Claims (3)
1. กระบวนการสำหรับผลิต(-+)-ออกโซ -1,2,3,6,7,11b - เฮกซาไฮโดร -4H-ไพราซิโน [2,1-a] ไอโซควินโนลีน ที่มีสูตรดังสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบไปด้วยปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนภายในโมเลกุลของสารสูตร II หรือ III ในตัวกลางที่เป็นกรด ที่ซึ่งกรดดังกล่าวเป็นอย่างน้อยหนึ่งหน่วยหนึ่งที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยกรดกำมะถัน กรดเกลือ กรดฟอสฟอริค กรดโพลีฟอสฟอริค (PPA) กรดฟอร์มิค กรดอาซีติค กรดไตรคลอโรอาซีติค กรดไตรฟลูออโรอาซีติค กรดมีเธนซัลโฟนิค กรดพาราโทลูอีนซัลโฟนิค และโบรอนไตรฟลูออไรด์ อีเธอเรท โดยใช้หรือไม่ ใช้ตัวทำละลายอินทรีย์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนไฮโดรเจนอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R4CO; แต่ละสัญลักษณ์ ของ R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระ R4 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่ง อนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6อัลคิลฮาโลเจน ไนโตร และ C1-C6 อัลคอกซี และ R5 ใช้แทนเมทธิล เอทธิล หรือเมทธิลลีน 2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งกรดดังกล่าวเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย กรดกำมะถัน กรดเกลือ กรดฟอสฟอริค กรดโพลีฟอสฟอริค (PPA) กรดฟอร์มิค กรดอาซีติค กรดไตรคอลโรอาซีติค กรดไตรฟลูออโรอาซีติค กรดมีเธนซัลโฟนิค กรดพาราโทลู อีนซัลโฟนิค และโบรอนไตรฟลูออไรด์อีเธอเรท 3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเมื่อมีตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วย ตัวทำละลายอินทรีย์ดังกล่าวเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไดคลอโรมีเธน คลอโรฟอร์ม คาร์บอนเตตราคลอไรด์ 1,2-ไดคลอโรอีเธน เมทธานอล เอทธานอล ไอโซโปรปานอล1,4-ไดออกเซน เตตราไฮโดรฟิวแรน (THF) ไดเอทธิลอีเธอร์เอทธิลีนไกลคอล ไดเมทธิลอีเธอร์ และอาซีโตไนตริล 4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนของสารสูตร II ซึ่ง R1 คือ R4CO นั้นเกิดจากการปฏิกิริยาสองขั้นตอน โดยมีกรดและตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วยโดยผ่านการเป็นสารรายทางสูตร IV (สูตรเคมี) ซึ่ง R1ใช้แทน R4CO และ R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระ R4 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6 อัลคิลฮาโลเจน ไนโตร และ C1-C6 อัลคอกซี 5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนของสารสูตร II หรือ III นั้นเกิดจากปฏิกิริยาสองขั้นตอน โดยมีกรดและตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วยโดยผ่านการเป็นสารรายทางสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระR4 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6 อัลคิลฮาโลเจน ไนโตรและ C1-C6 อัลคอกซี 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งปฏิกิริยาดังกล่าวกระทำโดยปราศจากตัวทำละลายที่อุณหภูมิจาก 20-40 องศาเซลเซียส 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งการเติมกรดในสารสูตร II ดังกล่าวกระทำที่อุณหภูมิ 10-20 องศาเซลเซียส 8. กระบวนการสำหรับการผลิต (สูตรเคมี) ไอโซควินโนลีนที่มีสูตรดังสูตร I ซึ่งประกอบไปด้วยปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนภายในโมเลกุลของสารสูตร II หรือ III ในตัวกลางที่เป็นกรด ที่ซึ่งกรดดังกล่าวเป็นอย่างน้อยหนึ่งหน่วยหนึ่งที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยกรดกำมะถัน กรดเกลือ กรดฟอสฟอริค กรดโพลีฟอสฟอริค (PPA) กรดฟอร์มิค กรดอาซีติค กรดไตรคลอโรอาซีติค กรดไตรฟลูออโรอาซีติค กรดมีเธนซัลโฟนิค กรดพาราโทลูอีนซัลโฟนิค และโบรอนไตรฟลูออไรด์ อีเธอเรท โดยใช้หรือไม่ ใช้ตัวทำละลายอินทรีย์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนไฮโดรเจนอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R4CO; แต่ละสัญลักษณ์ ของ R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระ R4 ใช้แทนไฮโดรเจนอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6 อัลคิลฮาโลเจน ไนโตร และ C1-C6 อัลคอกซี และ R5ใช้แทน เมทธิล เอทธิล หรือเมทธิลลีน 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 ที่ซึ่งปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนของสารสูตร II นั้นเกิดจากการปฏิกิริยาสองขั้นตอน โดยมีกรดและตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วยโดยผ่านการเป็นสารรายทางสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจนอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระR4 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6 อัลคิลฮาโลเจน ไนโตรและ C1-C6 อัลคอกซี 1 0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งเมื่อมีตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วย ตัวทำละลายอินทรีย์ดังกล่าวเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไดคลอโรมีเธน คลอโรฟอร์ม คาร์บอนเตตราคลอไรด์1,2-ไดคลอโรอีเธน เมทธานอล เอทธานอล ไอโซโปรปานอล 1,4-ได ออกเซน เตตราไฮโดรฟิวแรน (THF) ไดเอทธิลอีเธอร์ เอทธิลีนไกลคอล ไดเมทธิลอีเธอร์ และอาซีโตไนตริล 11. Process for manufacturing (- +) - Oxo -1,2,3,6,7,11b - hexahydro-4H-pyracino [2,1-a] isoquinoline With formula I (chemical formula) consisting of an intra-molecular ring reaction of formula II or III in an acidic medium. Where the acid is at least one unit selected from the group containing sulfuric acid, hydrochloric acid, phosphoric acid, polyphosphoric acid (PPA), formic acid, acetic acid, Trichloroacetic Trifluoroacetic acid Methane sulfonic acid Paratonluene sulfonic acid And boron trifluoride etherate using or not Using an organic solvent (chemical formula), which R1 substitutes for low molecular weight alkyl hydrogen or R4CO; Each symbol of R2 and R3 represents hydrogen. Alkyls that have low molecular weight or alkyl, R4 are freely substituted for hydrogen. Low molecular weight alkyl, cyclo, propyl, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl or phenyl replaced by one radical. Or more radicals selected from Group consisting of C1-C6 alkyl, halogen, nitro and C1-C6 alkoxy and R5 are used instead of methyl ethyl or methylene. 2. Process according to claim 1, where the acid Choose from a group containing sulfuric acid, phosphoric acid, polyphosphoric acid (PPA), formic acid, acetic acid, trichloroacetic acid. Trifluoroacetic acid Methane sulfonic acid, paratonluene sulfonic acid and boron trifluoride etherate 3. Process according to claim 1, in which organic solvents are present Such organic solvents are selected from a group containing dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride. 1,2-dichloroethane, methanol, ethanol, isopropanol, 1,4-dioxane Tetrahydrofuran (THF), diethyl ether, ethylene glycol Dimethyl ether 4. Process according to claim 1, where the ring reaction of formula II, where R1 is R4CO, is produced by a two-step reaction. It contains acids and organic solvents through the IV (chemical formula) reagents, where R1 substitutes R4CO and R2 and R3 substitute for hydrogen. Alkyls with low molecular weight Or alkoxies independently, R4 is used instead of hydrogen. Low molecular weight alkyl, cyclo, propyl, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl, or phenyl replaced by one or more radicals selected. from The group consists of C1-C6 alkyl halogen nitro and C1-C6 alkoxy 5. Process according to claim 1 where the ring reaction of formula II or III is formed by a two-stage reaction. when It contains acids and organic solvents, through the formulation V (chemical formula), which R2 and R3 substitute for hydrogen. Alkyls with low molecular weight Or Alcoxy freely R4 Used instead of hydrogen Low molecular weight alkyl, cyclo, propyl, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl, or phenyl replaced by one or more radicals selected. from The group consisted of C1-C6 alkyl halogen nitro and C1-C6 alkoxy 6. Method according to claim 1 in which the reaction was performed without a solvent at a temperature of 20-40 degrees. Celsius 7. Method according to claim 4, in which the addition of acid to the above formula II is carried out at a temperature of 10-20 ° C. 8. Process for production (chemical formula) isoquinnoline with formula I It consists of an intra-molecular ring reaction of formula II or III in an acidic medium. Where the acid is at least one unit selected from the group containing sulfuric acid, hydrochloric acid, phosphoric acid, polyphosphoric acid (PPA), formic acid, acetic acid, Trichloroacetic Trifluoroacetic acid Methane sulfonic acid Paratonluene sulfonic acid And boron trifluoride etherate using or not Using an organic solvent (chemical formula), which R1 substitutes for low molecular weight alkyl hydrogen or R4CO; Each symbol of R2 and R3 represents hydrogen. Alkyls with low molecular weight Or alkyl, R4 is used as a substitute for low molecular weight alkyl hydrogen, cyclo, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl or phane. Onyx is replaced by one or more radicals selected from. The group consisting of C1-C6 alkyl halogen nitro and C1-C6 alkoxy and R5 substitutes methyl ethyl or methylene 9. Process according to claim 8 where The ring reaction of formula II is produced by a two-step reaction. It contains acids and organic solvents through formulas V (chemical formula), which R2 and R3 substitute for low molecular weight alkyl hydrogen. Or Alcoxy freely R4 Used instead of hydrogen Low molecular weight alkyl, cyclo, propyl, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl, or phenyl replaced by one or more radicals selected. from The group consists of C1-C6 alkyl halogen nitro and C1-C6 alkoxy 1 0. Process according to claim 8, in which organic solvents are present. Such organic solvents are selected from a group containing dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride, 1,2-dichloroethene, methanol, ethanol, isopropanol. 1,4-dioxentrahydrofuran (THF) diethyl ether Ethylene glycol Dimethyl ether And Acetonitril 1
1. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งประกอบไปด้วยปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนของสารสูตร II ซึ่ง R1 คือ R4CO นั้นเกิดจากการปฏิกิริยาสองขั้นตอน โดยมีกรดและตัวทำละลายอินทรีย์อยู่ด้วยโดยผ่านการเป็นสารรายทางสูตร IV (สูตรเคมี) ซึ่ง R1ใช้แทน R4CO และ R2 และ R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลคอกซีได้อย่างอิสระ R4 ใช้แทนไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไซโคลโปรปิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล เฟนนิลหรือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย C1-C6 อัลคิลฮาโลเจน ไนโตร และ C1-C6 อัลคอกซี 11. The process according to claim 8, consisting of a ring reaction of the formula II, where R1 is R4CO is formed by a two-step reaction. It contains acids and organic solvents through the IV (chemical formula) reagents, where R1 substitutes R4CO and R2 and R3 substitute for hydrogen. Alkyls with low molecular weight Or alkoxies independently, R4 is used instead of hydrogen. Low molecular weight alkyl, cyclo, propyl, cyclo, butyl, cyclopentyl, cyclohexylphenyl, or phenyl replaced by one or more radicals selected. from The group consists of C1-C6 alkyl halogen nitro and C1-C6 alkoxy 1.
2. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งอัลคิลที่น้ำหนักโมเลกุลต่ำดังกล่าวเป็น C1-C6 อัลคิลที่มีโซ่ตรง หรือแตกแขนง และอัลคอกซีดังกล่าว เป็น C1-C6 อัลคอกซีที่มีโซ่ตรง หรือแตกแขนง 12. Method according to claim 1, where such low molecular weight alkyl is C1-C6 alkyl with straight chain or branching and such alkyl is C1-C6 alkyl. C with straight or branched chains 1
3. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 4 ที่ซึ่งอัลคิลที่น้ำหนักโมเลกุลต่ำดังกล่าวเป็น C1-C6 อัลคิลที่มีโซ่ตรง หรือแตกแขนง และอัลคอกซีดังกล่าว เป็น C1-C6 อัลคอกซีที่มีโซ่ตรง หรือแตกแขนง3. Method according to claim 4, in which the aforementioned low molecular weight alkyl is C1-C6 alkyl with a straight chain or branching and such alkox is C1-C6 alkyl. C with straight or branched chains