TH74704A

TH74704A - Thiazol derivatives

Info

Publication number: TH74704A
Application number: TH501000927A
Authority: TH
Inventors: โคอามิ นายทาเคชิ; ยาบูอูชิ นายเท็ตสึยะ; ทาคายามะ นายเท็ตสึโอะ; ชิโอซาวะ นายฟูมิยาสุ; ซาโตะ นายมาซาคาซุ; มัตสึนากะ นายยูโกะ; อิเคดะ นายอาคิโกะ; อาซานูมะ นายฮาจิเมะ; อามาดะ นายฮิเดอากิ; อูเมมิยะ นายฮิโรกิ; คาทาไค นายฮิโรโนริ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายรุทร นพคุณ; นายรุทร นพคุณ
Filing date: 2005-03-03
Publication date: 2006-01-19

Abstract

DC60 (27/05/48) อนุพันธ์ไทแอโซลิลอิมิแดซอลที่แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) หรือ เกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และสารยับยั้ง ALK5, สารรักษาโรคสำหรับหัวล้าน หรือ ตัวกระทำการเติบโตของผม ที่มีสารข้างต้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ โดยที่ X1 และ X2 ต่างจากกันและกัน และแทนอะตอมกำมะถันหรืออะตอมคาร์บอน; R1 แทน หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่; หมู่เฟนิลที่ควบแน่นกับวงเฮทเทอโรแอโรแมติก; หมู่ไพริดิล; หรือ หมู่ไพริดิล ที่ควบแน่นกับวงเฮทเทอโรแอโรแมติก; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมเฮโลเจน, หมู่แอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วย อะตอมเฮโลเจน 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคอกซีที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคาโนอิลที่ มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซีแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, A แทนหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้ จัดหาสารยับยั้งต่อ ALK5 ซึ่งเป็นตัวรับ TGF-เบตา ชนิด I และจัดหาสารกระตุ้น การเติบโตของผม หรือ ตัวกระทำการเติบโตของผมที่ขึ้นอยู่กับกิจกรรมใหม่ของสาร อนุพันธ์ไทแอโซลิลอิมิแดซอลที่แทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) หรือ เกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และสารยับยั้ง ALK5, สารรักษาโรคสำหรับหัวล้าน หรือ ตัวกระทำการเติบโตของผม ที่มีสารข้างต้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ โดยที่ X1 และ X2 ต่างจากกันและกัน และแทนอะตอมกำมะถันหรืออะตอมคาร์บอน; R1 แทน หมู่เฟนิล; หมู่เฟนิลที่ถูกแทนที่; หมู่เฟนิลที่ควบแน่นกับวงเฮทเทอโรแอโรแมติก; หมู่ไพริดิล; หรือ หมู่ไพริดิล ที่ควบแน่นกับวงเฮทเทอโรแอโรแมติก; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมเฮโลเจน, หมู่แอลคิลที่มี อะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วย อะตอมเฮโลเจน 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคอกซีที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคาโนอิลที่ มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม, หรือหมู่ไฮดรอกซีแอลคิลที่มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, A แทนหมู่ซึ่งแทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) การประดิษฐ์นี้ จัดหาสารยับยั้งต่อ ALK5 ซึ่งเป็นตัวรับ TGF-เบตา ชนิด I และจัดหาสารกระตุ้น การเติบโตของผม หรือ ตัวกระทำการเติบโตของผมที่ขึ้นอยู่กับกิจกรรมใหม่ของสาร สิทธิบัตรยาDC60 (27/05/48) Thiazolyl imidazole derivatives represented by the formula (chemical formula) or pharmaceutically acceptable salts thereof, and ALK5 inhibitors, hair loss agents, or hair growth agents containing the above as active ingredients, where X1 and X2 are different from each other and represent a sulfur or carbon atom; R1 represents a phenyl group; substituted phenyl group; phenyl group condensed to a heteroaromatic ring; pyridyl group; or pyridyl group condensed to a heteroaromatic ring; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms replaced by 1 to 5 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, an alkanoyl group having Having 1 to 5 carbon atoms, or hydroxyl alkyl groups having 1 to 6 carbon atoms, A represents the group represented by the formula (chemical formula). The invention provides inhibitors of ALK5, a TGF-beta type I receptor, and provides hair growth stimulants or hair growth agents based on the activity of novel thiazolyl imidazol derivatives represented by the formula (chemical formula) or pharmaceutically acceptable salts thereof, and ALK5 inhibitors, hair loss treatments or hair growth agents having the above as active ingredients, where X1 and X2 are different from each other and represent sulfur atoms or carbon atoms; R1 represents a phenyl group; substituted phenyl group; phenyl group condensed to a heteroaromatic ring; pyridyl group; or pyridyl group condensed to a heteroaromatic ring; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms replaced by 1 to 5 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, an alkanoyl group having 1 to 5 carbon atoms, or a hydroxyl alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, A represents the group represented by the formula (chemical formula). The invention provides an inhibitory substance against ALK5, a TGF-beta type I receptor, and provides a hair growth stimulant or hair growth activator based on the novel activity of the patented drug substance.

Claims

1. Thiazol derivatives represented by the formula (chemical formula) or salts of a pharmacologically acceptable substance, where: X1 and X2 differ from each other. And instead of a sulfur atom or a carbon atom; R1 represents the phenyl squad; The phenyl group was replaced by 1 to 5 members selected from the group containing Halogen atoms, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, hydroxy groups, phenyl alkyl groups with 7 carbon atoms. Up to 12 atoms, and six tags: drug patents