การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับ 6-อัลคิลิดีนพีเนมชนิดไบไซคลิกซึ่งทำหน้าที่เป็น ตัวยับยั้งเอนไซม์จำพวก D เบตา-แลคทาเมสแยกสลายยาปฏิชีวนะชนิด เบตา-แลคแทมด้วยน้ำ, และ ในฐานะเช่นนั้นทำหน้าที่เป็นสาเหตุปฐมภูมิของการดื้อแบคทีเรีย สารประกอบของการประดิษฐ์ ปัจจุบันเมื่อได้รับการรวมกับยาปฏิชีวนะชนิด เบตา-แลคแทมจะจัดเตรียมการบำบัดรักษาที่ ยังผลต้านการติดเชื้อซึ่งการคุกคามชีวิต ในความสอดคล้องกับการประดิษฐ์ปัจจุบันสารประกอบที่มีสูตร l หรือเกลือหรือเอสเทอร์ R5 ของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถแยกสลายด้วยน้ำในกายได้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมได้รับการ จัดเตรียม (สูตรเคมี) l ในที่ซึ่ง A และ B หนึ่งหมู่แทนไฮโดรเจนและอีกหมู่หนึ่งแทนหมู่เฮเทอโรอะริลชนิดไบไซคลิกที่ ได้รับการรวมที่ได้รับการแทนที่อย่างเลือกได้ และ X = O หรือ S The present invention involves 6- bicyclic alkylidine pene, which serves as Inhibitor of enzyme type D beta - lactamase degrading antibiotic type Beta-lactam with water, and as such serves as the primary cause of bacterial resistance. Fabrication compound Present when it has been combined with antibiotics Beta-lactam will provide Has an anti-infectious effect which threatens life In accordance with the current invention, compounds with the formula l or salts or R5 esters of them that can be degraded with a pharmaceutical acceptable body water have been prepared (chemical formula) l in Where A and B, one group for hydrogen and the other for bisyclic heteroaryyl group Obtain an optionally substituted combination and X = O or S.
Claims (1)
1. การใช้สารประกอบที่มีสูตร l สำหรับการผลิตตัวยาสำหรับการยับยั้งเอนไซม์จำพวก D ใน การบำบัดรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในคนไข้ที่มีความต้องการเช่นนั้น (สูตรเคมี) l ในที่ซึ่ง A และ B หนึ่งหมู่แทนไฮโดรเจนและอีกหมู่หนึ่งแทนหมู่เฮเทอโรอะริลชนิดไบไซคลิกที่ ได้รับการรวมที่ได้รับการแทนที่อย่างเลือกได้ และ X เป็น O หรือ S R5 เป็น H, C1-C6อัลคิล, C1. The use of l-formulated compounds for the production of drugs for inhibition of class D enzymes in the treatment of bacterial infections in patients with such needs (chemical formulas) l where A and B represent hydrogen and The other group represents the bisai hetero-aryl group, click on Has been optionally replaced with X to O or S R5 to H, C1-C6 alkyl, C
TH601002355A2006-05-23
6-alkylidine-peneem, bicyclic type As a deterrent Beta-lactamase genera-D
TH85806A
(en)