TH74083A - สารยับยั้งนอน-นิวคลีโอไซด์รีเวอร์สทรานส์คริปเตส i - Google Patents

สารยับยั้งนอน-นิวคลีโอไซด์รีเวอร์สทรานส์คริปเตส i

Info

Publication number
TH74083A
TH74083A TH601005480A TH0601005480A TH74083A TH 74083 A TH74083 A TH 74083A TH 601005480 A TH601005480 A TH 601005480A TH 0601005480 A TH0601005480 A TH 0601005480A TH 74083 A TH74083 A TH 74083A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
phenyl
compound
haloalkyl
Prior art date
Application number
TH601005480A
Other languages
English (en)
Other versions
TH59794B (th
TH86492A (th
TH86492B (th
Inventor
แพทริค ดัน เจมส์
เควิน สวีนี่ ซาชารี่
สวอลโลว์ สตีเวน
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์ นายณัฐพล อร่ามเมือง
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์ นายณัฐพล อร่ามเมือง, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์ นายณัฐพล อร่ามเมือง
Publication of TH74083A publication Critical patent/TH74083A/th
Publication of TH86492A publication Critical patent/TH86492A/th
Publication of TH59794B publication Critical patent/TH59794B/th
Publication of TH86492B publication Critical patent/TH86492B/th

Links

Abstract

DC60 (14/05/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกชนิดใหม่ที่มีสูตร I โดยที่ R1-R4 X1 และ X2 เป็นดังที่นิยามในบทสรุปและเกลือและโซลเวตที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน วิธีการที่จะยับยั้งหรือปรับรีเวอร์สทรานส์คริปเตสของไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV) ด้วยสารประกอบที่มีสูตร I สารผสมในการปรุงยาที่มีสูตร I ที่ผสมเติมด้วยอย่างน้อยหนึ่งตัวทำละลายพาหะหรือตัวยาเสริมจากภายนอก และกระบวนการที่จะเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I สารประกอบที่มีประโยชน์สำหรับการบำบัดความผิดปกติที่ซึ่ง HIV และไวรัสที่เกี่ยวข้องทางพันธุกรรมถูกแสดง สูตรเคมี (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกชนิดใหม่ที่มีสูตร I โดยที่ R1-R4 X1 และ X2 เป็นดังที่นิยามใน บทสรุปและเกลือและโซลเวตที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน วิธีการ ที่จะยับยั้งหรือปรับรี เวอร์สทรานส์คริปเตสของไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV) ด้วย สารประกอบที่มีสูตร I สารผสมในการปรุงยาที่มี สูตร I ที่ผสมเติมด้วยอย่างน้อยหนี่งตัวทำละลาย พาหะหรือตัว ยาเสริมจากภายนอก และกระบวนการที่จะ เตรียมสารประกอบที่มีสูตร I สารประกอบ ที่มีประโยชน์สำหรับ การบำบัดความผิดปกติที่ซี่ง HIV และไวรัสที่เกี่ยวข้องทาง พันธุกรรมถูกแสดง (สูตรเคมี) (l)

Claims (1)

  1. แก้ไข 28 ม.ค. 2565 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- 1. สารประกอบตามสูตร I โดยที่ ; (สูตรเคมี) (l) X1 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย R5O R5S(O)n R5CH2 R5CH2O R5CH2S(O)n R5OCH2 R5S(O)nCH2 และ NR5R6 X2 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย o-ฟีนิลีน 1,2-ไซโคล เฮกซีนิลีน O S และ NR7 R1 และ R2 (i) แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล C1-6 อัลคิล ซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล ไนโตรและไซยาโน หรือ (ii) ถูกนำมาร่วมกันคือ -CH=CH-CH=CH- หรือ (iii) ถูกนำมาร่วมกันกับคาร์บอนที่ซี่งมันถูกแนบติดเพื่อ ก่อรูปวงเฮเทอโรอะโรมาติก หรือเฮเทอโรไซคลิกที่มีห้าหรือหก สมาชิกที่มีหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมที่เลือก ได้อย่างอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย O S และ NH R3 และ R4 แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซ โคลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 เฮโลอัลคอก ซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล ไนโตรและไซยาโน R5 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล แนพทิล ไพริดิ นิล ไพริมิดินิล ไพราซินิล และพรัยโรลิล โดยที่ หมู่ฟีนิล ดังกล่าว แนพทิลดังกล่าว ไพริดินิลดังกล่าว ไพริมิดินิลดัง กล่าว ไพราซินิลดังกล่าวและพรัย โรลิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามตัวแทน ที่ที่เลือกได้ อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคอก ซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟีนิล C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัลคอกซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล เอซิล อัลคอกซีคาร์- บอนิล คาร์ บาโมอิล N-อัลคิลคาร์บาโมอิล N,N- ไดอัลคิลคาร์บาโมอิล ไนโตรและไซยาโน R6 คือไฮโดรเจน C1-6 อัลคิลหรือเอซิล R7 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ที่เลือก ได้อย่างอิสระจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี อัลคอกซี ไทออล อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล, C1-6 ซัลโฟนิล เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนอัลคิล อัลคิลอะมิโนอัลคิล และไดอัลคิลอะมิโนอัลคิล n คือจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 และ ไฮเดรต ไซลเวต คลาเทรด และเกลือของการเติมกรดของมัน โดยมี เงื่อนไขว่าถ้า X2 คือ ออร์โท-ฟีนิลีน R5 ไม่สามารถเป็นฟี นิลที่ถูกแทนที่ 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ : X1 คือ OR5 หรือ SR5 R3 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร R4 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน คลอโร ฟลูออ โรและเมทิล และ R5 คือฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 โดยที่ R1 คือเมทิล เอทิล ไตรฟลูออโรเมทิลหรือเฮโลเจน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ถูก แทนที่หนึ่งที่ 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ถูก แทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,5 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ถูก แทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 3,5 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ถูก แทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,4 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ถูก แทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,6 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ X1 คือ OR5 หรือ SR5 R1 และ R2 เป็นอิสระคือไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัล- คอกซี C1-6 อัลคิลไท โอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัล คอกซี C1-6 เฮโลอัลคิล ไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล ไนโตรและไซยาโน และ R3 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 โดยที่ X1 คือ OR5 R1 คือเมทิล เอทิล ไตรฟลูออโรเมทิล หรือเฮโลเจน R2 และ R4 เป็นอิสระคือไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร เมทิล หรือ เอทิล R3 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร R5 คือฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ และ n คือจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่หนึ่งที่ 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่หนึ่งที่และตัวแทนที่ถูกเลือก ได้จากลุ่มที่ประกอบ ด้วยเฮโลเจน ไซยาโน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 อัล คอกซี C1-6 อัลคิล ไทโอและ C1-6 เฮ โลอัลคอกซี 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,5 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 โดยที่ R8 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,5 และ ตัวแทนที่ถูกเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจน ไซยาโน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิล ไทโอและ C1-6 เฮโลอัลคอกซี 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 โดยที่ R5 คือฟี่นิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 3,5 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 โดยที่ R6 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 3,5 และ ตัวแทนที่ถูกเลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจน ไซยาโน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิลไท โอและ C1-6 เฮโลอัลคอกซี 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,4 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,4 และ ตัวแทนที่ถูกเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจน ไซยาโน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิล ไทโอและ C1-6 เฮโลอัลคอกซี 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,6 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 19 โดยที่ R5 คือฟีนิลที่ ถูกแทนที่สองที่ที่ตำแหน่ง 2,6 และ ตัวแทนที่ถูกเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยเฮโลเจน ไซยาโน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮ ดลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิล ไทโอและ C1-6 เฮโลอัลคอกซี 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ X1 คือ OR5 หรือ OR5 R3 และ R4 เป็นอิสระคือไฮโดรเจน คลอโร ฟลูออโร หรือเมทิล และ R6 คือไพริดินิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ไพริมิดินิล ไพราซิ นิลและพรัยโรลิล 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 โดยที่ R1 และ R2 ตาม ด้วยคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันถูกแนบ ติดก่อรูปวงฟีนิล ไดไฮโดร ไพราน ไดไฮโดรฟิวราน หรือฟิวราน 23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 โดยที่ X1 คือ OR5 หรือ SR5 R3 คือไฮโดรเจน R4 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร และ R5 คือฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ 24. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I สำหรับการบำบัดการติดเชื้อ HIV หรือการป้องกันการติดเชื้อ HIV หรือการบำบัด AIDS หรือ ARC (สูตรเคมี) (l) X1 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย R5O R5S(O)n R5CH2 R5CH2O R5CH2S(O)n R5OCH2 R5S(O)nCH2 และ NR5R6 X2 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย o-ฟีนิลีน 1,2-ไซโคล เฮกซีนิลีน O S และ NR7 R1 และ R2 (i) แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล C1-6 อัลคิล ซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิลไท โอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอ ซิล ไนโตรและไซยาโน หรือ (ii) ถูกนำมาร่วมกันคือ -CH=CH-CH=CH- หรือ (iii) ถูกนำมาร่วมกันกับคาร์บอนที่ซึ่งมันถูกแนบติดเพื่อ ก่อรูปวงเฮเทอโรอะโรมาติก หรือเฮเทอโรไซคลิกที่มีห้าหรือหก สมาชิกที่มีหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมที่เลือก ได้อย่างอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย O S และ NH R3 และ R4 แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซ โคลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 เฮโลอัลคอก ซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล ไนโตรและไซยาโน R5 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล แนพทิล ไพริดิ นิล ไพริมิดินิล ไพราซินิล และพรัยโรลิล โดยที่ หมู่ฟีนิล ดังกล่าว แนพทิลดังกล่าว ไพริดินิลดังกล่าว ไพริมิดินิลดัง กล่าว ไพราซินิลดังกล่าวและพรัย โรลิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามตัวแทน ที่ที่เลือกได้ อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคอก ซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟีนิล C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัลคอกซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล เอซิล อัลคอกซีคาร์- บอนิล คาร์ บาโมอิล N-อัลคิลคาร์บาโมอิล N,N- ไดอัลคิลคาร์บาโมอิล ไนโตรและไซยาโน R6 คือไฮโดรเจน C1-6 อัลคิลหรือเอซิล R7 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ที่เลือก ได้อย่างอิสระจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี อัลคอกซี ไทออล อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล, C1-6 ซัลโฟนิล เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนอัลคิล อัลคิลอะมิโนอัลคิล และไดอัลคิลอะมิโนอัลคิล n คือจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 และ ไฮเดรต ไซลเวต คลาเทรด และเกลือของการเติมกรดของ 25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 โดยที่ : X1 คือ OR5 R1 คือเมทิล เอทิล ไตรฟลูออโรเมทิล หรือเฮโลเจน R2 และ R4 ถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร เมทิล และเอทิล R3 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร และ R5 คือฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ 26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการให้ ร่วมอย่างน้อยหนึ่งสารประกอบที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยสารยับยั้ง HIV โปรตีเอส สารยับั้งนิวคลีโอไซด์รี เวอร์ทรานส์ คริปเตส สารยับยั้งนอน-นิวคลีโอไซด์รีเวอร์ทรานส์คริปเตส สารยับ ยั้ง CCR5 และสารยับยั้งการ หลอมไวรัล 27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26 โดยที่สารยับยั้งรีเวอร์ท รานส์คริปเตสถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยซิโดวูดีน ลา มิวูดีน ไดดาโนซีน ซัลซิตาบีน สตาวูดีน เรสคริปเตอร์ ซัล สติวา ไวรามูน อีฟาวิเรนซ์ เนวิราพีนและเดลาเวอร์ดีน และ/หรือ สารยับยั้งโปรตีเอสถูก เลือกได้จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยซาควินาเวียร์ ไรโทนาเวียร์ เนลฟินาเวียร์ อินดินาเวียร์ แอมพรีนาเวียร์และโลพินา- เ วียร์ 28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 สำหรับการยับยั้งรีโทร ไวรัสรีเวอร์ทรานส์คริปเตส ซึ่ง ประกอบด้วยการให้สารประกอบ 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 28 โดยที่โฮสถูกติดเชื้อด้วย สายพันธุ์ของ HIV ที่แสดงออกรีเวอร์ส- ทรานส์คริปเตสด้วย อย่างน้อยหนึ่งการกลายพันธุ์เมื่อเทียบกับไวรัสประเภทไวล์ด 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 24 โดยที่สายพันธุ์ดังกล่าว ของ HIV แสดงความไวลดลงต่ออีฟาวิ- เรนซ์ เนวิราพีนหรือเดลาเ วียร์ดีน 31. สารผสมในการปรุงยาซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีผลทางการ รักษาของสารประกอบที่มีสูตร I โดยที่ (สูตรเคมี) (l) X 1 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย R5O R5S(O)n R5CH2 R5CH2O R5CH2S(O)n R5OCH2 R5S(O)nCH2 และ NR5R6 X2 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย o-ฟีนิลีน 1,2-ไซโคลเฮกซีนิลีน O S และ NR7 R1 และ R2 (i) แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล C1-6 อัลคิล ซัลโฟนิล C1-6 เฮดโลอัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิลไท โอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอ ซิล ไนโตรและไซยาโน หรือ (ii) ถูกนำมาร่วมกันคือ -CH=CH-CH=CH- หรือ (iii) ถูกนำมาร่วมกันกับคาร์บอนที่ซึ่งมันถูกแนบติดเพื่อ ก่อรูปวงเฮเทอโรอะโรมาติก หรือเฮเทอโรไซคลิกที่มีห้าหรือหก สมาชิกที่มีหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมที่เลือก ได้อย่างอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย O S และ NH R3 และ R4 แต่ละตัวถูกเลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซ โคลอัลคิล C1-6 อัลคอกซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 เฮโลอัลคอก ซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล ไนโตรและไซยาโน R5 ถูกเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล แนพทิล ไพริดิ นิล ไพริมิดินิล ไพราซินิล และพรัยโรลิล โดยที่ หมู่ฟีนิล ดังกล่าว แนพทิลดังกล่าว ไพริดินิลดังกล่าว ไพริมิดินิลดัง กล่าว ไพราซินิลดังกล่าวและพรัย โรลิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามตัวแทน ที่ที่เลือกได้ อย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C1-6 อัลคิล C1-6 เฮโลอัลคิล C3-8 ไซโคลอัลคิล C1-6 อัลคอก ซี C1-6 อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟีนิล C1-6 อัลคิลซัลโฟนิล C1-6 เฮโลอัลคอกซี C1-6 เฮโลอัลคิลไทโอ เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนเอซิล เอซิล อัลคอกซีคาร์- บอนิล คาร์ บาโมอิล N-อัลคิลคาร์บาโมอิล N,N- ไดอัลคิลคาร์บาโมอิล ไนโตรและไซยาโน R6 คือไฮโดรเจน C1-6 อัลคิลหรือเอซิล R7 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยหนึ่งหรือสองตัวแทนที่ที่เลือก ได้อย่างอิสระจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี อัลคอกซี ไทออล อัลคิลไทโอ C1-6 อัลคิลซัลฟินิล, C1-6 ซัลโฟนิล เฮโลเจน อะมิโน อัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะมิโนอัลคิล อัลคิลอะมิโนอัลคิล และไดอัลคิลอะมิโนอัลคิล n คือจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 และ ไฮเดรต ไซลเวต คลาเทรต และเกลือของการเติมกรดของมัน โดยมี เงื่อนไขว่าถ้า X2 คือ ออร์โท-ฟีนิลีน R5 ไม่สามารถเป็นฟี นิลที่ถูกแทนที่ในการผสมเติมด้วยอย่างน้อยหนึ่งพาหะหรือ สาร เจือจางที่ยอมรับได้ในการปรุงยาที่ เพียงพอเมื่อให้ในการกำกับปริมาณยาเดี่ยวหรือทวีคูณ สำหรับ การบำบัดโรคที่สื่อด้วยไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ อาศัยใน HIV 32. กระบวนการสำหรับการเตรียมเตรียมเฮเทอโรไซเคิลที่มีสูตร I โดยที่ X1 คือ OR5 หรือ OCH2R5 และ R5 คือเอริลที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่หรือส่วนเฮเทอโรเอริล X2 คือ O S หรือ NR7 และ R1-R4 และ R7 เป็นดังที่นิยามข้างต้นนี้ (สูตรเคมี) (l) ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยขั้นตอนของ (i)(a) การคู่ควบสารประกอบเอริลที่มีสูตร IIa โดยที่ X4 คือไฮโดรเจน อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ CN กับ (A) กรดเอริลโบ โรนิกหรือเอริลเฮไลด์ หรือ (B) เอรัลคิลเฮไลด์เพื่อผลิต อีเทอร์ที่มีสูตร IIb และถ้า X4 คือไฮ โดรเจน (b) (A) การโบรมิเนติงหมู่เมทิลด้วย N-โบรโมซัคซินิไมด์และ (B) การแทนที่โบรไมด์ (X4=Br) ด้วยโซเดียมไซยาไนด์เพื่อ ผลิตไนไตร์ลที่ตรงกัน (X4=CN) และอาจเลือก (C) การ ไฮโดรไล ซิงไนไตร์ลเป็นอัลคอกซีคาร์บอนิล (X4=CO2อัลคิล) หรือ O อัลคิลอิไมด์ไฮโดรคลอไรด์ (X4=C(=NH2+)OR CI) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIa) (IIb) (ii) (A) การปฏิบัติสารประกอบที่มีสูตร IIb (X4 = อัลคอกซี คาร์บอนิล) เป็นลำดับด้วยไฮดรา- ซีนไฮเดรตเพื่อก่อรูปเอซิล ไฮดราไซด์ (IIb; X4 = CONHNH2) และ (a) ฟอสยีนหรือเทียบ เท่าฟอสยีน เพื่อผลิตออกซาไดเอโซ โลนที่มีสูตร I โดยที่ X2 คือ O หรือ (b) เป็นลำดับ ด้วยอัลคิลไอโซไซยาเนต (R7NCO) เพื่อผลิตไดเอซิลไฮดราโซน (IIb; X4 = NR7) หรือ (B) การปฏิบัติไนไตร์ลที่มีสูตร IIb (X4=CN) เป็นลำดับ (a) กับกรดและอัลกอฮอล์เพื่อผลิต O-อัลคิลอิมิเดตไฮโดรคลอไรด์ (X4=C(=NH2+)ORCI) (b) กับ O-เมทิลไทโฮคาร์บาซีน (NH2NHC(=S)OMe) เพื่อผลิต IIb โดยที่ (สูตรเคมี) (lll) X4 คือเมทอกซีไทเอไดเอโซลีนตามสูตร (III) และ (c) กับกรดใน น้ำเพื่อผลิตสารประกอบที่ มีสูตร I โดยที่ X2 คือ S 33. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่อีเทอร์ดังกล่าว ถูกก่อรูปโดยการคู่ควบกรดเอริลโบโร- นิกและ IIa ในสภาพที่มี เกลือคอปเปอร์ (II) 34. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่อีเทอร์ดังกล่าว ถูกก่อรูปโดยการคู่ควบเอริลเฮไลด์ และ IIa ในสภาพที่มีเกลือ คอปเปอร์ (I) 35. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่อีเทอร์ดังกล่าว ถูกก่อรูปโดยการคู่ควบเอรัลคิลเฮไลด์ เอริลเฮไลด์ และ เฮไลด์หรือเฮเทอโรเอริลเฮไลด์เอริลเฮไลด์ดังกล่าวที่ถูกแทน ที่ด้วยหมู่ ดึงอิเลคตรอน และ IIa คู่ควบที่เร่งปฏิกิริยาด้วยเบส 36. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่ X1 คือ OCH2R5 และอีเทอร์ถูกก่อรูปโดยการคู่ ควบอัลกอฮอล์ และ IIa การคู่ ควบดังกล่าวที่เร่งปฏิกิริยาโดยไดอัลคิลเฮโซไดคาร์บอกซีเลต และ ไตรเอริลหรือไตรอัลคิลฟอสฟีน 38. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่ออกซาไดเอโซโลน ดังกล่าวถูกผลิตโดยการทำให้เป็น วงของเอซิลไฮดราไซด์ด้วยฟอส ยีน 39. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่ออกซาไดเอโซโลน ดังกล่าวถูกผลิตโดยการทำให้เป็น วงของเอซิลไฮดราไซด์ด้วย คาร์บอนิลไดอิมิดาโซล 40. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่ไตรเอโซโลนดัง กล่าวถูกก่อรูปโดยการปฏิบัติเป็น ลำดับด้วยเมทิลไอโซไซยาเนต หรือเอทิลไอโซไซยาเนตและเมทานอลิกโซเดียมไฮดรอกไซด์ 41. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 32 โดยที่ไตรเอโซโลนดัง กล่าวถูกก่อรูปโดยการปฏิบัติเป็น ลำดับด้วยไฮดราซีนคาร์บอกซิลิ แอซิด O-เมทิลเอสเทอร์และกรดในน้ำ 42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-23 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ การใช้เป็นเครื่องยา 43. การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้า
TH601005480A 2004-03-19 สารยับยั้งนอน-นิวคลีโอไซด์รีเวอร์สทรานส์คริปเตส i TH86492B (th)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH74083A true TH74083A (th) 2005-12-29
TH86492A TH86492A (th) 2007-09-17
TH59794B TH59794B (th) 2018-01-04
TH86492B TH86492B (th) 2022-01-28

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2581367C2 (ru) Соединения для лечения рака
US8394799B2 (en) Compounds that inhibit HIF-1 activity, the method for preparation thereof and the pharmaceutical composition containing them as an effective component
CA2518437A1 (en) Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors i for treating hiv mediated diseases
ES2914793T3 (es) Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida, útiles como moduladores de la respuesta de IL-12, IL-23 y/o IFN-alfa
JP2006521319A5 (th)
US20090264433A1 (en) Compounds, Compositions and Methods Comprising Triazine Derivatives
US20050197353A1 (en) Indole derivatives or benzimidazole derivatives for modulating IkB kinase
US20140378474A1 (en) 5-membered heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
US11241428B2 (en) Heteroaryl amide derivatives as selective inhibitors of histone deacetylases 1 and/or 2(HDAC1-2)
BRPI0809498A2 (pt) Compostos inibidores de cftr e seus usos
ES2718637T3 (es) Compuestos para el tratamiento del cáncer
US7595323B2 (en) N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives and process for the preparation thereof
JP7030791B2 (ja) チアゾール誘導体及びその応用
TW200410671A (en) Medicines for inhibiting the activation of AP-1
WO2013056684A2 (zh) 做为dhodh抑制剂的噻唑衍生物及其应用
AU2016368257B2 (en) Five-membered heterocyclic amides wnt pathway inhibitor
US11447501B2 (en) Biphenyl-containing diarylpyrimido compounds, pharmaceutically-acceptable salts thereof, composition and preparation thereof
Taher et al. Novel benzenesulfonamide and 1, 2-benzisothiazol-3 (2H)-one-1, 1-dioxide derivatives as potential selective COX-2 inhibitors
JP2022521081A (ja) Hbv感染若しくはhbv誘導性疾患の治療において有用なアミド誘導体
US20110237528A1 (en) Compositions and methods comprising imidazole and triazole derivatives
JP6228667B2 (ja) 新規な抗真菌性オキソジヒドロピリジンカルボヒドラジド誘導体
US9249148B2 (en) Tris(hetero)arylpyrazoles and use thereof
TW201623226A (zh) 化合物
TH86492B (th) สารยับยั้งนอน-นิวคลีโอไซด์รีเวอร์สทรานส์คริปเตส i
TW201245187A (en) Pyrazole derivatives