TH88206A - อะเซทิลีนิค พิเพอราซีน ที่เป็นเมแทบอโทรพิค กลูทาเมต รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/10/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I หรือเกลือหรือโซลเวตของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับได้ทางยา: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ar1, A, B, R1, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในการบรรยาย การประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงสารผสมที่เป็นยา และการใช้งานของ, และกระบวนการทำสารประกอบดังกล่าว, รวมทั้งวิธีการสำหรับการบำบัดความ ผิดปรกติที่สื่อกลางด้วย mGluR5 ในทางการแพทย์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I หรือเกลือหรือโซลเวตของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับได้ทางยา: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ar1, A, B, R1, m และ n เป็นดังกำหนดไว้ในการบรรยาย การประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงสารผสมที่เป็นยา และการใช้งานของ, และกระบวนการทำสารประกอบดังกล่าว, รวมทั้งวิธีการสำหรับการบำบัดความ ผิดปรกติที่สื่อกลางด้วย mGluR5 ในทางการแพทย์

Claims (17)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: Ar1 คือ หมู่แอริล หรือเฮเทอโรแอริลชนิดที่หมู่แทนที่โดยเลือกได้, ซึ่งหมู่แทนที่เลือกมาจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย F, CI, Br, I, OH, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลฮาโล, OC1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิลฮาโล, C2-6-แอลคีนิล, C2-6-แอลไคนิล, -CN, CO2R2, SR2, S(O)R2, SO2R2, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรไซโคลแอลคิล, ซึ่งหมู่ที่เป็นวงใดๆ อาจมีการแทนที่เพิ่ม เติมด้วยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่แทนที่ซึ่งเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย F, CI, Br, I, OH, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลฮาโล, OC1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิลฮาโล, C2-6-แอลคีนิล, C2-6-แอลไคนิล, -CN, CO2R2, SR2, S(O)R2 และ SO2R2; A เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย Ar, CO2R2, CONR2R3, S(O)R2 และ SO2R2; B เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไวนิลีน และ เอไธนิลีน, ซึ่งหมู่ไวนิลีน มีการแทนที่โดย เลือกได้ด้วยหมู่แอลคิล C1-6 ที่เลือกมาอย่างอิสระมากถึง 2 หมู่ ; R1, ในแต่ละกรณี, เลือกมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย F, CI, Br, I, OH, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลฮาโล, OC1-6-แอลคิลฮาโล, (CO)R2, O(CO)R2, O(CO)OR2, CO2R2, -CONR2R3, C1-6-แอลคิลีนOR2, OC2-6-แอลคิลีนOR2 และ C1-6-แอลคิลีนไซยาโน; R2 และ R3 เลือกมาอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย H, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลฮาโล, C2-6-แอลคินิล, C2-6-แอลไคนิล และ ไซโคลแอลคิล; m คือ เลขจำนวนเต็มซึ่งเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 0, 1, 2, 3 และ 4; และ n คือ เลขจำนวนเต็มซึ่งเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย 1, 2 และ 3; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยา, ไฮเดรต, โซลเวต, ไอโซฟอร์ม, ทอโทเมอร์, ออพทิคัลไอโซ เมอร์, หรือการรวมกันของสิ่งเหล่านั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง B คือ หมู่เอไธนิลีน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง Ar1 เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่เฟนิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้ และคือ หมู่ไพริดิลชนิดที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง A เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ไพริดิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้ และหมู่ไพราซินิลชนิดที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่ง A เลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ 2-ไพริดิล ชนิดที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้ และหมู่ 2-ไพราซินิลชนิดที่มีหมู่แทนที่โดยเลือกได้

6. สารประกอบซึ่งเลือกมาจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (+-)-เมธิล (6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโตรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-คาร์บอกซิเลต, (+-)-เอธิล(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซีน-2- คาร์บอกซิเลต, เอธิล (6R,8aS)-6-[(3-คลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- คาร์บอกซิเลต, เมธิล (6R,8aS)-6-[(3-คลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- คาร์บอกซิเลต, (6R,8aS)-N-(2-คลอโรเอธิล)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซีน-2(1H)-คาร์บอกซาไมด์, (+-)-เอธิล (6R,8aS)-6-[(3-คลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโตรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน- 2(1H)-คาร์บอกซิเลต, (+-)-เอธิล (6R,9aS)-6-[(E)-2-(3-คลอโรเฟนิล)ไวนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซีน-2-คาร์บอกซิเลต, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-6-{(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล) เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซีน-2- อิล} นิโคทิโนไนไทรล, 6-[(6S,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)-อิล] นิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6S,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)-อิล] นิโคทิโนไนไทรล, (6S,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]-2-(5-ไนโตรไพริดิน-2-อิล)อ็อกตะไฮโดรไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซีน, 2-[(6S,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)-อิล] ไอโซนิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-[(6R,9aS)-6-[(E)-2-(3-คลอโร-เฟนิล)ไวนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซีน-2-อิล}นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-[(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซีน-2- อิล}นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-3-{(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซีน-2- อิล} ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-เมธิล2-(6R,8aS)-6-[(3-คลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]นิโคทิเนต, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]-5-ฟลูออโร-นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]-5-ฟลูออโร-นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-เทอร์ท-บิวทิล(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซีน-2-คาร์บอกซิเลต, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(2-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล}ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(3-เมธ็อกซิ-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2- (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(2,4-ไดคลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2- (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+)-3-[(6R,8aS)-6-[(5-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซีน-2-(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-(เฟนิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2-(1H)-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(3-ฟลูออโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(4-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(2-โบรโมเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+)-3-[(6R,8aS)-6-[(3-โบรโมเฟนิล) เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(2,5-ไดคลอโร-เฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(4-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-(ไพริดิน-2-อิล-เอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(5-ไซยาโนไพริดิล-3-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซีน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-(ไพริดิน-2-อิล-เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2(1H)- อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+)-2-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-5-ฟลูออโร-2-[(6R,8aS)-6-(ไพริดิน-2-อิล-เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซีน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-5-ฟลูออโร-2-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซีน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(4-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,9aS)-6-[(ไพริดิน-2-อิล-เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซีน-2-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-{(6R,9aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล} ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-{(6R,9aS)-6-[(4-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล} ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+)-3-[(6R,8aS)-6-(1,3-ไธอะโซล-2-อิล-เอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-(ไพริมิดิน-2-อิล-เอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(5-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+)-3-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-(1,3-ไธอะโซล-4-อิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]นิโคทินิค แอสิด, (+-)-2-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]นิโคทินาไมด์, (+-)-(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]-2-[3-(2H-เตตระโซล-5-อิล)ไพริดิน-2-อิล]อ็อกตะ ไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน, (+)-3-{(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2- อิล} ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-2-{(6R,9aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล}นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-{(6R,9aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2- อิล}นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-{(6R,9aS)-6-(ไพริดิน-2-อิล-เอไธนิล)อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2-อิล} นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-{(6R,9aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2- อิล}-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนไทรล, (+-)-2-{(6R,9aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2- อิล}-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนไทรล, (+-)-5-ฟลูออโร-2-[(6R,9aS)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-5-ฟลูออโร-2-{(6R,9aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด [1,2-a]ไพราซิน-2-อิล} นิโคทิโนไนไทรล, (+-)-3-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธ็อกซิไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3 -[(6R,8aS)-6-[(6-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, (+-)-3-[(6R, 8aS)-6-{[6-(ฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เอไธนิล}เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aR)-6-[(3-คลอโรเฟนิล)เอไธนิล] เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aR)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดร-ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6S,8aR)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดร-ไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 2-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6S,8aR)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6R,8aS)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]นิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6S,8aR)-6-[(3-ไซยาโนเฟนิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)- อิล]นิโคทิโนไนไทรล, 3-[(6R,9aS)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,9aR)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)อ็อกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a]ไพราซิน-2-อิล] ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 2-[(6R,8aS)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] นิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6S,8aR)-6-(ไพริดิน-2-อิลเอไธนิล)เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล] นิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, 2-[(6S,8aR)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนไทรล, 3-[(6R, 8aS)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6S,8aR)-6-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-[(6-เมธ็อกซิไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6S,8aR)-6-[(6-เมธ็อกซิไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-[(6-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6S,8aR)-6-[(6-ไซยาโนไพริดิน-2-อิล)เอไธนิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, 3-[(6R,8aS)-6-{[6-(ฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เอไธนิล}เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล, และ 3-[(6S,8aR)-6-{[6-(ฟลูออโรเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เอไธนิล}เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนไทรล,

7. สารผสมที่เป็นยาซึ่งประกอบรวมด้วยที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ปริมาณที่ได้ผลทาง การบำบัดรักษาของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ร่วมกับสารที่ใช้เจือจาง, สารเติมเนื้อยา และ/หรือ สารตัวพาที่เฉื่อยที่ยอมรับได้ทางยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

8. สารผสมที่เป็นยาตามข้อถือสิทธิ 7, สำหรับการใช้ในการบำบัดความผิดปรกติที่สื่อ กลางด้วย mGluR5

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการใช้ในการบำบัดรักษา

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับใช้ในการบำบัดความผิดปรกติที่สื่อกลางด้วย mGluR5

11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ในการผลิตยา สำหรับการบำบัดความผิด ปรกติที่สื่อกลางด้วย mGluR5 ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม.

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมคือ คน

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งความผิดปรกติคือความผิดปรกติทางประสาทวิทยา

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งความผิดปรกติคือความผิดปรกติทางจิตเวช

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งความผิดปรกติคือความผิดปรกติที่เกิดอาการเจ็บปวดที่ เฉียบพลันและที่เรื้อรัง

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11, ซึ่งความผิดปรกติคือความผิดปกติที่เกี่ยวกับกระเพาะ ลำไส้

17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อการยับยั้งการกระตุ้น รีเซพเตอร์ mGluR5 (mGluR5 receptors) ในเซลล์ซึ่งมีรีเซพเตอร์ดังกล่าว