TH84264A - New gamma cystase inhibitors - Google Patents

New gamma cystase inhibitors

Info

Publication number
TH84264A
TH84264A TH501001548A TH0501001548A TH84264A TH 84264 A TH84264 A TH 84264A TH 501001548 A TH501001548 A TH 501001548A TH 0501001548 A TH0501001548 A TH 0501001548A TH 84264 A TH84264 A TH 84264A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkylene
cycloalkylene
alkylen
cycloalkylen
alkyl
Prior art date
Application number
TH501001548A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH84264B (en
Inventor
ดับบลิวคลาเดอร์ นายจอห์น
เซา นายซีเกียง
พิสซาร์นิทสกี นายดมิทรี
แอสเบรอม นายธีโอดรอส์
ดีแม็คเบียร์ นายมาร์ค
บีโจเซียน นายฮิวเบิร์ต
Original Assignee
เชอริ่ง คอร์ปอเรชั่น
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by เชอริ่ง คอร์ปอเรชั่น, นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า filed Critical เชอริ่ง คอร์ปอเรชั่น
Publication of TH84264A publication Critical patent/TH84264A/en
Publication of TH84264B publication Critical patent/TH84264B/en

Links

Abstract

DC60 (02/08/49) สารยับยั้ง แกมมา-ซีครีเตส ตามสูตร : (สูตรเคมี) (I) จะมีประโยชน์ในการบำบัดโรคเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่หลากหลาย, โดยที่, โดยเป็น ตัวอย่าง : R1 จะรวมถึง หมู่แอริลหรือเฮทเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ; R2 จะรวมถึง -C(O)-Y, -อัลคิลิน-C(O)-Y, -อัลคิลีน - ไซโคลอัลคิลิน-C(O)-Y, -ไซโคล อัลคิลีน-อัลคิลีน-C(O)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-C(O)-Y, - ไซโคลอัลคิลีน-C(O)-Y, -S(O)-Y, -อัลคิลีน-S(O)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-S(O)-Y, -ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O)-Y,- ไซโคลอัลคิลีน-S(O)-Y, -S(O2)-Y, -อัลคิลีน-S(O2)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-S(O2)-Y, -ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O2)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน- อัลคิลีน-S(O2)-Y, และ -ไซโคลอัลคิลีน-S(O2)-Y; โดยที่ Y คือดังที่จำกัดความไว้ในที่นี้, และ แต่ละอย่างของอัลคิลีนหรือไซโคลอัลคิลีนดังกล่าวจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ดังที่ให้ไว้ในที่นี้; แต่ละ R3 อย่างเป็นอิสระต่อกันจะรวมถึง H, อัลคิล, -O-อัลคิล, -OH, -N(R9)2, แอซิล, และ แอโรอิล; หรือ โมไอตี้ (R3)2, ร่วมกับคาร์บอนอะตอมของวงแหวนที่ซึ่งมันถูกแสดงว่าเชื่อมติดอยู่ในสูตร I, จะกำหนดหมู่คาร์บอนิล, -C(O)-; แต่ละ R3A และ R3B อย่างเป็นอิสระต่อกันจะรวมถึง H, หรือ อัลคิล ; R11 จะรวมถึง แอริล, เฮทเทอโรแอริล, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, แอริลไซ โคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, แอริลเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, หรืออัลคอกซีอัลคิล หนึ่งอย่างหรือมากกว่าของสารประกอบตามสูตร I, หรือเกลือ, ซอลเวต และ/หรือเอสเทอร์ของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, หรือสารผสมที่ประกอบรวมด้วย พวกมัน, อาจจะถูกใช้เพื่อบำบัด, ได้แก่, โรคอัลไซเมอร์ สารยับยั้ง แกมมา-ซีครีเตส ตามสูตร : (สูตรเคมี) (I) จะมีประโยชน์ในการบำบัดโรคเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่หลากหลาย, โดยที่, โดยเป็น ตัวอย่าง : R1 จะรวมถึง หมู่แอริลหรือเฮทเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ; R2 จะรวมถึง -C(O)-Y, -อัลคิลิน-C(O)-Y, -อัลคิลีน - ไซโคลอัลคิลิน-C(O)-Y, -ไซโคล อัลคิลีน-อัลคิลีน-C(O)-Y, -อัลคิลิน-ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-C(O)-Y, - ไซโคลอัลคิลิน-C(O)-Y, -S(O)-Y, -อัลคิลิน-S(O)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-S(O)-Y, -ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O)-Y,- ไซโคลอัลคิลีน-S(O)-Y, -S(O2)-Y, -อัลคิลีน-S(O2)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน-S(O2)-Y, -ไซโคลอัลคิลีน-อัลคิลีน-S(O2)-Y, -อัลคิลีน-ไซโคลอัลคิลีน- อัลคิลีน-S(O2)-Y, และ -ไซโคลอัลคิล-S(O2)-Y; โดยที่ Y คือดังที่จำกัดความไว้ในที่นี้, และ แต่ละอย่างของอัลคิลีนหรือไซโคลอัลคิลีนดังกล่าวจะไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ดังที่ให้ไว้ในที่นี้; แต่ละ R3 อย่างเป็นอิสระต่อกันจะรวมถึง H, อัลคิล, -O-อัลคิล, -OH, -N(R9)2, แอซิล, และ แอโรอิล; หรือ โมไอตี้ (R3)2, ร่วมกับคาร์บอนอะตอมของวงแหวนที่ซึ่งมันถูกแสดงว่าเชื่อมติดอยู่ในสูตร I, จะกำหนดหมู่คาร์บอนิล, -C(O)-; แต่ละ R3A และ R3B อย่างเป็นอิสระต่อกันจะรวมถึง H, หรือ อัลคิล ; R11 จะรวมถึง แอริล, เฮทเทอโรแอริล, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, แอริลไซ โคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, แอริลเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, หรืออัลคอกซีอัลคิล หนึ่งอย่างหรือมากกว่าของสารประกอบตามสูตร I, หรือเกลือ, ซอลเวต และ/หรือเอสเทอร์ของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, หรือสารผสมที่ประกอบรวมด้วย พวกมัน, อาจจะถูกเลือกเพื่อใช้บำบัด, ได้แก่, โรคอัลไซเมอร์DC60 (02/08/49) Gamma-secretase inhibitors with formula : (chemical formula) (I) will be useful in the treatment of a wide range of neurodegenerative diseases, where, for example : R1 shall include any unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl group; R2 shall include -C(O)-Y, -alkylen-C(O)-Y, -alkylen - cycloalkylen-C(O)-Y, -cycloalkylen-alkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-alkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-alkylen-C(O)-Y, -cycloalkylen-C(O)-Y, -S(O)-Y, -alkylen-S(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-S(O)-Y, -cycloalkylen-alkylen-S(O)-Y, -alkylene-cycloalkylene-alkylene-S(O)-Y,-cycloalkylene-S(O)-Y, -S(O2)-Y, -alkylene-S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-S(O2)-Y, -cycloalkylene-alkylene-S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-alkylene-S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-alkylene-S(O2)-Y, and -cycloalkylene-S(O2)-Y; where Y is as defined herein, and each such alkylene or cycloalkylene is not substituted or substituted as provided herein; each R3 independently includes H, alkyl, -O-alkyl, -OH, -N(R9)2, acyl, and aeroyl; Or the (R3)2 moiety, together with the carbon atom of the ring to which it is shown to be attached in formula I, will designate a carbonyl group, -C(O)-; each R3A and R3B independently will include an H, or an alkyl; R11 will include an aryl, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, aryl alkyl, arylcycloalkyl, heteroaryl alkyl, heteroarylcycloalkyl, arylheterocycloalkyl, or alkoxyalkyl. One or more of the compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or esters thereof, or mixtures comprising them, may be used to treat, namely, Alzheimer's disease. Gamma-secretase inhibitors of formula : (chemical formula) (I) are useful in the treatment of a wide range of neurodegenerative diseases, where, for example: R1 includes unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl groups; R2 includes -C(O)-Y, -alkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-C(O)-Y, -alkylen-cycloalkylen-alkylen-C(O)-Y, -cycloalkylen-C(O)-Y, -S(O)-Y, -alkylen-S(O)-Y, -alkylene-cycloalkylene-S(O)-Y, -cycloalkylene-alkylene-S(O)-Y, -alkylene-cycloalkylene-alkylene-S(O)-Y, -cycloalkylene-S(O)-Y, -S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-S(O2)-Y, -cycloalkylene-alkylene-S(O2)-Y, -alkylene-cycloalkylene-alkylene-S(O2)-Y, and -cycloalkylene-S(O2)-Y; where Y is as defined herein, and each of such alkylene or cycloalkylene is not substituted or substituted as provided herein; Each R3 independently includes an H, an alkyl, an -O-alkyl, an -OH, an -N(R9)2, an acyl, and an aeroyl; or the (R3)2 moiety, together with the ring carbon atom to which it is shown attached in formula I, designates the carbonyl group, -C(O)-; each R3A and R3B independently includes an H, an alkyl; R11 includes an aryl, a heteroaryl, an alkyl, a cycloalkyl, an aryl alkyl, an arylcycloalkyl, a heteroaryl alkyl, a heteroarylcycloalkyl, an arylheterocycloalkyl, or an alkoxyalkyl. One or more of the compounds of formula I, or their salts, solvates and/or esters that are pharmaceutically acceptable, or mixtures comprising them, may be selected for the treatment of, among others, Alzheimer's disease.

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตร I : (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือ, ซอลเวต และ/หรือเอสเทอร์ของพวกมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, โดยที่ : R1 จะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย แอริลที่ไม่ถูกแทนที่, แอริลที่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งหมู่หรือมากกว่าของหมู่ R5, เฮทเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่, และเฮทเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหมู่หรอมากกว่าของหมู่ R5 ; R2 จะถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย -C(O)Y, -อัลคิลีน -C(O)-Y, -อัลแท็ก :1. Compounds according to Formula I: (Chemical formula) (I) or their salts, salvates and / or esters that are acceptable to be pharmaceutical, where: R1 is chosen from a group consisting of Replaced Ariel, Replaced Ariel One or more groups of R5 groups, non-replaced hetero-aerials, and replaced hetero-aerials. With one or more groups of R5 groups; R2 is selected from the group consisting of -C (O) Y, -Alkylene -C (O) -Y, -Altag:
TH501001548A 2005-04-04 New gamma sequesterase inhibitors TH84264B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH84264A true TH84264A (en) 2007-04-26
TH84264B TH84264B (en) 2007-04-26

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW200602050A (en) Novel gamma secretase inhibitors
HRP20241197T1 (en) MACROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR APPLICATIONS
MX2008012404A (en) Amide derivatives and their application for the treatment of g protein related diseases.
NO995094L (en) Carbocyclic and heterocyclic substituted semicarbasones and thiosemicarbasones and their use
WO2005092858A3 (en) Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonist
PE20040589A1 (en) THIAZOLIDINONES AND THEIR PREPARATION AS MEDICINES
HRP20130942T1 (en) Aminodiazepines as toll-like receptor modulators
EP1604981A4 (en) NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND MEDICAMENTS CONTAINING THESE DERIVATIVES AS AN ACTIVE INGREDIENT
RU2009137014A (en) HETEROCYCLIC ANALOGUES OF CYCLOPAMINE AND METHODS OF THEIR APPLICATION
EA200601192A1 (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES 8'-PIRI (MI) DINYDYHYDROSPYRO [CYCLOALKYLAMINE] PYRIMIDO [1,2-a] PYRIMIDIN-6-SHE
MY148145A (en) Methods of synthesis and/or purification of diaminophenothiazinium compounds
WO2008061796A3 (en) Compounds for the treatment of diseases associated with amyloid or amyloid-like proteins
DK1268418T3 (en) Pharmaceutically active pyrrolidine derivatives as Bax inhibitors
WO2004082577A3 (en) 8-SUBSTITUTED-6, 7, 8, 9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES
RU2008107733A (en) GSK-3 INHIBITORS
MXPA05010112A (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6, 7, 8, 9-tetrahydropyrimido [1,2-a] pyrimidin-4- one derivatives.
JP2019532067A5 (en)
TW200612928A (en) Substituted n-arylsulfonylheterocyclic amines as gamma-secretase inhibitors
TW200626573A (en) Pyrimidone compound
AR067560A1 (en) BENCENOSULFONIL-CHROMANO, THIOCHROMANE, TETRAHYDRONAFTALENE AS INHIBITORS OF THE GAMMA SECRETASE, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES.
EA200970455A1 (en) SUBSTITUTED 8-PIPERIDINYL-2-PYRIDINYLPYRIMIDO [1,2-a] Pyrimidine-6-OH and derivatives 8-Piperidinyl-2-Pyrimidinylpyrimido [1,2-a] Pyrimidine-6-OH
EP2036905A4 (en) PYRIDYLISOXAZOLDERIVAT
TH84264A (en) New gamma cystase inhibitors
TH84264B (en) New gamma sequesterase inhibitors
EP1908752A4 (en) Novel 2-quinolone derivative