TH73265A - ตำรับยาทางเภสัชกรรม - Google Patents

Abstract

DC60 (18/10/47) การประดิษฐ์นี้มุ่งสู่สารผสมจำพวกโพลิเมอร์ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ที่ เหมาะสมสำหรับการหล่อฉีดรูปขนานยาองค์ประกอบเดียวหรือหลายองค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย หน่วยย่อยที่บรรจุตัวยาหลายหน่วย ซึ่งเป็นช่องแคปซูลและ/หรือหน่วยย่อยของแข็งที่ ประกอบด้วยเมตริกซ์ของแข็งของโพลิเมอร์ซึ่งมีตัวยาอยู่ หน่วยย่อยเหล่านี้ถูกเชื่อมต่อเข้าด้วยกัน ในรูปขนานยาประกอบสำเร็จโดยการเชื่อมระหว่างส่วนของรูปขนานยาประกอบสำเร็จ การประดิษฐ์นี้มุ่งสู่สารผสมจำพวกโพลิเมอร์ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ที่ เหมาะสมสำหรับการหล่อฉีดรูปขนานยาองค์ประกอบเดียวหรือหลายองค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย หน่วยย่อยที่บรรจุตัวยาหลายหน่วย ซึ่งเป็นช่องแคปซูลและ/หรือหน่วยย่อยของแข็งที่ ประกอบด้วยเมตริกซ์ของแข็งของโพลิเมอร์ซึ่งมีตัวยาอยู่ หน่วยย่อยเหล่านี้ถูกเชื่อมต่อเข้าด้วยกัน ในรูปขนานยาประกอบสำเร็จโดยการเชื่อมระหว่างส่วนของรูปขนานยาประกอบสำเร็จ

Claims (35)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับส่วนประกอบการหล่อซึ่งประกอบด้วย Eudragit 4135F ในปริมาณประมาณ 15 ถึง 50% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก; ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสโพลิเมอร์อย่าง น้อยสองตัวซึ่งแต่ละตัวมีน้ำหนักโมเลกุลที่แตกต่างกัน ในปริมาณรวมจากประมาณ 30% ถึง ประมาณ 60% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก; สารหล่อลื่นในปริมาณจากประมาณ 10% ถึงประมาณ 25% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก; และอาจจะมีสารปรับปรุงการแตกตัวอยู่ด้วยในปริมาณจากประมาณ 0% ถึง ประมาณ 70% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก; สารลดแรงดึงผิวในปริมาณจากประมาณ 0% ถึงประมาณ 10%; พลาสติกไซเซอร์ในปริมาณจากประมาณ 0% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และ/ หรือสารช่วยกระบวนการผลิตในปริมาณจาก 0 ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่มี Eudragit 4135F อยู่ในปริมาณจากประมาณ 15% ถึงประมาณ 30% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

3. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยสารลดแรงดึงผิวอยู่ในปริมาณหนึ่งซึ่งน้อย กว่า 5% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

4. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่สารลดแรงดึงผิวนั้นคือโซเดียมโดเดคคิลซัลเฟตหรือ บล็อกโคโพลิเมอร์ของเอททิลีนออกไซด์และโพรพิลีนออกไซด์

5. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่สารลดแรงดึงผิวนั้นคือโซเดียมโดเดคคิลซัลเฟตซึ่งมีอยู่ ในปริมาณน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

6. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่สารลดแรงดึงผิวนั้นคือบล็อกโคโพลิเมอร์ของเอททิลีน ออกไซด์และโพรพิลีนออกไซด์

7. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่มีสารหล่อลื่นอยู่ในปริมาณประมาณ 10 ถึง 30% โดย น้ำหนัก/น้ำหนัก

8. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่มีสารหล่อลื่นนั้นได้แก่สเตียริลอัลกอฮอล์, กลีเซอรอล โมโนสเตียเรด (GMS), ทาลค์, แมกนีเซียมสเตียเรด, ซิลิคอนไดออกไซด์, กรดชิลิชิกอสัณฐาน หรือฟูมซิลิกา และการใช้สารหล่อลื่นเหล่านี้ร่วมกันหรือของผสมของมัน

9. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่มีสารหล่อลื่นนั้นคือสเตียริลอัลกอฮอล์

10. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 9 โดยที่สเตียริลอัลกอฮอล์นั้นมีอยู่ในปริมาณจากประมาณ 10 ถึงประมาณ 15% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

11. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารปรับปรุงการแตกตัวนั้นคือโซเดียมสตาร์ช ไกลโคเลต, ครอสตาร์เมลโลสโซเดียม, ครอสโพวิโดน (ครอสลิงค์โพลีไวนิลไพรโรลิโคน), โคโพวิโดน, โพลีวินิลไพรโรลิโดนโคโพวิโดน และการใช้สารเหล่านี้ร่วมกันของผสมของมัน; อนุพันธ์จำพวกเซลลูโลสของเอททิลเซลลูโลส, เซลลูโลสอะซิเตตพทาเลต; ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเมททิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรฟิลเมททิลเซลลูโลสพทาเลต, หรือ อนุพันธ์ไฮดรอกซีอัลคิลเซลลูโลสอื่น ๆ และการใช้สารเหล่านี้ร่วมกันและของผสมของมัน ตัวถูก ละลบายโมเลกุลต่ำ เช่น แมนนิทอล, แลคโตส และแป้ง หรือโซเดียมคลอไรด์ หรือการใช้สารเหล่านี้ ร่วมกันและของผสมของมัน

12. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 11 โดยที่สารปรับปรุงการแตกตัวนั้นมีอยู่ในปริมาณจาก ประมาณ 5 ถึงประมาณ 15% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

13. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่พลาสติไซเซอร์นั้นคือไตรเอททิลซิเตรต (TEC), ไตร บิวทิลซิเตรต, อะซิทิลไตรเอททิลซิเตรต (ATEC), อะซิทิลไตรบิวทิลซิเตรต (ATBC), ไดบิวทิล พทาเลต, ไตบิวทิเซบาเดท (DBS), ไดเอททิลพทาเลต, ไวนิลไพรโรลิโดนไกลคอลไตรอะซิเตต, โพลีเอททิลีนไกลคอล, โพลีออกซิเอททิลีนซอร์บิแทนโนโนลอเรต, โพรพิลีนไกลคอล, หรือน้ำมัน ละหุ่ง, และการใช้ร่วมกันหรือของผสมของมัน

14. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สารช่วยกระบวนการผลิตนั้นคือทาลค์

15. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 14 โดยที่สารช่วยกระบวนการผลิตนั้นมีอยู่ในปริมาณจาก ประมาณ 1 ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก

16. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบไปอีกด้วยสารช่วยเพิ่มการดูดซึม

17. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่สารช่วยเพิ่มการดูดซึมนั้นคือซิโตแซน, เลซิทิน, เลคทิน, ชูโครสแฟตตี้แอซิดเอสเทอร์, วิตามิน E-TPGSสัญลักษณ์ และการใช้ร่วมกันหรือของผสมของมัน

18. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี Eudragit 4135F ในปริมาณประมาณ 15 ถึง 25% โดย น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารหล่อลื่นคือสเตียริลอัลกอฮอล์, และสารปรับปรุงการแตกตัวคือโซเดียม สตาร์ชไกลโคเลต และสารลดแรงตึงผิวคือโซเดียมโตเตคคิลซัลเฟตหรือบล็อคโคโพลิเมอร์ของ เอททิลีนออกไซด์และโพรพิลีนออกไซด์

19. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสอย่างน้อยสองตัวนั้น ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก Klucel EF, Klucel E, Klucel EXF, Klucel JF, Klucel LF, Klucel GF, Nisso HPC-L และ Nisso HPC-M

20. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสองตัวนั้นคือ Klucel EF และ Klucel JF

21. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสองตัวนั้นคือ Klucel JF และ Klucel GF

22. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสองตัวนั้นคือ Klucel EF และ Klucel GF

23. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 18 ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสองตัวนั้นมีอยู่ 32% โดยน้ำหนัก/น้ำหนักของโพลิเมอร์แต่ละตัว

24. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารปรับปรุงการแตกตัวจะรวมถึงวิกกิ้งเอเจนท์

25. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 24 ซึ่งวิกกิ้งเอเจนท์นั้นคือแลคโตส

26. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการหล่อฉีดเป็นเปลือกแคปซูลซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบ -----------------------% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก-------------------------------- A B C Eudragit 4135F 24.0 24.0 24.0 สเตียริลอัลกอฮอล์ 12.0 12.0 12.0 Klucel EF 30.0 30.0 30.0 Klucel JF 30.0 0.0 30.0 Klucel GF 0.0 30.0 30.0 โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต : 2.0 2.0 2.0 โซเดียมโดเดคคิลซัลเฟต : 1:0 1:0 1:0 โพลีออกซีโพรพิลีน-โพลีออกซีเอททิลีนบล็อคโคโพลิเมอร์: 1.0 1.0 1.0 100 100 100

27. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการหล่อฉีดเป็นเปลือกแคปซูลซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบ -----------------------% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก-------------------------------- A B C Eudragit 4135F 24.0 29.0 21.0 สเตียริลอัลกอฮอล์ 12.0 12.0 12.0 Klucel EF 32.0 25.0 32.0 Klucel JF 32.0 30.0 32.0 โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต : 0.0 2.0 2.0 โซเดียมโดเดคคิลซัลเฟต : 0:0 1:0 0:0 โพลีออกซีโพรพิลีน-โพลีออกซีเอททิลีนบล็อคโคโพลิเมอร์ : 0.0 1.0 1.0 100 100 100

28. เปลือกแคปซูล, ตัวเชื่อมต่อหรือตัวคั่นที่ผลิตโดยการหล่อฉีดตัวหนึ่งซึ่งมีสารผสมตามที่ได้ อธิบายไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27

29. เปลือกแคปซูล, ตัวเชื่อมต่อหรือตัวคั่นหลายองค์ประกอบที่ผลิตโดยการหล่อฉีดตัวหนึ่งซึ่ง มีสารผสมตามที่ได้อธิบายไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27

30. เปลือกแคปซูล, ตัวเชื่อมต่อหรือตัวคั่นที่ผลิตโดยการหล่อฉีดหลายองค์ประกอบที่เชื่อม ติดกันตัวหนึ่งซึ่งมีสารผสมตามที่ได้อธิบายไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27

31. รูปขนานยาหลายองค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยหน่วยย่อยๆ หลายๆ หน่วย โดยที่แต่ละ หน่วยย่อยถูกเลือกจาก a) ช่องแคปซูลบรรจุตัวยาซึ่งสามารถละลายได้หรือแตกตัวได้ในบริเวณกระเพาะอาหาร- ลำไส้ของผู้ป่วยเพื่อปลดปล่อยตัวยาที่บรรจุอยู่ในช่องแคปซูลนั้นออกมา b) เมตริกซ์ของแข็งที่ประกอบด้วย Eudragit 4135F ในปริมาณประมาณ 15 ถึง 25% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก: ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสโพลิเมอร์อย่างน้อยสองตัวซึ่งแต่ละตัวมีน้ำหนัก โมเลกุลที่แตกต่างกันในปริมาณรวมจากประมาณ 30% ถึงประมาณ 60% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก: และมีตัวยาอยู่ด้วย โพลิเมอร์นี้จะสามารถละลายได้, กระจายตัวได้หรือแตกตัวได้ในบริเวณ กระเพาะอาหาร-ลำไส้ของผู้ป่วยเพื่อปลดปล่อยตัวยาที่บรรจุอยู่ในเมตริกซ์ของแข็งนี้ออกมา และ โดยที่อย่างน้อยก่อนการให้กับผู้ป่วยหน่วยย่อยเหล่านี้จะถูกเชื่อมต่อเข้าด้วยกันเป็นรูปขนานยา ประกอบสำเร็จ

32. รูปขนานยาหลายองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 32 โดยที่หน่วยย่อยอย่างน้อยหนึ่งหน่วย คือเมตริกซ์ของแข็งที่ประกอบด้วย Klucel EF และ Klucel JF ในฐานะไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส โพลิเมอร์ โดยที่แต่ละตัวมีอยู่ในปริมาณจากประมาณ 30 ถึง 32% โดยน้ำหนัก

33. รูปขนานยาหลายองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 32 โดยที่เมตริกซ์ของแข็งนั้นยังประกอบ ไปอีกด้วยสารหล่อลื่นซึ่งมีอยู่ในปริมาณจากประมาณ 10 ถึง 25% โดยน้ำหนัก

34. รูปขนานยาตามข้อถือสิทธิที่ 32 โดยที่หน่วยย่อยอย่างน้อยหนึ่งหน่วยนั้นคือช่องแคปซูล บรรจุตัวยาที่มีความหนาของผนังในช่วงประมาณ 0.3 - 0.8 ม.ม.

35. รูปขนานยาตามข้อถือสิทธิที่ 34 โดยที่หน่วยย่อยอย่างน้อยหนึ่งหน่วยนั้นเป็นหน่วยย่อยที่ มีการปลดปล่อยตัวยาออกมาเกือบจะทันที