TH75891A

TH75891A - อนุพันธ์อินแดโซลและอินโดโลนตัวใหม่ และการใช้มันเป็นสารเชิงเภสัชวิทยา

Info

Publication number: TH75891A
Application number: TH501002372A
Authority: TH
Inventors: มัวร่า นอร์ฟอร์ อัลเลอร์ตัน นางชาร์ล็อตต์; ชาร์ลส์ มิลเลอร์ นายดันแคน; เฮพเวิร์ธ นายเดวิด
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; ไฟเซอร์ อิงค์
Filing date: 2005-05-25
Publication date: 2006-02-23

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I), (สูตรเคมี) (I) ซึ่งเป็นกลุ่มสารโดพามีนแอกอนิสท์ โดยเฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น กลุ่มสารแอกอนิสท์ที่เลือกเฉพาะเจาะจง ต่อ D3 เทียบกับ D2 สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับการบำบัด และ/หรือการป้องกันการทำ หน้าที่ผิดปกติทางเพศ ตัวอย่างเช่น การทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้หญิง (FSD) โดยเฉพาะความผิด ปกติเหตุปลุกเร้าทางเพศในผู้หญิง (FSAD), ความต้องการทางเพศต่ำผิดปกติ (HSDD; การขาดความ สนใจทางเพศ), ความผิดปกติเกี่ยวกับการถึงจุดสุดยอดทางเพศในผู้หญิง (FOD; การไร้สมรรถภาพใน การถึงจุดสุดยอด); และการทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้ชาย โดยเฉพาะการหลั่งผิดปกติในผู้ชาย (MED) การทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้ชายตามที่อ้างถึงในที่นี้ตั้งใจให้รวมถึงความผิดปกติที่ เกี่ยวกับการหลั่ง อย่างเช่น การหลั่งเร็ว, การไม่ถึงจุดสุดยอด (การไร้สมรรถภาพในการถึงจุดสุดยอด) หรือความต้องการทางเพศผิดปกติ อย่างเช่น ความต้องการทางเพศต่ำผิดปกติ (HSDD; การขาดความ สนใจทางเพศ) สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์เช่นกันในการบำบัดความผิดปกติทางจิตร่วมประสาท และความผิดปกติเหตุประสาทเสื่อม การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I), (สูตรเคมี) (I) ซึ่งเป็นกลุ่มสารโดพามีนแอกอนิสท์ โดยเฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น กลุ่มสารแอกอนิสท์ที่เลือกเฉพาะเจาะจง ต่อ D3 เทียบกับ D2 สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับการบำบัด และ/หรือการป้องกันการทำ หน้าที่ผิดปกติทางเพศ ตัวอย่างเช่น การทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้หญิง (FSD) โดยเฉพาะความผิด ปกติเหตุปลุกเร้าทางเพศในผู้หญิง (FSAD), ความต้องการทางเพศต่ำผิดปกติ (HSDD; การขาดความ สนใจทางเพศ), ความผิดปกติเกี่ยวกับการถึงจุดสุดยอดทางเพศในผู้หญิง (FOD; การไร้สมรรถภาพใน การถึงจุดสุดยอด); และการทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้ชาย โดยเฉพาะการหลั่งผิดปกติในผู้ชาย (MED) การทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้ชายตามที่อ้างถึงในที่นี้ตั้งใจให้รวมถึงความผิดปกติที่ เกี่ยวกับการหลั่ง อย่างเช่น การหลั่งเร็ว, การไม่ถึงจุดสุดยอด (การไร้สมรรถภาพในการถึงจุดสุดยอด) หรือความต้องการทางเพศผิดปกติ อย่างเช่น ความต้องการทางเพศต่ำผิดปกติ (HSDD; การขาดความ สนใจทางเพศ) สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์เช่นกันในการบำบัดความผิดปกติทางจิตร่วมประสาท และความผิดปกติเหตุประสาทเสื่อม

Claims

1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: A เลือกจาก N หรือ C=O X เลือกจาก H, เมธิล, เอธิล, OH, OCH3, OCH2CH3, แฮโล, SCH3, CN หรือ CF3 ---- (พันธะที่เป็นเส้นประในสูตร (I)) แทนพันธะเดี่ยวเมื่อ A คือ N และไม่มีอยู่เมื่อ A คือ C=O R1 เลือกจาก: (สูตรเคมี) (II), (สูตรเคมี) (III), และ (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง: Z แทน O หรือ CH2; R2 แทน H หรือ (C1-C6)แอลคิล; ซึ่ง (C1-C6)แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย (C1-C6)แอลคิล, OR8, เฟนิล หรือเฮเทโรแอริล; R3 แทน H หรือ (C1-C6)แอลคิล; ซึ่ง (C1-C6)แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย OR8; R4 แทน H หรือ (C1-C6)แอลคิล; R5 แทน H, เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ หรือเอธอกซิ; R6 แทน (C1-C6)แอลคิล; R7 แทน H หรือ (C1-C6)แอลคิล; ซึ่ง (C1-C6)แอลคิล ดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่แต่ละหมู่เลือกจาก OR8, เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่; R8 แทน H, (C1-C6)แอลคิล, เฟนิล หรือ (CH2)เฟนิล; ซึ่งเฮเทโรแอริล หมายถึงวงแหวนแอโรแมติก 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ที่มีจาก 1 ถึง 4 เฮเทโรอะตอม ที่แต่ละเฮเทโรอะตอมดังกล่าวเลือกจาก O, S และ N; ที่เฮเทอโรแอริลดังกล่าวอาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกจาก (C1-C6)แอลคิล, แฮโล และ OR8 ที่แต่ละหมู่แทนที่ อาจจะเหมือนกันหรือต่างกัน; และ ซึ่งเฟนิลที่ถูกแทนที่หมายถึงเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ที่เลือกจาก (C1-C6)แอลคิล, แฮโล และ OR8 ที่แต่ละหมู่แทนที่อาจจะเหมือนกันหรือต่างกัน; และเกลือ, โซลเวท, พอลิมอร์ฟ และโพรดรักของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา ด้วย เงื่อนไขที่ว่า; Z คือ O เมื่อ A คือ C=O; และ เมื่อ A คือ C=O, X คือ H และ R1 คือ (IV) ถ้าเช่นนั้น R5 ไม่สามารถเป็น H

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X เลือกจาก H, OH, F หรือ CN

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือส่วนของหมู่ (II)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Z คือ O; R2 คือ (C1-C6)แอลคิล; R3 เลือกจาก H หรือ (C1-C6)แอลคิล; และ R4 คือ H

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือส่วนของหมู่ (III)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R2 คือ (C1-C6)แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ โดยเฟนิล หรือเฮเทโรแอริล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือส่วนของหมู่ (IV)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง A คือ N; R5 เลือกจาก H และ เมธอกซิ; และ R7 เลือก จาก H และเมธิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจาก: 4-[(2R,5S]-5-เมธิล-4-โพรพิลมอร์โฟลิน-2-อิล]-1H-อินแดโซล; 4-[1-(-2-เอธิล)แอเซทิดิน-3-อิล]-1H-อินแดโซล; 4-[1-(3-เฟนิลโพรพิล)แอเซทิดิน-3-อิล]-1H-อินแดโซล; 4-(1-โพรพิลแอเซทิดิน-3-อิล)-1H-อินแดโซล; 4-[(2R)-4-โพรพิลมอร์โฟลิน-2-อิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อินโดล-2-โอน; 4-[(2R,5S)-5-เมธิล-4-โพรพิล-มอร์โฟลิน-2-อิล]-1,3-ไดไฮโดร-อินโดล-2-โอน; N-[2-(1H-อินแดโซล-4-อิล)เอธิล]-N-โพรพิลแอมีน; 4-[(2R,5S)-5-เมธิล-4-เอธิลมอร์โฟลิน-2-อิล]-1H-อินแดโซล; และ 4-[(2R,5S)-5-เมธิล-4-เอธิลมอร์โฟลิน-2-อิล]-1H-อินแดโซล

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 สำหรับใช้เป็นยา

11. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ในการเตรียมยาสำหรับ การบำบัดการทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศ

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งการทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศ คือ การหลั่งผิดปกติใน ผู้ชาย หรือการทำหน้าที่ผิดปกติทางเพศในผู้หญิง

13. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ในการเตรียมยาสำหรับ การบำบัดภาวะซึมเศร้า หรือความผิดปกติทางจิต

14. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ในการเตรียมยาสำหรับ การบำบัดการเสื่อมของประสาท

15. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 และทำสารเจือจางหรือสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา