TH77763A - ไบไซคลิค-6-อัลคิลิดีน-พีเนมเป็นตัวยับยั้ง เบตา-แลคแตมเมส - Google Patents

ไบไซคลิค-6-อัลคิลิดีน-พีเนมเป็นตัวยับยั้ง เบตา-แลคแตมเมส

Info

Publication number
TH77763A
TH77763A TH301003363A TH0301003363A TH77763A TH 77763 A TH77763 A TH 77763A TH 301003363 A TH301003363 A TH 301003363A TH 0301003363 A TH0301003363 A TH 0301003363A TH 77763 A TH77763 A TH 77763A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
substitution
replace
allyl
substitutes
Prior art date
Application number
TH301003363A
Other languages
English (en)
Inventor
ทากาซากิ นายทสึโยชิ
อาเบะ นายทากาโอะ
ซูเหย์ล แมนเซาร์ นายทาเร็ก
วาห์ ซัม นายฟุค
ไอ ลิน นายหยาง
มูดัมไบ เวนคาเทสัน นายอรานาพากัม
ดอส ซานทอส นายออสวัลโด
อการ์วอล นายอาตูล
ยามามูระ นายอิทสึกิ
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
ไวเอ็ธ
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, ไวเอ็ธ filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH77763A publication Critical patent/TH77763A/th

Links

Abstract

DC60 (19/11/46) การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบของสูตร I, สารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้ สิ่งเหล่านี้สำหรับการทรีทเมนท์ของการติดเชื้อแบคทีเรียหรือโรคในผู้ป่วยที่ต้องการสิ่งเหล่านี้ (สูตรเคมี) I การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบของสูตร I, สารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้ สิ่งเหล่านี้สำหรับการทรีทเมนท์ของการติดเชื้อแบคทีเรียหรือโรคในผู้ป่วยที่ต้องการสิ่งเหล่านี้ (สูตรเคมี) I

Claims (37)

1. สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) I โดยที่ : หนึ่งของ A และ B คือไฮโดรเจนและอื่น ๆ คือหมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเชื่อม หลอมที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; X คือ O หรือ S ; R5 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C5-C6 ไซโคลอัลคิล, หรือ CHR3OCOC1-C6 อัลคิล ; และ R3 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, C5-C6 ไซโคลอัลคิล, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-A โดยที่ Z1, Z2 และ Z3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2, N, O, S หรือ NR-1 จัดเตรียมหนึ่ง ของ Z1-Z3 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, So2, O, หรือ NR-1; โดย มีเงื่อนไขว่าไม่มีการสร้างพันธะ S-S หรือ O-O หรือ S-O สามารถเกิดเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัว ; t = 1 ถึง 4 ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะคู่หรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0-2, -C=O เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O- อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลคิลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบสไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 ; และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนทที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัล- ริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N,O, หรือ S
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-B โดยที่ Z1, Z2 และ Z3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2, N, O, S หรือ N-R1 จัดเตรียมหนึ่ง ของ Z1-Z3 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล ; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, SO2, O, N-R1 ; t = 1 ถึง 4 ; Y1 และ Y2 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ N หรือ C ; โดยมีเงื่อนไขว่าถ้าส่วนวงแหวน อะโรมาติคของหมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคืออิมมิดาโซล, ส่วนวงแหวนนอนอะโรมาติคอาจจะไม่มี S เชื่อมกับบริดเฮด คาร์บอน ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะคู่หรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0 - 2, -C=O เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือ ไบไซคลิคของ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O- อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบสไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 ; และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล ที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่ อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, หรือ S
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-C โดยที่ Z1, Z2, Z3 และ Z4 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2 หรือ N จัดเตรียมหนึ่งของ Z1-Z4 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล ; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, SO2, O, หรือ N-R1 ; โดย มีเงื่อนไขว่าไม่มีการสร้างพันธะ S-S หรือ O-O หรือ S-O สามารถเกิดขึ้นเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่ อิ่มตัว ; t = 1 ถึง 4 ; Y1 และ Y2 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ C หรือ N ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะคู่หรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0 - 2, -C=O เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือ ไบไซคลิคของ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O- อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบสไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 : และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัล- ริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, หรือ S
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่หนึ่งของ Z1-Z3 คือ CR2
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่หนึ่งของ Z2 หรือ Z3 คือ N, O, หรือ S
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่หนึ่งของ Z2 หรือ Z3 คือ N, O, หรือ S
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่อย่างน้อยหนึ่งของ W1, W2 และ W3 คือ CR4R4
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 โดยที่ W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ t = 1-3
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่ t = 3
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่อย่างน้อยสองของ Z1, Z2, Z3, Y1, และ Y2 คือ N
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 โดยที่สามของ Z1, Z2, Z3, Y1, และ Y2 คือ N
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่สองของ W1, W2, และ W3 เป็นอิสระซึ่งกัน และกันคือ CR4R4
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 โดยที่ R4 คือ H
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่หนึ่งของ Y1 และ Y2 คือ C และอื่นๆ คือ N
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่สองของ Z1, Z2, และ Z3 เป็นอิสระซึ่งกันและ กันคือ CR2
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 โดยที่สามของ Z1- Z4 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2 และอื่นๆ คือ C
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 โดยที่อย่างน้อยหนึ่งของ Z1- Z4 คือ N
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่19 โดยที่ Z1 คือ N
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 19 โดยที่สองของ Z1-Z4 คือ N
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 19 โดยที่สามของ Z1-Z4 คือ N
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย กรด (5R, 6Z)-6-[(5-เบนซิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไธอีโน[3,2-c]ไพริดิน-2-อิล) เมทธิลีน]-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด (5R, 6Z)-6-(7-เมทธิล-5,6,7,8-เตตระไฮโดรอิมมิดาโซ[1,2-a]ไพราซิน-2- อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R, 6Z)-7-ออกโซ-6-(5,6,7,8-เตตระไฮโดรอิมมิดาโซ[1,2-a]ไพราซิน-2- อิลเมทธิลีน)-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R, 6Z)-6-{(5-(4-เมทธอกซีเบนซิล)-4,5,6,7-เตตระไฮโดรไธอีโน[3,2-c]ไพริดิน- 2-อิล)]เมทธิลีน}-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม; กรด (5R),(6Z)-6-(5,6-ไดไฮโดร-8H-อิมมิดาโซ[2,1-c][1,4]ไธอะซิน-2-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพรโรโล[1,2-a]อิมมิดาโซล-2-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(5,6-ไดไฮโดร-8H-อิมมิดาโซ[2,1-c][1,4]ออกซาซิน-2-อิลเมทธิลีน)- 7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(5,6-ไดไฮโดร-4H-ไพรโรโล[1,2-b]ไพราโซล-2-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-7-ออกโซ-6-(4,5,6,7-เตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพริดิน-2- อิลเมทธิลีน)-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(7-เมทธิล-6-ออกโซ-5,6,7,8-เตตระไฮโดร-อิมมิดาโซ[1,2-a] ไพราซิน-2อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ไธอะซิน-2-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-7-ออกโซ-6-(4H-5-ไธอะ-1,6a-ไดอะซาเพนทาเลน-2-อิลเมทธิลีน)-4- ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(7H-อิมมิดาโซ[1,2-c]ไธอะโซล-2-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1- อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R,6Z)-7-ออกโซ-6-[(4-ออกโซ-6,7,ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4] ออกซาซิลิน-2-อิล)เมทธิลีน]-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด 6-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไธอีโน[3,2-c]ไพแรน-2-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1- อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด 6-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไธอีโน[3,2-c]ไธโอไพแรน-2-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ- 1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด 6-(5-เมทธิล-4,5,6,7-เตตระไฮโดร-ไธอีโน[3,2-c]ไพริดิน-2-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; 2-(2-คาร์บอกซี-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-เอน-6- อิลิดีนเมทธิล)-6,7-ไดไฮโดร-4H-ไธอีโน[3,2-c]ไพริดีน-5-คาร์บอกซีลิค แอซิด เอทธิล เอสเทอร์ ; กรด 7-ออกโซ-6-(6,7,8,9-เตตระไฮโดร-5H-อิมมิดาโซ[1,2-a]อะซีพิน-2อิลเมทธิลีน)- 4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด (5R),(6Z)-6-(7-เบนซิล-5,6,7,8-เตตตระไฮโดรอิมมิดาโซ[1,2-a]ไพราซิน-2- อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R,6Z)-7-ออกโซ-6-{[5-(ไพริดิน-3-อิลเมทธิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไธอีโน[3,2- c]ไพริดิน-2อิล)]เมทธิลีน}-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด (5R,6Z)-7-ออกโซ-6-{[5-(ไพริดิน-3-อิลคาร์บอนิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไธอีโน [3,2-c]ไพริดิน-2อิล)]เมทธิลีน}-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2- คาร์บอกซีลิค ; และ กรด (5R,6Z)-7-ออกโซ-6-{[5-(ฟีนิลอะซีทิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไธอีโน[3,2-c] ไพริดิน-2อิล)]เมทธิลีน}-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค กรด (5R),(6Z)-6-(5,5-ไดออกโซ-4,5,6,7-เตตตระไฮโดร-5แลมบ์ดา6-ไพราโซโล[5,1-c][1,4] ไธอะซิน-2-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-7-ออกโซ-6-(4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a]ไพราซิน-2- อิลเมทธิลีน)-4-ไธอะ-1-อะซา-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(5,5,-ไดเมทธิล-4H-1, 6a-ไดอะซาเพนทาเลน-2-อิลเมทธิลีน]-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม 5,5-ไดเมทธิล-2- ไพเพอริโดน ; กรด (5R),(6Z)-6-(5,6-ไดไฮโดร-4H-ไซโคลเพนตะ[b]ฟูแรน-2-อิลเมทธิลีน]-7-ออกโซ- 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(4,5-ไดไฮโดร-6-ไธอะ1,7a-ไดอะซาอินเดน-2อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(6,6-ไดเมทธิล-5,6,7,8-เตตตระไฮโดรอิมมิดาโซ[1,2-a]ไพริซิน-2- อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-(5,6-ไดไอโดร-8-H-อิมมิดาโซล[2,1-c][1,4]ไธอะซิน-3-อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด (5R)(6Z)-7-ออกโซ-6-(4H-5-ไธอะ-1,6a-ไดอะซาเพนทาเลน-2-อิลเมทธิลีน)-4- ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(2,3-ไดไฮโดรไพราโซโล[5,1-b]ไธอะโซล-6-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ-4- ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R)(6Z)-6-(2,3-ไดไฮโดรไพราโซโล[5,1-b]ออกซาโซล-6-อิลเมทธิลีน)-7-ออกโซ- 4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R,6Z)-6-[(5-อะซีทิล-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไธอีโน[3,2-c]ไพริดิน-2อิล) เมทธิลีน]-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค (E+Z ส่วนผสม ไอโซเมอร์, เกลือโซเดียม; กรด (5R,6Z)-6-(6,7-ไดไฮโดร-4H-ไพราโซโล[5,1-c][1,4]ออกซาซิน-2อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค ; กรด (5R)(6Z)-6-(6,7-5H-ไดไฮโดรไพราโซโล[5,1-b]ออกซาซิน-2อิลเมทธิลีน)-7- ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-[5-(3-คาร์บอกซีโพรพิโอนิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5- a]ไพราซิน-2อิลเมทธิลีน]-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือไดโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-[5-(2-เมทธอกซีอะซีทิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2อิลเมทธิลีน]-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-[5-(2-เมทธอกซีอะซีทิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2อิลเมทธิลีน]-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือโซเดียม ; กรด (5R),(6Z)-6-[5-(2-เมทธอกซีอะซีทิล)-4,5,6,7-เตตตระไฮโดรไพราโซโล[1,5-a] ไพราซิน-2อิลเมทธิลีน]-7-ออกโซ-4-ไธอะ-1-อะซาไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-2-อีน-2-คาร์บอกซีลิค, เกลือ โซเดียม ;
24. การใช้สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) I โดยที่ : หนึ่งของ A และ B คือไฮโดรเจนและอื่น ๆ คือหมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเชื่อม หลอมที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; X คือ O หรือ S ; R5 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C5-C6- ไซโคลอัลคิล, CHR3OCOC1-C6 อัลคิล ; และ R3 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, C5-C6 ไซโคลอัลคิล, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการผลิตยาเพื่อรักษาการติดเชื้อหรือโรคที่เกี่ยวกับแบคทีเรีย
25. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24 โดยที่ ยายังประกอบด้วย ยาปฏิชีวนะเบต้าแลค แตม
26. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่อัตราส่วนของยาปฏิชีวนะ เบตา-แลคแตมต่อ สารประกอบอยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 1:1 ถึง 100:1
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 26 โดยที่อัตราส่วนของยาปฏิชีวนะ เบตา-แลคแตมต่อ สารประกอบน้อยกว่า 10:1
28. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-A โดยที่ Z1, Z2 และ Z3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2, N, O, S หรือ N-R1 จัดเตรียมหนึ่ง ของ Z1-Z3 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล ; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, SO2, O, หรือ N-R1 ; โดย มีเงื่อนไขว่าไม่มีการสร้างพันธะ S-S หรือ O-O หรือ S-O สามารถเกิดเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัว ; t = 1 ถึง 4 ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะคู่หรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0 - 2, -C=O เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือ ไบไซคลิคของ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O- อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 ; และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัล- ริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, หรือ S
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-B โดยที่ Z1, Z2 และ Z3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2, N, O, S หรือ N-R1 จัดเตรียมหนึ่ง ของ Z1-Z3 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล ; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, SO2, O, หรือ N-R1 ; t = 1 ถึง 4 ; Y1 และ Y2 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ N หรือ C ; โดยมีเงื่อนไขว่าถ้าส่วนวงแหวน อะโรมาติคของหมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคืออิมมิดาโซล, ส่วนวงแหวนนอนอะโรมาติคอาจจะไม่มี S เชื่อมกับบริดเฮด คาร์บอน ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะคู่หรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0 - 2, -C=O เฮตเทอโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือ ไบไซคลิคของ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O- อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0, 1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบสไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 ; และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัล- ริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, หรือ S
30. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่หมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลคือ (สูตรเคมี) 1-C โดยที่ Z1, Z2, Z3 หรือ Z4 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR2 หรือ N จัดเตรียมหนึ่งของ Z1- Z4 คือคาร์บอนและถูกสร้างพันธะกับส่วนที่เหลือของโมเลกุล ; W1, W2 และ W3 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ CR4R4, S, SO, SO2, O, หรือ N-R1 ; โดย มีเงื่อนไขว่าไม่มีการสร้างพันธะ S-S หรือ O-O หรือ S-O สามารถเกิดเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัว ; t = 1 ถึง 4 ; Y1 และ Y2 เป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ C หรือ N ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่หรือเฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค, C5-C7 ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่โดยมีเงื่อนไขว่าพันธะหรือไม่ก็พันธะสามควรจะปรากฏที่อะตอมของคาร์บอนซึ่งถูกเชื่อม โดยตรงกับ N ; C1-C6 เพอร์ฟลูออโรอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคิลหรืออัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ -S(O)p โดยที่ p คือ 0 - 2, -C=O เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, -C=O(C1-C6) อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -C=O (C5-C6) ไซโคลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือไบไซคลิค -C=O ที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโนหรือ ไบไซคลิคของ C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, -CONR6R7, -SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O อัลคิล-อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, -อัลคิล-O-อัลคิล-เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, อัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลคอกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีคาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือเฮตเทอโรอัลริลออกซี คาร์บอนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C2-C6 อัลคีนิลที่ถูกเลือกให้ แทนที่, C2-C6 อัลคินิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, ฮาโลเจน, ไซยาโน, N-R6R7, C1-C6 อัลคอกซีที่ถูกเลือกให้ แทนที่, ไฮดรอกซี ; อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, COOR6, อัลคิล อัลริลออกซี อัลริลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีที่ ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคีนิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C3-C6 อัลคินิลออกซีที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอะมิโน-C1-C6 อัลคอกซี, อัลคิลีน ไดออกซี, อัลริลออกซี-C1-C6 อัลคิล เอมีนที่ถูกเลือก ให้แทนที่, C1-C6 เพอร์ฟลูออโร อัลคิล, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ S(O)q-, อัลริลที่ถูกเลือกให้ แทนที่ S(O)q- โดยที่ q คือ 0,1 หรือ 2, CONR6R7, กัวนิดิโนหรือไซคลิค กัวนิดิโน, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริล-C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวแบบโมโน หรือไบไซคลิคของ C1-C6อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคีนิลที่ถูกเลือกให้แทนที่ของ 8 ถึง 16 อะตอมของคาร์บอน, SO2NR6R7, อัลริลอัลคิลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แททนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูก เลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิล อัลริลออกซีอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลออกซีเฮตเทอโรอัลริลที่ถูก เลือกให้แทนที่, อัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลออกซีอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรืออัลคิลอัลริลออกซีอัลคิลเอมีนที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; R4 คือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หนึ่งของ R4 คือ OH, C1-C6 อัลคอกซี, -S-C1-C6 อัลคิล, COOR6, -NR6R7, -CONR6R7 ; หรือ R4R4 อาจจะพร้อมกันเป็น =O หรือ R4R4 พร้อมกันกับคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดอาจจะสร้างระบบสไพโรของห้าถึงแปดคาร์บอนที่มีหรือไม่มี การปรากฏของเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, S=(O)n (โดยที่ n = 0 ถึง 2), และ N-R1 ; และ R6 และ R7 ต่างเป็นอิสระซึ่งกันและกันคือ H, C1-C6 อัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริล ที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, อัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลอัลคิลที่ถูกเลือกให้แทนที่, C1-C6 อัลคิลเฮตเทอโรอัล- ริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, หรือ R6 และ R7 สามารถพร้อมกันเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่อิ่มตัวที่มีคาร์บอน 3-7 ที่เลือกให้มีหนึ่งหรือสองเฮตเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก N, O, หรือ S
31. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตมถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยยาปฏิชีวนะเพนนิซิลลินและยาปฏิชีวนะเซพฟาโลสโพริน
32. การใช้ ตามช้อถือสิทธิข้อที่ 25 โดยที่ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตมถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไพเพอราซิลลิน, อะมอกซีซิลลิน, ไทคาร์ซิลลิน, เบนซิลเพนนิซิลลิน, แอมพิซิลลิน, ซัลบีนิซิลลิน, ซีฟาไตรซีน, เซพฟาโลริดีน, เซพฟาโลธิน, ซีฟาโซลิน, เซพฟาลีซิน, เซพฟราดีน, แอซทรีโอแนม, และลาทาโมเซฟ
33. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 32 โดยที่ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตมคือไพเพอราซิลลิน หรืออะมอกซีซิลลิน
34. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33 โดยที่ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตมคือไพเพอราซิลลินและ ถูกจัดเตรียมให้กับผู้ป่วยภายในหลอดเลือดดำ
35. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 33 โดยที่ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตมคืออะมอกซีซิลลินและ ถูกจัดเตรียมให้กับผู้ป่วยทางปาก
36. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของสารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) I โดยที่ : หนึ่งของ A และ B คือไฮโดรเจนและอื่นๆ คือหมู่ไบไซคลิค เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือก ให้แทนที่ ; X คือ O หรือ S ; R5 คือ H, C1-C6 อัลคิล, C5-C6 ไซโคลอัลคิล, CHR3OCOC1-C6 อัลคิล ; และ R3 คือไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, C5-C6 ไซโคลอัลคิล, อัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่, เฮตเทอโรอัลริลที่ถูกเลือกให้แทนที่ ; หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
37. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 36 ยังประกอบด้วยยาปฏิชีวนะเบต้าแลคแตม
TH301003363A 2003-09-09 ไบไซคลิค-6-อัลคิลิดีน-พีเนมเป็นตัวยับยั้ง เบตา-แลคแตมเมส TH77763A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH77763A true TH77763A (th) 2006-06-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004135082A (ru) Бициклические 6-алкилиденпенемы в качестве ингибиторов в-лактамаз
AU2010200930A1 (en) Process for preparing 6-alkylidene penem derivatives
JP2005533017A5 (th)
WO2011035518A1 (zh) 嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途
AU2003239325B8 (en) Heterotricyclyl 6-alkylidene-penems as beta-lactamase inhibitors
US20040132708A1 (en) Process for preparing 6-alkylidene penem derivatives
AU2006252604A1 (en) Bicyclic 6-alkylidene-penems as class-D beta-lactamases inhibitors
IE893441L (en) Use of bicyclic imidazole compounds for the treatment of¹hyperaldosteronism
AU2006287938A1 (en) Tricyclic 6-alkylidene-penems as class-D beta-Lactamases inhibitors
JP2005533018A5 (th)
PL179415B1 (pl) Preparat farmaceutyczny do leczenia zakazen bakteryjnych i sposób wytwarzania preparatu farmaceutycznego do leczenia zakazen bakteryjnych PL PL
JP2008542376A5 (th)
US6090801A (en) Pharmaceutical compositions containing ceftriaxone and penems
US20070232582A1 (en) 4-substituted or unsubtituted-7-hydro-1,4-thiazepine-7-[bicyclic or tricyclic heteroaryl] substituted-3,6-dicarboxylic acid derivatives as beta-lactamase inhibitors
US7229983B2 (en) 4-substituted or unsubstituted-7-hydro-1,4-thiazepine-7-[bicyclic or tricyclic heteroaryl] substituted-3,6-dicarboxylic acid derivatives as β-lactamase inhibitors
WO2006040893A1 (ja) 新規な抗菌性医薬
HK1124064A (en) Bicyclic 6-alkylidene-penems as beta-lactamases inhibitors