เนื้อหาที่บรรยายไว้ในที่นี้ให้ฮิวแมน กลูคากอน-ไลค์ เปปไทด์-1 (GLP-1) รีเซปเตอร์ มอดูเลเตอร์ ใหม่ ที่มีฤทธิ์ชีวภาพเหมือนกันกับหรือเหนือกว่าเนทิฟ GLP-1 เปปไทด์ และดังนั้น จึง เป็นประโยชน์เพื่อการบำบัด หรือการป้องกันโรคหรือความผิดปกติที่เกิดร่วมกับ GLP แอคติวิตี สารประกอบที่บรรยายรวมถึง เปปไทด์ที่ดัดแปลงเชิงเคมีที่ไม่เพียงแต่กระตุ้นการคัดหลั่งอินซูลินใน โรคเบาหวานชนิด II เท่านั้น, แต่ผลิตการตอบสนองอินซูลิโนโทรปิคอื่นๆ ที่เป็นประโยชน์ด้วยเช่น กัน เปปไทด์ GLP-1 รีเซปเตอร์ มอดูเลเตอร์สังเคราะห์เหล่านี้ แสดงความเสถียรที่เพิ่มขึ้นต่อการแยก โปรตีโอลิติคที่ทำให้มันเป็นตัวเลือกอุดมคติเชิงบำบัดสำหรับการให้ทางปาก หรือไม่ผ่านทางเดิน อาหาร เปปไทด์ที่เปิดเผยและขอถือสิทธิแสดงสมบัติทางเภสัชจนศาสตร์ที่ต้องการ และศักยภาพที่ เป็นที่ต้องการในแบบจำลองที่มีประสิทธิผลของโรคเบาหวาน Content described here to Human Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) receptor modulator with the same bioactivity as or superior to the native GLP-1 peptide and therefore Therefore useful for therapy Or prevention of disease or disorders co-occurring with GLP. The active compounds described include Chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in Type II diabetes only, but produces other insulinotropic responses. Also useful are these synthetic GLP-1 receptor modulators. Shows increased stability per splitting A protein that makes it the ideal therapeutic choice for oral administration. Or not through the digestive peptides disclosed and requesting the right to display the desired pharmacological properties And potential that It is desirable in an effective model of diabetes.
Claims (1)
1. พอลิเปปไทด์ที่แยกโดดเดี่ยวซึ่งประกอบรวมด้วยลำดับของสูตร I Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11 สูตร I ซึ่ง, Xaa1 คือ อะมิโนแอซิดที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติหรือไม่เกิดขึ้นตามธรรมชาติซึ่งประกอบรวม ด้วย วงแหวนอิมิดาโซลหรือไธแอโซล, อย่างเช่น ฮิสทิดีน หรือ ไธแอโซลิลแอแลมีน; ซึ่งอะตอมใด อะตอมหนึ่งของคาร์บอนอะตอมของอะมิโนแอซิดที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ไฮโดรเจน ด้วยหนึ่งหรือ:1. A isolated polypeptide composed of a sequence of formula I Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11 formula I, of which, Xaa1 is aminoa. Naturally occurring or non-naturally occurring cids consisting of an imidazole or thiazole ring, such as histidine or thiazoleylamine; In which any carbon atom, the amino acid atom, mentioned above It may be chosen to be replaced by hydrogen with one or: