Claims (45)
1. สารสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R2 คือหมู่ที่แตกต่างกันที่เป็นอิสระต่อกัน และเลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย OR3 และ N(R3')(R3") ; หรือ R1 และ R2 แตกต่างกัน, ต่อกันผ่านพันธะเดี่ยว และเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย O และ NR3 R3, R3' และ R3" เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1 ถึง C6 อัคคิล, C1 ถึง C6 อัลคิลที่ถูกแทนที่, C3 ถึง C8 ไซโคลอัลคิล, C3 ถึง C8 ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่, อาริล, อาริลที่ถูกแทนที่, เฮทเทอโรอาริล และเฮทเทอโรอาริลที่ถูกแทนที่ R4 และ R4' (a) เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, OH, O(C1 ถึง C6 อัลคิล) O(C1 ถึง C6 อัลคิลที่ถูกแทนที่), O(เอริล), O(อาริล), O(อาริลที่ถูกแทนที่) และ ฮาโลเจน หรือ (b) ร่วมกันแล้วเกิดพันธะคู่กับ O R5, R6 และ R7 เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, OH และ OCH3; R8 และ R9 เชื่อต่อกันผ่าน (i) พันธะเดี่ยว และเป็น CH2 หรือ (ii) พันธะคู่ และ เป็น CH; R15 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย C=O, CHOH และ CH2 n คือ 1 หรือ 2 หรือเกลือที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้1. Formula I (chemical formula) I, where R1 and R2 are distinct, independent groups and are selectable from groups containing OR3 and N(R3')(R3"); or R1 and R2 are distinct, connected by a single bond and are selectable from groups containing O and NR3; R3, R3' and R3" are selectable freely from groups containing H, C1 to C6 alkyls, C1 to C6 substituted alkyls, C3 to C8 cycloalkyls, C3 to C8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, heteroaryls. and substituted heteroaryls R4 and R4' (a) are freely selectable from groups containing H, OH, O(C1 to C6 alkyls), O(substituted C1 to C6 alkyls), O(aryl), O(aryl), O(substituted aryl), and halogens, or (b) together form a double bond with O; R5, R6, and R7 are freely selectable from groups containing H, OH, and OCH3; R8 and R9 are connected via (i) a single bond and are CH2 or (ii) a double bond and are CH; R15 is selectable from groups containing C=O, CHOH, and CH2, n is 1 or 2, or pharmaceutically viable salts of this substance.
2. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ดังกล่าวเชื่อต่อกันผ่าน พันธะเดี่ยว2. A substance as defined in Claim 1, to which R1 and R2 are connected by a single bond.
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คือ O, R2 คือ NR33. The substances as defined in claim 2, where R1 is O and R2 is NR3.
4. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ OR3 และ R2 คือ N(R3') (NR3")4. The substance as defined in Claim 1, where R1 is OR3 and R2 is N(R3') (NR3").
5. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่ง R3, R3' หรือ R3" คืออาริล หรืออาริลที่ถูกแทนที่5. The substance as defined in any one of the claims of Claims 1 through 4, where R3, R3' or R3" is the aryl or its substitute.
6. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งอาริลที่ถูกแทนที่ ดังกล่าวคือ วงแหวนเบนซีนที่ถูกแทนที่6. The substance as defined in Claim 5, whereby the substituted aryl is the substituted benzene ring.
7. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งอาริล หรืออาริลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว มีโครงสร้างดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง : R10, R11, R12, R13 และ R14 เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1 ถึง C6 อัลคิล, C1 ถึ C6 อัลคิลที่ถูกแทนที่, อาริล, อาริลที่ถูกแทนที่, เฮทเทอโรอาริล, เฮทเทอโรอาริล ที่ถูกแทนที่, ฮาโลเจน, เอซิล, OH, O(อัลคิล), O(อัลคิลที่ถูกแทนที่), O(อาริล), O(อาริลที่ถูกแทนที่), O(เอซิล), NH2, NH(อัลคิล), NH(อัลคิลที่ถูกแทนที่), NH(อาริล), NH(อาริลที่ถูกแทนที่) และ NH (เอซิล)7. A substance as defined in Relief 6, which is an aryl or such substituted aryl, has the following structure (chemical formula): R10, R11, R12, R13 and R14 are freely selectable from the group consisting of H, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, halogen, acyl, OH, O(alkyl), O(substituted alkyl), O(aryl), O(substituted aryl), O(acyl), NH2, NH(alkyl), NH(substituted alkyl), NH(aryl), NH(substituted aryl) and NH(acyl).
8. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่ง R8 และ R9 ยึดติดกันผ่านพันธะเดี่ยว8. A substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 7, to which R8 and R9 are connected by a single bond.
9. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่ง R8 และ R9 ยึดเหนี่ยวกันผ่านพันธะคู่9. A substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 7, to which R8 and R9 are connected by a double bond.
10. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ซึ่ง R4 หรือ R4, คือ OH10. The substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 9, where R4 or R4, is OH.
11. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ซึ่ง R4 หรือ R4' คือ O(เอซิล)11. The substance as defined in any of the claims of claims 1 through 9, where R4 or R4' is O(acyl).
12. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่งเอซิลดังกล่าวคือ (สูตรเคมี)12. The substance as defined in Claim 11, which is acyl (chemical formula).
13. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ซึ่ง R5, R6 และ R7 คือ OCH313. The substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 12, where R5, R6, and R7 are OCH3.
14. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ซึ่ง n คือ 214. The substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 13, where n is 2.
15. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 ซึ่ง R15 คือ C=O15. The substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 14, where R15 is C=O.
16. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 9, 27- ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมท ธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37-เฟนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด[2,1-C] [1,4]-ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน: 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21- ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-เฮนนิโคซา-ไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15- (อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2,1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 3H)-เพนโทน; 37-(4-คลอโร-3-เมทธิลเฟนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3- เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26- เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-โนนาเดค คาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด[2,1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคล เฮนไตรอาคอนทีน -1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 37-(2, 6-ไดคลอโรเฟนนิล)-9, 27- ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21- ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 9, 27- ไดไฮดรอกซี-3-{-2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21- ไดเมทธิกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 9, 27- ไดไฮดรอกซี-3-{-2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21- ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซี อิมิโน) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4]-ออกซาซาไซโคลเฮนโตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)- เพนโทนเอสเทอร์ที่เกิดขึ้นกับ 2, 2-ไดเมทธิล-3-(ไพริดิน-2-อิล)-โปรปิโอนิคแอซิด และ 37-(2, 6- ไดคลอโรเฟนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิล เอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15- (อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4]-ออกซาซาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15- (อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4]-ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้แต่ละชนิด16. Selectable compounds as defined in Reservation 1 from the group consisting of 9,27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-37-phenyl-4,9,10,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34a-nonadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyrido[2,1-C]. [1,4]-oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone: 9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-37-phenyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-hennicosa-hydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15- (epoxyimino)pyrido[2,1-C][1,4]oxasacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(6H,3H)-pentone; 37-(4-chloro-3-methylphenyl)-9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-nonadec cahydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2,1-C] [1, 4] oxasacyclo Hentriacontine -1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone; 37-(2, 6-dichlorophenyl)-9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-nonadeccahydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C][1, 4] Oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone; 9, 27- Dihydroxy-3-{-2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl }-10, 21- Dimethicyl-6, 8, 12, 14, 20, 26-Hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-Nonadecahedro-3H-23, 27-Epoxy-18, 15-(Epoxyimino)pyrido[2, 1-C][1, 4]Oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H) - Pentane; 9, 27- Dihydroxy-3-{-2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl }-10, 21- Dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-Hexamethyl-37-Phenyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34a-Nonadecacahydro-3H-23, 27-Epoxy-18, 15-(Epoxyamino)pyrido[2, 1-C] [1, 4]-oxasacyclohentroacontine-1,5,11,28,29(6H,31H)- pentone ester formed with 2,2-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)-propionic acid and 37-(2,6-dichlorophenyl)-9,27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methyl ethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-4,9,10,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-nonadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyrido[2,1-C][1,4]-oxazadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyrido[2,1-C][1,4]-oxazaziclohentriacontine-1,5,11,28,29(6H,31H)-pentone; or the pharmaceutically viable salts of each of these substances.
17. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3: R3 คือ เฟนนิล ; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ HC=CH17. The substances as defined in Claim 1, to which R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R3 is phenyl; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are HC=CH.
18. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ OR3; R2 คือ N(R3') (R3"); R3 คือ H; R3' คือ H; R3" คือเฟนนิล ; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ H2C-CH218. The substances as defined in Claim 1, where R1 is OR3; R2 is N(R3') (R3"); R3 is H; R3' is H; R3" is phenyl; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are H2C-CH2.
19. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3; R3 คือ เฟนนิล; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ H2C-CH219. The substances as defined in claim 1, where R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R3 is phenyl; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are H2C-CH2.
20. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ HC-CH; และ R3 คือ20. The substance as defined in claim 1, where R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are HC-CH; and R3 is...
21. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ HC-CH; และ R3 คือ (สูตรเคมี)21. The substance as defined in claim 1, to which R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are HC-CH; and R3 is (chemical formula).
22. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3; R3 คือ เฟนิล; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ HC-CH; และ R4 คือ (สูตรเคมี)22. The substance as defined in claim 1, to which R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R3 is phenyl; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are HC-CH; and R4 is (chemical formula).
23. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เชื่อมต่อกันผ่านพันธะ เดี่ยว ; R1 คือ O; R2 คือ NR3; R4 คือ OH; R5-R7 คือ OCH3; และ R8 และ R9 คือ H2C-CH2; และ R3 คือ (สูตรเคมี)23. The substance as defined in claim 1, to which R1 and R2 are connected by a single bond; R1 is O; R2 is NR3; R4 is OH; R5-R7 are OCH3; and R8 and R9 are H2C-CH2; and R3 is (chemical formula).
24. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)24. A substance as defined in Claim 1, which can be selected from a group consisting of: (chemical formula) and (chemical formula).
25. สารสูตร Ia (สูตรเคมี) R1 และ R2 คือหมู่ที่แตกต่างที่เป็นอิสระต่อกัน และเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย OH และ N(R3') (R3"); หรือ R1 และ R2 แตกต่างกัน และเชื่อมต่อกันผ่านพันธะเดี่ยว และเลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย O และ NR3; R3' และ R3" เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1 ถึง C6 อัลคิล, C1 ถึง C6 อัลคิลที่ถูกแทนที่, C3 ถึง C8 ไซโคลอัลคิล, C3 ถึง C8 ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่, อาริล, อาริลที่ถูก แทนที่, เฮทเทอโรอาริล และเฮทเทอโรอาริลที่ถูกแทนที่ R8 และ R9 เชื่อมต่อกันผ่าน (i) พันธะเดี่ยว และเป็น CH2 หรือ (ii) พันธะคู่ และ เป็น CH; หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้25. Formula Ia (Chemical Formula) R1 and R2 are distinct, independent groups and can be selected from groups containing OH and N(R3') (R3"); or R1 and R2 are distinct and connected by a single bond and can be selected from groups containing O and NR3; R3' and R3" can be selected freely from groups containing H, C1 to C6 alkyls, C1 to C6 substituted alkyls, C3 to C8 cycloalkyls, C3 to C8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, heteroaryls, and substituted heteroaryls. R8 and R9 are connected by (i) a single bond and are CH2 or (ii) a double bond and are CH; or pharmaceutically viable salts of this substance.
26. สารสูตร Ib (สูตรเคมี) Ib ซึ่ง R เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1 ถึง C6 อัลคิลที่ถูกแทนที่, อาริล, อาริลที่ถูกแทนที่, เฮทเทอโรอาริล, เฮทเทอโรอาริลที่ถูกแทนที่, ฮาโลเจน, เอซิล, OH, O(อัลคิล), O(อัลิลที่ถูกแทนที่), O(อาริล), O(อาริลที่ถูกแทนที่), O(เอซิล), NH2, NH(อัลคิล), NH(อัลคิลที่ถูก แทนที่), NH(อาริล), NH(อาริลที่ถูกแทนที่) และ NH (เอซิล) และ m คือ 1 ถึง 526. The chemical formula Ib is Ib, where R is freely selectable from groups consisting of H, C1 to C6, substituted alkyls, aryls, substituted aryls, heteroaryls, substituted heteroaryls, halogens, acyls, OH, O(alkyl), O(substituted alkyl), O(aryl), O(substituted aryl), O(acyl), NH2, NH(alkyl), NH(substituted alkyl), NH(aryl), NH(substituted aryl), and NH(acyl), and m is 1 to 5.
27. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 26 ซึ่ง เป็นสารป้องกันประสาท27. A substance as defined in any one of the claims of claims 1 through 26, which is a neuroprotective agent.
28. สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27 สำหรับใช้เป็นยา28. The substance as claimed in any of the claims in claims 1 through 27 is for use as a medicine.
29. การใช้สารดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27 ในการเตรียมยาสำหรับรักษาความผิดปกติทางประสาทวิทยาในผู้ป่วยที่ควรแก่การรักษาเช่นนั้น29. The use of any of the substances specified in claims 1 through 27 in the preparation of medications for the treatment of neurological disorders in patients who are eligible for such treatment.
30. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 29 ซึ่งความผิดปกติทางประสาทวิทยา ดังกล่าวเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย : โรคอัลไซเมอร์; โรคลมบ้าหมู่; โรคฮันทิงตัน; โรค พาร์คินสัน; โรคสโตรก (เส้นโลหิตในสมองตีบหรือแตก); การบาดเจ็บของไขสันหลัง; การบาดเจ็บ ของสมองที่มีบาดแผล; โรคจิตเสื่อม; โรคพิคส์; โรคนิวแมนน์-พิคส์; โรคอามีลอยด์แอนจิโอพาธี; โรคอามีลอยด์แอนจิโอพาธีของสมอง; โรคอาลีลอยโดซิสที่เป็นกับทั้งระบบ; โรคตกเลือดในสมอง ที่เป็นโรคทางกรรมพันธุ์ที่มีอามีลอยโดซิสประเภทดัทซ์; โรคกล้ามเนื้ออักเสบที่มีอินคลูซันบอดี ; ความบกพร่องในการเรียนรู้อย่างอ่อน; กลุ่มอาการดาวน์, โรคอามีโลโทรฟิคแลคเทอราลเคลอโรซิส (ALS), โรคมัลติเพิลสเคลอโรซิส; โรคดูชีนดิสโทรฟี, กล้ามเนื้อสลายแบบเบคเกอร์, โรคกล้ามเนื้อสลายแบบเฟชิโอสแคปปูโลฮิมเมอราล (แลนดาวชี-ดีเจอรีน), โรคกล้ามเนื้อสลาย และ โรคกล้ามเนื้อของแขนขาและตะโพกสลาย (LGMD)30. Substances as defined in Claim 29, from which selected neurological disorders include: Alzheimer's disease; epilepsy; Huntington's disease; Parkinson's disease; stroke (cerebral artery stenosis or hemorrhage); spinal cord injury; traumatic brain injury; dementia; Pick's disease; Newmann-Pick's disease; amyloid angiopathy; cerebral amyloid angiopathy; systemic amyloidosis; hereditary cerebral hemorrhage with Dutch amyloidosis; inclusion body myositis; mild learning disabilities; Down syndrome; amyotrophic lateral sclerosis (ALS); multiple sclerosis; Duchenne dystrophy; Becker's muscular dystrophy; phachioscapulohimeral muscular dystrophy. (Landowie-degerine), muscular dystrophy, and limb and hip muscular dystrophy (LGMD).
31. การใช้สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27 ในการเตรียมยาสำหรับรักษาโรคแทรกซ้อนอันเนื่องมาจากโรคสโตรก หรือการบาดเจ็บของศรีษะ ในผู้ป่วยที่ควรแก่การรักษาเช่นนี้ หรือสำหรับรักษาความผิดปกติทางด้านการอักเสบในผู้ป่วยที่ควร แก่การรักษาเช่นนี้31. The use of any of the substances claimed under claims 1 through 27 in the preparation of medicines for the treatment of complications arising from stroke or head injury in patients who are eligible for such treatment, or for the treatment of inflammatory disorders in patients who are eligible for such treatment.
32. การใช้ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 31 ซึ่งความผิดปกติทางด้านการอักเสบ ดังกล่าวเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย โรคลูปัส, โรคข้ออักเสบชนิดรูมาตอยด์, โรคข้ออักเสบ ที่มีผื่นแดงตกสะเก็ด, โรคข้อเสื่อม, โรคกระดูกสันหลังสลายที่ทำให้ข้อกระดูกติดกัน, โรคผื่นแดง ตกสะเก็ด, โรคผิวหนังอักเสบ, โรคสเคลอโรเดอร์มา, โรคลำไส้อักเสบ, โรคโครนส์ และโรคลำไส้ ใหญ่อักเสบที่มีแผลเปื่อย32. Use as enshrined in claim 31, whereby a selection of inflammatory disorders is made from a group comprising lupus, rheumatoid arthritis, manic arthritis, osteoarthritis, syphilis, spondylolisthesia, manic dermatitis, scleroderma, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, and ulcerative colitis.
33. การใช้สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27 ในการเตรียมยาสำหรับรักษาความผิดปกติที่เลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย โรคอุณหภูมิสูงผิดปกติ จากเนื้อร้าย, โรคแกนกลาง, โรคหัวใจเต้นเร็วผิดปกติชนิดแคทธี โคลลามีนเนอร์จิคโพลีมาร์ฟิค เวนตริคิวลาร์แทคคีคาร์เดีย และโรคดิสเพลเซียของเวนตริเคิลขวาที่มีการเต้นผิดจังหวะประเภท 2 (ARVD-2) ในผู้ป่วยที่ควรแก่การรักษาเช่นนี้ หรือการรักษาความผิดปกติของหัวใจ และเส้นเลือด ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยโรคหัวใจล้มเหลวแบบเลือดคั่ง, โรคหัวใจเต้นเร็วแบบพารอกซี โซมาลแทคคีคาร์เดีย, การดีโพลาไรซ์ในภายหลังถูกหน่วยเวลาออกไป, อาการหัวใจเต้นเร็วเกินไป ในส่วนของเวนตริเคิล, อาการหัวใจเต้นเร็วเกินไปแบบทันทีทันควัน, การเต้นของหัวใจผิดปกติที่ถูก หน่วงนำให้เกิดขึ้นโดยการออกกำลัง, กลุ่มอาการ QT ยาว, การเต้นของหัวใจเร็วผิดปกติแบบ สองทิศทาง, ความผิดปกติที่เป็นการอุดตันเส้นเลือด โดยลิ่มเลือดที่หลุดออกมาจากที่อื่น, ความผิดปกติ ที่เป็นการอุดตันของเส้นเลือดดำของระบบหัวใจ และเส้นเลือดจากลิ่มเลือดที่หลุดออกมาจากที่อื่น, ความผิดปกติที่เป็นการอุดตันของช่องในหัวใจจากลิ่มเลือดที่หลุดออกมาจากที่อื่น, โรคไขมันอุดตัน เส้นเลือด, โรคการตีบของเส้นเลือดที่เกิดขึ้นซ้ำอีก, โรคของเส้นเลือดแดงรอบนอก, การผ่าตัดกราฟท์ ทางเบี่ยงของเส้นเลือดหล่อเลี้ยงหัวใจ, โรคของเส้นเลือดแดงคาโรติค, โรคเส้นเลือดแดงอักเสบ, โรคกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ, โรคอักเสบของหัวใจ และเส้นเสือด, โรคอักเสบของเส้นเลือดทั่วไป, โรคของเส้นเลือดหล่อเลี้ยงหัวใจ (CHD), โรคหัวใจแบบแองไจนาที่ไม่เสถียร (UA), โรคหัวใจแบบ แองไจนาที่ไม่เสถียรที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษา, โรคหัวใจแบบแองไจนาที่เสถียร (SA), โรคหัวใจ แบบแองไจนาเรื้อรังทีเสถียร, กลุ่มอาการของความผิดปกติของเส้นเลือดหล่อเลี้ยงหัวใจแบบ เฉียบพลัน (ACS), โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจากการขาดเลือดหล่อเลี้ยงครั้งแรกหรือที่เกิดขึ้นซ้ำอีก, โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจาการขาดเลือดหล่อเลี้ยงเฉียบพลัน (AMI), โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจากการ ขาดเลือดหล่อเลี้ยง, โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจากการขาดเลือดหล่อเลี้ยงแบบไม่ใช่ Q เวฟ, โรคกล้ามเนื้อหัวใจตายจากากรขาดเลือดหล่อเลี้ยงแบบไม่ใช่ STE, โรคของเส้นเลือดแดงหล่อเลี้ยง หัวใจ, โรคหัวใจขาดเลือดหล่อเลี้ยง, การขาดเลือดหล่อเลี้ยงหัวใจ, การขาดเลือดหล่อเลี้ยงอวัยวะ, การตายทันทีทันใดจากการขาดเลือดหล่อเลี้ยงอวัยวะ, การป่วยเฉียบพลันจากากรขาดเลือดหล่อเลี้ยง อวัยวะชั่วคราว, โรคสโตรก, โรคเส้นเลือดรอบนอกอุดตัน, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือดดำ, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือดดำที่อยู่ลึก, โรคเส้นเลือดดำอักเสบอันเนื่องมาจากการอุดตันของลิ่มเลือด, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือดแดงเฉียบพลัน, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือดแดงหล่อเลี้ยงหัวใจ, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือดแดงของสมอง, การอุดตันเส้นเลือดของสมองโดยลิ่มเลือดที่หลุดออกมา จากที่อื่น, การอุดตันเส้นเลือดของไต โดยลิ่มเลือดที่หลุดออมาจากที่อื่น, การอุดตันของเส้นเลือดของ ปอดโดยลิ่มเลือดที่หลุดออกจากที่อื่น, โรคลิ่มเลือดอุดตันเส้นเลือด, การเต้นผิดจังหวะของหัวใจแบบ ซุปราเวนตริคิวลาร์, การเต้นผิวจังหวะของเอเตรียม, การเต้นแบบฟลัตเตอร์ของเอเตรียม และการเต้น แบบฟิบริเลชันของเอเตรียม ในผู้ป่วยที่ความแก่การรักษาเช่นนี้33. The use of any of the substances claimed under claims 1 through 27 in the preparation of medicines for the treatment of selected disorders, including malignant hyperthermia, core disease, catecholaminergic polymarfic ventricular tachycardia, and right ventricular dyspnea with type 2 arrhythmia (ARVD-2), in patients deemed suitable for such treatment; or the treatment of selected cardiovascular disorders, including congestive heart failure, paroxysomaltachal tachycardia, delayed depolarization, ventricular tachycardia, acute tachycardia, exercise-induced arrhythmias, prolonged QT syndrome, bidirectional tachycardia, dislodged thromboembolism, and coronary venous occlusion. And blood clots that have broken off from elsewhere, abnormalities that cause occlusion of the heart chambers from blood clots that have broken off from elsewhere, atherosclerosis, recurrent atherosclerosis, peripheral artery disease, coronary artery bypass graft surgery, carotid artery disease, arteritis, myocarditis, inflammatory disease of the heart and blood vessels, generalized vasculitis, coronary artery disease (CHD), unstable angina pectoris (UA), unstable angina pectoris that does not respond to treatment, stable angina pectoris (SA), stable chronic angina pectoris, acute coronary artery dysfunction syndrome (ACS), first or recurrent ischemic myocardial infarction, acute ischemic myocardial infarction (AMI), myocardial infarction from Ischemic heart disease, non-Q-wave ischemic myocardial infarction, non-STE ischemic myocardial infarction, coronary artery disease, ischemic heart disease, cardiac ischemia, organ ischemia, sudden organ death due to ischemic attack, transient ischemic attack (TIA), stroke, peripheral arterial occlusion, venous thrombosis, deep vein thrombosis, thrombotic venous vasculitis, acute arterial thrombosis, coronary artery thrombosis, cerebral artery thrombosis, cerebral embolism by dislodged clots, renal embolism by dislodged clots, pulmonary embolism by dislodged clots, thrombotic events, cardiac arrhythmias. Supraventricular, atrium pulsation, atrium flutter, and atrium fibrillation in patients with such treatment failure.
34. วิธีการเตียมสารดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27 ที่ประกอบด้วยขั้นตอนของ (i) การผสมรวามพาราไมซิน หรืออานาลอกของสารนี้กับไนโตรโซเบนซีนที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ และ (ii) การแยกผลผลิตของ (i)34. The preparation method of the substance as defined in any of the claims of Claims 1 through 27 shall consist of the following steps: (i) mixing of paramycin or its analog with a potentially substituted nitrosobenzene; and (ii) separation of the product of (i).
35. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 34 ซึ่งอานาลอกของราพาไซซินดังกล่าว คือ นอร์ราพาไมซิน, ดีออกซีราพาไมซิน หรือเดสเมทธิลราพาไมซิน35. The methods set forth in Claim 34, for which analogs of rapeamycin are norapamycin, deoxyrapamycin, or desmethylrapamycin.
36. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 34 หรือ 35 ซึ่งขั้นตอน (i) ได้รับการ ดำเนินการที่อุณหภูมิสูง36. The procedure as set forth in Claim 34 or 35, in which the procedure (i) is performed at a high temperature.
37. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 34 ถึง 36 ซึ่งขั้นตอน (ii) ได้รับการดำเนินการโดยการใช้โครมาโตกราฟี37. The procedure as set forth in any of the claims of Claims 34 through 36, in which step (ii) is performed using chromatography.
38. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 34 ถึง 37 สำหรับเตรียมสารที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3- เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26- เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4]- ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน : 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3- {2-[4- ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-เฮนนิโคซาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 37- (4-คลอโร-3-เมทธิลเฟนนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{-2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]- 1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี- 18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 37-(2, 6-ไดคลอโรเฟนนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3- เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซา เมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคา ไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคล เฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{-2-[4- ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซ โคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทนเอสเทอร์ที่เกิดขึ้นกับ -2, 2-ไดเมทธิล-3-(ไพริดิน-2-อิล)-โปรปิโอนิคแอซิด และ 37-(2, 6-ไดคลอโรเฟนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{-2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21- ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4]-ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน38. The method specified in any one of the claims of claims 34 through 37 for the preparation of a select compound from the group consisting of 9,27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-37-phenyl-4,9,10,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-nonadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C][1, 4]-oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone : 9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-37-phenyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-hennicosahydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C][1, 4]oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29(6H, 31H)-pentone; 37-(4-chloro-3-methylphenyl)-9,27-dihydroxy-3-{-2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-4,9,10,11,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-nonadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C] [1, 4] oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone; 37-(2, 6-dichlorophenyl)-9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-nonadecca hydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C] [1, 4] Oxasacyclo hentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone; 9, 27-dihydroxy-3-{-2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-37-phenyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-nonadeccahydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C] [1, 4] oxasasai Chlohentriacontine-1,5,11,28,29(6H,31H)-pentone esters formed with -2,2-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)-propionic acid and 37-(2,6-dichlorophenyl)-9,27-dihydroxy-3-{-2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-4,9,10,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25,26,27. 32, 33, 34, 34a-nonadeccahydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C] [1, 4]-oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone
39. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 34 ถึง 38 ซึ่งในโตรโซเบนซีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้นั้นเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตรโซเบนซีน, 2, 6-ไดคลอโรไนโตรโซเบนซีน และ 1-คลอโร-2-เมทธิล-4-ไนโตรเบนซีน39. The method provided for in any of the claims in Claims 34 through 38 in which the selectable replacement nitrozobenzene is chosen is from the group comprising nitrozobenzene, 2,6-dichloronitrozobenzene, and 1-chloro-2-methyl-4-nitrobenzene.
40. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 34 ถึง 39 ซึ่งมีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วย : (iii) การผสมรวมผลผลิตของ (ii) กับสารของการทำปฏิกิริยาการเติมไฮโดรเจน และ (iv) การแยกผลผลิตของ (iii)40. The methods provided in any of the claims 34 through 39, which include: (iii) the mixing of the product of (ii) with the hydrogenation reaction agent, and (iv) the separation of the product of (iii).
41. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 40 ซึ่งสารของการทำปฏิกิริยาการเติม ไฮโดรเจนดังกล่าวประกอบด้วย สารเร่งปฏิกิริยาที่เป็น Pd/c และแกสไฮโดรเจน41. The method as defined in claim 40, in which the hydrogenation reaction substances consist of a Pd/c catalyst and hydrogen gas.
42. วิธีการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 40 หรือ 41 ซึ่งผลผลิตของ (iii) คือ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้42. By the method specified in claim 40 or 41, the product of (iii) is (chemical formula) or a pharmaceutically usable salt of this substance.
43. การใช้สารที่เลือกได้จาก (i) 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3- เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล }-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26- เฮกซาเมทธิล-37-เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26,27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน ) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4]- ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน และ (ii) 37-(4-คลอโร- 3-เมทธิลเฟนนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิล เอทธิล }-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15- (อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5-, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน; ในการเตรียมยาที่มีประโยชน์ในการรักษาโรคเนื้องอกที่ไม่เป็นเนื้อร้าย หรือ ที่เป็นเนื้อร้ายในผู้ป่วยที่ควรแก่การรักษาเช่นนี้43. Use of selectable compounds from (i) 9,27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-37-phenyl-4,9,10,12,13,14,15,18,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-nonadeccahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyrido[2,1-C][1,4]- Oxasacyclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone and (ii) 37-(4-chloro-3-methylphenyl)-9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methyl ethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-nonadecahydro-3H-23,27-epoxy-18,15-(epoxyimino)pyridone[2,1-C][1,4]oxasacyclohentriacontine-1,5-,11,28,29(6H,31H)-pentone; in the preparation of medications that are useful in the treatment of benign or malignant tumors in patients who are eligible for such treatment.
44. ใช้สารที่เลือกได้จาก (i) 9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซี ไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21-ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-37- เฟนนิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26,27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคา ไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด[2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคล เฮนไตรอาคอนทีน-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-เพนโทน และ (ii) 37-(4-คลอโร-3-เมทธิล เฟนนิล)-9, 27-ไดไฮดรอกซี-3-{2-[4-ไฮดรอกซี-3-เมทธอกซีไซโคลเฮกซิล]-1-เมทธิลเอทธิล}-10, 21- ไดเมทธอกซี-6, 8, 12, 14, 20, 26-เฮกซาเมทธิล-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-โนนาเดคคาไฮโดร-3H-23, 27-อีพอกซี-18, 15-(อีพอกซีอิมิโน) ไพริโด [2, 1-C] [1, 4] ออกซาซาไซโคลเฮนไตรอาคอนทีน-1, 5-, 11, 28, 29(6H, 3H)-เพนโทน; ในการ เตรียมยาสำหรับรักษาโรคคาร์ชิโนมา และโรคอาดีโนคาร์ชิโนมาในผู้ป่วยที่ควรแก่การรักษาเช่นนี้44. Use a selectable substance from (i) 9,27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxy [Cyclohexyl]-1-methylethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-37-phenyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26,27, 32, 33, 34, 34a-nonadecca hydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido[2, 1-C] [1, 4] oxazaziclohentriacontine-1, 5, 11, 28, 29 (6H, 31H)-pentone and (ii) 37-(4-chloro-3-methyl phenyl)-9, 27-dihydroxy-3-{2-[4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methyl ethyl}-10, 21-dimethoxy-6, 8, 12, 14, 20, 26-hexamethyl-4, 9, 10, 12, 13, 14, 15, 18, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-nonadecca hydro-3H-23, 27-epoxy-18, 15-(epoxyimino)pyrido [2, 1-C] [1, 4] Oxasacyclohentriacontine-1, 5-, 11, 28, 29(6H, 3H)-pentone; In the preparation of medications for the treatment of carchinoma and adenocarchinoma in patients who are eligible for such treatment.
45. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 44 ซึ่งโรคคาร์ซิโนมา หรือโรคอาดีโน คาร์ชิโนมาดังกล่าวเป็นของเยื่อบุมดลูก, รังไข่, เต้านม, ลำไส้ใหญ่, ต่อมลูกหมาก, ต่อพิทูอิทารี, เนื้องอกของเยื่อหุ้มสมอง หรือเนื้องอกที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนอื่นๆ45. Use as defined in Claim 44, where carcinoma or adenocarcinoma of the endometrium, ovary, breast, colon, prostate, pituitary gland, meningeal tumors, or other hormone-dependent tumors.