแปรอื่น ๆ เป็นดังกำหนดไว้ในสูตร (I), กับสารประกอบของสูตร (III) หรือเกลือที่เหมาะสมของสารเหล่านั้น; (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R1 เป็นดังกำหนดไว้ในสูตร (I), โดยมีเบสร่วมอยู่ด้วย; (b) เมื่อ R2 และ R3 แต่ละชนิดแทน ไฮโดรเจน การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง e, R4, R5, R4, R5, R6, R7, A, D, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในสูตร (I), กับสารประกอบของสูตร (III) หรือเกลือที่เหมาสมของสารเหล่านั้น เป็นดังกำหนดไว้ใน (a) ข้างต้น โดยมีสารในการรีดิวซ์ที่ เหมาะสมร่วมอยู่ด้วย (c) เมื่อ R2 และ R3 แต่ละชนิดแทน ไฮโดรเจน , การสัมผัสสารประกอบของสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง e, R1, R4, R5, R4', R5', R6, R7, A, D, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในสูตร (I) กับสารในการรีดิวซ์ที่ เหมาะสม; (d) เมื่อ A คือ เมธิลีน , การสัมผัสสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง A คือ คารค์บอนิล กับสารในการ รีดิวซ์; (e) เมื่อ A คือ C(O), e คือ 0, และ R2, R3, R4 และ R5 คือ ไฮโดรเจนทั้งหมด , การปลดหมู่ป้องกัน สารประกอบของสูตร (XIX): (สูตรเคมี) (XIX) ซึ่ง R' คือ แอลคิล หรือส่วนที่เหมาะสมอื่น ๆ ของหมู่ป้องกัน; หรือ, (f) เมื่อ A คือ C(O) และ R2 และ R3 ทั้งสองคือ แอลคิล , การคู่ควบสารประกอบของสูตร (XI): (สูตรเคมี) (XI) กับสารประกอบของสูตร (XXVI) (สูตรเคมี) (XXVI) ซึ่ง L2 คือ หมู่ที่หลุดออกภายใต้ภาวะมาตรฐาน; และโดยเลือกได้หลังจาก (a), (b), (c), (d), (e), หรือ (f) ซึ่งทำสิ่งต่อไปนี้อย่างหรือมาก กว่า: - การเปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาไปเป็นสารประกอบต่อมาของสูตร (I) - การเกิดเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารประกอบ.
22. สารผสมที่เป็นยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางยาของสารเหล่านั้น ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ร่วมกับแอดจูเวนท์ , สารที่ใช้เจือจางหรือ สารตัวพาที่ยอมรับได้ทางยา
23. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น ดังอ้างสิทธิ ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการใช้ในการบำบัดรักษา
24. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับการบำบัดสภาพโคร หรือ โรคคนซึ่งการปรับ บังคับการทำงาน ของ เบตา2 อะดรีนอรีเซพเตอร์เป็นประโยชน์.
25. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการบำบัด กลุ่มอาการหายใจอึดอัดในผู้ใหญ่ (adult respiratory distress syndrome ) (ARDS), ภาวะมีอากาศในเนื่อเยื่อปอด (pulmonary emphysema), หลอดลมอักเสบ (bronchitis), โรคหลอดลมพอง ( bronchiectasis) , โรคทางเดินหายใจ ถูกกีดขวางชนิดเรื้อรัง (chronic obstructive pulmonary disease )(COPD, โรคหืด (asthma ) หรือเยื่อ จมูกอักเสบ (rhinitis )
26. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้นดังอ้าง สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด , หรือการลดความเสี่ยงของ , สภาพโรคหรือ โรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ
27. การรวมกันซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) และหนึ่งสารหรือมากกว่า ซึ่งเลือกมาจากรายชื่อซึ่งประกอบรวมด้วย: - อะโกนิสท์กลูโคคอร์ทิคอยด์รีเซพเตอร์ (จีอาร์-รีเซพเตอร์) ชนิดที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (non- steroidal glucocorticoid receptor (GR- receptor ) agonist); - สารยับยั้ง PDE4 (PDE4 inhibitor ); - แอนทาโกนิสท์มัสคารินิกรีเซพเตอร์ ( muscarinic receptor antagonist ) ; - สารปรับบังคับการทำหน้าที่ของคีโมไมโครน์รีเซพเตอร์ (modulator of cheokine receptor function); หรือ, - สารยับยั้งการทำหน้าที่ของ p38 ไนเนส (p38 kinase function).
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH90123A true TH90123A (th) | 2008-06-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2618511A1 (en) | Novel benzothiazolone derivatives | |
| RU2320664C2 (ru) | Новые трициклические спиропиперидины или спиропирролидины | |
| RU2424240C2 (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
| RU2009148673A (ru) | Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний | |
| TW470743B (en) | Benzenesulfonamide derivatives, their preparation and their use in the treatment of CNS disorders | |
| RU2403247C2 (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| NO884202L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzimidazolin-2-okso-1-karboksylsyrederivater. | |
| AR038420A1 (es) | Compuesto de amida, procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| RU2430923C2 (ru) | Тиазолилдигидрохиназолины | |
| RU2006138433A (ru) | Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2 | |
| RU2008100606A (ru) | Ингибиторы сфингозинкиназы | |
| RU2013154117A (ru) | Производные 1-фенил-2-пиридинилалкильных спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы | |
| RU2013143028A (ru) | Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ | |
| SI3097086T1 (en) | (2S) -N - ((1S) -1-cyano-2-phenylethyl) -1,4-oxazepane-2-carboxamides as the dipeptidyl | |
| CA2511307A1 (en) | Viral polymerase inhibitors | |
| NZ587547A (en) | Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters | |
| RU2007141738A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИБЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Hsp90 | |
| CA2467752A1 (en) | Piperidin-2-one derivative compounds and pharmaceutical composition comprising the same as active ingredient | |
| JP2007509852A5 (th) | ||
| RU2005116254A (ru) | Производные пиридопирролизина и пиридоиндолизина | |
| JP2020523388A5 (th) | ||
| AR039127A1 (es) | Compuesto de quinolina, procedimiento para su preparacion, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para la fabricacion de un medicamento | |
| RU2005121897A (ru) | Производные аминоиндазолов и их применение в качестве ингибиторов киназ | |
| RU2015144385A (ru) | Ациклические цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы | |
| RU2006138426A (ru) | Производные тиазолопиридина, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения состояний, опосредованных глюкокиназой |