Claims (14)
แก้ไข 5/10/58 1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปแบบสเตอรีโอ เคมีไอโซเมอร์ของมัน, ที่ซึ่ง m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n แทน เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทนที่ N หรือ C; Y แทน –NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-,-C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-,-Het12-C1-6แอลคิล-,-CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1- C1-6แอลคิล-CO-NR5 หรือ –Het2-CO-NR6 – ที่ซึ่ง -C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน –NR2-C1-6แอลคิล-CO- NR4 – หรือ –Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5 – อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือ มากกว่าสองหมู่แทนที่ ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, แฮโล, เฟนิล, อินโดลิล, เมธิลซัลไฟด์, ไธออล, ไฮดรอกซิเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, อะมิโน และไฮดรอกซิคาร์บอนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR3-, ที่ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮไล; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR7-, ที่ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่ง หรือเมื่อเป็นไปได้สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮไล; R1 และ R8 แต่ละตัวอย่างอิสระแทนไฮโดรเจน, Het14, ไซยาโน, แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ- ที่ถูกแทนที่ด้วยแฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิล -----------------------------------------------------------Revised 5/10/58 1. Compounds with the formula (I) (chemical formula) (I) N-oxide form, salts of pharmaceutically acceptable additions and stereoisomer forms. Its isomer chemistry, where m represents an integer from 1 to 4; n represents an integer from 1 to 4; Z represents N or C; Y represents –NR2-C1-6alkyl-CO-NR4-,-C1-4alkyl-NR9-C1-4alkyl-, C1-6alkyl-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6alkyl-,-Het12-C1-6alkyl-,-CO-Het13-C1-6alkyl-, -CO-NR10-C1-6alkyl-, -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5 or –Het2-CO-NR6 – where -C1-6alkyl-linker in –NR2-C1-6alkyl-CO-NR4 – or –Het1-C1-6alkyl-CO-NR5 – A selective substitution may be made with one, or possibly two or more, hali substituents from the following: hydroxyl, methoxy, aminocarbonyl, halo, phenyl, indol, methyl sulfide, thiol, hydroxyphenyl, cyanophenyl, amino, and hydroxycarbonyl; X1 represents a direct bond, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyl-CO-, C2-4alkenyl, C2-4alkinyl, or C1-4alkyl-NR3-, where such C1-4alkyl or C2-4alkenyl may be selectively substituted with one, or possibly two or more, hali substituents; X2 represents a direct bond, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy-, C1-4 alkyl-CO-, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, or C1-4 alkyl-NR7-, where such C1-4 alkyl or C2-4 alkenyl may be selectively replaced by one, or where possible, two or more hali substituents; R1 and R8 each independently represent hydrogen, Het14, cyano, halo, hydroxyl, C1-6 alkoxy-, C1-6 alkyl-, mono- or di(C1-4 alkyl)amino-carbonyl-, mono- or di(C1-4 alkyl)amino-sulfonyl, C1-6 alkoxy- replaced by a halo, or R1 represents C1-6 alkyl.
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาและรูปแบบ สเตอริโอเคมีไอโซเมอร์, ซึ่ง m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; n แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทน N หรือ C; Y แทน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-, -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -Het12-C1-6แอลคิล-, -CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, หรือ -Het2-CO-NR6-ซึ่ง-C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-หรือ-Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, แฮโล, เฟนิล, อินโดลิล, เมธิลซัลไฟด์, ไธออล, ไฮดรอกซิเฟนิล, ไซยาโนเฟนิล, อะมิโน และ ไฮดรอก.ซิคาร์บอนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR3-, ซึ่ง C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิลที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, หรือ C1-4แอลคิล-NR7-, ซึ่งที่กล่าวแล้ว C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิล อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; R1 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, Het14, ไซยาโน, แฮโล, ไฮครอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ- ที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ หรือ แฮโล; R2 และ R9 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, Het3, Het4-C1-4แอลคิล-, Het5-C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-C1-4แอลคิล-คาร์บอนิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองเหมือนมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, Het6, Het7-C1-4แอลคิล-, C2-4แอลคีนิลคาร์บอนิล- ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Het8-C1-4แลอคิลอะมิโนคาร์บอนิล-, C2-4แอลคีนิลซัลโฟนิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; R4, R5, R6 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, Het9 หรือ C1-4แอลคิลออกซิ; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het1 และ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แลอคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล- โมโน- หรือ ได(C1-4แลอคิล)อะมิโน- หรือ อะมิโน-คาร์บอนิล-; Het3 และ Het6 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het3 และ Het6 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สอง หรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล Het4, Het7 และ Het9 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิลที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het4, Het7 และ Het9 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het5 แทนเฮเทโรไซเคิลที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het5 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือ มากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แลอคิลออกซิC1-4แลอคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het10, Het11 และ Het13 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het10, Het11 และ Het13 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล-, อะมิโน-คาร์บอนิล- หรือ โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-; Het12 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอแอซินิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, อิมิแดโซลิดินิล หรือ พิร์แอโซลิดินิล ซึ่ง Het12 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยอะมิโน, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, เฟนิล, เฟนิล-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิล-ออกซิ-C1-4แอลคิล-; โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน- หรือ อะมิโน-คาร์บอนิล-; Het14 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล; พิร์โรลิดินิล; พิเพอร์แอซินิล; อิมิแดโซลิล; พิร์โรลิล; 2,3,4-ไทรแอซาพิร์โรลิล; 1,2,3-ไทรแอโซลิล; พิแรโซลิล; หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het14 ที่ กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่ เลือกจาก C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-1. Compounds with the formula (I) (chemical formula) (I) N-oxide form, salts of pharmacologically recognized addition and stereochemical isomer forms, where m represents an integer from 1 to 4; n represents an integer from 1 to 4; Z represents N or C; Y represents -NR2-C1-6alkyl-CO-NR4-, -C1-4alkyl-NR9-C1-4alkyl-, C1-6alkyl-CO-Het10-, -Het11-CO-C1-6alkyl-, -Het12-C1-6alkyl-, -CO-Het13-C1-6alkyl-, -CO-NR10-C1-6alkyl-, -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5-, or -Het2-CO-NR6-which-C1-6alkyl-linker in -NR2-C1-6alkyl-CO-NR4- or -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5- may be selectively replaced by one or, where possible, two or more halo substituents from hydroxyl, methoxy, aminocarbonyl, halo, phenyl, indol, methyl sulfide, thiol, hydroxyphenyl, cyanophenyl, amino, and hydroxycarbonyl; X1 represents a direct bond, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyl-CO-, C2-4alkenyl, C2-4alkinyl, or C1-4alkyl-NR3-, where the aforementioned C1-4alkyl or C2-4alkenyl may be selectively replaced by one or, where possible, two or more halo substituents; X2 represents a direct bond, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyl-CO-, C2-4alkenil, C2-4alkinil, or C1-4alkyl-NR7-, in which case C1-4alkyl or C2-4alkenil may be selectively replaced by one or, where possible, two or more halo substitutes; R1 and R8 each represent hydrogen, Het14, cyano, halo, hydroxy, C1-6alkoxy-, C1-6alkyl-, mono- or di(C1-4alkyl)amino-carbonyl-, mono- or di(C1-4alkyl)amino-sulfonyl, C1-6alkoxy- replaced by a halo, or R1 represents a C1-6alkyl that is replaced by one or, where possible. Two or more substituents selected from hydroxyl or halo groups; each independent R2 and R9 replace hydrogen, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, Het3, Het4-C1-4 alkyl-, Het5-C1-4 alkylcarbonyl-, mono- or di(C1-4 alkyl)amino-C1-4 alkyl-carbonyl- or phenyl, which may be selected to replace one or, where possible, two or more identical substituents selected from hydrogen, hydroxyl, amino, or C1-4 alkyloxy-; each independent R3 and R7 replace hydrogen, C1-4 alkyl, Het6, Het7-C1-4 alkyl-, C2-4 alkenylcarbonyl-, which may be selected to replace. Het8-C1-4alkylaminocarbonyl-, C2-4alkenylsulfonyl-, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyl-, or phenyl may be selectively replaced by one, or where possible, two or more selected substituents from hydrogen, hydroxyl, amino, or C1-4alkyloxy-; R4, R5, R6, and R10 each independently replace hydrogen or C1-4alkyl, which may be selectively replaced by hydroxyl, Het9, or C1-4alkyloxy-; Het1 and Het2 each independently replace heterocycles. Selected from pyrrolidinil, piperidinil, piperazinil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, imidazolidinil, or pyrazolidinil, where the aforementioned Het1 and Het2 may be selectively replaced with amino, hydroxyl, C1-4alkyl, hydroxyl-C1-4alkyl-, phenyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-4alkyl-oxy-C1-4alkyl- mono-, or di(C1-4alkyl)amino-, or amino-carbonyl-; each independent Het3 and Het6 group represents a heterocycle selected from pyrrolidinil or piperidinil, where the aforementioned Het3 and Het6 may be selectively replaced with one or more. Where possible, two or more selected substituents from C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 alkyloxyC1-4 alkyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl Het4, Het7, and Het9 each independently replace heterocycles selected from morpholinil, pyrrolidinil, piperazinil, or piperidinil, of which the aforementioned Het4, Het7, and Het9 may be correctly replaced by one or, where possible, two or more selected substituents from C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 alkyloxyC1-4 alkyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl-; Het5 represents a heterocycle selected from morpholinil, pyrrolidinil, piperazinil, or piperidinil, which may be replaced by one or, where possible, two or more substituents selected from C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 lakyloxyC1-4 lakyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl-; Het10, Het11, and Het13 each independently represent heterocycles. Selected from pyrrolidinil, piperidinil, piperazinil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, imidazolidinil, or pyrazolidinil, the aforementioned Het10, Het11, and Het13 may be replaced with amino, hydroxya, C1-4alkyl, hydroxya-C1-4alkyl-, phenyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-4alkyl-oxy-C1-4alkyl-, amino-carbonyl-, or mono-, or di(C1-4alkyl)amino-; Het12 replaces the heterocycle. Selected from pyrrolidinil, piperidinil, piperazinil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil, imidazolidinil, or pyrazolidinil, the aforementioned Het12 may be correctly selected and replaced with amino, hydroxyl, C1-4alkyl, hydroxyl-C1-4alkyl-, phenyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-4alkyl-oxy-C1-4alkyl-; mono- or di(C1-4alkyl)amino- or amino-carbonyl-; Het14 replaces the heterocycle selected from morpholinil; pyrrolidinil; piperazinil; imidazolidil; pyrrolil; 2,3,4-triazapirrolil; 1,2,3-triazolil; pyrazolil; or piperidinil, in which the aforementioned Het14 may be selectively replaced by one or, where possible, two or more substituents selected from C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 alkyloxyC1-4 alkyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl-.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1; Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; Y แทน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-, -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, C1-6แอลคิล-CP-Het10-, -Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -Het12-C1-6แอลคิล, -CO-Het13-C1-6แอลคิล, -CO-NR10-C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, Het2-CO-NR6-ซึ่ง-C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4- หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมาก กว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, อะมิโรคาร์บอนิล, แฮโล, ไซยาโนเฟนิล และ เฟนิล; X1 แทนพันธะโดยตรง, -C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิ- หรือ C1-4แอลคิล-NR3; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ-, C1-4แอลคิล-CO-, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล หรือ C1-4แอลคิล-NR7-ซึ่งที่กล่าวแล้ว C2-4แอลคีนิล อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่แฮโล; R1 แทน ไฮโดรเจน, Het14 หรือ แฮโล; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล หรือ Het4-C1-4แอลคิล-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R8 แทน ไฮโดรเจน; R9 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; โดยเฉพาะ R9 แทน, ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล หรือ ไอโซโพรพิล; โดยเฉพาะเจาะจงมากยิ่งขึ้น ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล; R4, R5, R6 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het1 หรือ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ: โดยเฉพาะ Het1 แทน พิร์โรลิดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล และ Het2 แทน พิเพอริดินิล, พิเพอแอซินิล หรือ พิร์โรลิดินิล ซึ่งพิร์โรลิดินิลที่ กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; het4 แทน พิเพอร์แอซินิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het10, Het11, Het12 และ Het13 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het10, Het11, Het12 และ Het13 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; โดยเฉพาะ Het10, Het11, Het12 และ Het13 แทนพิเพอร์แอซินิล; Het14 แทน มอร์โฟลินิล; พิร์โรลิดินิล; พิร์โรลิล; 1,2,3-ไทรแอโซลิล; 2,3,4-ไทรแอซาพิร์โรลิล; พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het14 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย C1-4แอลคิล2. The compounds according to claim 1, where; m represents 1; n represents 1; Z represents N or C, especially N; Y represents -NR2-C1-6alkyl-CO-NR4-, -C1-4alkyl-NR9-C1-4alkyl-, C1-6alkyl-CP-Het10-, -Het11-CO-C1-6alkyl-, -Het12-C1-6alkyl, -CO-Het13-C1-6alkyl, -CO-NR10-C1-6alkyl-, -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5-, Het2-CO-NR6-, where -C1-6alkyl-linker in -NR2-C1-6alkyl-CO-NR4- or -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5-, may be selectively replaced by one or more of the above. Where possible, two or more substituents are selected from hydroxyl, methoxy, amirocarbonyl, halo, cyanophenyl, and phenyl; X1 represents a direct bond, -C1-4alkyl-, C1-4alkyloxy-, or C1-4alkyl-NR3; X2 represents a direct bond, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, C1-4alkyl-CO-, C2-4alkenyl, C2-4alkinyl, or C1-4alkyl-NR7-, in which case C2-4alkenyl may be selected as a substitute for one, or where possible, two or more halo substituents; R1 represents hydrogen, Het14, or halo; R2 represents hydrogen, C1-4alkyl, C2-4alkenyl, or Het4-C1-4alkyl-; Each independent group R3 and R7 represents hydrogen or C1-4 alkyls; R8 represents hydrogen; R9 represents hydrogen or C1-4 alkyls; specifically, R9 represents hydrogen, methyl, ethyl, or isopropyl; more specifically, hydrogen, methyl, or ethyl; each independent group R4, R5, R6, and R10 represents hydrogen or C1-4 alkyls; each independent group Het1 and Het2 represents pyrrolidinil, piperidinil, or piperazinil, where the aforementioned Het1 or Het2 may be selectively replaced by a hydroxyl: specifically, Het1 represents pyrrolidinil or piperazinil and Het2 represents piperidinil, piperazinil, or pyrrolidinil, where the aforementioned pyrrolidinil may be selectively replaced by a hydroxyl; het4 represents piperazinil, which may be selectively replaced by a C1-4 alkyl group; Het10, Het11, Het12, and Het13 each independently represent pyrrolidinil, piperidinil, or piperazinil, in which case Het10, Het11, Het12, and Het13 may be selectively replaced by a hydroxyl group; specifically, Het10, Het11, Het12, and Het13 represent piperazinil; Het14 represents morpholinil; pyrrolidinil; pyrrolil; 1,2,3-triazolil; 2,3,4-triazopyrrolil; piperidinil, or piperazinil, in which case Het14 may be selectively replaced by a C1-4 alkyl group.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1; Z แทน N หรือ C, โดยเฉพาะ N; Y แทน -NR2C1-6แอลคิล-CO-NR4-, Het11-CO-C1-6แอลคิล-, -CO-Het13-C1-6แอลคิล-, -CO-NR10C1-6แอลคิล-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-, หรือ -Het2-CO-NR6-ซึ่ง -C1-6แอลคิล-ลิงเคอร์ ใน -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR4-หรือ -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5-อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ; X1 แทน -C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิ- หรือ C1-4แอลคิล-NR3; X2 แทนพันธะโดยตรง, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ หรือ C1-4แอลคิล-NR7-; R1 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R8 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ Het4-C1-4แอลคิล-; R3 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R4, R5, R6 และ R10แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 และ Het2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอแอซินิล ซึ่ง Het1 หรือ Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ: Het4 แทน พิเพอร์แอซินิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; Het11 แทน พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล; โดยเฉพาะ พิเพอร์แอซินิล; Het13 แทน พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล; โดยเฉพาะ พิเพอร์แอซินิล3. Compounds according to claim 1 or 2, where; m represents 1; n represents 1; Z represents N or C, specifically N; Y represents -NR2C1-6alkyl-CO-NR4-, Het11-CO-C1-6alkyl-, -CO-Het13-C1-6alkyl-, -CO-NR10C1-6alkyl-, -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5-, or -Het2-CO-NR6-, where -C1-6alkyl-linker in -NR2-C1-6alkyl-CO-NR4- or -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5- may be selectively replaced by a hydroxyl; X1 represents -C1-4alkyl-, C1-4alkyloxy- or C1-4alkyl-NR3; X2 represents a direct bond, C1-4 alkyl, C1-4 alkyl oxy, or C1-4 alkyl-NR7-; R1 represents hydrogen or halo; R8 represents hydrogen or halo; R2 represents hydrogen, C1-4 alkyl, or Het4-C1-4 alkyl-; independent groups R3 and R7 represent hydrogen or C1-4 alkyl; independent groups R4, R5, R6, and R10 represent hydrogen or C1-4 alkyl; independent groups Het1 and Het2 represent pyrrolidinyl, piperidinyl, or piperazinyl, where Het1 or Het2 may be selectively replaced by a hydroxyl: Het4 represents piperazinyl, which may be selectively replaced by C1-4 alkyl; Het11 represents piperidinyl or piperazinyl. Specifically, piperazinil; Het13 replaces piperidinil or piperazinil; specifically, piperazinil.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง; m แทน 1; n แทน 1;Z แทน N หรือ C; Y แทน -C1-4แอลคิล-NR9-C1-4แอลคิล-, -NR2-C1-6แอลคิล-CO-NR14-, -Het1-C1-6แอลคิล-CO-NR5- หรือ Het2-CO-NR6-ซึ่ง C1-6แอลคิล ลิงเคอร์ ใน -Y- อาจจะเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโล หรือ เฟนิล; X1 แทน C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; โดยเฉพาะ เอธิล หรือ เอธอกซิ; X2 แทน C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ, หรือ -NR7C1-4แอลคิล; โดยเฉพาะ โพรพิล, -NR7-เอธิล- หรือ NR7-โพรพิล-; R1 แทน ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือ โบรโม; R2 แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ C2-4แอลคีนิล; R4 แทน ไฮโดรเจน; R5 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R6 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R7 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R8 แทน ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร หรือ โบรโม; R9 แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; Het1 แทน พิเพอร์แอซินิล หรือ พิเพอริดินิล; Het2 แทน พิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล หรือ พิเพอร์แอซินิล ซึ่ง Het2 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ4. Compounds according to claim 1, where; m represents 1; n represents 1; Z represents N or C; Y represents -C1-4alkyl-NR9-C1-4alkyl-, -NR2-C1-6alkyl-CO-NR14-, -Het1-C1-6alkyl-CO-NR5- or Het2-CO-NR6-, where the C1-6alkyl linker in -Y- may be appropriately substituted with one or, where possible, two or more substituents chosen from hydroxyl, halo, or phenyl; X1 represents C1-4alkyl or C1-4alkyloxy-; specifically ethyl or ethoxy; X2 represents C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, or -NR7C1-4alkyl; specifically propyl, -NR7-ethyl- or NR7-propyl-; R1 represents hydrogen, chloro, fluoro, or bromo; R2 represents hydrogen, C1-4 alkyl, or C2-4 alkenyl; R4 represents hydrogen; R5 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R6 represents hydrogen or C1-4 alkyl; R7 represents hydrogen or C1-6 alkyl; R8 represents hydrogen, chloro, fluoro, or bromo; R9 represents hydrogen or C1-4 alkyl; Het1 represents piperazinyl or piperidinyl; Het2 represents pyrrolidinyl, piperidinyl, or piperazinyl, where Het2 may be replaced by a hydroxyl group.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าว เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วย: 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-19-ไอน์-16-โอน; (19Z)-19-คลอโร-14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล [19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]เฮปทาคอซา-1(25),2(27)3,5,8(26),9,11,19,21,23-เดคาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 1,8,10,12,17,22,26,32-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[24.2.2.1-3,7~.1-9,13~.1~14,18~] ไทรไทรแอคอนทา-3(33),4,6,9(32),10,12,14(31),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 1,8,10,12,17,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13-.1~14,18~] คอไทรแอคอนทา-3(32)4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 17-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-15-โอน; 18-เมธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6-.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,20,22,27-ออคเทแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,21,23,27-ออคทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] ออคทาคอซา-1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 18-เอธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 5-คลอโร-1,8,10,12,17,22,30-เฮปทาแอซาเพนทาไซโคล[22.2.2.1-3,7~.1~9,13~.1-14,18~] เฮนไทรแอคอนทา-3(31),4,6,9(30),10,12,14(29),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 5-คลอโร-1,8,10,12,17,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1- 14,18~]คอไทรแอคอนทา-3(32),4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 10-คลอโร-14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6-.1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 10-คลอโร-14-เอธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; ซึ่งรวมถึงรูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาและรูปแบบที่ ว่องไวเชิงสเตอริโอเคมีของมัน5. Compounds according to claim 1, which are selected from groups including: 14-methyl-3,5,7,14,17,22,27-heptaazatetracyclo[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]heptachosa- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-19-ine-16-one; (19Z)-19-chloro-14-methyl-3,5,7,14,17,22,27-heptaazatetracyclo [19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]Heptakosa-1(25),2(27)3,5,8(26),9,11,19,21,23-Decaen-16-On; 14-Methyl-3,5,7,14,17,22,27-Heptakosa-Tetracyl[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]Heptakosa- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-Nonaen-16-On; 1,8,10,12,17,22,26,32-octa-azapentacyclo[24.2.2.1-3,7~.1-9,13~.1~14,18~] tri-triaconta-3(33),4,6,9(32),10,12,14(31),15,17-nonaen-23-on; 1,8,10,12,17,22,25,31-octa-azapentacyclo[23.2.2.1~3,7~.1~9,13-.1~14,18~] ko-triaconta-3(32)4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-nonaen-23-on; 17-methyl-3,5,7,14,17,22,27-heptaazatetracyclo[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~]heptacoza- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-15-one; 18-methyl-3,5,7,15,18,23,28-heptaazatetracyclo[20.3.1.1~2,6-.1~8,12~]octacoza- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-nonaen-16-one; 14-methyl-3,5,7,14,17,20,22,27-octa-azatetracyclo[19.3.1.1~2,6~.1-8,12~] heptakosa-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-16-one; 14-methyl-3,5,7,14,17,21,23,27-octa-azatetracyclo[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] octa-azatetracyclo[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] octa-azatetracyclo[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] octa-azatetracyclo[26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-nonaen-16-one; 18-ethyl-3,5,7,15,18,23,28-heptaazatetracyclo[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]octacoza- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-nonaen-16-one; 5-chloro-1,8,10,12,17,22,30-heptaazapentaziclo[22.2.2.1-3,7~.1~9,13~.1-14,18~] hentriaconta-3(31),4,6,9(30),10,12,14(29),15,17-nonaen-23-one; 5-chloro-1,8,10,12,17,22,25,31-octa-azapentacyclo[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1- 14,18~]cotriaconta-3(32),4,6,9(31),10,12,14(30),15,17-nonaen-23-one; 10-chloro-14-methyl-3,5,7,14,17,22,27-hepta-azatetracyclo[19.3.1.1~2,6-.1~8,12~]heptachosa-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-16-one; 10-chloro-14-ethyl-3,5,7,14,17,22,27-heptaazatetracyclo[19.3.1.1~2,6~1~8,12~]heptaazatetracyclo-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-16-one; including the N-oxide form, the pharmacologically recognized addition salts and its stereochemically active forms.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าว เลือกจากเกลือ ไทรฟลูออโรแอวีติกแอซิดของ; 18-เอธิล-3,5,7,15,18,23,28-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]ออคทาคอซา- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,21,23,28-ออคทาแอซาเททราไซโคล[20.3.1.1~2,6~1~8,12~] ออคทาคอซา-1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-นอนาเอน-16-โอน; 1,8,10,12,14,22,25,31-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] ดอไทรแอคอนทา-3(32),4,6,9(31)10,12,14(30),15,17-นอนาเอน-23-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,20,22,27-ออคทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~] เฮปทาคอซา-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; 14-เมธิล-3,5,7,14,17,22,27-เฮปทาแอซาเททราไซโคล[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]เฮปทาคอซา- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-นอนาเอน-16-โอน; หรือ 1,8,10,12,17,22,26,32-ออคทาแอซาเพนทาไซโคล[24.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] ไทรไทรแอคอนทา-3(33),4,6,9(32)10,12,14(31),15,17-นอนาเอน-23-โอน6. Compounds according to claim 1, which are selected from the trifluoroavitic acid salts of; 18-ethyl-3,5,7,15,18,23,28-heptaazatetracyclo[20.3.1.1~2,6~.1~8,12~]octacosa- 1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-nonaen-16-one; 14-methyl-3,5,7,14,17,21,23,28-octaazatetracyclo[20.3.1.1~2,6~1~8,12~]octacosa-1(26),2(28),3,5,8(27),9,11,22,24-nonaen-16-one; 1,8,10,12,14,22,25,31-Octāazapentacyclo[23.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] Dotriaconta-3(32),4,6,9(31)10,12,14(30),15,17-Nonāen-23-ON; 14-Methyl-3,5,7,14,17,20,22,27-Octāazatetracyclo[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~] Heptakosa-1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-Nonāen-16-ON; 14-methyl-3,5,7,14,17,22,27-heptahazatetracyclo[19.3.1.1~2,6~.1~8,12~]heptahazosa- 1(25),2(27),3,5,8(26),9,11,21,23-nonaen-16-one; or 1,8,10,12,17,22,26,32-octaazapentachiclo[24.2.2.1~3,7~.1~9,13~.1~14,18~] tritriaconta-3(33),4,6,9(32)10,12,14(31),15,17-nonaen-23-one
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6, สำหรับใช้เป็นยา7. Any of the compounds listed in Claims 1 through 6, for medicinal use.
8. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในการผลิตยา สำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดโรคที่เป็นสื่อผ่าน GSK-3 แอคติวิตี8. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 6 in the manufacture of medicines for the prevention or treatment of diseases transmitted through GSK-3 activity.
9. สารผสมทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 79. A pharmacological mixture containing any one of the compounds listed in Claims 1 through 7.
10. สารมัธยันตร์ของสูตร (XI) (สูตรเคมี) (XI) เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเขิงเภสัชวิทยา และรูปแบบสเตอริโอเคมีไอโซเมอร์, ซึ่ง n แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; m แทนเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4; Z แทน N หรือ C; R1 และ R2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮดรอกซิ, แฮโล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล-, แฮโลคาร์บอนิล-, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล- หรือ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล-C1-4แอลคิล-; X3 แทน C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิล-NR20; X4 แทน C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิล-NR21; R1 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮโดรเจน, ไซยาโน, แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ-, C1-6แอลคิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-คาร์บอนิล-, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน-ซัลโฟนิล, C1-6แอลคอกซิ-ที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโล หรือ R1 แทน C1-6แอลคิลที่ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ หรือ แฮโล; R20 และ R21 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทน ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, Het20, Het21-C1-4แอลคิล-, C2-4แอลคีนิลคาร์บอนิล- ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย Het22-C1-4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล-, C2-4แอลคีนิลซัลโฟนิล-, C1-4แลอคิลออกซิC1-4แอลคิล- หรือ เฟนิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือ เมื่อเป็นไปได้ สองหรือมากกว่าสองหมู่แทนที่ที่เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ C1-4แอลคิลออกซิ-; Het20 แทนเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่งที่กล่าวแล้ว Het20 อาจจะเลือให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het21 แทเฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่งที่กล่าวแล้ว Het21 อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-; Het22 แทน เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจากมอร์โฟลินิล, พิร์โรลิดินิล, พิเพอร์แอซินิล, หรือ พิเพอริดินิล ซึ่ง Het22 ที่กล่าวแล้ว อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล หรือ พอลิไฮดรอกซิ-C1-4แอลคิล-10. The intermediate of formula (XI) (chemical formula) (XI) is a salt of the pharmacologically recognized addition and stereochemical isomer form, where n represents an integer from 1 to 4; m represents an integer from 1 to 4; Z represents N or C; R1 and R2 each independent group represent hydroxyl, halo, hydroxylcarbonyl-, halocarbonyl-, C1-6alkyloxycarbonyl- or C1-6alkyloxycarbonyl-C1-4alkyl-; X3 represents C1-6alkyl or C1-6alkyl-NR20; X4 represents C1-6alkyl or C1-6alkyl-NR21; Each independent R1 and R8 represents hydrogen, cyano, halo, hydroxy, C1-6 alkoxy-, C1-6 alkyl-, mono- or di(C1-4 alkyl)amino-carbonyl-, mono- or di(C1-4 alkyl)amino-sulfonyl, C1-6 alkoxy- replaced by a halo, or R1 represents a C1-6 alkyl replaced by one or, where possible, two or more substituted groups chosen from hydroxy or halo; each independent R20 and R21 represents hydrogen, C1-4 alkyl, Het20, Het21-C1-4 alkyl-, C2-4 alkenylcarbonyl- which may be chosen to be replaced by. Het22-C1-4alkylaminocarbonyl-, C2-4alkenylsulfonyl-, C1-4alkyloxyC1-4alkyl-, or phenyl, which may be selectively replaced by one, or where possible, two or more substituents selected from hydrogen, hydroxyl, amino, or C1-4alkyloxy-; Het20 replaces heterocycles selected from morpholinyl, pyrrolidinyl, piperazinyl, or piperidinyl, in which case Het20 may be selectively replaced by C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, hydroxyl-C1-4alkyl-, C1-4alkyloxyC1-4alkyl, or polyhydroxy-C1-4alkyl-; Het21 is a heterocycle. Het21 is selected from morpholinil, pyrrolidinil, piperazinil, or piperidinil, and as mentioned, Het21 may be selected to be replaced with C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 alkyloxyC1-4 alkyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl-; Het22 represents the heterocycle selected from morpholinil, pyrrolidinil, piperazinil, or piperidinil, and as mentioned, Het22 may be selected to be replaced with C1-4 alkyl, C3-6 cycloalkyl, hydroxy-C1-4 alkyl-, C1-4 alkyloxyC1-4 alkyl, or polyhydroxy-C1-4 alkyl-.
11. สารมัธยันต์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง, n แทน 1; m แทน 1;Z แทน N หรือ C, โดนเฉพาะ N; P1 และ P2 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทนไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล-C1-4แอลคิล-; X3 แทน -C1-4แอลคิล- หรือ C1-4แอลคิล-NR20-; X4 แทน -C1-4แอลคิล- หรือ C1-4แอลคิล-NR21-; R1 แทน ไฮโดรเจน หรือ แฮโล; R8 แทน ไฮโดรเจน; R20 และ R21 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระ แทน ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล11. Intermediate compounds according to claim 10, where n represents 1; m represents 1; Z represents N or C, specifically N; each independent group of P1 and P2 represents hydroxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl or C1-6 alkyloxycarbonyl-C1-4 alkyl-; X3 represents -C1-4 alkyl- or C1-4 alkyl-NR20-; X4 represents -C1-4 alkyl- or C1-4 alkyl-NR21-; R1 represents hydrogen or halo; R8 represents hydrogen; each independent group of R20 and R21 represents hydrogen or C1-4 alkyl-.
12. สารมัธยันตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 หรือ 11, สำหรับใช้เป็นยา12. Intermediate substances as per claims 10 or 11, for use as medicine.
13. การใช้สารมัธยันตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 หรือข้อ 11 ในการผลิตยาสำหรับการป้อง กัน หรือ การบำบัดโรคที่เป็นสื่อผ่าน GSK-3 แอคติวิตี13. Use of intermediate substances under claims 10 or 11 in the manufacture of drugs for the prevention or treatment of diseases mediated by GSK-3 activity.
14. สารผสมทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารมัธยันตร์ ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 10 ถึงข้อ 1114. A pharmacological mixture containing intermediates as specified in any one of the claims in clauses 10 through 11.