Claims (5)
1.รูปแบบที่เป็นผลึก III ของสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึกมีลักษณะเฉพาะพิเศษโดยไดอะแกรมของเทคนิคการเลี้ยวเบนของ รังสีเอ็กซ์ต่อไปนี้,ที่ถูกวัดโดยใช้เครื่อง diffractometer (แอนติคาร์โธดเป็นทองแดง)และถูกแสดงรูป ของค่าระยะห่างระหว่างระนาบ d (แสดงเป็นอังสตรอง),มุมของ Bragg 2 ธีต้า (แสดงเป็นองศา), ความเข้มและความเข้มสัมพัทธ์(แสดงเป็นเปอร์เซ็นต์เมื่อเทียบกับรังสีที่เข้มที่สุด) 2-ธีต้า (องศา) d (อังสตรอง) ความเข้ม (เปอร์เซ็นต์) 10.52 8.405 100 12.92 6.848 40 16.15 5.482 53 17.38 5.097 69 17.84 4.968 96 18.55 4.779 22 19.20 4.619 97 19.89 4.460 30 20.32 4.366 24 21.15 4.197 26 22.08 4.022 16 22.96 3.870 23 23.33 3.810 95 23.84 3.730 33 24.52 3.628 25 24.88 3.576 59 25.07 3.550 90 26.27 3.390 61 26.86 3.316 22 27.97 3.187 20 29.51 3.024 43 ___________________________________________1. The crystalline form III of the compound of formula (I) (chemical formula) (I), in which the crystalline form is characterized by the following X-ray diffraction diagram, which was measured using a diffractometer (anticarthode is copper) and is shown in the figure. The values of the distance between planes d (expressed in angstrongs), Bragg's angle 2 theta (expressed in degrees), intensity and relative intensity (expressed as a percentage compared to the strongest radiation) are shown. 2-theta (degrees) d (angstrong) Intensity (percent) 10.52 8.405 100 12.92 6.848 40 16.15 5.482 53 17.38 5.097 69 17.84 4.968 96 18.55 4.779 22 19.20 4.619 97 19.89 4.460 30 20.32 4.366 24 21.15 4.197 26 22.08 4.022 16 22.96 3.870 23 23.33 3.810 95 23.84 3.730 33 24.52 3.628 25 24.88 3.576 59 25.07 3.550 90 26.27 3.390 61 26.86 3.316 22 27.97 3.187 20 29.51 3.024 43 ___________________________________________
2. กรรมวิธีการเตรียมผลึกรูปแบบ III ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งได้แสดงลักษณะเฉพาะไว้โดยที่อะโกเมลาทีนได้ถูกทำให้ร้อนที่อุณหภูมิ 110 องศาเซลเซียสจน กระทั่งหลอมเหลวสมบูรณ์ และหลังจากนั้นก็ถูกทำให้เย็นลงช้าๆจนกระทั่งเกิดเป็นรูปผลึก2. The procedure for preparing the form III crystals of the compound with the formula (I) according to claim 1, which is characterized by the heating of agomelatene to 110 °C until complete fusion and then slowly cooling until crystals are formed.
3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบไปด้วย สารออกฤทธิ์ผลึกรูปแบบ III ของ อะโกเมลาทีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ร่วมกับสารนำพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ที่ไม่มีฤทธิ์ทางยาและไม่เป็นพิษ3. A pharmaceutical composition consisting of the active crystalline form III of agomelatene as per claim 1, together with one or more pharmaceutically acceptable carriers that are non-pharmacologically active and non-toxic.
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษาความผิดปกติของระบบเมลาโตนิน4. The pharmaceutical components as stated in claim 3 for use in the manufacture of medicines for the treatment of melatonin disorders.
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษา ความผิดปกติในการนอน, ความเครียด, วิตกกังวล, ซึมเศร้าตามฤดูกาล ผันแปรหรือซึมเศร้ารุนแรง, พยาธิสภาพของหัวใจและหลอดเลือด, พยาธิสภาพของระบบย่อย อาหาร, นอนไม่หลับและความเหนื่อยล้าจากเจ็ทแลค, โรคจิตเภท, อาการตื่นตระหนก, โรคจิต อารมณ์เศร้า, ภาวะผิดปกติของภาวะอยากอาหาร, โรคอ้วน, นอนไม่หลับ, ความผิดปกติทางจิต, โรคลมชัก, เบาหวาน, โรคพาร์กินสัน, ภาวะความจำเสื่อมในคนแก่, ความผิดปกติหลากหลายที่ เกี่ยวข้องกับสภาพการแก่ตัวปกติหรือพยาธิในสภาพในการแก่ตัว, ปวดไมเกรน, สูญเสียความทรรงจำ, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมอง, และในภาวะการทำงานผิดปกติทางเพศ, ใน ฐานะสารยับยั้งการตกไข่, สารออกฤทธิ์ต่อระบบภูมิคุ้มกัน และโรคมะเร็ง5. The pharmaceutical component as stated in claim 3 is to be used in the manufacture of medicines for the treatment of sleep disorders, stress, anxiety, seasonal affective disorder or severe depression, cardiovascular disease, digestive system disorders, insomnia and jet lag fatigue, schizophrenia, panic disorder, depressive psychosis, appetite disorders, obesity, insomnia, mental disorders, epilepsy, diabetes, Parkinson's disease, geriatric dementia, various disorders associated with normal or pathological aging, migraine, memory loss, Alzheimer's disease, cerebrovascular disorders, and sexual dysfunction, as an ovulation inhibitor, an immunosuppressant, and an anticancer agent.