TH70366A - Derivatives 8-substrate-6,7,8,9-tetrahydropirimido [1,2-a] pyrimidin-4-transfer. - Google Patents

Derivatives 8-substrate-6,7,8,9-tetrahydropirimido [1,2-a] pyrimidin-4-transfer.

Info

Publication number
TH70366A
TH70366A TH401000962A TH0401000962A TH70366A TH 70366 A TH70366 A TH 70366A TH 401000962 A TH401000962 A TH 401000962A TH 0401000962 A TH0401000962 A TH 0401000962A TH 70366 A TH70366 A TH 70366A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenyl
pyrimidin
tetrahydro
ethyl
group
Prior art date
Application number
TH401000962A
Other languages
Thai (th)
Inventor
แยช นายฟิลิปป์
สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
ซาดี้ นายมูรัด
ล็อคเฮด นายอลิสแตร์
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส
Publication of TH70366A publication Critical patent/TH70366A/en

Links

Abstract

DC60 (10/05/53) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่ออนุพันธ์ไพริมิโดนถูกแทนที่ดังแสดงโดยสูตร (I) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : X ใช้แทนสองไฮโดรเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2อัลคิล และ ไฮโดรเจน อะตอม; Y ใช้แทนพันธะ, หมู่คาร์บอนิล, หมู่เมธิลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R1 ใช้แทนวง 2, 3 หรือ 4-ไพริดีน หรือวง 2, 4 หรือ 5-ไพริดีน, วงนี้ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R2 ใช้แทนหมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีน, หมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6อัลคิล; R4 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, หมู่ไพริดินิล หรือวงแนฟทาลีน, หมู่ต่างๆ และวงถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้ ; R5 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6อัลคิล หรือฮาโลเจน อะตอม; n ใช้แทน 0 ถึง 3; และ p + q = 0-3 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่อยาที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของมัน เป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งถูกใช้สำหรับป้องกัน และ / หรือบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ประสาท ที่เกิดโดยการทำหน้าที่ผิดปกติของ GSK3เบตา, ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่ออนุพันธ์ไพริมิโดนถูกแทนที่ดังแสดงโดยสูตร (I) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : X ใช้แทนสองไฮโดรเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2อัลคิล และ ไฮโดรเจน อะตอม; Y ใช้แทนพันธะ, หมู่คาร์บอนิล, หมู่เมธิลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R1 ใช้แทนวง 2, 3 หรือ 4-ไพริดีน หรือวง 2, 4 หรือ 5-ไพริดีน, วงนี้ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R2 ใช้แทนหมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีน, หมู่เฟนิล หรือวงแนฟทาลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ ; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6อัลคิล; R4 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, หมู่ไพริดินิล หรือวงแนฟทาลีน, หมู่ต่างๆ และวงถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้ ; R5 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6อัลคิล หรือฮาโลเจน อะตอม; n ใช้แทน 0 ถึง 3; และ p + q = 0-3 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่อยารักษาโรคที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของมัน เป็น เสมือนส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งถูกใช้สำหรับป้องกัน และ / หรือบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อม ของประสาท ที่เกิดโดยการทำหน้าที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, ดังเช่น โรคอัลไซเมอร์DC60 (10/05/53) The invention concerns the replacement of pyrimidone derivatives as shown by the formula (I) or their salts: (chemical formula) where: X replaces two hydrogen atoms, sulfur atoms, oxygen atoms, or alkyl C1-2 group and hydrogen atom; Y replaces the bond, carbonyl group, methylene group which are selectively substituted; R1 replaces the 2, 3 or 4-pyridine ring or the 2, 4 or 5-pyridine ring, this ring is selectively substituted; R2 replaces the phenyl group or naphthalene ring, the phenyl group or naphthalene ring is selectively substituted; R3 replaces a hydrogen atom or alkyl C1-6 group; R4 replaces the phenyl group, pyridinyl group. or the naphthalene ring, various groups and rings are selectively substituted; R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl or halogen atom; n represents 0 to 3; and p + q = 0-3. The invention relates to a drug containing such derivative or its salts as the active ingredient, which is used for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases caused by GSK3 beta dysfunction, such as Alzheimer's disease. The invention relates to the pyrimidone derivative substituted as shown by formula (I) or its salts: (chemical formula) where: X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom, or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents the bond, carbonyl group, methylene group selectively substituted; R1 represents the 2, 3 or 4-pyridine ring or the 2, 4 or 5-pyridine ring, this ring is selectively substituted; R2 represents the phenyl group or naphthalene ring, the phenyl group or naphthalene ring is selectively substituted; R3 represents the hydrogen atom or C1-6 alkyl group; R4 represents the phenyl group, pyridinyl group or naphthalene ring, the groups and ring are selectively substituted; R5 represents the hydrogen atom, C1-6 alkyl group or halogen atom; n represents 0 to 3; and p + q = 0-3. The invention relates to a therapeutic drug containing such derivatives or their salts as the active ingredient, which is used for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases caused by GSK3 beta dysfunction, such as Alzheimer's disease.

Claims (12)

1. อนุพันธ์ไพริมิโดน ดังแสดงโดยสูตร (I) หรือเกลือของมัน, โซลเวทของมัน หรือไฮเดรท ของมัน : (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง : X ใช้แทนสองไฮโดรเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2อัลคิล และ ไฮโดรเจน อะตอม; Y ใช้แทนพันธะ, หมู่คาร์บอนิล, หมู่เมธิลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือสองหมู่อัน เลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4อัลคอกซี, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนทด์ อัลคิล หรือ หมู่ อะมิโน; R1 ใช้แทนวง 2, 3 หรือ 4-ไพริดีน หรือวง 2, 4 หรือ 5-ไพริมิดีน, วงนี้ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหมู่ C1-4อัลคิล, หมู่ C1-4อัลคอกซี, หรือฮาโลเจน อะตอม; R2 ใช้แทนหมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีน; หมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีนถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่อันเลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล, หมู่เมธิลีนไดออกซี, ฮาโลเจน อะตอม, หมู่ C1-2เปอร์ ฮาโลจีเนทด์ อัลคิล, หมู่ C1-3ฮาโลจีเนทด์ อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-3โมโนอัลคิลอะมิโน, หมู่ C2-10ไดอัลคิลอะมิโน, หมู่ฟีนิล, วงไพร์โรลิดีน, วงไพเพอริ ดีน หรือวงอะซีพีน; R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-6อัลคิล; R4 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, วงแนฟทาลีน หรือหมู่ไพริดินิล, หมู่ต่างๆ และวงถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่อันเลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล, หมู่เมธิลีนไดออกซี, ฮาโลเจน อะตอม, หมู่ C1-2 เปอร์ฮาโลจีเนทด์ อัลคิล, หมู่ C1-3ฮาโลจีเนทด์ อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4อัลคอกซี, ไนไตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-5โมโนอัลคิลอะมิโน หรือหมู่ C2-10ไดอัลคิลอะมิโน; R5 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6อัลคิล หรือฮาโลเจน อะตอม; n ใช้แทน 0 ถึง 3; และ p + q = 0-31. Pyrimidone derivatives, as denoted by the formula (I) or their salts, their solvates or their hydrates: (chemical formula) where: X represents two hydrogen atoms, sulfur atoms, oxygen atoms or a C1-2 alkyl group and hydrogen atoms; Y represents the bond, carbonyl group, methylene group selectively substituted by one or two groups chosen from C1-6 alkyl groups, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, C1-2 perhalogenated alkyl groups or amino groups; R1 represents the 2, 3 or 4-pyridine ring or the 2, 4 or 5-pyrimidine ring, this ring selectively substituted by a C1-4 alkyl group, C1-4 alkoxy group, or halogen atom; R2 represents the phenyl group or the naphthalene ring; The phenyl group or naphthalene ring can be selectively substituted by 1 to 4 substituents chosen from C1-6 alkyl groups, methylenedioxy groups, halogen atoms, C1-2 perhalogenated alkyl groups, C1-3 halogenated alkyl groups, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, nitro, cyano, amino groups, C1-3 monoalkylamino groups, C2-10 dialkylamino groups, phenyl groups, pyrrolidine rings, piperidine rings, or acepine rings; R3 can substitute for hydrogen atoms or C1-6 alkyl groups. R4 represents the phenyl group, naphthalene ring, or pyridinyl group; various groups and rings can be selectively substituted by 1 to 4 substituents chosen from C1-6 alkyl groups, methylenedioxy groups, halogen atoms, C1-2 perhalogenated alkyl groups, C1-3 halogenated alkyl groups, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, nitrile groups, cyano-, amino groups, C1-5 monoalkylamino groups, or C2-10 dialkylamino groups; R5 represents the hydrogen atom, C1-6 alkyl or halogen atom; n represents 0 to 3; and p + q = 0-3. 2. อนุพันธ์ไพริมิโดน หรือเกลือของมัน, หรือโซลเวทของมัน หรือไฮเดรทของมันตามข้อถือ สิทธิ 1, ที่ซึ่ง R4 ใช้แทนหมู่ฟีนิล หรือไพริดินิล2. Pyrimidone derivatives or their salts, or their solvates or their hydrates under claim 1, where R4 substitutes for the phenyl or pyridinyl group. 3. อนุพันธ์ไพริมิโดน หรือเกลือของมัน, หรือโซลเวทของมัน หรือไฮเดรทของมันตามข้อถือ สิทธิ 1 หรือ 2, ที่ซึ่ง • R1 ใช้แทนวง 4-ไพดินิล ไม่ถูกแทนที่ หรือวง 4-ไพริมิดินิล ; • R2 ใช้แทนหมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีน, หมู่ฟีนิล หรือวงแนฟทาลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถ เลือกได้ 1 ถึง 4 หมู่แทนที่อันเลือกจากหมู่ C1-3อัลคิล, ฮาโลเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-2อัลคอกซี, หมู่ฟีนิล, วงไพร์โรลิดีน, วงไพเพอริดีน หรือวงอะซีพีน ; • R3 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม ; • R4 ใช้แทนหมู่ฟีนิล, หรือหมู่ไพริดินิล ; • R5 ใช้แทนไฮโดรเจน อะตอม ; • X ใช้แทนสองไฮโดรเจน อะตอม ; • Y ใช้แทนหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่เมธิลีน ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหมู่ไฮดรอกซิล ; และ • n, p และ q ใช้แทน 0, 2 และ 0, ตามลำดับ3. Pyrimidone derivatives or their salts, or their solvates, or their hydrates under Rights 1 or 2, where: • R1 represents the unsubstituted 4-pyrimidinyl ring or the 4-pyrimidinyl ring; • R2 represents the phenyl group or the naphthalene ring, the phenyl group or the naphthalene ring are selectively substituted by 1 to 4 substituents chosen from C1-3 alkyl, halogen atom, hydroxyl group, C1-2 alkoxy group, phenyl group, pyrrolidine ring, piperidine ring or acepine ring; • R3 represents the hydrogen atom; • R4 represents the phenyl group, or the pyrimidinyl group; • R5 represents the hydrogen atom; • X represents two hydrogen atoms; • Y represents the carbonyl group or the methylene group selectively substituted by a hydroxyl group; And • n, p, and q represent 0, 2, and 0, respectively. 4. อนุพันธ์ไพริมิโดนซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : • 1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-ฟีนิล-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ออกโซ-2-ฟีนิล-เอธิล)-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H-ไพริมิโด [1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-โบรโม-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- 4H-ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-เมธอกซี-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(ออกโซ-2(-4-ไพร์โรลิดีน-1-อิล-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตรา ไฮโดร-4H-ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไบฟีนิล-4-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ออกโซ-2-p-โทลอิล-เอธิล)-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H-ไพริมิโด [1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-แนฟทาลีน-2-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1. 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เมธอกซี-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-เมธอกซี-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-(4-ไพริดินิล)-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[(2S)-2-ออกโซ-2-ฟีนิล-เอธิล]-2,8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-ไพริมิโด [1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-โบรโม-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2,8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-ไพริมิ โด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไฮดรอกซี-2-เอธิล)-2,8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-ไพริมิโด[1,2- a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2(3-โบรโม-ฟีนิล)-2-ไฮดรอกซี-เอธิล]-2,8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2(3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2,8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-(4-เมธอกซี-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไฮดรอกซี-2-p-โทลอิล-เอธิล)-8-ฟีนิล-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-ไพริมิโด [1,2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • (-)-9-(2-ออกโซ-2-ฟีนิล-เอธิล)-2,-8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H-ไพริมิโด [1. 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • (+)-9-(2-ออกโซ-2-ฟีนิล-เอธิล)-2,-8-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร-4H-ไพริมิโด [1. 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-(3-โบรโม-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-(4-คลอโร-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไดไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-(4-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-(4-ฟีนิล-ฟีนิล)-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน ; และ • 9-[2-ไฮดรอกซี-2-แนฟทาลีน-2-อิล-เอธิล]-8-ฟีนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-6, 7, 8, 9-เตตราไฮโดร- ไพริมิโด[1, 2-a]ไพริมิดิน-4-โอน ; หรือเกลือของมัน, หรือโซเวทของมัน หรือไฮเดรทของ มัน4. Selected pyrimidone derivatives containing: • 1'-[(2S)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-bromo-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H- pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H- pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro- 4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-fluorophenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(oxo-2(-4-pyrrolidine-1-yl-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-biphenyl-4-yl-2-oxo-ethyl)-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-oxo-2-p-tolyl-ethyl)-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-naphthalene-2-yl-2-oxo-ethyl)-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H- pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-methoxy-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H- pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-phenyl-2-(4-pyridinyl)-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[(2S)-2-oxo-2-phenyl-ethyl]-2,8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-bromo-phenyl)-2-oxo-ethyl]-2,8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido Do[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-hydroxy-2-ethyl)-2,8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2(3-bromo-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-2,8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2(3-fluoro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-2,8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimidin[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(4-methoxy-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-pyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-hydroxy-2-p-tolyyl-ethyl)-8-phenyl-pyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-4-one • (-)-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2,-8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido [1. 2-a]pyrimidin-4-one • (+)-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2,-8-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-4H-pyrimido [1. 2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(3-bromo-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-pyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(4-chloro-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-pyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-fluoro-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-dipyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(4-fluoro-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-pyridin-4-yl-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(4-phenyl-phenyl)-ethyl]-8-phenyl-2-pyridin-4-il-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one ; and • 9-[2-hydroxy-2-naphthalene-2-il-ethyl]-8-phenyl-2-pyridin-4-il-6, 7, 8, 9-tetrahydro-pyrimido[1, 2-a]pyrimidin-4-one ; or its salts, or its solvate, or its hydrate. 5. สารประกอบที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R3, R4, R5, p และ q เป็นดังระบุสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 15. A compound with the formula (III) (chemical formula) in which R1, R3, R4, R5, p and q are as specified for a compound with the formula (I) under claim 1. 6. ยารักษาโรคที่ประกอบด้วยสารที่เป็นเสมือนส่วนประกอบออกฤทธิ์อันเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอนุพันธ์ไพริมิโดน ดังแสดงโดยสูตร (I) หรือเกลือของมัน, หรือโซลเวทของมัน หรือ ไฮเดรทของมันตามข้อถือสิทธิ 16. A medicine containing an active ingredient selected from the group of pyrimidone derivatives as indicated by formula (I) or its salts, or its solvate or its hydrate as per claim 1. 7. ตัวยับยั้ง GSK3เบต้า อันเลือกจากกลุ่มของอนุพันธ์ไพริมิโดน ดังแสดงโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน, หรือโซลเวทของมัน หรือ ไฮเดรทของมันตามข้อถือสิทธิ 17. A GSK3 beta inhibitor selected from the group of pyrimidone derivatives as indicated by formula (I), or its salts, or its solvate, or its hydrate according to claim 1. 8. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 เพื่อการเตรียมยารักษาโรค สำหรับป้องกัน และ / หรือบำบัดรักษาโรคที่เกิดโดยการทำหน้าที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า8. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 4 for the preparation of medicinal drugs for the prevention and/or treatment of diseases caused by GSK3 beta dysfunction. 9. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 เพื่อการเตรียมยารักษาโรค สำหรับป้องกัน และ / หรือบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท9. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 4 for the preparation of medicines for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases. 10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9, ที่ซึ่งโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทถูกเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์คินสัน, ทอโอพาทีส์, วาสคูลาร์ ดีเมนเทีย ; อาการ ปัจจุบันเฉียบพลัน, การบาดเจ็บที่ก่อให้เกิดอันตราย ; อุบัติเหตุที่เกิดกับเส้นโลหิตในสมอง, การบาด เจ็บของสมอง, การบาดเจ็บของกระดูกสันหลัง ; โรคของระบบประสาทส่วนปลาย ; โรคของเรตินา หรือโรคต้อหิน10. Use of the compounds under claim 9, where neurodegenerative diseases are selected from a group comprising Alzheimer's disease, Parkinson's disease, laryngopathy, vascular dementia; acute present symptoms, life-threatening injuries; cerebral vascular accidents, brain injuries, spinal cord injuries; peripheral nervous system diseases; retinal diseases or glaucoma. 11. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 เพื่อการเตรียมยารักษาโรค สำหรับป้องกัน และ / หรือบำบัดรักษาโรคเบาหวานที่ไม่ขึ้นกับอินซูลิน ; โรคอ้วน ; โรคประสาทมี อาการซึมเศร้า ; โรคจิตเภท; โรคศีรษะล้าน ; หรือมะเร็ง11. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 4 for the preparation of medicines for the prevention and/or treatment of insulin-free diabetes; obesity; depressive disorders; schizophrenia; alopecia; or cancer. 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 ที่ซึ่งมะเร็งคือมะเร็งเต้านม, มะเร็งปอดที่มีขนาดไม่เล็ก, มะเร็ง ต่อมไทรอยด์, T หรือ B-เซลล์ ลูคีเมีย และเนื้องอกที่เกิดจากไวรัสชนิดต่างๆ12. Use under claim 11 where cancer is breast cancer, non-small size lung cancer, thyroid cancer, T or B-cell leukemia, and tumors caused by various viruses.
TH401000962A 2004-03-19 Derivatives 8-substrate-6,7,8,9-tetrahydropirimido [1,2-a] pyrimidin-4-transfer. TH70366A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH70366A true TH70366A (en) 2005-09-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2017272245B2 (en) Substituted pyridine azolopyrimidine - 5 - (6h) - one compounds
CA2518299A1 (en) 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives
CA2576269C (en) Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US10329274B2 (en) Indole carboxamide compounds
JP6505023B2 (en) Azabenzimidazole compounds as inhibitors of PDE4 isozymes for treating CNS and other disorders
JP2023530320A (en) 5-oxopyrrolidine-3-carboxamides as NAV1.8 inhibitors
RU2468025C2 (en) Therapeutic agents
EP3746421B1 (en) Antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor m4
CA2516937A1 (en) Substituted 8'-pyridinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one and 8'-pyrimidinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one derivatives and theiruse against neurogenerative diseases
CA2517774A1 (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives
JPWO2020017587A1 (en) Pyridadinone derivative
RU98114683A (en) 5-H-THIAZOLE [3,2-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES
EP3253390A1 (en) Aminoquinazoline compounds as a2a antagonist
RU2003121307A (en) (Diazolo-pyridinyl) -pyrimidines for use in the treatment of disorders of the central nervous system and diabetes
JP2021519269A (en) Piperazine azaspiro derivative
WO2023014943A1 (en) Methods of treating migraine with mnk inhibitors
CA3183551A1 (en) Pyridine-1,5-diones exhibiting mnk inhibition and their method of use
RU2008102155A (en) SUBSTITUTED 3-SULFONIL- [1,2,3] TRIAZOLO [1,5-a] PYRIMIDINS-ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS, MEDICINAL SUBSTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, MEDICINES
CN112521357B (en) A kind of long-acting and low-addiction HNK derivative and preparation method thereof
TH69758A (en) Stitwatt substrate derivatives 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido [1,2-a] pyrimidin-4-transfer
EP4532462A1 (en) Compounds
KR20230024383A (en) Long-acting and low-toxic compounds and methods for their preparation
CN112521358A (en) Application of long-acting low-addiction HNK derivative in preparation of medicines
JP2007509121A5 (en)
CN112521295B (en) A kind of long-acting and low-addiction compound and preparation method thereof