TH75074A - อนุพันธ์เอไมด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (14/03/48) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Qa คือเฮเทอโรแอริล และถูกแทนที่ด้วยแฮโลจิโน; R1และ R2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน; และ Qb คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน และ (1-6C)แอลคิล, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; กรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นใน การรักษาโรคหรือสภาวะทางการแพทย์ที่อาศัยสื่อกลางจากไซโทไคน์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง Qa คือเฮเทอโรแอริล และถูกแทนที่ด้วยแฮโลจิโน; R1และ R2 แต่ละหมู่คือไฮโดรเจน; และ Qb คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน และ (1-6C)แอลคิล, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; กรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านั้น และการใช้สารเหล่านั้นใน การรักษาโรคหรือสภาวะทางการแพทย์ที่อาศัยสื่อกลางจากไซโทไคน์

Claims (15)

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง Qa คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริล, และ Qa อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C) แอลคายนิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน และ (1-6C) แอลคอกซิคาร์บอนิล; R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล และ (2-6C)แอลคายนิล; และ Qb คือเฟนิล, เฮเทอโรแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลคายนิล, (3-6C)ไซโคล แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคอกซิ, (3-6C) ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์บามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์บามออิล, (2-6C)แอลคานออิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล อะมิโน, ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, แฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (C1-6C) แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน- (1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิล ซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟามออิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]ซัลฟามออิล และ (3-6C)ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล; และซึ่งหมู่แทนที่ใด ๆ บน Qa หรือ Qb ที่นิยามก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ CH2 ซึ่ง เกาะอยู่กับคาร์บอน 2 อะตอม หรือหมู่ CH3 ซึ่งเกาะอยู่กับอะตอมคาร์บอนอาจเลือกมีหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮดรอกซิ, โซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C) แอลคิลอะมิโน และได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโนบนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Qa คือเฟนิล, ไพริดิน, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล, และ Qa อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากแฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล และ ( 1-6C)แอลคอกซิ; R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล และ (2-6C)แอลคายนิล; และ Qb คือเฟนิล, เฮเทอโรแอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลคายนิล, (3-6C)ไซโคล แอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคอกซิ, (3-6C) ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์บามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์บามออิล, (2-6C)แอลคานออิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล อะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, แฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน- (1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิล ซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟามออิล, N,N-ได-[(1-6) แอลคิล]ซัลฟามออิล และ (3-6C)ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล; และซึ่งหมู่แทนที่ใด ๆ บน Qa หรือ Qb ที่นิยามก่อนหน้านี้ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ CH2 ซึ่ง เกาะอยู่กับคาร์บอน 2 อะตอมหรือหมู่ CH3 ซึ่งเกาะอยู่กับอะตอมคาร์บอนอาจเลือกมีหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C) แอลคิลอะมิโน และได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโนบนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Qa คือเฟนิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล, และ Qa อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล และ (1-6C)แอลคอกซิ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม

4. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Qb คือเฟนิล หรือ เฮเทอโรแอริล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C) แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลคายนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C) แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์บามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล] คาร์บามออิล, (2-6C)แอลคานออิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, แฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1- 6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล] อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโน ซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟามออิล และ (3-6C)ไซโคล แอลคิลซัลโฟนิล; และซึ่งหมู่แทนที่ใด ๆ บน Qb ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ CH2 ซึ่งเกาะอยู่กับคาร์บอน 2 อะตอม หรือหมู่ CH3 ซึ่งเกาะอยู่กับอะตอมคาร์บอนอาจเลือกมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และได-[(1- 6C)แอลคิล]อะมิโนบนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม

5. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Qb คือเฟนิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไธแอโซลิล, ไธอะไดแอโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอซอกซา โซลิล, ออกซาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, ไอโซควินอลินิล, ควินอลินิล, เบนโซไธแอ โซลิลหรือไพริโด[1,2-a]อิมิดาโซลิล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลคายนิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคล แอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C) แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิลคาร์บามออิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]คาร์บามออิล, (2-6C)แอลคานออิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล] อะมิโน, แฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน-(1-6C)แอลคิล, ได-[(1-6C) แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิลซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]ซัลฟามออิล และ (3-6C) ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล; และซึ่งหมู่แทนที่ใด ๆ บน Qb ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ CH2 ซึ่งเกาะอยู่กับคาร์บอน 2 อะตอม หรือ CH3 ซึ่งเกาะอยู่กับอะตอมคาร์บอนอาจเลือกมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และได-[(1- 6C)แอลคิล]อะมิโนบนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม

6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล และ (2-6C)แอลคายนิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม

8. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Qa คือเฟนิล, ไพริดิน, ไพริมิดินิล, ไพราซินิลหรือไพริดาซินิล, และ Qa อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากแฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล และ ( 1-6C)แอลคอกซิ; R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน และ (1-6C)แอลคิล; และ Qb คือเฟนิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไธแอโซลิล, ไธอะไดแอโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, ไอโซควินอลินิล, ควินอลินิล, เบนโซไธแอโซลิลหรือไพริโด[1,2-a]อิมิดาโซลิล, และ Qb อาจเลือกมีหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจากไฮดรอกซิ, แฮโลจิโน, (1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลเคนิล, (2-6C)แอลคายนิล, (3-6C) ไซโคลแอลคิล, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคอกซิ, (3-6C)ไซโคลแอลคิล-(1-6C)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (1-6C)แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(1-6C)แอลคิล คาร์บามออิล, N,N-ได-[(1-6C)แอลคิล]คาร์บามออิล, (2-6C)แอลคานออิล, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล อะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน, แฮโลจิโน-(1-6C)แอลคิล, ไฮดรอกซิ-(1-6C)แอลคิล, (1-6C) แอลคอกซิ-(1-6C)แอลคิล, ไซยาโน-(1-6C)แอลคิล, อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลอะมิโน- (1-6C) แอลคิล, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน-(1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคิลไธโอ, (1-6C)แอลคิล ซัลฟินิล, (1-6C)แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโนซัลโฟนิล, N-(1-6C)แอลคิลซัลฟามออิล, N,N-ได-[(1-6C) แอลคิล]ซัลฟามออิล และ (3-6C)ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล; และซึ่งหมู่แทนที่ใด ๆ บน Qb ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ CH2 ซึ่งเกาะอยู่กับคาร์บอน 2 อะตอม หรือ CH3 ซึ่งเกาะอยู่กับอะตอมคาร์บอนอาจเลือกมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, (1-6C)แอลคิล, (1-6C)แอลคอกซิ, (1-6C)แอลคิลอะมิโน และได-[(1- 6C)แอลคิล]อะมิโนบนหมู่ CH2 หรือ CH3 ดังกล่าวแต่ละหมู่; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม

9. สารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่เลือกจาก:- 3-{[4-(เบนซิลออกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}-N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิลเบนซาไมด์; 3-{[3-(เบนซิลออกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}-N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิลเบนซาไมด์; 4-(เบนซิลออกซิ)-N-{5-[(ไซโครโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล] -2-เมธิลเฟนิล}-3-เมธิล เบนซาไมด์; 4-(เบนซิลออกซิ)-3-ฟลูออโร-N-{5-[(ไซโครโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล} เบนซาไมด์; 4-(เบนซิลออกซิ)-3-คลอโร-N-{5-[(ไซโครโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล} เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(1,3ไธแอซอล-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน} เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(ไพริดิน-3-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({4-[(5-เมธิลไอซอกซาซอล-3-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน) เบนซาไมด์; 3-({4-[(5-คลอโร-1,2,3-ไธอะไดแอซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)- N-ไซโคล โพรพิล-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-{[4-(อิมิดาโซ[ 1,2-a]ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}-4-เมธิล เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({4-[(2-เมธิล-1,3-ไธแอซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน) เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซาซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-4- เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(1,2,5-ไธอะไดแอซอล-3-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน} เบนซาไมด์; เมธิล 5-({4-[({5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}อะมิโน)คาร์บอนิล] เฟนอกซิ}เมธิล)-2-ฟิวโรเอท; 3-({4-[(2-คลอโร-1,3-ไธแอซอล-5-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-N-ไซโคลโพรพิล-4- เมธิลเบนซาไมด์; 4-(เบนซิลออกซิ)-N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-เมธอกซิ เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-เมธอกซิ-4-(ไพริดิน-2-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-เมธอกซิ-4-(1,3-ไธแอซอล-4-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-เมธิล-4-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน} เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-เมธิล-4-(1,3-ไธแอซอล-4-อิลเมธอกซิ)เบนซาไมด์]อะมิโน} เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-ฟลูออโร-4-(ไพริดิน-2-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-ฟลูออโร-4-[(2-เมธิล-1,3- ไธแอซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-4-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซาซอล-4- อิล)เมธอกซิ]-3-ฟลูออโรเบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-ฟลูออโร-4-(1,2,5-ไธอะได แอซอล-3-อิลเมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-(1,3-ไธแอซอล-4-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน} เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({3-[(2-เมธิล-1,3-ไธแอซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน) เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-ฟลูออโร-4-(1,3-ไธแอซอล-4- อิลเมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({3-เมธิล-4-[(2-เมธิล-1,3-ไธแอซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนซาไมด์} อะมิโน)เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-4-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซาซอล-4- อิล)เมธอกซิ]-3-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-เมธิล-4-(1,2,5-ไธอะไดแอซอล-3-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล] อะมิโน}เบนซาไมด์; เมธิล 5-({4-[({5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}อะมิโน)คาร์บอนิล]-2- เมธิลเฟนอกซิ}เมธิล)-2-ฟิวโรเอท; 3-คอลโร-N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-4-(ไพริดิน-2-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; 3-คอลโร-N-{ 5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-4-(1,3-ไธแอซอล-4-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({3-[(3,5-ไดเมธิลไอซอกซาซอล-4-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-4- เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[3-(1,2,5-ไธอะไดแอซอล-3-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน} เบนซาไมด์; 3-({3-[(2-คอลโร-1,3-ไธแอซอล-5-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)- N-ไซโคลโพรพิล-4- เมธิลเบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3-ฟลูออโร-4-(อิมิดาโซ[1,2-a] ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(4-เมธอกซิไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิล เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(1-ไพริดิน-2-อิลเอธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({3-[(4-เมธอกซิไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิล เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-[(4-{[5-(ไฮดรอกซิเมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธอกซิ}เบนโซอิล}อะมิโน]-4- เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-[(4-{[5-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธอกซิ}เบนโซอิล) อะมิโน]-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-{[4-({5-[(ไอโซโพรพิลอะมิโน)เมธิล]ไพริดิน-2-อิล}เมธอกซิ) เบนโซอิล]อะมิโน}-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-{[4-({5-[(ไดเมธิลอะมิโน)เมธิล]ไพริดิน-2-อิล}เมธอกซิ)เบนโซอิล] อะมิโน}-4-เมธิลเบนซาไมด์; เมธิล 6-({4-[({5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}อะมิโน)คาร์บอนิล] เฟนอกซิ}เมธิล)นิโคทิเนท; N-ไซโคลโพรพิล-3-{[4-({5-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซิ]ไพริดิน-2-อิล}เมธอกซิ) เบนโซอิล]อะมิโน}-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-[(4-{[5-(1,3-ไดออกโซแลน-2-อิลเมธอกซิ)ไพริดิน-2-อิล]เมธอกซิ} เบนโซอิล)อะมิโน]-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(5-ไฮดรอกซิไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิล เบนซาไมด์; เมธิล 6-({4-[({5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}อะมิโน)คาร์บอนิล] เฟนอกซิ}เมธิล)ไพริดีน-2-คาร์บอกซิเลท; N-ไซโคลโพรพิล-3-[(4-{[6-(ไฮดรกอซิมธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธอกซิ}เบนโซอิล)อะมิโน]-4- เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-[(4-{[6-(1-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิล)ไพริดิน-2-อิล]เมธอกซิ}เบนโซอิล) อะมิโน]-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(6-{[2-(ไดเอธิลอะมิโน)เอธอกซิ]เมธิล}ไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ] เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(6-{[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซิ]เมธิล}ไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ] เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({4-[(1-ออกซิโดไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน) เบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-2-อิล เมธอกซิ)ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(1,3-ไธแอซอล-2-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(ไพริมิดิน-2-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-[(1เมธิล-1H-อิมิดาซอล-2-อิล) เมธอกซิ]ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-[(1,5-ไดเมธิล-1H-ไพราซอล-3- อิล)เมธอกซิ]ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-[(1,3-ไดเมธิล-1H-ไพราซอล-5- อิล)เมธอกซิ]ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโดรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-[(3-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ] ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-[(1-เมธิล-1H-เบนซิมิดาซอล-2- อิล)เมธอกซิ]ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(ไอโซควินอลิน-1-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(ควินอลิน-2-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; 2-(1,3-เบนโซไธแอซอล-2-อิลเมธอกซิ)-N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิล เฟนิล}ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(1-ไพริดิน-2-อิลเอธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-2-(1,3-ไธแอซอล-4-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล} -2-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ) ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-[{4-{[5-ไซโคลโพรพิล-1,3,4-ไธอะไดแอซอล-2-อิล]เมธอกซิ] เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-6-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ) นิโคทินาไมด์; N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-5-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ) ไพราซีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 3-({4-[(6-โบรโมไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน)-N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล เบนซาไมด์ N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-3,5-ไดฟลูออโร-4-(ไพริดิน-2-อิล เมธอกซิ)เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({4-[(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนซาไมด์}อะมิโน) เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-({4-[(3-เมธิลไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ]เบนโซอิล}อะมิโน) เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(ไพริมิดิน-2-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-{[4-(ไพริดาซิน-3-อิลเมธอกซิ)เบนโซอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-{[4-({6-[(2-เมธอกซิเอธิล)อะมิโน]ไพริดิน-2-อิล}เมธอกซิ)เบนโซอิล] อะมิโน}-4-เมธิลเบนซาไมด์; N-ไซโคลโพรพิล-3-({4-[(6-{[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]อะมิโน}ไพริดิน-2-อิล)เมธอกซิ] เบนโซอิล}อะมิโน)-4-เมธิลเบนซาไมด์; 5-(เบนซิลออกซิ)-N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}ไพริดีน-2- คาร์บอกซาไมด์ N-{5-[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)คาร์บอนิล]-2-เมธิลเฟนิล}-5-(ไพริดิน-2-อิลเมธอกซิ) ไพริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; และ N-ไซโคลโพรพิล-4-เมธิล-3-[(4-{[4-(เมธิลซัลโฟนิล)เบนซิล]ออกซิ}เบนโซอิล)อะมิโน] เบนซาไมด์; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร I, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย :- a) นำเบนโซอิค แอซิดของสูตร II, หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้นที่ถูกกระตุ้นแล้ว, (สูตรเคมี) II มาทำปฏิกิริยากับแอมีนของสูตร III (สูตรเคมี) III ภายใต้ภาวะที่ทำให้เกิดพันธะเอไมด์มาตาฐาน, ซึ่ง Qa, Qb, R1 และ R2 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 และซึ่งหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ เลือกถูกปกป้อง, และ : (i) กำจัดหมู่ปกป้องใด ๆ; และ (ii) ทำให้เกิดเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างเลือกได้; (b) นำแอซิดของสูตร IV, หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านั้นที่ถูกกระตุ้นแล้ว, (สูตรเคมี) IV มาทำปฏิกิริยากับแอนิลีนของสูตร VI (สูตรเคมี) VI ภายใต้การทำให้เกิดพันธะเอไมด์มาตรฐาน, ซึ่ง Qa, Qb, R1 และ R3 คือตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 และซึ่งหมู่ฟังก์ชันแนลใด ๆ เลือกถูกปกป้อง, และ : (i) กำจัดหมู่ปกป้องใด ๆ; (ii) ทำให้เกิดเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างเลือกได้; (c) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่งหมู่แทนที่บน Qa หรือ Qb คือ (1-6C)แอล คอกซิ หรือ (1-6C)แอลคอกซิที่ถูกแทนที่, (1-6C)แอลคิลอะมิโน, ได-[(1-6C)แอลคิล]อะมิโน หรือ (1- 6C)แอลคิลอะมิโนที่ถูกแทนที่, แอลคิลเลชันของอนุพันธ์เอไมด์ของสูตร I ซึ่งหมู่แทนที่บน Qa หรือ Qb คือไฮดรอกซิ หรืออะมิโน

11. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับใช้ในการรักษาโรคที่อาศัยสื่อกลางจากไซโทไคน์ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร I ตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ร่วมกับสารเจือจางหรือแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม

12. สารประกอบของสูตร I ที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, สำหรับใช้ในวิธีการรักษาร่างกายของมนุษย์หรือสัตว์โดย การบำบัด

13. สารประกอบของสูตร I ที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ในการผลิตเภสัชภัณฑ์

14. สารประกอบของสูตร I ที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับใช้ในการรักษาสภาวะทาง การแพทย์ที่อาศัยสื่อกลางจากไซโทไคน์

15. การใช้สารประกอบของสูตร I ที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือสาร เหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบ รูมาตอยด์, โรคหืด, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, โรคลำไส้อักเสบ, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, AIDS, ช็อกเหตุพิษติดเชื้อ, หัวใจล้มเหลวเหตุการคั่ง, โรคหัวใจขาดเลือดหรือโรคสะเก็ดเงิน