Claims (8)
1.วิธีการผลิตเปปไทด์ดังลำดับหมายเลข 1 ซึ่งประกอบด้วยแฟรกเมนต์ย่อยดัง (i) - (v) ต่อไป นี้ (v) Asn-Asn-Asp-Xaa (ลำดับหมายเลข 2) (iv) Asp-Phe-Lys-Thr-Pro (ลำดับหมายเลข 3) (iii) Asn-Lys-Thr-Tyr-Asp-Leu (ลำดับหมายเลข 4) (ii) Phe-Tyr-Asn-Ser-Glu (ลำดับหมายเลข 5) (i) Xaa-Ala-Ser-Glu (ลำดับหมายเลข 6) โดยที่ Xaa ใน (i) และ (v) หมายถึง amino acid residue ใดๆ จำนวน 0 และ 1 หรือมากกว่า 1 ชนิด1. The method for producing the peptide number 1, which consists of the following sub-factions (i) - (v): (v) Asn-Asn-Asp-Xaa (number 2), (iv) Asp-Phe-Lys-Thr-Pro (number 3), (iii) Asn-Lys-Thr-Tyr-Asp-Leu (number 4), (ii) Phe-Tyr-Asn-Ser-Glu (number 5), (i) Xaa-Ala-Ser-Glu (number 6), where Xaa in (i) and (v) represents any amino acid residue of 0 and 1 or more types.
2.วิธีการผลิตเปปไทด์ดังลำดับหมายเลข 1 ที่มีการผนวกเปปไทด์ดัดแปร ดังข้างล่างเข้าด้วย กัน และนำหมู่ป้องกันออก (V) Asn (R15)-Asn (R16)-Asp (R17)-Xaa (ลำดับหมายเลข 7 : R15 และ R16 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาราจีนที่มีหมู่ป้องกัน ((C6H5)3C-) หรือไม่มี หมู่ป้องกัน ส่วน R17 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์เตทที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2-O- หรือ (CH3)3C-O-)) (IV) Asp (R12)-Phe-Lys (R13)-Thr (R14)-Pro (ลำดับหมายเลข 8 : R12 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์เตทที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-) R13 เป็น หมู่โซ่ข้างของไลซีนที่มีหมูป้องกัน ((CH3)3C-O-CO-, C6H5CH2-O-CO-, 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์ บอนิล- หรือ 9-ฟลูออเรนนิลเมธอกซีคาร์บอนิล-) ส่วน R14 เป็น หมู่โซ่ข้างของเทรโอนีนที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-)) (III) Asn (R7)- Lys (R8)-Thr (R9)-Tyr (R10)-Asp (R11)-Leu (ลำดับหมายเลข 9 : R7 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์เตทที่มีหมู่ป้องกัน ((C6H5)3C-) หรือไม่มีหมู่ป้องกัน R8 เป็น หมู่โซ่ข้างของไลซีนที่มีหมูป้องกัน ((CH3)3C-O-CO-, C6H5CH2-O-CO-, 2-คลอโรเบนซิลออกซี คาร์บอนิล- หรือ 9-ฟลูออเรนนิลเมธอกซีคาร์บอนิล-) R9 เป็น หมู่โซ่ข้างของเทรโอนีนที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-)) R10 เป็น หมู่โซ่ข้างของไทโรซีนที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ Cl2-C6H5- CH2 หรือ (CH3)3C-) R11เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์เตทที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-) (II) Phe-Tyr (R3)-Asn (R4)-Ser (R5)-Glu(R6) (ลำดับหมายเลข 10 : R3 เป็น หมู่โซ่ข้างของไทโรซีนที่มีหมูป้องกัน (C6H5CH2- หรือ Cl2-C6H5-CH2 หรือ (CH3)3C-) R4 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาราจีนที่มีหมู่ป้องกัน ((C6H5)3C-) หรือไม่มีหมู่ป้องกัน R5 เป็น หมู่โซ่ข้างของเซอรีนที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-)) ส่วน R6 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์ เตทที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-O-) (I) Xaa-Ala-Ser(R1)-Glu(R6) (ลำดับหมายเลข 11 : R1 เป็น หมู่โซ่ข้างของเซอรีนที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2- หรือ (CH3)3C-)) ส่วน R2 เป็น หมู่โซ่ข้างของแอสปาร์เตทที่มีหมู่ป้องกัน (C6H5CH2-O- หรือ (CH3)3C-O-)2. Method for producing the peptide shown in sequence number 1 by joining the modified peptides below and removing the protective group: (V) Asn (R15)-Asn (R16)-Asp (R17)-Xaa (Sequence number 7: R15 and R16 are side chains of asparagine with or without a protective group ((C6H5)3C-), while R17 is a side chain of aspartate with a protective group (C6H5CH2-O- or (CH3)3C-O-)). (IV) Asp (R12)-Phe-Lys (R13)-Thr (R14)-Pro (Sequence number 8: R12 is a side chain of aspartate with a protective group (C6H5CH2- or (CH3)3C-), and R13 is a side chain of lysine with a protective group. ((CH3)3C-O-CO-, C6H5CH2-O-CO-, 2-chlorobenzyloxycarbonyl- or 9-fluorenylmethoxycarbonyl-) where R14 is the threonine side chain with a protective group (C6H5CH2- or (CH3)3C-)) (III) Asn (R7)- Lys (R8)-Thr (R9)-Tyr (R10)-Asp (R11)-Leu (Number 9: R7 is the aspartate side chain with a protective group ((C6H5)3C-) or without a protective group. R8 is the lysine side chain with a protective group. ((CH3)3C-O-CO-, C6H5CH2-O-CO-, 2-chlorobenzyloxycarbonyl- or 9-fluorenylmethoxycarbonyl-) R9 is a threonine side chain with a protective group (C6H5CH2- or (CH3)3C-)) R10 is a tyrosine side chain with a protective group (C6H5CH2- or Cl2-C6H5-CH2 or (CH3)3C-) R11 is an aspartate side chain with a protective group (C6H5CH2- or (CH3)3C-) (II) Phe-Tyr (R3)-Asn (R4)-Ser (R5)-Glu(R6) (Aspect number 10: R3 is a tyrosine side chain with a protective group (C6H5CH2- or Cl2-C6H5-CH2 or (CH3)3C-) R4 is a side chain of asparagine with or without a shielding group ((C6H5)3C-). R5 is a side chain of serene with a shielding group (C6H5CH2- or (CH3)3C-)). R6 is a side chain of aspartate with a shielding group (C6H5CH2- or (CH3)3C-O-). (I) Xaa-Ala-Ser(R1)-Glu(R6) (Aspect number 11: R1 is a side chain of serene with a shielding group (C6H5CH2- or (CH3)3C-)). R2 is a side chain of aspartate with a shielding group (C6H5CH2-O- or (CH3)3C-O-).
3.วิธีการผลิตตามข้อถือสิทธิ์ (2) ที่มีการผนวกเปปไทด์ข้างต้นโดยใช้สารต่อไปนี้อย่างใดอย่างหนึ่ง หนึ่ง - 1-เมธิล-3-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-คาร์บอไดอิไมด์ กับ 1-ไฮดรอกซีเบนโซไตรอะโซล - 2-(1H-เบนโซไตรอะโซ-1-อิล)-1,1,3,3-เตตระเมธิลยูโรเนียม เฮกซะฟลูออโรฟอสเฟต กับ 1-ไฮดรอกซีเบนโซไตรอะโซล - O-(7-อะซาเบนโซไตรอะโซล1-1yl)-1,1,3,3-เตตระเมธิลยูโรเนียม เฮกซะฟลูออโรฟอสเฟต3. The production method under claim (2) which involves the incorporation of the above peptides using one of the following substances: - 1-methyl-3-(3-dimethylaminopropyl)-carbodiimide with 1-hydroxybenzotriazole - 2-(1H-benzotriazo-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate with 1-hydroxybenzotriazole - O-(7-azabenkotriazole1-1yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate
4.วิธีการผลิตเปปไทด์ดังลำดับหมายเลข 1 ตามวิธีการดังข้อ (1) - (3) ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีการ ดัดแปรปลาย N หรือปลาย C ของเปปไทด์ข้างใดข้างหนึ่งหรือทั้งสองข้างด้วยสารต่อไปนี้ สายโซ่น้ำตาล เปปไทด์ โปรตีน โพลีแซคคาไรด์ โลหะ สารมหโมเลกุล เจล ฟิล์ม อนุภาคของโลหะหรือแผ่นพลาสติก4. Methods for producing peptides as listed in order 1, according to any of the methods in (1) - (3), where the N end or C end of the peptide is modified on one or both sides with the following substances: sugar chain, peptide, protein, polysaccharide, metal, macromolecule, gel, film, metal particles or plastic sheets.
5.วิธีการผลิตยาที่ประกอบด้วยกระบวนการผลิตเปปไทด์ดังข้อ (1) - (3) ข้อใดข้อหนึ่ง และมี การนำเปปไทด์ดังกล่าวมาผสมกับสารค้ำจุนในปริมาณที่ได้รับอนุญาตทางการแพทย์ เพื่อใช้เป็นยา สำหรับป้องกัน รักษา หรือตรวจวินิจฉัยโรคที่เกิดจากการติดเชื้อไข้มาลาเรีย5. A method of manufacturing a drug that consists of one of the peptide manufacturing processes as in (1) - (3), and where the said peptide is mixed with a supporting substance in an amount that is medically permitted for use as a drug for the prevention, treatment, or diagnosis of diseases caused by malaria infection.
6.วิธีการผลิตยาที่มีการดัดแปรหมู่ด้านปลายของเปปไทด์ตามวิธีการในข้อ (4) และมีการนำ เปปไทด์ดังกล่าวมาผสมกับสารค้ำจุนในปริมาณที่ได้รับอนุญาตทางการแพทย์ เพื่อใช้เป็นยาสำหรับ ป้องกัน รักษา หรือตรวจวินิจฉัยโรคที่เกิดจากการติดเชื้อไข้มาลาเรีย6. A method for manufacturing drugs with modified terminal groups of peptides according to the method in section (4), and the said peptides are mixed with supporting agents in quantities permitted by medical standards for use as drugs for the prevention, treatment, or diagnosis of diseases caused by malaria infection.
7.N-อัลฟา-t-บิลทอกซีคาร์บอนิล-L-กลูตาเมท-แกมมา-เบนซิลเอสเทอร์-อัลฟา-ไตรคลอโรเอธิลเอสเทอร์ ทีมี เฉพาะ L-form เท่านั้น7. N-alpha-t-by-toxycarbonyl-L-glutamate-gamma-benzyl ester-alpha-trichloroethyl ester, which contains only the L-form.
8.วิธีการผลิตเปปไทด์ที่มีลักษณะเด่นอยู่ที่การใช้ N-อัลฟา-t-บิลทอกซีคาร์บอนิล-L-กลูตาเมท-แกมมา- เบนซิลเอสเทอร์-อัลฟา-ไตรคลอโรเอธิลเอสเทอร์8. A distinctive peptide production method utilizing N-alpha-t-by-toxycarbonyl-L-glutamate-gamma-benzyl ester-alpha-trichloroethyl ester.