Claims (5)
แก้ไข 04/03/2563 ไม่มีข้อถือสิทธิ -----------------------------Updated 04/03/2020. No claims made. -----------------------------
1. ผลึกรูปแบบ IV ของอะโกเมลาทีนที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่งถูกบ่งบอกลักษณะเฉพาะด้วยไดอะแกรมของเทคนิคการเลี้ยวเบนของรังสีเอ็กซ์ แบบผง โดยวัดด้วยเครื่อง diffractometer (แอนติคาร์โธดเป็นทองแดง) และถูกแสดงด้วยค่าระยะ ห่างระหว่างระนาบผลึก (d), มุมของ Bragg 2 ธีต้า, ความเข้มและความเข้มสัมพัทธ์ (แสดงเป็นเปอร์ เซนต์ของรังสีที่เข้มที่สุด): 2-ธีต้า (องศา) ระยะห่างระหว่างระนาบผลึก (อังสตรอง) ความเข้ม (เปอร์เซนต์) 5.04 17.524 8 10.16 8.703 68 10.51 8.409 9 15.22 5.818 28 16.75 5.288 39 17.41 5.089 60 18.03 4.915 100 18.81 4.714 71 20.48 4.333 37 21.61 4.110 16 23.27 3.819 11 24.04 3.699 26 24.27 3.665 42 24.77 3.591 24 25.57 3.481 13 27.06 3.292 6 27.95 3.190 111. The form IV crystal of agomelathene with the formula (I): (chemical formula) (I), which is characterized by a powder X-ray diffraction diagram, measured with a diffractometer (anticarthode is copper), and is shown by the interplanetary distance (d), Bragg angle 2 theta, intensity and relative intensity (expressed in percent). (Intensity of the radiation): 2-theta (degrees) Interplanetary distance (Angstrong) Intensity (percent) 5.04 17.524 8 10.16 8.703 68 10.51 8.409 9 15.22 5.818 28 16.75 5.288 39 17.41 5.089 60 18.03 4.915 100 18.81 4.714 71 20.48 4.333 37 21.61 4.110 16 23.27 3.819 11 24.04 3.699 26 24.27 3.665 42 24.77 3.591 24 25.57 3.481 13 27.06 3.292 6 27.95 3.190 11
2. กรรมวิธีการเตรียมผลึกรูปแบบ IV ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งได้แสดงลักษณะเฉพาะไว้โดยที่อะโกเมลาทีนได้ถูกทำให้ร้อนที่อุณหภูมิ 110 องศาเซลเซียสจน กระทั่งหลอมเหลวสมบูรณ์ และจากนั้นก็ถูกทำให้เย็นลงอย่างรวดเร็วระหว่าง 50 และ 70 องศา เซลเซียส และคงไว้เป็นเวลาประมาณ 5 ชั่วโมงที่ 70 องศาเซลเซียสจนกระทั่งเกิดเป็นรูปผลึก2. The procedure for preparing the form IV crystals of the compound with formula (I) according to claim 1, which is characterized by the heating of agomelatene to 110 °C until complete melting, and then rapidly cooling to between 50 and 70 °C and holding for approximately 5 hours at 70 °C until crystallization occurs.
3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบไปด้วย สารออกฤทธิ์ผลึกรูปแบบ IV ของ อะโกเมลาทีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ร่วมกับสารนำพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ที่ไม่มีฤทธิ์ทางยาและไม่เป็นพิษ3. A pharmaceutical composition consisting of the active crystalline form IV of agomelatene as per claim 1, together with one or more pharmaceutically acceptable carriers that are non-pharmacologically active and non-toxic.
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษาความผิดปกติของระบบเมลาโตนิน4. The pharmaceutical components as stated in claim 3 for use in the manufacture of medicines for the treatment of melatonin disorders.
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษา ความผิดปกติในการนอน, ความเครียด, วิตกกังวล, ซึมเศร้าตามฤดูกาล ผันแปรหรือซึมเศร้ารุนแรง, พยาธิสภาพของหัวใจและหลอดเลือด, พยาธิสภาพของระบบย่อย อาหาร, นอนไม่หลับและความเหนื่อยล้าจากเจ๊ทแลค, โรคจิตเภท, อาการตื่นตระหนก, โรคจิต อารมณ์เศร้า, ภาวะผิดปกติของภาวะอยากอาหาร, โรคอ้วน, นอนไม่หลับ, ความผิดปกติทางจิต, โรคลมชัก, เบาหวาน, โรคพาร์กินสัน, ภาวะความจำเสื่อมในคนแก่, ความผิดปกติหลากหลายที่ เกี่ยวข้องกับสภาพการแก่ตัวปกติหรือพยาธิสภาพในการแก่ตัว, ปวดไมเกรน, สูญเสียความทรงจำ, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมอง, และในภาวะการทำงานผิดปกติทางเพศ, ใน ฐานะสารยับยั้งการตกไข่, สารออกฤทธิ์ต่อระบบภูมิคุ้มกัน และโรคมะเร็ง5. The pharmaceutical component as stated in claim 3 is for use in the manufacture of medicines for the treatment of sleep disorders, stress, anxiety, seasonal affective disorder or severe depression, cardiovascular disease, digestive system disease, insomnia and jet lag, schizophrenia, panic disorder, depressive psychosis, appetite disorders, obesity, insomnia, mental disorders, epilepsy, diabetes, Parkinson's disease, geriatric dementia, various disorders associated with normal or pathological aging, migraine, memory loss, Alzheimer's disease, cerebrovascular disorders, and sexual dysfunction, as an ovulation inhibitor, an immunosuppressant, and an anticancer agent.