Claims (28)
1.สารผสมเชิงเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย •เกลือไทโอไทรเพียมเป็นสารออกฤทธิ์ในความเข้มข้นบนพื้น ฐานของไทโอ โทรเพียมที่ระหว่าง 0.0005 และ 5% โดยน้ำหนัก •น้ำด้วยตัวมันเอง หรือของผสมน้ำ/เอธานอลเป็นตัวทำละลาย สำหรับสารออกฤทธิ์ •กรดเพื่อให้ได้ pH ระหว่าง 2.0 และ 4.5 •สารกันเสียที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม •เลือกใช้ตัวทำให้เกิดสารเชิงซ้อนที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และ/หรือสารทำให้ เสถียร และ/หรือตัวทำละลายร่วม ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ/หรือสารเสริม และสารแต่ง เติมอื่นที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม นอกเหนือไปจากสาร กันเสีย1. Pharmaceutical mixtures containing: • Thiotripium salt as the active ingredient in a thiotropium-based concentration between 0.0005 and 5% by weight; • Water itself or an aqueous/ethanol mixture as a solvent for the active ingredient; • Acid to achieve a pH between 2.0 and 4.5; • Pharmaceutically acceptable preservatives; • Selected pharmaceutically acceptable complexing agents and/or stabilizers and/or co-solvents and/or other pharmaceutically acceptable excipients and additives, in addition to the preservatives.
2. สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าเกลือ ไทโอโทรเพียมเป็นเกลือกับ HBr, HCI, HI, มอนอเมธิลกรดซัลฟิวริคเอสเทอร์, มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และ/หรือ p-โทลูอีนซัลโฟนิคแอซิด2. The pharmaceutical formulation under claim 1 is characterized by the thiotropium salt being a salt with HBr, HCl, HI, monomethyl sulfuric acid ester, methane sulfonic acid, and/or p-toluene sulfonic acid.
3.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่สาร ออกฤทธิ์ คือ ไทโอโทรเพียม โบรไมด์3. The pharmaceutical formulation as per claim 1, which indicates its characteristics, is characterized by the active ingredient, thiotropium bromide.
4.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่สาร ออกฤทธิ์ คือ ไทโอโทรเพียม โบรไมด์มอนอไฮเดรท4. The pharmaceutical formulation as per claim 1, which is characterized by the active ingredient being thiotropium bromide monohydrate.
5.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง ข้อ 4 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ตัวทำละลาย คือ น้ำด้วยตัวมันเอง5. A pharmaceutical formulation pursuant to any one of the claims in clauses 1 through 4 that is characterized by the fact that the solvent is water itself.
6.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 4 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ตัวทำละลาย คือ ของผสมน้ำ-เอธานอลที่มีเอธานอลควรใช้ จนถึง 70% โดย ปริมาตร ควรใช้มากขึ้นที่จนถึง 60% โดยปริมาตรของเอธานอล และควรใช้มากที่สุดที่จนถึง 30% โดยปริมาตรของเอธานอล6. Pharmaceutical formulations pursuant to any one of the claims in clauses 1 through 4, which indicate specific characteristics, can be determined by the solvent, i.e., the water-ethanol mixture containing ethanol, which should contain up to 70% by volume, and should increase to 60% by volume of ethanol, and ultimately to 30% by volume of ethanol.
7.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 6 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่มันไม่มีตัว ทำให้เกิดสารเชิงซ้อน7. A pharmaceutical formulation pursuant to any one of the claims in clauses 1 through 6 that is characterized by the absence of a complex-forming agent.
8.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 7 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่มันไม่มีสาร ทำให้เสถียร8. A pharmaceutical formulation pursuant to any of the claims in clauses 1 through 7 that is characterized by the absence of a stabilizing agent.
9.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 6 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่มี เกลืออีดิติคแอซิดปรากฏอยู่ในปริมาณที่มากกว่า 0 จนถึง 25 มก./100มล. ควรมี จาก 5 ถึงน้อยกว่า 10 มก./100มล.9. Pharmaceutical formulations under any of the claims in clauses 1 through 6 that are characterized by the presence of editic acid salts in amounts greater than 0 to 25 mg/100 ml should contain between 5 and less than 10 mg/100 ml.
10.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าเกลือ อีดิติคแอซิด คือ โซเดียมอีดีเทท10. The pharmaceutical formulation under claim 9 is characterized by the fact that the editic acid salt is sodium edetate.
11.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง ข้อ 10 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่า pH อยู่ ที่ระหว่าง 2.5 และ 3.5 ควรใช้ที่ระหว่าง 2.7 และ 3.3 และ ควรใช้ มากที่สุดที่ระหว่าง 2.7 และ 3.011. Pharmaceutical formulations pursuant to any of the claims in clauses 1 through 10 are characterized by a pH between 2.5 and 3.5, a usable pH between 2.7 and 3.3, and a maximum usable pH between 2.7 and 3.0.
12.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง ข้อ 11 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ความเข้มข้น ตามไทโอโทรเพียมอยู่ที่ระหว่าง 0.001 และ 3% โดยน้ำหนัก ควร ใช้ที่ 0.0005 ถึง 0.5% โดยน้ำหนัก ควรใช้มากกว่าที่ 0.0005 ถึง 0.25% โดยน้ำหนัก และควรใช้ โดยเฉพาะที่ 0.001 ถึง 0.1% โดยน้ำหนัก12. Pharmaceutical formulations pursuant to any one of the claims in clauses 1 through 11, which indicate specific characteristics, can be determined by the thiotropium concentration being between 0.001 and 3% by weight. It is recommended to use 0.0005 to 0.5% by weight, or more specifically, between 0.0005 and 0.25% by weight, and ideally, between 0.001 and 0.1% by weight.
13.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 12 ที่บ่งบอก ลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่าสูตรผสม มีเบนแซลโคเนียมคลอไรด์เป็นสารกันเสีย13. A pharmaceutical formulation under any of the claims in clauses 1 through 12 is characterized by the presence of benzalkonium chloride as a preservative.
14.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 6 และข้อ 9 ถึงข้อ 13 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้ จากการที่ใช้สารเสริม และสารแต่งเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม นอกเหนือไปจากสารกันเสีย14. A pharmaceutical formulation pursuant to any one of the claims in Clauses 1 to 6 and Clauses 9 to 13, which is characteristically defined by the use of pharmaceutically acceptable excipients and additives, in addition to preservatives.
15.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จากการที่ว่า สูตรผสมมีสารต้านการ ออกซิไดซ์เป็นสารเสริม15. A pharmaceutical formulation pursuant to claim 14 that is characteristic by the presence of an antioxidant as an excipient.
16.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 15 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ไม่มีการใช้ ตัวทำละลายร่วม และ/หรือสารเสริม และสารแต่งเติมที่เป็นที่ ยอมรับ เชิงเภสัชกรรม นอกเหนือไปจากสารกันเสีย16. A pharmaceutical formulation pursuant to any one of the claims in clauses 1 through 15 that is characterized by the absence of the use of co-solvents and/or pharmaceutically acceptable excipients and additives, other than preservatives.
17.สูตรผสมเชิงภสัชกรรมที่มีน้ำ, 0.1% โดยน้ำหนักของไทโอ โทรเพียมโบรไมด์, 0.01% โดยน้ำหนักของเบนแซลโคเนียมคลอ ไรด์, 0.05% โดยน้ำหนักของโซเดียมอีดีเทท ซึ่งปรับ pH ให้ เป็น 3.0 โดยใช้กรดไฮโดรคลอริค17. A pharmaceutical formulation containing water, 0.1% by weight of thiotropium bromide, 0.01% by weight of benzalkonium chloride, and 0.05% by weight of sodium edet, with the pH adjusted to 3.0 using hydrochloric acid.
18.สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 17 สำหรับใช้เป็น สารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับการ ใช้โดยการสูดดม18. A pharmaceutical formulation pursuant to any one of the claims in Clauses 1 through 17 for use as a pharmaceutical mixture for inhalation.
19.การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 17 เพื่อพ่น ให้เป็นละอองในเครื่องช่วยการสูดดม ตาม WO 91/14468 หรือเครื่องช่วยการสูดดมตามที่บรรยายใน ภาพ ที่ 6a และ 6b ของ WO 97/41268719. The use of pharmaceutical formulations under any one of the claims in clauses 1 through 17 for aerosolization in an inhalation device as per WO 91/14468 or inhalation devices as described in Figures 6a and 6b of WO 97/412687.
20.การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 17 เพื่อพ่น ให้เป็นละอองในเครื่องช่วยการสูดดม ซึ่งพ่นสูตรผสมเชิงเภสัชกรรมให้เป็นละอองในปริมาณที่ กำหนด โดยการใช้ความดันจาก 100 ถึง 600 บาร์ ผ่านหัวฉีดที่มี อย่างน้อยหนึ่งช่องเปิดหัวฉีดที่มีความ ลึก 2 ถึง 10 ไมครอน และความกว้าง 5 ถึง 15 ไมครอน เพื่อให้เกิดเป็นละอองลอยสูด ดมได้20. The use of pharmaceutical formulations as specified in any one of the claims in clauses 1 through 17 for aerosolization in an inhalation device, which aerosolizes the pharmaceutical formulation in a specified volume by applying a pressure of 100 to 600 bar through a nozzle with at least one nozzle opening of a depth of 2 to 10 microns and a width of 5 to 15 microns, in order to create an inhalable aerosol.
21.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่ว่าอย่างน้อยช่องเปิด หัวฉีดช่องหนึ่งเป็นช่องเปิดหัว ฉีดอย่างน้อยสองช่อง ซึ่งเอียงเข้าหากันและกันในทิศทางของ ช่องเปิด หัวฉีดที่มุมจาก 20 องศา ถึง 160 องศา21. The use under claim 20 is characterized by the fact that at least one nozzle opening is a double nozzle opening angled toward each other in the direction of the nozzle opening at an angle from 20 degrees to 160 degrees.
22.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 หรือข้อ 21 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการที่ว่าปริมาตร ที่กำหนด คือ 10 ถึง 50 ไมโคร ลิตร22. Use under claim 21 or specific claim 21 is permitted by the fact that the specified volume is 10 to 50 microliters.
23.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 19 ถึง 22 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการ ที่เครื่องช่วยการสูดดมยาว 9 ถึง 15 ซม. และ กว้าง 2 ถึง 4 ซม.23. Use under any of the claims in Articles 19 to 22 that specify the characteristics of the inhalation aid as being 9 to 15 cm long and 2 to 4 cm wide.
24.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 20 ถึง 23 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้จากการ ที่ว่ามวลของสูตรผสมที่นำส่งอย่างน้อยเป็น 97% ของการทำงานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดมอยู่ที่ ระหว่าง 5 และ 30 มก. ด้วยช่วงการยอมรับได้ที่ 25%24. Use under any of the claims in Articles 20 through 23 is characterized by the fact that the mass of the delivered formulation is at least 97% of the total working volume of the inhalation aid, between 5 and 30 mg, with an tolerance range of 25%.
25.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะได้จาก การที่ว่ามวลของสูตรผสม ที่นำส่งอย่างน้อยเป็น 97% ของการทำ งานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดมอยู่ที่ระหว่าง 5 และ 30 มก. ด้วยช่วงการยอมรับได้ที่ 20%25. The use pursuant to claim 24 is characterized by the fact that the mass of the formulation delivered is at least 97% of the total working capacity of the inhalation aid between 5 and 30 mg with an tolerance range of 20%.
26.การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 24 หรือข้อ 25 ที่บ่งบอกลักษณะ เฉพาะได้ จากการที่ว่ามวลที่นำส่งบรรลุผลอย่างน้อยเป็น 98% ของการทำงานทั้งหมดของเครื่องช่วยการสูดดม26. Use under any of the claims in Article 24 or Article 25 that is specific to the fact that the delivered mass achieves at least 98% of the total work of the inhalation aid.
27.การใช้สูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อ 1 ถึงข้อ 17 เป็นยา เพื่อการบำบัด โดยเฉพาะสำหรับการ บำบัดโรคหืด และ/หรือ COPD27. The use of pharmaceutical formulations under any one of the claims in Clauses 1 through 17 as a therapeutic drug, specifically for the treatment of asthma and/or COPD.
28.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมเชิงเภสัชกรรมตามข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึงข้อ 17 โดยการผสมกันของส่วน ประกอบแต่ละชนิด28. Procedures for preparing pharmaceutical formulations pursuant to any one of the claims in Clauses 1 through 17 by mixing the individual components.