Claims (24)
1. สูตรผสมสำหรับสูดดมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C2-C4)แอลคีนิล, เฟนิล, ไดเมธิล อะมิโน, (C3-C6)ไซโคล แอลคิล, (C3-C6)ไซโคลแอลคิล(C1-C3)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอ ซิล ซึ่งหมู่ แอลคิล, เฟนิลหรือแอลคินิลอาจถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซิสูงถึงสองหมู่, (C1-C3)แอลคิล หรือหมู่ ไทรฟลูออ โรเมธิล หรือแฮโลเจนสูงถึงสามหมู่; เลือก R2 และ R3 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C14) แอลคิล, (C1-C7)แอลคอก ซิ(C1-C3)แอลคิล, (C2-C14)แอลคีนิล, (C3-C7)ไซโคล แอลคิล, (C1-C2)แอลคิล, หมู่(C4-C7)เฮเทอโรไซคลิค(CH2)n ที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ซึ่ง n คือ 0, 1 หรือ 2 ที่มีหนึ่งหรือสอง หมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, ซัลโฟนิล, ไนโตรเจน, เป็นเฮเทอโรอะตอม, และ NR4 ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C4)แอลคิล; หรือหมู่ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง a คือ จำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5; b และ c คือ 0 หรือ 1; R5 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, (C1-C5) แอลคิล, (C2-C5)แอลคี นิล, (C1-C5)แอลคอกซี, (C3-C6)ไซโคลแอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, CO2R6 , CONR6R7, NR6R7, NO2 หรือ SO2NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละ หมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C4)แอลคิล ; ซึ่ง Z คือ ออกซิเจน, ซัลเฟอร์, SO2, CO หรือ NR8 ซึ่ง R8 คือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C4)แอลคิล; และ Y คือ (C1-C5)แอลคิลีน หรือ (C2-C6)แอลคีนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วย (C1-C7)แอลคิล หรือ (C3-C7)ไซโคลแอลคิลสองหมู่; ซึ่งแต่ละหมู่ของแอลคิล, แอลคี นิล, ไซโคลแอลคิล, แอลคอกซิแอลคิลหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคอาจ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสิบสี่หมู่ของหมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C2)แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิลหรือแฮโลเจน และ เลือก R9 และ R10 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6) แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C6-C10)แอริล และ (C6-C10)แอริลออกซิ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสูตรผสมนี้สามารถปลดปล่อยสารประกอบ เป็นอนุภาคที่เป็นของแข็ง ละเอียดไปสู่ปอด1. An inhalation formulation containing a compound of formula (I) (chemical formula) (I) or a pharmaceutically acceptable salt of such compounds, where R1 is hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, (C2-C4)alkenyl, phenyl, dimethylamino, (C3-C6)cycloalkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C1-C3)alkyl, or (C1-C6)acyl, where the alkyl, phenyl, or alkynyl groups may be replaced by up to two hydroxyl groups, (C1-C3)alkyl, or trifluoromethyl or up to three halogen groups; R2 and R3 are each chosen independently of the groups containing hydrogen, (C1-C14)alkyl, (C1-C7)alkoxy. Saturated or unsaturated (CH2)n heterocyclic groups (C4-C7) where n is 0, 1, or 2, containing one or two heteroatoms of oxygen, sulfur, sulfonyl, nitrogen, and NR4, where R4 is hydrogen or (C1-C4) alkyl; Or a group of formulas (chemical formulas) where a is an integer from 1 to 5; b and c are 0 or 1; R5 is hydrogen, hydroxya, (C1-C5) alkyl, (C2-C5) alkenyl, (C1-C5) alkoxy, (C3-C6) cycloalkoxy, halogen, trifluoromethyl, CO2R6, CONR6R7, NR6R7, NO2, or SO2NR6R7, where each independent group of R6 and R7 is hydrogen or (C1-C4) alkyl; where Z is oxygen, sulfur, SO2, CO, or NR8, where R8 is hydrogen or (C1-C4) alkyl; and Y is (C1-C5) alkylene or (C2-C6) alkenyl that is selectively replaced by. (C1-C7)alkyl or (C3-C7)cycloalkyl bigroups; each alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, or heterocyclic group may be replaced by one to fourteen groups containing (C1-C2)alkyl, trifluoromethyl, or halogenated groups, and R9 and R10 each independent of the hydrogenated groups, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, (C6-C10)aryl, and (C6-C10)aryloxy. A unique characteristic of this combination is its ability to release the compound as fine solid particles into the lungs.
2. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแอลคิล, แอลคีนิล, ไซโคลแอลคิล, แอลคอกซิแอลคิลและเฮเทอโรไซคลิคแต่ ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 5 หมู่ที่ประกอบด้วย (C1-C2) แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิลและไฮโดรเจน2. Inhalation formulations pursuant to claim paragraph 1, in which each alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl and heterocyclic group may be replaced by 1 to 5 groups consisting of (C1-C2) alkyl, trifluoromethyl and hydrogen.
3. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือเมธิล, เอธิล หรือไอโซ โพรพิล3. Inhalation formulations pursuant to claim patent 1 or 2, where R1 is methyl, ethyl, or isopropyl.
4. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ (C1-C6) แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิล, (C3-C7)ไซโคลแอลคิล, (C3-C7) ไซโคลแอลคิล(C1-C2)แอลคิล หรือเฟนิลที่ เลือกถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 หมู่ที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, (C1-C5)แอลคิล, (C2-C5) แอลคีนิล, (C1-C5)แอลคอกซิ, แฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, CO2R6, CONR6R7, NR6R7, NO2 หรือ SO2NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่ เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C)แอลคิล4. An inhalation formulation pursuant to any of the preceding claims, where R3 is (C1-C6) alkyl, (C2-C6) alkenyl, (C3-C7) cycloalkyl, (C3-C7) cycloalkyl, (C1-C2) alkyl, or phenyl selectively replaced by one or two groups consisting of hydrogen, hydroxyl, (C1-C5) alkyl, (C2-C5) alkenyl, (C1-C5) alkoxy, halogen, trifluoromethyl, CO2R6, CONR6R7, NR6R7, NO2, or SO2NR6R7, where each independent group of R6 and R7 is hydrogen or (C1-C) alkyl.
5. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกสาร ประกอบของสูตรที่ (I) จาก: 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-เฟนิล-9H-พิรา โซโล{3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล [4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5, 6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(ฟิว แรน-2-อิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(2-พิริดัล)-9H-พิ ราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4,3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(4-พิริดิล)-9H-พิ ราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4,3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(3-ไธอีนิล)-9H-พิ ราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4,3-อัลฟา]พิริดีน; 3-เบนซิล-9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-9H-พิรา โซโล[3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล [4,3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-โพรพิล-9H-พิรา โซโล[3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล [4,3-อัลฟา]พิริดีน; 3,9-ไดไซโคลเพนทิล-5, 6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-9H-พิราโซโล[3, 4-c]-1, 2, 4-ไทรแอโซโล [4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(1-เมธิลไซโคล เฮก-1-อิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]- 1,2,4-ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 3-(tert-บิวทิล)-9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ได ไฮโดร-7-เอธิล-9H-พิราโซโล[3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(2-เมธิลเฟ นิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(2-เมธอกซิเฟ นิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(ไธ อีน-2-อิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 3-(2-คลอโรเฟนิล)-9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ได ไฮโดร-7-เอธิล-9H-พิราโซโล[3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(2-ไอโอโดเฟ นิล)-9H-พิราโซโล[3,4-c]-1,2,4- ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; 9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(2-ไทรฟลูออ โรเมธิลเฟนิล)-9H-พิราโซโล[3,4-c]- 1,2,4-ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; และ 5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-9-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-(1-เมธิลไซ โคลเฮก-1-อิล)-9H-พิราโซโล [3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา]พิริดีน; และเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม5. An inhalation formulation pursuant to claim 1, selecting the components of formulation (I) from: 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-phenyl-9H-pirazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(furan-2-yl)-9H-pirazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(2-pyridal)-9H-pirazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(4-pyridyl)-9H-pyrazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(3-thienyl)-9H-pyrazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 3-benzyl-9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-9H-pyrazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-propyl-9H-pyrazolo Solo[3,4-c]-1,2,4-triasolo[4,3-alpha]pyridine; 3,9-dicyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-9H-pirasolo[3,4-c]-1,2,4-triasolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(1-methylcycloheg-1-yl)-9H-pirasolo{3,4-c]-1,2,4-triasolo[4,3-alpha]pyridine; 3-(tert-butyl)-9-cyclopentyl-5,6-di 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(2-methylphenyl)-9H-pirasolo{3,4-c]-1,2,4-triasolo[4, 3-alpha]pyridine; ...methylphenyl)-9H-pirasolo{3,4-c]-1,2,4-triasolo[4, 3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(methylphenyl)-9H-pirasolo{3,4-c]-1,2,4-triasolo[4, 3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(methylphenyl)-9H-pirasolo{3,4-c]-1,2,4-triasolo[4, 3-alpha]pyridine 3-(2-chlorophenyl)-9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-9H-pirazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(2-iodophenyl)-9H-pirazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(2-trifluorophenyl)-9H-pirazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(2-trifluorophenyl) 5,6-dihydro-7-ethyl-9-(4-fluorophenyl)-3-(1-methylcyclohexaque-1-yl)-9H-pirasolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; and 5,6-dihydro-7-ethyl-9-(4-fluorophenyl)-3-(1-methylcyclohexaque-1-yl)-9H-pirasolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine; and their pharmaceutically accepted salts.
6. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ ของสูตรที่ (I) คือ 3-(tert- บิวทิล)-9-ไซโคลเพนทิล-5,6-ได ไฮโดร-7-เอธิล-9H-พิราโซโล[3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา] พิริดีน;6. The inhalation formulation under claim 1, in which the compound of formulation (I) is 3-(tert-butyl)-9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-9H-pirazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine;
7. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ ของสูตรที่ (I) 9-ไซโคล เพนทิล-5,6-ไดไฮโดร-7-เอธิล-3-(ไธ อีน-2-อิล)-9H-พิราโซโล{3,4-c]-1,2,4-ไทรแอโซโล[4, 3-อัลฟา] พิริดีน7. The inhalation formulation under claim 1, in which the compound of formulation (I) 9-cyclopentyl-5,6-dihydro-7-ethyl-3-(thiene-2-yl)-9H-pirazolo{3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-alpha]pyridine
8. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบ ของสูตรที่ (I) มีสภาพละลาย ได้ในแอเควียสที่ pH ทางสรีรวิท ยาน้อยกว่า 0.15 มก/มล.8. An inhaled formulation under claim 1 in which the compounds of formulation (I) are soluble in aquases at a physiological pH less than 0.15 mg/ml.
9. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งสารประกอบ ของสูตรที่ (I) มีสภาพละลาย ได้ในแอเควียสที่ pH ทางสรีรวิท ยาน้อยกว่า 0.05 มก/มล.9. An inhalation formulation pursuant to claim paragraph 8 in which the compounds of formulation (I) are soluble in aquases at a physiological pH less than 0.05 mg/ml.
10. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งอนุภาคยาที่เป็นของ แข็งละเอียดมีการกระจายขนาด 90% ที่มีเส้นผ่าศูนย์กลางน้อยกว่า 10 ไมโครเมตร และ 50% ที่มีเส้น ผ่าศูนย์กลางน้อยกว่า 5 ไมโครเมตร10. An inhaled formulation under one of the prior patents in which the drug particles are fine solids with a size distribution of 90% with a diameter less than 10 micrometers and 50% with a diameter less than 5 micrometers.
11. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งอนุภาคยา ที่เป็นของแข็งละเอียดมีการ กระจายขนาด 90% ที่มีเส้นผ่าศูนย์ กลางน้อยกว่า 6 ไมโครเมตร และ 50% ที่มีเส้นผ่าศูนย์กลาง น้อย กว่า 3 ไมโครเมตร11. An inhaled formulation under claim 10 in which the drug particles are fine solids with a size distribution of 90% having a diameter less than 6 micrometers and 50% having a diameter less than 3 micrometers.
12. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งอนุภาคที่เป็นของ แข็งละเอียดถูกปลดปล่อยไปสู่ปอด โดยเครื่องใส่ยาดมชนิดผงแห้ง12. An inhalation formulation under any of the prior claims in which fine solid particles are released into the lungs by a dry powder inhaler device.
13. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งแบลนด์ ชนิดผงแห้งประกอบรวมด้วย แลคโทส, ที่ควรใช้คือ ในรูปที่ถูกมอ นอไฮเดรทแล้วของมัน13. The inhalation formulation under patent 12, in which the dry powder blend contains lactose, should be used in its monohydrated form.
14. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งอนุภาคที่เป็นของ แข็งละเอียดถูกปลดปล่อยโดย เครื่องใส่ยาดมที่กำหนดปริมาณสารแขวนตะกอนได้, อะตอมไมเซอร์ สำหรับสารแขวนตะกอน หรือนิวบูไลเซอร์สำหรับสารแขวนตะกอน14. Any inhalation formulation under claims 1 through 11 in which fine solid particles are released by a controlled suspension dispenser, a suspension atomizer, or a suspension nebulizer.
15. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งอนุภาคที่เป็นของ แข็งละเอียดประกอบด้วย ไมโครสเฟียร์ โดยไมโครสเฟียร์ดังกล่าวประกอบรวมด้วยพอลี (D,L- แลคทิค-โค-ไกลโคลิค แอซิด)15. Any inhalation formulation under claims 1 through 11 shall contain fine solid particles composed of microspheres, which in turn contain poly(D,L-lactic-co-glycolic acid).
16. สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่งสำหรับใช้เป็น เภสัชภัณฑ์16. An inhaled formulation pursuant to any one of the prior claims for use as a pharmaceutical product.
17. การใช้สูตรผสมสำหรับสูดดมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิต เภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาโรคที่ รักษาได้โดยการยับยั้ง PDE417. The use of any inhaled formulation under any of the claims 1 through 15 in the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of diseases treatable by PDE4 inhibition.
18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งโรคคือ โรคทางเดินหาย ใจ18. Use under claim 17, where the disease is respiratory disease.
19. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งโรคทางเดินหายใจคือ โรคหืดหรือโรคปอดที่หายใจ ลำบากเรื้อรัง19. Use under claim 18, where respiratory disease is asthma or chronic lung disease causing difficulty breathing.
20. การใช้สารประกอบของสูตรที่ (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสภาพละลายได้ ในแอเควียสที่ pH ทางสรีรวิทยาน้อยกว่า 0.15 มก./มล. ในการผลิตเภสัชภัณฑ์สำหรับการให้โดยการ สูดดม ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือเภสัชภัณฑ์ดังกล่าวอยู่ในรูปของเครื่องใส่ยาดมชนิดผงเเห้งหรืออุปกรณ์ อื่นที่สามารถปลดปล่อยอนุภาคที่มีสภาพละลายได้ต่ำ20. Use of the compound of formulation (I) as defined in claim 1, which is soluble in aequates at a physiological pH less than 0.15 mg/ml, in the manufacture of an inhalation pharmaceutical, characterized by the form of such pharmaceutical in the form of a dry powder inhalation device or other device capable of releasing low solubility particles.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ดังกล่าวอยู่ในรูปของอุปกรณ์นอกจากเครื่อง ใส่ยาดมชนิดผงเเห้งซึ่งสามารถปลดปล่อยอนุภาคที่มีสภาพละลายได้ต่ำ ซึ่งอุปกรณ์คือ เครื่องใส่ยาดม ที่กำหนดปริมาณสารแขวนตะกอนได้หรืออุปกรณ์อื่นที่สามารถปลดปล่อยลิโพโซม, อนุภาคที่ถูกบด ให้เป็นผง/ผ่านกรรมวิธีทางวิศวกรรมแล้ว หรือไมโครสเฟียร์21. Use under claim 20 where the pharmaceutical product is in the form of a device other than a dry powder inhaler capable of releasing low solubility particles, where the device is a controlled suspension inhaler or other device capable of releasing liposomes, powdered/engineered particles or microspheres.
22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งอุปกรณ์ดังกล่าวคือ อุปกรณ์ที่สามารถปลดปล่อย ไมโครสเฟียร์ ซึ่งไมโครสเฟียร์ประกอบรวมด้วยพอลิ(D,L-แลคทิค-โค-ไกลโคลิค เเอซิด)22. Use under claim 21, whereby the device is capable of releasing microspheres which are composed of poly(D,L-lactic-co-glycolic acid).
23. เครื่องใส่ยาดมชนิดผงเเห้งที่มีสารประกอบของสูตรที่ (I) ตามที่บรรยายไว้ในข้อ ถือสิทธิ ข้อ 2023. A dispenser for dry powder inhalants containing the compounds of formula (I) as described in Claim 20.
24.อุปกรณ์นอกจากเครื่องใส่ยาดมชนิดผงเเห้งซึ่งสามารถปลดปล่อยอนุภาคที่มีสภาพ ละลายได้ต่ำ ซึ่งอุปกรณ์มีสารประกอบของสูตร ที่ (I) ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2024. Devices other than dry powder inhalation devices capable of releasing low solubility particles, in which the device contains compounds of formula (I) as described in claim 20.