TH74469A

TH74469A - Halogenated inhibitors 3- oxohexa hydrofurro (3,2-b) pirlo cathetersin K

Info

Publication number: TH74469A
Application number: TH501000036A
Authority: TH
Inventors: แคนกัสเม็ทซ่า นางจุสซี่; เซียง ฉู นายเซียว; จอห์นสัน นายโทนี่; บองโนด์ นายเธียร์รี่; คลาสสัน นายบียอร์น; แจ็คสัน นายฟิลิป; ฟอลลอน นายฟิลิป; ไลลีย์ นายมาร์ค; นิลส์สัน นายแม็กนุส; โทเซอร์ นายแม็ทท์; นอเรน นายรอล์ฟ; เครสโป นายลาเอีย; โอเดน นายลูร์เดส; ดิอัซ นายวิคเตอร์; กราโบว์สก้า นายเออร์ซูลา; คาร์ นายแอนดรูว์
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 2005-01-06
Publication date: 2006-01-12

Abstract

DC60 (31/03/48) สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ แฮโล และอีกหมู่หนึ่ง คือ H หรือ แฮโล; R3 คือ C1-C4 แอลคิล ที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งก้านสายโซ่, ที่อาจจะเลือกให้ถูกฟลูออรีเนท; R4 คือ H; หรือ R3 ร่วมกันกับ R4 และคาร์บอนโครงสร้างหลักที่เชื่อมต่อกันนิยาม สไปโร-C5-C7 ไซโคลแอลคิล, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 แอลคิล หรือ C1-C4 แฮโลแอลคิล; หรือที่อาจจะเลือกให้เชื่อมต่อกับ หมู่เมธิลีน; หรือ C4-C6 เฮเทโรไซเคิลอิ่มตัวที่มีเฮเทโรอะตอมนั้นเลือกจาก O, NRa, S, S(=O)2; ซึ่ง Ra คือ H, C1-C4 แอลคิล หรือ CH3C(=O); R5 เลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เมธิล; E คือ -C(=O)-, -S(=O)m-, -NR5S(=O)m-, -NR5C(=O)-, -OC(=O)-, R6 คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทโรไซเคิลที่เสถียร, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย, โมโนไซคลิค หรือ ไบไซคลิค; m ที่เป็นอิสระคือ 0,1 หรือ 2; เป็นตัวยับยั้งคาเธปซิน K สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง หมู่หนึ่งของ R1 และ R2 คือ แฮโล และอีกหมู่หนึ่ง คือ H หรือ แฮโล; R3 คือ C1-C4 แอลคิล ที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งก้านสายโซ่, ที่อาจจะเลือกให้ถูกฟลูออรีเนท; R4 คือ H; หรือ R3 ร่วมกันกับ R4 และคาร์บอนโครงสร้างหลักที่เชื่อมกันนิยาม: สไปโร-C5-C7 ไซโคลแอลคิล, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่เลือกจาก แฮโล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 แอลคิล หรือ C1-C4 แฮโลแอลคิล; หรือที่อาจจะเลือกให้เชื่อมต่อกับ หมู่เมธิลีน; หรือ C1-C4 เฮเทโรไซเคิลอิ่มตัวที่มีเฮเทโรอะตอมนั้นเลือกจาก O, NRa, S, S(=O)2; ซึ่ง Ra คือ H, C1-C4 แอลคิล หรือ CH3C(=O); R5 เลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เมธิล; E คือ -C(=O)-, -S(=O)m-, -NR5S(=O)m-, -NR5C(=O)-, -OC(=O)-, R6 คาร์โบไซเคิลหรือเฮเทโรไซเคิลที่เสถียร, ที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่โดย, โมโนไซคลิค หรือ ไบไซคลิค; m ที่เป็นอิสระคือ 0,1 หรือ 2; เป็นตัวยับยั้งคาเธปซิน K: สิทธิบัตรยาDC60 (31/03/48) Compound of formula II (chemical formula) II in which one group of R1 and R2 is a halo and the other group is H or halo; R3 is a linear or branched-chain C1-C4 alkyl, that may optionally be fluorinated; R4 is H; or R3 together with R4 and a connected backbone carbon. Definition spiro-C5-C7 cycloalkyl, that may optionally be replaced by one to three substituents chosen from a halo, hydroxyl, C1-C4 alkyl, or C1-C4 haloalkyl; or optionally connected to a methylene group; or C4-C6 saturated heterocycle having the heteroatoms chosen from O, NRa, S, S(=O)2; in which Ra is H, C1-C4 alkyl, or CH3C(=O); R5 chosen independently of H or methyl; E is -C(=O)-, -S(=O)m-, -NR5S(=O)m-, -NR5C(=O)-, -OC(=O)-, R6 a stable carbocycle or heterocycle, which may be optionally replaced by, monocyclic or bicyclic; free m is 0,1 or 2; is a cathepsin inhibitor K compound of formula II (chemical formula) II in which one group of R1 and R2 is a halo and the other group is H or halo; R3 is a linear or branched-chain C1-C4 alkyl, which may optionally be fluorinated; R4 is H; or R3 together with R4 and a backbone carbon linking it. Definition: spiro-C5-C7 cycloalkyl, which may optionally be replaced by one to three substituents chosen from a halo, hydroxyl, C1-C4 alkyl, or C1-C4 haloalkyl; or optionally be linked to a methylene group; or C1-C4 saturated heterocycle having heteroatoms chosen from O, NRa, S, S(=O)2; where Ra is H, C1-C4 alkyl, or CH3C(=O); R5 independently of H or methyl; E is -C(=O)-, -S(=O)m-, -NR5S(=O)m-, -NR5C(=O)-, -OC(=O)-, R6 stable carbocycle or heterocycle, which may optionally be replaced by, monocyclic or bicyclic; m independent is 0,1 or 2; is a cathepsin inhibitor K: patent medicine

Claims

1. Compounds of formula II (chemical formula) II, where one group of R1 and R2 is halo and another group H or halo; R3 is C1-C5 linear alkyl or branched chain, which may be chosen to be fluorinated; R4 is H; Or R3, together with R4, definition spiro-C5-C7 cycloalkyl, that may be chosen to be replaced by 1 to 3 substitutes selected from Halo, Titanic: patent drug