TH73049A - อนุพันธุ์ของอิมิดาโซล iii - Google Patents
อนุพันธุ์ของอิมิดาโซล iiiInfo
- Publication number
- TH73049A TH73049A TH401002483A TH0401002483A TH73049A TH 73049 A TH73049 A TH 73049A TH 401002483 A TH401002483 A TH 401002483A TH 0401002483 A TH0401002483 A TH 0401002483A TH 73049 A TH73049 A TH 73049A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- methyl
- substance
- formula
- imidazole
- pyridine
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (20/08/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์ของอิมิดาโซลที่มีสูตรทั่วไปสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, และ R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในการบรรยายรายละเอียดข้างบน รวมทั้งเกลือ ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม และกระบวนการสำหรับผลิตสารเหล่านี้ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องอีกด้วย กับยาที่ประกอบด้วยอนุพันธุ์ของอิมิดาโซลดังกล่าว และการใช้สารเหล่านี้ในการผลิตยา สำหรับรักษาและป้องกันความผิดปกติที่มีตัวรับ m Glu R5 เป็นสื่อกลาง เช่นความผิดปกติ ทางประสาทชนิดเฉียบพลัน และ/หรือเรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความกังวล หรือสำหรับรักษา ความเจ็บปวดเรื้อรังและเฉียบพลัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของอิมิดาโซลที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1,R2,R3, และ R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในการบรรยายรายละเอียดข้างบน รวมทั้งเกลือ ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม และกระบวนการสำหรับผลิตสารเหล่านี้ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องอีกด้วย กับยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ของอิมิดาโซลดังกล่าว และการใช้สารเหล่านี้ในการผลิตยา สำหรับรักษาและป้องกันความผิดปกติที่มีตัวรับ m Glu R5 เป็นสื่อกลาง เช่นความผิดปกติ ทางประสาทชนิดเฉียบพลัน และ/หรือเรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความกังวล และสำหรับรักษา ความเจ็บปวดเรื้อรังและเฉียบพลัน
Claims (18)
1. สารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 หมายถึงฮาโลเจน, อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H หรือไซยาโน R2 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือไซโคลอัลคิล R3 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ไซโคลอัลคิล , -(CH2)n- ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-CN หรือ -(CH2)n-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-อาริล, FN-R5 ซึ่ง R5 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลเค็นที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ n คือ 1,2 หรือ 3 R4 คือไฮโดรเจน, C(O)H หรือ CH2 R5 ซึ่ง R5 คือไฮโดรเจน ,OH , C1-C6- อัลคิล, C3-C12- ไซโคลอัลคิล รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
2. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 คือ Fn-R5
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งสารนั้นคือ 4-[1-(2,2-ไดฟลูออโร-เอทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]- 2-เมทธิล-ไพริดีน 2-คลอโร-4-[1-(2,2-ไดฟลูออโร-เอทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิ เอทไธนิล]-ไพริดีน 4-[1-(E)-2-ฟลูออโร-ไวนิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล]-2-เมทธิล- ไพริดีน 2-คลอโร-4-[2-เมทธิล-1-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอทธิล)-1H-อิมิดาโซล-4-อิล เอทไธนิล]-ไพริดีน, หรือ 2-เมทธิล-4-[2-เมทธิล-1-(2,2,2-ไตรฟลูออโร-เอทธิล)-1H-อิมิดาโซล-4-อิล เอทไธนิล)-ไพริดีน
4. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ดังสูตรทั่วไป LA (สูตรเคมี) LA ซึ่ง R1 หมายถึงฮาโลเจน, อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H หรือไซยาโน R2 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือไซโคลอัลคิล R3 หมายถึงอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ไซโคลอัลคิล ,-(CH2)n- ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-CN หรือ -(CH2)n-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, n คือ 1,2 หรือ 3 รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
5. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R3 คือ -CH2-ไซโคลอัลคิล และความหมายอื่น ๆ ดังที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
6. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารเหล่านั้นคือ 4-(1-ไซโคลโปรปิลเมทธิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล- ไพริดีน 4-(1-ไซโคลบิวทิลเมทธิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล- ไพริดีน 2-คลอโร-4-(1-ไซโคลโปรปิลเมทธิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)- ไพริดีน หรือ 2-คลอโร-4-(1-ไซโคลบิวทิลเมทธิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)- ไพริดีน
7. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R3 คืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ และความหมายอื่น ๆ ดังที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4
8. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสารเหล่านั้นคือ 4-(1,2-ไดเมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-ไพริดีน 4-(1-ไอโซโปรปิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอมไธนิล)-2-เมทธิล-ไพริดีน 4-(1-ไอโซบิวทิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-2-เมทธิล-ไพริดีน หรือ 2-คลอโร-4-(1-ไอโซบิวทิล-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล)-ไพริดีน
9. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง R3 คือ -CH2-CN หรือ -(CH2)2-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ
10. สารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งสารเหล่านั้นคือ [2-เมทธิล-5-(2-เมทธิล-ไพริดีน-4-อิลเอทไธนิล)-อิมิดาโซล-1-อิล]-อาซีโตไนตริล หรือ 4-[1-(-2-เมทธอกซี-เอทธิล)-2-เมทธิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิลเอทไธนิล] -2-เมทธิล - ไพริดีน
11. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารสูตร I ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสูตร II (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1,R2,และ R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน กับสารสูตร III R3 - Z (III) ซึ่ง R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ Z คือฮาโลเจน หรือเมทธิล ซัลโฟเนท (OSO2CH3), หรือ (b) การทำปฏิกิริยาระหว่างสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R2,R4, และ R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน กับสารสูตร V (ศูตรเคมี) (V) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ X คือฮาโลเจน หรือ (c) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร VI (สูตรเคมี) (VI) ซึ่ง R2,R3, และ R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ Hal คือฮาโลเจน กับสารสูตร VII (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ Y คือไตรเมทธิลไซลิล หรือ ไฮโดรเจน และถ้าต้องการ มีการเปลี่ยนแปลงสารที่ได้ให้เป็นเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม
12. กระบวนการสำหรับการเตริยมสารสูตร I ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่สูตรดังนี้ (สูตรเคมี) II กับสารที่สูตรดังนี้ R3 - Z (III) ซึ่ง R3 มีความหมายดังที่กำหนดความหมายไว้ข้างบน และ Z คือฮาโลเจน ให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) LA ซึ่ง R1, R2, และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และเสนอให้ Hal เป็นคลอโร, โบรโม หรือไอโอโด และ ถ้าต้องการ, เมื่อ R4 ไม่ใช่ไฮโดรเจน (b) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร LA กับสารที่มีสูตรดังนี้ R4 Hal (VIII) ให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1,R2,R3, และ R4 มีความหมายดังที่บรรยายไว้ข้างบน และถ้าต้องการ, มีการเปลี่ยนแปลงสารที่ได้ให้เป็นเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม
13. ยาที่ประกอบด้วยสารหนึ่งชนิดหรือมากกว่าดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 และสารเสริมที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษา และป้องกันความผิดปกติที่มีตัวรับ m Glu RS เป็นสื่อกลาง
14. ยาตามที่รปะกอบไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 สำหรับรักษาและป้องกันความผิดปกติ ทางประสาชนิดเฉียบพลัน และ/หรือเรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความกังวล และสำหรับรักษา ความเจ็บปวดเรื้อรัง และเฉียบพลัน
15. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชวิทยาของสารนี้สำหรับใช้ในการรักษา หรือป้องกันความผิดปกติ ที่มีตัวรับ m Glu RS เป็นสื่อกลาง
16. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 รวมทั้งเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชวิทยาของสารนี้เพื่อการผลิตยาสำหรับรักษา และป้องกัน ความผิดปกติที่มีตัวรับ m Glu RS เป็นสื่อกลาง
17. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 16 เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาและ ป้องกันและความผิดปกติทางประสาทชนิดเฉียบพลัน และ/หรือเรื้อรัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความกังวล และสำหรับรักษาความเจ็บปวดเรื้อรัง และเฉียบพลัน
18. การประดิษฐ์ดังที่บรรยายไว้ข้างต้นในคำขอรับสิทธิบัตรนี้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH73049A true TH73049A (th) | 2005-12-01 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2012258575B2 (en) | Pirfenidone and anti-fibrotic therapy in selected patients | |
| Pettus et al. | Small molecule p38 MAP kinase inhibitors for the treatment of inflammatory diseases: novel structures and developments during 2006-2008 | |
| EP2736904B1 (en) | Oxazole and thiazole derivatives as selective protein kinase inhibitors (c-kit) | |
| JP2008517926A5 (th) | ||
| JP2014511869A5 (th) | ||
| JP2005533827A5 (th) | ||
| JP2011515462A5 (th) | ||
| DE60235500D1 (de) | Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung | |
| JP2009523812A5 (th) | ||
| JP2006500348A5 (th) | ||
| JP2001526223A5 (th) | ||
| JP2014500308A (ja) | Ｖｐｓ３４阻害剤としてのビヘテロアリール化合物 | |
| JP2011510985A5 (th) | ||
| HRP20120069T1 (hr) | Derivati 5,6-bisaril-2-piridinkarboksamida, njihovo dobivanje i njihova upotreba u terapiji kao antagonista receptora urotenzina ii | |
| RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| CA2527315A1 (en) | Imidazole derivatives as glutamate receptor antagonists | |
| JP2005505583A5 (th) | ||
| JP2007501210A5 (th) | ||
| RU2011105059A (ru) | Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза | |
| JP2014521620A5 (th) | ||
| JP2003529597A5 (th) | ||
| JP2009537606A5 (th) | ||
| RU2002118301A (ru) | Пиперидин- и пиперазин-замещенные n-гидроксиформамиды в качестве ингибиторов металлопротеиназ | |
| JP2007533707A5 (th) | ||
| AU2004232577A1 (en) | Five-membered heterocyclic derivative |