TH86245B - Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus - Google Patents
Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virusInfo
- Publication number
- TH86245B TH86245B TH601003562A TH0601003562A TH86245B TH 86245 B TH86245 B TH 86245B TH 601003562 A TH601003562 A TH 601003562A TH 0601003562 A TH0601003562 A TH 0601003562A TH 86245 B TH86245 B TH 86245B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- choose
- ring
- replaced
- saturated
- nitrogen
- Prior art date
Links
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 title abstract 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title abstract 3
- 241000711549 Hepacivirus C Species 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 4
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 abstract 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- -1 indanil Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 241000282898 Sus scrofa Species 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000010076 replication Effects 0.000 abstract 1
Abstract
ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HCV สูตร (I) (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, ซึ่ง เส้นประแต่ละเส้น (ซึ่งเขียนแทนได้โดย ----) อาจเลือกแทนพันธะคู่; X คือ N, CH และ เมื่อ X มีพันธะคู่ X จะเป็น C; R1 คือ แอริล หรือ ระบบมอนอไซคลิค ริงชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์หรือ ไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 9 ถึง 12 เมมเบอร์อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่ อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วมีไนโตรเจนหนึ่งอะตอม, และเลือกมี เฮเทอโรอะตอมอีกหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งอาจเลือกได้จากอะตอมซึ่งประกอบด้วย ออกซิเจน, กำมะถัน และไนโตรเจน, และซึ่งเมมเบอร์ที่เป็นริงที่เหลือคือ คาร์บอน อะตอม; ซึ่งระบบริงที่กล่าวแล้วอาจเลือกซึ่งถูกแทนที่บนคาร์บอนหรือ ไนโตรเจน อะตอมใด ๆ ที่เป็นริงด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, หรือสี่หมู่; L คือ พันธะโดยตรง, -O-, -O-C1-4แอลเคนไดอิล-, -O-C(=O)-NR4a- หรือ -O-C(=O)-NR4aC1-4แอลเคนไดอิล-; R2 คือ ไฮโดรเจน, -OR5, -C(=O)OR5, -C(=O)R6, -C(=O)NR4aR4b, -C(=O)NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, หรือ B(OR5)2; R3 คือ ไฮโดรเจน, และเมื่อ X คือ C หรือ CH, R3 อาจ C1-6แอลคิลอีกด้วย; n คือ 3, 4, 5, หรือ 6; p คือ 1 หรือ 2; แอริล คือ เฟนิล, แนฟธิล, อินแดนิล, หรือ 1,2,3,4-เททระไฮโดรแนฟธิล, ซึ่ง แต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; Het คือ เฮเทอโรไซคลิค ริงอิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วนหรือไม่อิ่มตัวอย่างสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งแต่ละอะตอมเลือกโดยอิสระได้จาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, ซึ่งอาจเลือกคอนเดนส์กับเบนซีน ริง, และซึ่งหมู่ Het ในฐานะทั้งหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สองหรือสามหมู่; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสารประกอบ (I) และกรรมวิธีเตรียมสารประกอบ (I) ได้ให้ ตัวยารวมที่มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ของตัวยับยั้ง HCV ที่มีสูตร (I) กับไรโทแนเวียร์ไว้อีก ด้วย HCV replication inhibitors, formula (I) (chemical formula) (I), N-oxides, salts, and stereochemical isomers of them, each dotted line. (Denoted by ----) may be substituted for a double bond; X is N, CH, and when X has a double bond, X is C; R1 is an aeryl or monocyclic ring type 5 or 6 member or bicyclic heterocyclic. Ring Type 9 to 12 member is saturated, partially unsaturated? It is completely saturated in which the aforementioned ring system has one nitrogen atom, and selects one to three hetero atoms which may be selected from atoms consisting of oxygen, sulfur and nitrogen, and whose ring member The remaining is a carbon atom; Which the aforementioned ring system may choose to be replaced on any carbon or nitrogen atom that is a ring with one, two, three, or four groups; L is the direct bond, -O-, -O-C1-4 alkendyl-, -OC (= O) -NR4a- or -OC (= O) -NR4aC1-4 alkendyl- ; R2 is Hydrogen, -OR5, -C (= O) OR5, -C (= O) R6, -C (= O) NR4aR4b, -C (= O) NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7. , Or B (OR5) 2; R3 is hydrogen, and when X is C or CH, R3 may also be C1-6 alkyl; n is 3, 4, 5, or 6; p is 1 or 2; Aryls are phenyl, naphthyl, indanil, or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, each of which may choose to be replaced with one, two or three substituting groups. swine; Het is a heterocyclic, either saturated, partially unsaturated, or completely unsaturated. Type 5 or 6 members have 1 to 4 heterocyclic atoms, each independent of nitrogen, oxygen. And sulfur, which may choose condens with benzene ring, and which the Het squad as a whole group may choose to be replaced with one, two or three groups; Pharmacokinetics containing compound (I) and compound preparation (I) have also provided a bioactive combination of the HCV inhibitor formulated (I) with rhatonavir.
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH86245A TH86245A (en) | 2007-08-30 |
| TH86245B true TH86245B (en) | 2007-08-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200800945A (en) | Macrocylic inhibitors of hepatitis c virus | |
| EA200800484A1 (en) | MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS | |
| TW200745061A (en) | Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus | |
| EA200800478A1 (en) | MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS | |
| AR086546A1 (en) | DERIVATIVES OF 7H-PURIN-8 (9H) -ONA AS JAK INHIBITORS | |
| AR087196A1 (en) | PESTICIDED METHODS THAT USE REPLACED 3-PIRIDIL TIAZOL COMPOUNDS AND DERIVATIVES TO COMBAT ANIMAL PESTS II | |
| CO6150151A2 (en) | SPIROCICLES AS INHIBITORS OF THE 11-BETA HYDROXIESTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 | |
| EA201390022A8 (en) | CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODYSTERASE INHIBITORS (PDE) Inhibitors | |
| EA200970656A1 (en) | HIV INHIBITIVE 5,6-SUBSTITUTED PYRIMIDINES | |
| CO6220878A2 (en) | HERBICIDE COMPOSITION THAT INCLUDES AN ISOXAZOLINE DERIVATIVE OR A SALT OF THE SAME | |
| BRPI0922366B8 (en) | compound, pharmaceutical composition and use of a compound | |
| BRPI0612888B8 (en) | Cyclic anilino-pyridinetriazines as gsk-3 inhibitors, their uses and pharmaceutical composition, intermediate, their use and pharmaceutical composition | |
| ME01231B (en) | Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus | |
| JP2017503760A5 (en) | ||
| HK1201534A1 (en) | Pharmaceutical compounds | |
| AR066873A1 (en) | DERIVATIVES OF TRIAZOLO (1,5-A) QUINOLINA, PROCESSES OF OBTAINING AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS | |
| AR071377A1 (en) | SOLUBLE HYDROLASE EPOXIDE INHIBITORS | |
| AR073037A1 (en) | ENFUMAFUNGINA DERIVATIVES, USEFUL IN THE INHIBITION (1,3) -BETA-D-GLUCANO SINTASA | |
| TH86245B (en) | Macro cyclic inhibitors of hepatitis C virus | |
| BRPI0918966B8 (en) | protease inhibitor compound, pharmaceutical composition comprising said compound and therapeutic use thereof | |
| PE20121683A1 (en) | DERIVATIVES (HETEROCICLO-TETRAHIDRO-PIRIDIN) - (PIPERAZINIL) -1-ALCANONE AND (HETEROCICLO-DIHIDRO-PIRROLIDIN) - (PIPERAZINIL) -1-ALCANONA AS INHIBITORES OF p75 | |
| TH86245A (en) | ||
| HRP20080494T3 (en) | 1-Phenylalkanecarboxylic acid derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases | |
| AR057477A1 (en) | CHEMICAL COMPOUNDS DERIVED FROM PIPERIDINE, A METHOD FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION | |
| AR072623A1 (en) | PIRROLIDINIL-ALQUIL-AMIDA DERIVATIVES ITS PREPARATION AND ITS THERAPEUTIC APPLICATION OF THE RECRUITORS OF CCR3 |