Claims (28)
1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) บรรพเภสัช (prodrugs), N-ออกไซด์, เกลือที่ได้จากการรวมตัว, ควอเทอแนรีแอมีน, สารเชิงซ้อนกับ โลหะและรูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นซึ่ง G คือพันธะตรงหรือ C1-10 แอลเคนไดอิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่กรือมากกว่าซึ่งเลือก อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิ, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, Ar1C1-6 แอลคิลไธโอ, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 แอลคิลอกซิ (-CH2-CH2-O)n-,หรือ Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ (-CH2-CH2-O)n-; n แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1,2,3, หรือ 4; R1 คือ Ar1 หรือมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกจากพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิริดิล, พิราซินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, ฟิวแรนิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล, ไธเอนิล, พิร์โรลิล, ไธอะโซลิล, ออกซะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิราโซลิล, ไอซอกซะโซลิล, ออกซะ ไดอะโซลิล, ควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธเอนิล, เบนวิมิดาโซลิล, เบนซอกซะโซลิล, เบนซ์ไธอะโซลิล, พิริโดพิริดิล, แนฟธิริดินิล, 1H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดินิล, 3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดินิล, อิมิดาโซ [1,2-a] พิริดินิล, 2,3-ไดไฮโดร-1,4-ไดออกซิโน [2,3-b] พิริดิลและอนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-1) (c-2) (c-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-4) (c-5) (c-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c-7) (c-8) ; ซึ่งแต่ละตัวของมอนอไซคลิค หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่ 1 หมู่หรือมากกว่าเมื่อเป็นได้ เช่น 2, 3, 4, หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกอย่างอิสระจากหมู่แทนที่ที่ ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6 แอลคิล, Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, มอนอ- หรือได (C1-6แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6 แอลคิล-SO2- NR5c-, Ar1-SO2-NR5c-, C1-6แอลคิลลอกซิคาร์บอนิล, -C(=O)-NR5cR5d,HO(-CH2-CH2-O)n-,เฮโล (-CH2-CH2-O)n-,C1-6แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n-,Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ (-CH2-CH2-O)n-และ มอ นอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโน (-CH2-CH2-O)n-; m แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1 หรือ 2; p แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1 หรือ 2; t แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 0,1 หรือ 2; Q คือไฮโดรเจน, อะมิโน หรือมอนอ- หรือ ได (C1-4 แอลคิล)อะมิโน; หนึ่งตัวของ R2a และ R3a เลือกจากเฮโล, C1-6 แอลคิล ที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ หลายหมู่, C2-6แอลเคนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่, ไนโทร, ไฮดรอกซิ, Ar2, N(R4aR4b), N(R4aR4b) ซัลโฟนิล, N(R4aR4b) คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, Ar2 ออกซิ, Ar2C1-6แอลคิลอกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, หรือ -C(=Z) Ar2; และอีก ตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; ซึ่ง - =Z คือ =O, CH-C(=O)- R5aR5b, =CH2, =CH-C1-6 แอลคิล, =N-OH หรือ =N-O-C1-6 แอลคิล; และ - หมู่แทนที่ที่เลือกมีบน C1-6 แอลคิลและ C2-6 แอลเคนิลสามารถเหมือนหรือต่างกันเทียบกับอีก ตัวหนึ่ง, และแต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่แทนที่ซึ่งประกอบด้วย ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, เฮโล, ไนโทร, N(R4aR4b),N(R4aR4b) ซัลโฟนิล, Het, Ar2, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6แอลคิล -S(=O)t,Ar2 ออกซิ, Ar2 -S(=O)t, Ar2C1-6 แอลคิลอกซิ, Ar2C1-6 แอลคิล-S(=O)t, Het-ออกซิ, Het-S(=O)t, Het C1-6แอลคิลอกซิ, Het C1-6แอลคิล-S(=O)t, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลอกซิคาร์บอนิล และ -C(=Z) Ar2; ในกรณีที่ R2a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจน และ R3b คือไฮโดรเจน; ในกรณีที่ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิลหรือเฮโลเจนและ R2b คือ ไฮโดรเจน; R4a และ R4b สามารถเหมือนหรือต่างกันเทียบกับอีกตัวหนึ่ง, และแต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจาก กลุ่มของหมู่แทนที่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, Ar2C1-6แอลคิล, (Ar2)(ไฮดรอกซิ)C1-6 แอลคิล, Het-C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, มอนอ- และ ได (C1-6แอลคิลอกซิ) C1-6 แอลคิล, (ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล) ออกซิ C1-6 แอลคิล, Ar1C1-6แอลคิลอกซิ-C1-6 แอลคิล, ไดไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิลอกซิ)(ไฮดรอกซิ) C1-6แอลคิล, (Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ) (ไฮดรอกซิ) C1-6แอลคิล, Ar1 ออกซิ-C1-6 แอลคิล, (Ar1 ออกซิ)(ไฮดรอกซิ) C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6แอลคิล, มอนอ-และได (C1-6แอลคิล)อะมิโน -C1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิล-C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, มอนอ- และได (C1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิลอกซิ)2-P(=O)- C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิลอกซิ)-P(=O)-O-C1-6 แอลคิล, อะมิโนซัลโฟนิล-C1-6 แอลคิล, มอนอ- และได (C1-6แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล-C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Ar2 คาร์บอนิล, Het- คาร์บอนิล, Ar2C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Het-C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลซัลโฟนิล, อะมิโน ซัลโฟนิล, Ar2, Het-ซัลโฟนิล, HetC1-6 แอลคิลซัลโฟนิล; R5a และ R5b สามารถเหมือนหรือต่างกันเทียบกับอีกตัวหนึ่ง, และแต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b อาจรวมกันก่อเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -(CH2)s-ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5; R5c และ R5d สามารถเหมือนหรือต่างกันเทียบกับอีกตัวหนึ่ง, และแต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล; หรือ R5c และ R5d อาจรวมกันก่อเป็นอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -(CH2)s-ซึ่ง s คือ 4 หรือ 5; R6a คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Ar1คาร์บอนิล, Ar1C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลซัลโฟนิล, Ar1ซัลโฟนิล, Ar1C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, C1-6แอลคิลอก ซิ C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6แอลคิล, มอนอ- หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล, ไฮดรอก ซิ-C1-6 แอลคิล, (คาร์บอกซิล)-C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิลอกซิคาร์บอนิล)-C1-6 แอลคิล, อะมิโน คาร์บอนิล C1-6 แอลคิล,มอนอ- และได(C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, อะมิโน ซัลโฟนิล-C1-6แอลคิล, มอนอ- และได (C1-6 แอลคิล) อะมิโนซัลโฟนิล-C1-6 แอลคิล, Het, Het-C1-6 แอลคิล, Het-คาร์บอนิล, Het-ซัลโฟนิล, Het-C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; R6b คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, Ar1 หรือ Ar1C1-6 แอลคิล; R6c คือ C1-6 แอลคิล, Ar1 หรือ Ar1C1-6 แอลคิล; Ar1 คือเฟนิลหรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า เช่น 2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งเลือกจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล และ C1-6 แอลคิลอกซิ; Ar2 คือเฟนิล, เฟนิล ที่ถูกแอนนิเลท (annelated) ด้วย C5-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่า เช่น 2,3,4 หรือ 5 หมู่ซึ่งเลือกจากเฮโล, ไซแอโน, C1-6 แอลคิล, Het-C1-6 แอลคิล, Ar1-C1-6 แอลคิล, ไซแอโนC1-6แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, ไซแอโนC2-6แอลเคนิล, R6b-O-C3-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลคินิล, ไซแอโน C2-6 แอลคินิล, R6b-O-C3-6 แอลคินิล, Ar1, Het R6b-O-,R6b-S-,R6c-SO-,R6c-SO2-,R6b-O-C1-6 แอลคิล-SO2- N(R6aR6b), พอลิเฮโล C1-6แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลอกซิ, พอลิเฮโล C1-6แอลคิลไธโอ, R6c-C(=O)-, R6b -C(=O)-, N(R6aR6b)-C (=O)-,R6b -O- C1-10 แอลคิล, R6b-S-C1-6 แอลคิล, R6c-S(=O)2-C1-6 แอลคิล,N(R6aR6b) C1-6แอลคิล, R6c-C(=O)-C1-6 แอลคิล, R6b-O-C(=O)-C1-6แอลคิล, N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6แอลคิล, R6c-C(=O)- NR6b-, R6c-C(=O)-O-,R6c-C(=O)-NR6b-C1-6แอลคิล, R6c-C(=O)-O-C1-6 แอลคิล, N(R6aR6b)-S (=O)2-,H2N-C(=NH)-; Het คือเฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกจากเททระไฮโดรฟิวแรนิล, เททระไฮโดรไธเอนิล, พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิดิโนนิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, พิร์โรลิล, ไธอะโซลิล, ออกซะดซลิล, อิมิดาโซลิล, ไอโซ ไธอะโซลิล, พิราโซลิล, ไอซอกซะโซลิล, ออกซะไดอะโซลิล, ไธอะไดอะโซลิล, พิเพอริดินิล, ฮอมอพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, พิริดิล, พิราซินิล,พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, เททระ ไฮโดรควิโนลินิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, เบนโซไดออกซานอล, เบนโซไดออกโซลิล, อินโดลินิล, อินโดลิล, เฮเทอโรไซเคิลดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกโซ, อะมิโน, Ar1, C1-4แอลคิล, อะมิโน C1-4แอลคิล, Ar1C1-4แอลคิล, มอนอ- หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6 แอลคิล, มอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโน, (ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล) อะมิโน, และเลือกถูก แทนที่เพิ่มเติมด้วย C1-4 แอลคิลหนึ่งหรือสองอนุมูล1. Compounds with the formula (I) (chemical formula) (I) prodrugs, N-oxides, combination salts, quaternary amines, complexes with metals and stereochemical forms; isomers of these compounds in which G is a direct bond or C1-10 alkanediyl selectively substituted by one or more independently selected hydroxyl substitutes, C1-6 alkyloxy, Ar1C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylthio, Ar1C1-6 alkylthio, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 alkyloxy (-CH2-CH2-O)n-, or Ar1C1-6 alkyloxy (-CH2-CH2-O)n-; each n is independent, i.e., 1, 2, 3, or 4; R1 is Ar1 or monocyclic. Or a bicyclic heterocycle. Selected from piperidinil, piperacinil, piridil, piracinil, piridazinil, pirimidinil, furanil, tetrahydrofuranil, thienil, pyrroliil, thiazoliil, oxazoliil, imidazoliil, isothiazoliil, pirazoliil, isoxazoliil, oxa diazoliil, quinolinil, quinoxalinil, benzofuranil, benzothianil, benvimidazoliil, benzoxazoliil, benzthiazoliil, piridopiridil, naphthiridinil, 1H-imidazo [4,5-b] piridinil, 3H-imidazo [4,5-b] Piridinyl, imidazo [1,2-a] pyridinyl, 2,3-dihydro-1,4-dioxino [2,3-b] pyridyl and radicals of the formula (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (c-1) (c-2) (c-3) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (c-4) (c-5) (c-6) (chemical formula) (chemical formula) (c-7) (c-8); each of the above monocyclic or bicyclic heterocycles may be selectively replaced by one or more substituents where possible, e.g., 2, 3, 4, or 5 substituents, chosen independently of the substituents. Consisting of halo, hydroxya, amino, cyano, carboxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, Ar1, Ar1C1-6 alkyl, Ar1C1-6 alkyloxy, hydroxya C1-6 alkyl, mono- or di (C1-6 alkyl) amino, mono- or di (C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkyl-SO2- NR5c-, Ar1-SO2-NR5c-, C1-6 alkyloxycarbonyl. -C(=O)-NR5cR5d,HO(-CH2-CH2-O)n-,halo (-CH2-CH2-O)n-,C1-6alkyloxy(-CH2-CH2-O)n-,Ar1C1-6alkyloxy(-CH2-CH2-O)n- and mono- or di(C1-6alkyl)amino(-CH2-CH2-O)n-; m is independent of each other (1 or 2); p is independent of each other (1 or 2); t is independent of each other (0, 1, or 2); Q is hydrogen, amino, or mono- or di(C1-4alkyl)amino; One of the conjugates of R2a and R3a is selected from the halo, C1-6 alkyl selected to be replaced by one or more substituents, C2-6 alkyl selected to be replaced by one or more substituents, nitro, hydroxyl, Ar2, N(R4aR4b), N(R4aR4b) sulfonyl, N(R4aR4b) carbonyl, C1-6 alkyloxy, Ar2 oxy, Ar2C1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, or -C(=Z) Ar2; and the other conjugate of R2a and R3a is hydrogen; where -=Z is =O, CH-C(=O)-R5aR5b, =CH2, =CH-C1-6 alkyl, =N-OH, or =N-O-C1-6 alkyl; And - the selected substituents on C1-6 alkyl and C2-6 alkyls can be the same or different with respect to one another, and each is independently selected from substituents consisting of hydroxyl, cyano, halo, nitro, N(R4aR4b), N(R4aR4b) sulfonyl, Het, Ar2, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl-S(=O)t, Ar2 oxy, Ar2 -S(=O)t, Ar2C1-6 alkyloxy, Ar2C1-6 alkyl-S(=O)t, Het-oxy, Het-S(=O)t, Het C1-6 alkyloxy, Het C1-6 alkyl-S(=O)t, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl and -C(=Z) Ar2; If R2a is different from hydrogen, then R2b is hydrogen, C1-6 alkyl or halogen, and R3b is hydrogen; if R3a is different from hydrogen, then R3b is hydrogen, C1-6 alkyl or halogen, and R2b is hydrogen; R4a and R4b can be the same or different with respect to each other, and each is independently selectable. A group of substituents containing hydrogen, C1-6 alkyl, Ar2C1-6 alkyl, (Ar2)(hydroxy)C1-6 alkyl, Het-C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, mono- and di(C1-6 alkyl)C1-6 alkyl, (hydroxy C1-6 alkyl) oxy C1-6 alkyl, Ar1C1-6 alkyl-C1-6 alkyl, dihydroxy C1-6 alkyl, (C1-6 alkyl)(hydroxy)C1-6 alkyl, (Ar1C1-6 alkyl)(hydroxy)C1-6 alkyl, Ar1 oxy-C1-6 alkyl, (Ar1 oxy)(hydroxy)C1-6 alkyl. Amino C1-6 alkyl, mono- and di (C1-6 alkyl) amino-C1-6 alkyl, carboxyl-C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl C1-6 alkyl, aminocarbonyl C1-6 alkyl, mono- and di (C1-6 alkyl) aminocarbonyl C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl C1-6 alkyl, (C1-6 alkyloxy)2-P(=O)- C1-6 alkyl, (C1-6 alkyloxy)-P(=O)-O-C1-6 alkyl, aminosulfonyl-C1-6 alkyl, mono- and di (C1-6 alkyl) aminosulfonyl-C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar2 carbonyl, Het- carbonyl, Ar2C1-6 alkyl carbonyl, Het-C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl sulfonyl, amino sulfonyl, Ar2, Het-sulfonyl, HetC1-6 alkyl sulfonyl; R5a and R5b can be the same or different with respect to one another, and each is independent of the other, i.e., hydrogen or C1-6 alkyl; or R5a and R5b may combine to form a bivalent radical of the formula -(CH2)s-, where s is 4 or 5; R5c and R5d can be the same or different with respect to one another, and each is independent of the other, i.e., hydrogen or C1-6 alkyl; Or R5c and R5d may combine to form a bivalent radical of the formula -(CH2)s-, where s is 4 or 5; R6a is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar1, Ar1C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar1 carbonyl, Ar1C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl sulfonyl, Ar1 sulfonyl, Ar1C1-6 alkyl sulfonyl, C1-6 alkyl oxy C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono- or di (C1-6 alkyl)amino C1-6 alkyl, hydroxyl-C1-6 alkyl, (carboxyl)-C1-6 alkyl, (C1-6 alkyloxycarbonyl)-C1-6 alkyl, amino. Carbonyl C1-6 alkyl, mono- and di(C1-6 alkyl); aminocarbonyl C1-6 alkyl, aminosulfonyl-C1-6 alkyl, mono- and di(C1-6 alkyl); aminosulfonyl-C1-6 alkyl, Het, Het-C1-6 alkyl, Het-carbonyl, Het-sulfonyl, Het-C1-6 alkyl carbonyl; R6b is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar1 or Ar1C1-6 alkyl; R6c is C1-6 alkyl, Ar1 or Ar1C1-6 alkyl; Ar1 is a phenyl or phenyl substituted by one or more substituents (e.g., two, three, or four) selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyl, and C1-6 alkyloxy; Ar2 is a phenyl, a phenyl annealed by a C5-7 cycloalkyl, or a phenyl replaced by one or more substituents (e.g., two, three, four, or five) selected from a halo, syano, C1-6 alkyl, Het-C1-6 alkyl, Ar1-C1-6 alkyl, syanoC1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, syanoC2-6 alkenyl, R6b-O-C3-6 alkenyl, C2-6 alkinyl, syanoC2-6 alkinyl, R6b-O-C3-6 alkinyl, Ar1, Het R6b-O-,R6b-S-,R6c-SO-,R6c-SO2-,R6b-O-C1-6. Alkyl-SO2- N(R6aR6b), polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyloxy, polyhalo C1-6 alkylthio, R6c-C(=O)-, R6b -C(=O)-, N(R6aR6b)-C (=O)-,R6b -O- C1-10 alkyl, R6b-S-C1-6 alkyl, R6c-S(=O)2-C1-6 Alkyl,N(R6aR6b) C1-6alkyl, R6c-C(=O)-C1-6 alkyl, R6b-O-C(=O)-C1-6 alkyl, N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6 alkyl, R6c-C(=O)- NR6b-, R6c-C(=O)-O-,R6c-C(=O)-NR6b-C1-6 alkyl, R6c-C(=O)-O-C1-6 alkyl, N(R6aR6b)-S (=O)2-,H2N-C(=NH)-; Het is the heterocycle. Selected from tetrahydrofuranil, tetrahydrothianil, pyrrolidinil, pyrrolidinonil, furanil, thienil, pyrroliil, thiazoil, oxadoxyl, imidazoil, isothiazoil, pirazolil, isoxazoil, oxadiazolil, thiadiazoil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, morpholinil, pyridyl, pirazinil, pyridazinil, pyrimidinil, tetrahydroquinolin, quinolinil, isoquinolinil, benzodioxanol, benzodioxolil, indolinil, indolil. Each of these heterocycles may be selectively replaced by oxo, amino, Ar1, C1-4 alkyl, amino C1-4 alkyl, Ar1C1-4 alkyl, mono- or di(C1-6 alkyl) aminoC1-6 alkyl, mono- or di(C1-6 alkyl) amino, (hydroxyC1-6 alkyl) amino, and further selectively replaced by one or two C1-4 alkyl radicals.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-a) ซึ่ง Q, G, R1, R2a และ R2b มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 12. The compound under claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-a), where Q, G, R1, R2a and R2b have the meanings provided for in claim 1.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-b) ซึ่ง R5,G,R1,R2a,R2b,R3a,R3b มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Alk1 และ R7a มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23. The compound under claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-b), where R5,G,R1,R2a,R2b,R3a,R3b have the meanings as claimed in claim 1 and Alk1 and R7a have the meanings as claimed in claim 2.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-a-I) ซึ่ง Q, G, R1, R4a และ R2b มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Alk คือ C1-6 แอลแคน ไดอิล; R9, R10, R11 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกจากเฮโล, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, Het-C1-6 แอลคิล, Ar1-C1-6 แอลคิล, ไซแอโนC1-6แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, ไซแอโนC2-6 แอลเคนิล, R6b-O-C3-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลคิล, ไซแอโน C2-6 แอลคินิล,R6b-O-C3-6 แอลคินิล, Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-,R6c-SO2-,R6b-O-C1-6แอลคิล-SO2-, N(R6aR6b), พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6แอลคิลออกซิ, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลไธโอ, R6c-C(=O)-,R6b-C(=O),N(R6aR6b)- C(=O)-,R6b-O-C1-10แอลคิล, R6b-S-C1-6แอลคิล, R6c-S-(=O)2-C1-6แอลคิล, N(R6aR6b)C1-6 แอลคิล, R6c-C(=O)-C1-6 แอลคิล, R6b-O-C(=O)-C1-6 แอลคิล,N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6 แอลคิล, R6e-C(=O)-NR6b-,R6e-C(=O)-O-,R6c-C(=O)-NR6b-C1-6 แอลคิล, R6c-C(=O)-O-R6b แอลคิล, N(R6aR6b)-S(=O)2-,H2N-C(=NH)-;4. The compound according to claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-a-I), where Q, G, R1, R4a and R2b have the meanings as claimed in claim 1 and Alk is C1-6 alkane diyl; R9, R10, R11 are each independently selected from the halo, siano, C1-6 alkyl, Het-C1-6 alkyl, Ar1-C1-6 alkyl, sianoC1-6 alkyl, C2-6 alkenil, sianoC2-6 alkenil, R6b-O-C3-6 alkenil, C2-6 alkyl, siano C2-6 alkenil, R6b-O-C3-6 alkenil, Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-, R6c-SO2-, R6b-O-C1-6 alkyl-SO2-, N(R6aR6b), polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyloxy, polyhalo C1-6 alkylthio. R6c-C(=O)-,R6b-C(=O),N(R6aR6b)- C(=O)-,R6b-O-C1-10alkyl, R6b-S-C1-6alkyl, R6c-S-(=O)2-C1-6alkyl, N(R6aR6b)C1-6alkyl, R6c-C(=O)-C1-6alkyl, R6b-O-C(=O)-C1-6 Alkyl,N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6 Alkyl, R6e-C(=O)-NR6b-,R6e-C(=O)-O-,R6c-C(=O)-NR6b-C1-6 Alkyl, R6c-C(=O)-O-R6b Alkyl, N(R6aR6b)-S(=O)2-,H2N-C(=NH)-;
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-b-1) ซึ่ง Q,G,R1,R4a,R3b, มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1; และ R9, R10, R11 และ Alk1 มี ความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 45. The compound under claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-b-1), where Q, G, R1, R4a, R3b, have the meanings as claimed in claim 1; and R9, R10, R11 and Alk1 have the meanings as claimed in claim 4.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-c1) ซึ่ง Q,G,R1,R3b, มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1; R9, R10, R11 และ Alk1 มีความหมาย ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4 R6a คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, Ar1คาร์บอนิล, Ar1C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, Ar1ซัลโฟนิล, Ar1C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, C1-6 แอลคิลอก ซิ C1-6แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, มอนอ- หรือ ได (C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล, ไฮดรอก ซิ-C1-6แอลคิล, (คาร์บอกซิล)-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิลอกซิคาร์บอนิล)-C1-6 แอลคิล, อะมิโน คาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, มอนอ-และ ได (C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, อะมิโน ซัลโฟนิล-C1-6 แอลคิล,มอนอ- และได (C1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล-C1-6 แอลคิล, Het, Het-C1-6 แอลคิล, Het-คาร์บอนิล, Het-ซัลโฟนิล หรือ Het-C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; และ R6b คือไนโดรเจน, C1-6 แอลคิล, Ar1 หรือ Ar1C1-6 แอลคิล;6. The compound according to claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-c1), where Q, G, R1, R3b, have the meanings as claimed in claim 1; R9, R10, R11 and Alk1 have the meanings as claimed in claim 4; R6a is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar1, Ar1C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar1 carbonyl, Ar1C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl sulfonyl, Ar1 sulfonyl, Ar1C1-6 alkyl sulfonyl, C1-6 alkyloxy C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono- or di (C1-6 alkyl)amino C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, (carboxyl)-C1-6 alkyl, (C1-6 alkyloxycarbonyl)-C1-6 alkyl, aminocarbonyl C1-6 alkyl, mono- and di (C1-6 alkyl)aminocarbonyl C1-6 alkyl, aminosulfonyl-C1-6 alkyl, mono- and di (C1-6 alkyl)aminocarbonyl-C1-6 alkyl, Het, Het-C1-6 alkyl, Het-carbonyl, Het-sulfonyl or Het-C1-6 alkyl carbonyl; and R6b is nitrogen, C1-6 alkyl, Ar1 or Ar1C1-6 alkyl;
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบมีสูตร : (สูตรเคมี) (I-c-2) ซึ่ง Q,G,R1,R2b, มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1; R9, R10 และ Alk1 มีความหมายตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4 และ R6a และ R6b มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 67. The compound under claim 1, which has the formula: (chemical formula) (I-c-2), where Q, G, R1, R2b, have meanings as claimed in claim 1; R9, R10 and Alk1 have meanings as claimed in claim 4; and R6a and R6b have meanings as claimed in claim 6.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Alk คือเมธิลีน8. Any compound under claims 4 through 7, where the alk is methylene.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R9, R10, R11 เลือกจากเฮโล, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, Het-C1-6แอลคิล, Ar1-C1-6 แอลคิล, ไซแอโนC1-6แอลคิล, C2-6แอลคิล, ไซแอโน C2-6แอลเคนิล, R6b -O-C3-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลคินิล, ไซแอโน C2-6 แอลคินิล, R6b-O-C3-6แอลคินิล Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-,R6c-SO-,R6c-SO2-,R6b-O-C1-6แอลคิล-SO2-,N(R6aR6b), CF3, R6c-C (=O)-,R6b-C(=O)-, N(R6aR6b)-C(=O)-,R6b-O- C1-6 แอลคิล, R6b-S- C1-6แอลคิล, R6c-S(=O)2-C1-6 แอลคิล, N(R6aR6b) C1-6แอลคิล, R6c-C(=O)-C1-6 แอลคิล, R6b-O-C(=O)-C1-6 แอลคิล, N(R6aR6b)- C(=O)-C1-6 แอลคิล และ R6c-C(=O)- NR6b-, H2N-C(=NH)-;9. Any of the compounds under claims 4 through 7 which R9, R10, R11 choose from halo, siano, C1-6 alkyl, Het-C1-6 alkyl, Ar1-C1-6 alkyl, sianoC1-6 alkyl, C2-6 alkyl, sianoC2-6 alkenyl, R6b-O-C3-6 alkenyl, C2-6 alkenyl, sianoC2-6 alkenyl, R6b-O-C3-6 alkenyl, Ar1, Het, R6b-O-, R6b-S-,R6c-SO-,R6c-SO2-,R6b-O-C1-6 alkyl-SO2-,N(R6aR6b), CF3, R6c-C(=O)-,R6b-C(=O)-, N(R6aR6b)-C(=O)-,R6b-O- C1-6 alkyl, R6b-S- C1-6 alkyl, R6c-S(=O)2-C1-6 alkyl, N(R6aR6b) C1-6 alkyl, R6c-C(=O)-C1-6 alkyl, R6b-O-C(=O)-C1-6 alkyl, N(R6aR6b)- C(=O)-C1-6 alkyl and R6c-C(=O)- NR6b-, H2N-C(=NH)-;
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R9, R10, R11 เลือกจาก C1-6 แอลคิล, Het-C1-6 แอลคิล, Ar1-C1-6 แอลคิล, ไซแอโนC1-6แอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, ไซแอโนC2-6 แอลเคนิล, R6b-O-C3-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลคินิล, ไซแอโน C2-6 แอลคินิล, R6b -O-C3-6 แอลคินิล, R6b-O-C1-6 แอลคิล, R6b-S-C1-6แอลคิล, R6c-S(=O)2-C1-6แอลคิล,N(R6aR6b)C1-6 แอลคิล, R6b-O-C(=O)-C1-6 แอลคิล และ N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6แอลคิล;10. Any of the compounds under claims 4 through 7 which R9, R10, R11 select from C1-6 alkyl, Het-C1-6 alkyl, Ar1-C1-6 alkyl, sianoc1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, sianoc2-6 alkenyl, R6b-O-C3-6 alkenyl, C2-6 alkinyl, sianoc2-6 alkinyl, R6b-O-C3-6 alkinyl, R6b-O-C1-6 alkyl, R6b-S-C1-6 alkyl, R6c-S(=O)2-C1-6 alkyl, N(R6aR6b)C1-6 alkyl, R6b-O-C(=O)-C1-6 alkyl and N(R6aR6b)-C(=O)-C1-6alkyl;
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R9, R10, R11 เลือกจาก C1-6 แอลคิล, Hat-C1-6แอลคิล, Ar1-C1-6 แอลคิล, ไซแอโนC1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, ไซแอโนC2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลคินิล, ไซแอโนC2-6 แอลคินิล, R6b-O-C1-6 แอลคิล, อะมิโน-S(=O)2-C1-6 แอลคิล, R6b-O- C(=O)-C1-6 แอลคิล, อะมิโน-C(=O)-C1-6 แอลคิล, มอนอ- และไดอะมิโน-C(=O)-C1-6 แอลคิล;11. Any of the compounds under claims 4 through 7 which R9, R10, R11 select from C1-6 alkyl, Hat-C1-6 alkyl, Ar1-C1-6 alkyl, sianoC1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, sianoC2-6 alkenyl, C2-6 alkinyl, sianoC2-6 alkinyl, R6b-O-C1-6 alkyl, amino-S(=O)2-C1-6 alkyl, R6b-O-C(=O)-C1-6 alkyl, amino-C(=O)-C1-6 alkyl, mono- and diamino-C(=O)-C1-6 alkyl;
12. สารประกอบตามข้อถือสืทธิข้อ 4 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R9, R10, R11 คือ C1-6 แอลคิลหรือ R6b-O- C1-6แอลคิล; และ R10 และ/หรือ R11 ก็อาจเป็นไฮโดรเจน;12. Any of the compounds under claims 4 through 7, in which R9, R10, and R11 are C1-6 alkyl or R6b-O-C1-6 alkyl; and R10 and/or R11 may be hydrogen;
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G คือ C1-10แอลเคนไดอิล13. Any compound under claims 1 through 12, in which G is C1-10 alkanediyl.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง G คือเมธิลีน14. Any compound under claims 1 through 12, where G is methylene.
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ Ar1, ควิโนลินิล, เบนซิมิดา โซลิล, อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) (c-4), พิราซินิล, หรือพิริดิล; หรือซึ่ง Ar1, ควิโนลินิล, เบนซิมิดาโซลิล, หรืออนุมูลของสูตร (c-4) ดัง กล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือเป็นไปได้ด้วยหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกอย่าง อิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, Ar1, Ar1C1-6แอลคิล,Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6แอลคิล, มอนอ- หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือ ได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล, พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6 แอลคิล- SO2-NR5c-,Ar1-SO2-NR5c-,C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, -C(=O)-NR5cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, เฮโล (-CH2-CH2-O)n-, C1-6 แอลคิลอกซิ(-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ (-CH2-CH2-O)n- และมอนอ- หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโน (-CH2-CH2-O)n-; ซึ่ง n แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1, 2, 3 หรือ 4; m แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ 1 หรือ 2; Ar1, R5c, R5d มีความหมายตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 115. Any compound under claims 1 through 12 in which R1 is Ar1, quinolinyl, benzimidazolyl, formula radical (c-4), pyrazinyl, or pyridyl; or in which Ar1, quinolinyl, benzimidazolyl, or such formula radical (c-4) may be substituted by one substituent or possibly by two or three selective substituents. Free from halo, hydroxya, amino, cyano, carboxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, Ar1, Ar1C1-6 alkyl, Ar1C1-6 alkyloxy, hydroxya C1-6 alkyl, mono- or di (C1-6 alkyl)amino, mono- or di (C1-6 alkyl)amino C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonylamino, C1-6 alkyl-SO2-NR5c-, Ar1-SO2-NR5c-, C1-6 Alkyloxycarbonyl, -C(=O)-NR5cR5d, HO(-CH2-CH2-O)n-, halo(-CH2-CH2-O)n-, C1-6 alkyloxy(-CH2-CH2-O)n-, Ar1C1-6 alkyloxy(-CH2-CH2-O)n- and mono- or di(C1-6 alkyl)amino(-CH2-CH2-O)n-; where each n is independent of the others, i.e., 1, 2, 3 or 4; each m is independent of the others, i.e., 1 or 2; Ar1, R5c, R5d have meaning as claimed in Claim 1.
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือ Ar1, ควิโนลินิล, เบนซิมิดา โซลิล, อนุมูลของสูตร (c-4) พิราซินิล, หรือพิริดิล, ซึ่ง Ar1, ควิโนลินิล, เบนซิมิดาโซลิล, อนุมูล ของสูตร (c-4), พิราซินิล, หรือพิริดิลดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่ง, สองหรือสาม ชนิดซึ่งเลือกจาหมู่ที่ประกอบดวยเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ, (C1-6แอลคิลอกซิ) C1-6 แอลคิลอกซิ16. Any compound under claims 1 through 14, where R1 is Ar1, quinolinyl, benzimidazolyl, (c-4) radical pyracinyl, or pyridyl, such Ar1, quinolinyl, benzimidazolyl, (c-4) radical pyracinyl, or pyridyl may be selectively substituted by one, two or three selective radicals from the halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, Ar1C1-6 alkyloxy, (C1-6 alkyloxy)C1-6 alkyloxy.
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 คือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย อนุมูลหนึ่ง, สองหรือสามชนิดซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ; ควิโนลินิล; อนุมูล (c-4) ซึ่ง m คือ 2, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูลสูงถึงสองชนิดซึ่ง เลือกจาก C1-6 แอลคิล; เบนซิมิดาโซลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล; พิริดิลซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยอนุมูลหนึ่งหรือสองชนิดซึ่งเลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล, เบนซิลอกซิและ C1-6 แอลคิลอกซิ, พิราซินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูลสูงถึงสามชนิดซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล; หรือ พิริดิลซึ่งถูกแทนที่หรือเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่งหรือสองชนิดซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วยเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, Ar1C1-6 แอลคิลอกซิ, (C1-6แอลคิลอกซิ)C1-6 แอลคิลอกซิ17. Any compound under claims 1 through 14 where R1 is phenyl selectively substituted by one, two or three radicals selected from the halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy groups; quinolinyl; a (c-4) radical where m is 2, selectively substituted by up to two radicals selected from C1-6 alkyl; benzimidazolyl selectively substituted by C1-6 alkyl; pyridyl selectively substituted by one or two radicals selected from hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, benzyloxy and C1-6 alkyloxy groups; pirazinyl selectively substituted by up to three radicals selected from C1-6 alkyl; Or pyridyl which is substituted or selectively substituted by one or two radicals selected from the halo-containing group, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, Ar1C1-6 alkyloxy, (C1-6 alkyloxy)C1-6 alkyloxy.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือพิริดิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย อนุมูลหนึ่งหรือสองชนิดซึ่งเลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล, เบนซิลอกซิและ C1-6 แอลคิลอกซิ18. Any compound under claims 1 through 14, where R1 is pyridyl selectively replaced by one or two selective radicals from hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, benzyloxy and C1-6 alkyloxy.
19 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือพิริดิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย อนุมูลหนึ่งหรือสองชนิดซึ่งเลือกจากไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, และC1-6 แอลคิลอกซิ19. Any one of the compounds under claims 1 through 14, where R1 is pyridyl, which is selectively replaced by one or two selective hydroxyl, C1-6 alkyl, and C1-6 alkyloxy radicals.
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งหนึ่งตัวของ R2a และ R3a เลือกจาก -N(R4aR4b), (R4aR4b)N-CO,C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่งเลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, Ar2, Het หรือ -N(R4aR4b) และ C2-6 แอลเคนิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรือ Ar2; และอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไฮโดรเจน; และ ในกรณีที่ R2a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เฮโลเจน และ R3b คือไฮโดรเจน; ในกรณีที่ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน และ R2b คือไฮโดรเจน;20. Any compound under claims 1 through 19, in which one of R2a and R3a is chosen from -N(R4aR4b), (R4aR4b)N-CO,C1-6 alkyl substituted with one or two substituents chosen from hydroxyl, cyano, Ar2, Het or -N(R4aR4b) and C2-6 alkyl substituted with cyano or Ar2; and the other of R2a and R3a is hydrogen; and where R2a is different from hydrogen, then R2b is hydrogen, C1-6 alkyl or halogen and R3b is hydrogen; where R3a is different from hydrogen, then R3b is hydrogen, C1-6 alkyl or halogen and R2b is hydrogen;
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหนึ่งตัวของ R2a และ R3a เลือกจาก (R4aR4b)N-CO,C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, Ar2, Het หรือ -N(R4aR4b); และ C2-6 แอลเคนิลที่ถูกแทนที่ด้วย Ar1; และอีกตัวหนึ่งของ R2a และ R3a คือไนโดรเจน; หรือ ในกรณีที่ R2a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R2b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล และ R3b คือ ไฮโดรเจน; ในกรณีที่ R3a แตกต่างจากไฮโดรเจน จากนั้น R3b คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล และ R2b คือ ไฮโดรเจน; Ar2, Het, R4a และ R4b มีความหมายตามนิยามของสารประกอบสูตร (I) หรือตามในกลุ่มย่อยชนิด ใดชนิดหนึ่งที่ระบุในที่นี้21. Any compound under claims 1 through 19 is one of R2a and R3a chosen from (R4aR4b)N-CO,C1-6 alkyl substituted with hydroxyl, Ar2, Het or -N(R4aR4b); and C2-6 alkyl substituted with Ar1; and the other of R2a and R3a is nitrogen; or where R2a is different from hydrogen, then R2b is hydrogen or C1-6 alkyl and R3b is hydrogen; where R3a is different from hydrogen, then R3b is hydrogen or C1-6 alkyl and R2b is hydrogen; Ar2, Het, R4a and R4b are defined as formula compounds (I) or as one of the subgroups specified herein.
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 20 หรือ 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งสามารถใช้ได้ทั้ง R2b และ R3b คือ ไฮโดรเจน22. The compound under either claim 20 or 21, which may be either R2b or R3b, is hydrogen.
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบนั้นคือ 2-(2-อะมิโน-6-{[2-(3-ไฮดรอกซิ- โพรพิล)-5-เมธิล-เฟนิลอะมิโน]-เมธิล}-เบนโซอิมิดาโซล-1-อิลเมธิล)-6-เมธิล-พิริดิน-3-ออล23. The compound according to claim 1, which is 2-(2-amino-6-{[2-(3-hydroxypropyl)-5-methyl-phenylamino]-methyl}-benzoimidazole-1-ylmethyl)-6-methyl-pyridin-3-ol.
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา24. Any of the compounds listed in claims 1 through 23 may be used as medicine.
25. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ และสาร ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในรูปสารแสดงฤทธิ์ในปริมาณที่มี ประสิทธิภาพทางการรักษา25. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and any one of the components specified in claims 1 through 23 in the form of an active ingredient in a therapeutic dose.
26. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 25 กรรมวิธีดังกล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์อย่างเป็นเนื้อ เดียวกันกับสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการรักษา26. A procedure for the preparation of pharmaceutical mixtures as claimed in claim 25. Such procedure involves the integration of a pharmaceutically acceptable carrier with one of the compounds specified in claims 1 through 23 in an effective therapeutic quantity.
27. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยาเพื่อยับยั้งการถอด แบบ RSV27. The use of any of the compounds listed in claims 1 through 23 for the manufacture of drugs to inhibit RSV transcription.
28. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง กรรมวิธีดัง กล่าวซึ่งประกอบรวมด้วย (a) การทำปฎิกิริยาสารขั้นกลางสูตร (II) กับรีเอเจนท์ (III) ตามในแผนภูมิปฎิกิริยาต่อไปนี้; (สูตรเคมี) R1-G-W (สูตรเคมี) (III) (II) (I) (b) การทำปฎิกิริยาสารขั้นกลางสูตร (V) กับรีเอเจนท์ (I) ดังนั้นจะได้สารประกอบสูตร (I-d); ซึ่งสารขั้นกลาง (V) สามารถเลือกเตรียมโดยปฎิกิริยาไซไคลเซชันสารขั้น กลาง (IV) ตามในแผลภูมิปฎิกิริยาต่อไปนี้; (สูตรเคมี) ไซไคลเซชัน (สูตรเคมี) R1-G-W (สูตรเคมี) (IV) (V) (I-d) และเลือกทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่ได้ไปเป็นรูปเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับเบสหรือ เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้นโดยการทำปฎิกิริยา กับเบสหรือกรดที่เหมาะสมในทางกลับกันการทำปฎิกิริยารูปเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับ เบสกรือเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดกับกรดกรือเบสไปเป็นรูปเบสเสรีของสารประกอบ สูตร (I)28. Procedures for the preparation of any of the compounds under claims 1 through 23. Such procedures shall include: (a) the reaction of intermediate (II) with reagent (III) according to the following reaction diagram; (chemical formula) R1-G-W (chemical formula) (III) (II) (I); (b) the reaction of intermediate (V) with reagent (I) thus obtaining compound (I-d); from which intermediate (V) can be selected for preparation by the cyclization reaction of intermediate (IV) according to the following reaction diagram; (chemical formula) cyclization (chemical formula) R1-G-W (chemical formula) (IV) (V) (I-d); and the resulting compound (I) can be selected for conversion into either a base-acid or an acid-acid salt of those compounds by further reaction. with a suitable base or acid, conversely, the reaction of the salt form obtained by combining with a base or the salt form obtained by combining with an acid or base to form the free base of the compound. Formula (I)