TH75729A - สารประกอบทางเคมี - Google Patents
สารประกอบทางเคมีInfo
- Publication number
- TH75729A TH75729A TH501001774A TH0501001774A TH75729A TH 75729 A TH75729 A TH 75729A TH 501001774 A TH501001774 A TH 501001774A TH 0501001774 A TH0501001774 A TH 0501001774A TH 75729 A TH75729 A TH 75729A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alkoxy
- cyano
- nitro
- ocf3
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (18/07/48) สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) สารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้น ในการรักษาทางการแพทย์ (ตัวอย่างเช่น ดัดแปรความว่องไวของ CCR5 รีเซพเตอร์ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม) สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) สารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้น ในการรักษาทางการแพทย์ (ตัวอย่างเช่น ดัดแปรความว่องไวของ CCR5 รีเซพเตอร์ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม)
Claims (14)
1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: A ไม่มีหรือคือ(CH2)2; L คือ CH หรือ N; M คือ NR1, O, S, S(O) หรือ S(O)2; R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล [เลือกถูกแทนที่ด้วยเฟนิล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4 แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)} หรือเฮเทอโรแอริล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูก แทนที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2 NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}], เฟนิล {เลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4 แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, เฮเทอโรแอริล {เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O) (C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, S(O)2R5, S(O)2NR6R7, C(O)R8, C(O)2(C1-6 แอลคิล) (เช่น tert- บิวทอกซิคาร์บอนิล), C(O)2(เฟนิล(C1-2แอลคิล)) (เช่น เบนซิลอกซิคาร์บอนิล) หรือ C(O)NHR11; R2 คือ เฟนิล (เลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, CN หรือ C1-4เฮโลแอลคิล), ไธเอนิล หรือ เฮโลไธเอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล; Rb คือ ไฮโดรเจน C1-3 แอลคิล; R4 คือ เฮเทอโรไซเคิลห้า หรือหก เมมเบอร์มีคาร์บอน อย่างน้อยหนึ่งอะตอม, ไนโตรเจนหนึ่งถึงสี่อะตอม และ, เลือกมีออกซิเจน หรือกำมะถัน หนึ่งอะตอม, - วงคาร์บอนของเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้ว R4 เลือกถูกแทนที่ด้วย ออกโซ, C1-6แอลคิล [ซึ่ง คือ เลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, CN, OH, C1-4แอลคอกซิ, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล) หรือเฮเทอโรไซคลิล {หมู่นั้นเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล [ซึ่ง คือ เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ, เฮโลเจน, OH, C1-4แอลคอกซิ, OCF3, C(O)(C1-4แอลคอกซิ), CN, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, NH2, NH(C1-4แอลคิล) หรือ N(C1-4 แอลคิล)2], C(O)C1-4แอลคิล) [ซึ่ง แอลคิล คือ เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคอกซิ หรือ ฟลูออโร], เบนซิลล [ซึ่ง คือ เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)], C (O)C1-4แอลคอกซิ), C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2 หรือ S(O)2 (C1-4แอลคิล) [ซึ่งแอลคิลเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออโร]}], C2-6แอลเคนิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, CN, C(O)NH2, C(O)NH(เฟนิลC1-2แอลคิล), เฟนิล [ซึ่ง คือ เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)] หรือเบนซิล [ซึ่ง คือเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2C1-4 แอลคิล)]; - ซึ่งเป็นไปได้, วงไนโตรเจนของเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้ว R4 เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน C1-6 แอลคิล [เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ, เฮโลเจน, OH, C1-4แอลคอกซิ, OCF3, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4แอลคิล)2, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคอกซิ), CONH2, CONH(C1-4แอลคิล), CON(C1-4แอลคิล)2, ไซยาโน, แอริล { เลือกถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, เฮทเทอโรแอริล {เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4 ออกโซ, เฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, เฮเทอโรไซคลิล {เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, แอริล [เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)], SO2NH(C1-4แอลคิล), SO2N (C1-4แอลคิล)2, CONH(C1-4แอลคิล), CON(C1-4แอลคิล)2, CO(C1-4แอลคิล), CO(แอริล) [เลือกถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S (O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)], SO2(แอริล) [เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4 แอลคิล)]}], C3-6 ไซโคลแอลคิล, CO(C1-4แอลคิล) [เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน], CO(แอริล) [เลือก ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)], SO2(แอริล) [เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4 แอลคิล)], SO2(C1-4แอลคิล) [เลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูอออรีน], COO(C1-6แอลคิล), แอริล [เลือกถูก แทนที่ด้วยเฮเทอโรเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล),S (O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)(C1-4แอลคิล)], เฮเทอโรแอริล [เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ, เฮโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)(C1-4แอลคิล)], CONH(C1-4แอลคิล), CONH(แอริล) [เลือกถูกแทนที่ด้วย เฮดโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S (O)2(C1-4แอลคิล)], SO2NH(C1-4แอลคิล) หรือ SO2N(C1-4แอลคิล)2; - มีข้อกำหนดคือเมื่อวงไนโตรเจน ของเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้ว R4 คือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล, แอลคิลที่กล่าวแล้ว ไม่มีออกโซ, เฮโลเจน, OH, C1-4แอลคอกซิ, OCF3, NH2, NH(C1-4แอลคิล), N (C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล) ซับสทิทิวเอนท์บน คาร์บอนที่ต่ออยู่กับวงไนโตรเจนของเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้ว R4; วงเฮเทอโรไซเคิลห้า หรือหกเมมเบอร์ R4 เลือกฟิวสด์กับไซโคลเฮกเซน, พิเพอริดีน, เบนซีน, พิริดีน, พิริดาซีน, พิริดิน หรือไพราซีน; วงคาร์บอนอะตอมของฟิวสด์ไซโคลเฮกเซน, พิเพอริดีน, เบนซีน, พิริดีน, พิริดาซีน, พิริมิดีน หรือไพราซีนที่กล่าวแล้ว เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล); และไนโตรเจนของวง ฟิวสด์พิเพอริดีนที่กล่าวแล้ว เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล [ซึ่ง คือ เลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ, เฮโลเจน, OH, C1-4 แอลคอกซิ, OCF3, C(O)(C1-4แอลคอกซิ), CN, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NH2, NH(C1-4แอลคิล) หรือ N(C1-4แอลคิล)2], C(O)(C1-4แอลคิล) [ซึ่งแอลคิล เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน], เบนซิล [ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, CF3, OCF3, ไซยาโน, ไนโทร, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)], C(O)(C1-4 แอลคอกซิ), C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2 หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล) [ซึ่งแอลคิล เลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออโร]; R5 คือ C1-6แอลคิล [เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล (เช่น ฟลูออโร), C1-4 แอลคอกซิ, เฟนิล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4 แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)} หรือเฮเทอโรแอริล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทน ที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH, C1-4 แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}], ไซโคลแอลคิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือ C1-6แอลคิล), ไพแรนิล, เฟนิล {เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซี, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, เฮเทอโรแอริล {เลือกถูกแทนที่ ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลิคล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4 แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)} หรือไนโตรเจนมีวงเฮเทอโรไซคลิคมี 5- หรือ 6- เมมเบอร์ {เลือกถูกแทนที่ด้วย S(O)2(C1-4แอลคิล) หรือ C(O)(C1-4แอลคิล)}; R8 และ R11, เป็นอิสระต่อกันคือ, ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล[เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล (เช่น ฟลูออโร), C1-4 แอลคอกซิ, เฟนิล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)} หรือเฮเทอโรแอริล {ซึ่งหมู่นั้นเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}], C3-7 ไซโคลแอลคิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือ C1-6แอลคิล), ไพแรนิล, เฟนิล {เลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, เฮเทอโรแอริล {เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C)-4แอลคิล)} หรือไนโตรเจนมีวงเฮเทอโรไซคลิคมี 5- หรือ 6-เมมเบอร์ {เลือกถูกแทนที่ด้วย S (O)2(C1-4แอลคิล) หรือ C(O)(C1-4แอลคิล)}; R6 และ R7, เป็นอิสระต่อกันคือ, ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; หรือ R6 และ R7 รวมกันเกิดเป็นวง 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล หรือเฟนิล (ซึ่งวงเฟนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, ไฮโรอกซิ, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, S(O)mC1-4แอลคิล, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(C1-4แอลคิล)2, NHS(O2)2(C1-4แอลคิล), NH2, NH(C1-4แอลคิล), N(C1-4แอลคิล)2, NHC(O)NH2, C(O) NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), NHC(O)(C1-4แอลคิล), CO2H, CO2(C1-4แอลคิล), C(O)(C1-4แอลคิล), CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3 หรือ OCF3); R9 และ R10, เป็นอิสระต่อกันคือ, ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
2. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง L คือ CH
3. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง M คือ NR1
4. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, เฟนิล {เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4 แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4แอลคิล)}, S(O)2 R5 หรือ C(O)R8; ซึ่ง R5 และ R8 คือ C1-6แอลคิล, CF3, C3-7 ไซโคลแอลคิล (เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล หรือ C1-6แอลคิล), เฟนิล {เลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน, ไนโทร, CF3, OCF3, (C1-4แอลคิล)C(O)NH, S(O)2NH2, C1-4แอลคิลไธโอ, S(O)(C1-4แอลคิล) หรือ S(O)2(C1-4 แอลคิล)} หรือไนโตรเจนมีวงเฮเทอโรไซคลิล 5- หรือ 6- เมมเบอร์ {เลือกถูกแทนที่ด้วย S(O)2(C1-4 แอลคิล) หรือ C(O)(C1-4แอลคิล)}
5. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ เฟนิลเลือกถูกแทนที่ด้วยฟลูออโร, คลอโร หรือ CF3
6. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน
7. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน
8. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน
9. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Rb คือ ไฮโดรเจน
10. สารประกอบสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 คือ 1,2,4-ไทรอะโซล, ไธอะโซลิล, 1,2,4-ออกซะไดอะโซลิล, พอเพอริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, 1,3- ไดไฮโดร -2H-เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซไทรอะโซลิล หรืออิมิดาโซพิริดินิล (เช่น อิมิดาโซ[4,5c] พิริดินิล, 1,4,6,7-เททะไฮโดร-5H-อิมิดาโซ[4,5c]พิริดินิล หรือ 4,5,6,7-เททระไฮโดร-3H-อิมิดาโซ [4,5c]พิริดินิล), แต่ละหมู่ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล หนึ่งหรือสองหมู่ที่เหมือน กันหรือต่างกัน (ตัวอย่างเช่น C1-4แอลคิล; เช่น เมธิล), C3-6ไซโคลแอลคิล, CF3, CHF2, OH(ซึ่งอาจ ทอโทเมอไรส์เป็นรูปคีโท), ออกโซ (ซึ่งอาจทอโทเมอไรส์เป็นรูปไฮดรอกซิ), C1-4แอลคิล เลือกถูก แทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิค (ซึ่งตัวเองเลือกถูกแทนที่ด้วย S(O)2(C1-4แอลคิล)), S(O)2(C1-4แอลคิล), (C1-4แอลคิล)C(O), (C1-4เฮโลแอลคิล)C(O), (C1-4แอลคอกซิ)C(O), C(O)NH, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)NH(เฟนิล(C1-2แอลคิล)) หรือเฟนิล (C1-2แอลคิล); ซึ่งเฟนิลของหมู่เฟนิล (C1-2 แอลคิล) ที่กล่าวแล้วเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, ไซยาโน หรือ S(O)2(C1-4 แอลคิล)
11. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 กรรมวิธีนี้ ประกอบด้วยปฏิกิริยารีดัคทีฟ แอมิเนชันของสารประกอบสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) โดยมี NaBH(OA)3 (ซึ่ง Ac คือ C(O)CH3) และแอซิทิค แอซิด ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อุณหภูมิ ห้อง
12. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของมัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และสารทำให้เป็นรูปร่าง, สารทำให้ เจือจาง หรือพาหะ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
13. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของมัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้เป็นยา
14. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือเกลือของมัน ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH75729A true TH75729A (th) | 2006-02-16 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7834721B2 (ja) | 急速進行性線維肉腫タンパク質分解化合物及び関連する使用方法 | |
| AU2019294835B2 (en) | Ligands to cereblon (CRBN) | |
| US11065231B2 (en) | Compounds and methods for the targeted degradation of interleukin-1 receptor- associated kinase 4 polypeptides | |
| RU2734256C2 (ru) | Новые соединения | |
| KR102534028B1 (ko) | 트리아졸로피리미딘 화합물 및 그의 용도 | |
| RU2399620C2 (ru) | Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3 | |
| CA3143489A1 (en) | Aminopyrimidine amide autophagy inhibitors and methods of use thereof | |
| ES2624421T3 (es) | Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3. | |
| RU2006138433A (ru) | Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2 | |
| CA2682329A1 (en) | Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists | |
| RU2007133655A (ru) | Замещенные бис-арильные и гетероарильные соединения в качестве селективных антагонистов 5нт2а | |
| JP2008513498A5 (th) | ||
| AU2009244082A1 (en) | NMDA receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders | |
| EP3642195A1 (en) | Substituted 5-cyanoindole compounds and uses thereof | |
| RU2006138663A (ru) | Производные пиперидина в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr5 | |
| CN1312812A (zh) | 蕈毒碱性激动剂与拮抗剂 | |
| KR20220028075A (ko) | 티로신 키나제 비-수용체 1 (tnk1) 억제제 및 그의 용도 | |
| CN111315734B (zh) | 作为食欲素受体拮抗剂的经取代的2-氮杂双环[3.1.1]庚烷和2-氮杂双环[3.2.1]辛烷衍生物 | |
| WO2020203610A1 (ja) | 関節リウマチを治療するためのｔ型カルシウムチャネル阻害剤の使用 | |
| JP2012530136A (ja) | 置換−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン | |
| EP3950059A1 (en) | Use of t-type calcium channel blocker for treating pruritus | |
| RU2005131735A (ru) | Химические соединения | |
| US10689343B2 (en) | Inhibitors of tryptophan 2,3-dioxygenase | |
| BR112016025984B1 (pt) | Composto derivado de ciclo-hexil piridina, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso do mesmo para prevenir náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia | |
| CA3060990A1 (en) | 5,6-fused-bicyclic compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |