Claims (24)
1.สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชั่นของอะริพิพราโซลในเบต้า-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูกแทนที่1. An inclusion complex of aripiprazole in replaced beta-cyclodextrin.
2.สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชั่นตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือซัลโฟบิทิลอีเธอร์ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBECD) หรือไฮดรอกซีโพรพิล (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPBCD)2. An inclusion complex as defined in Requisition 1, which is (beta)-cyclodextrin, is sulfobityl ether (beta)-cyclodextrin (SBECD) or hydroxypropyl (beta)-cyclodextrin (HPBCD).
3.สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชั่นตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง ไซโคลเด็กซ์ทรินนี้คือ SBECD3. An inclusion complex as defined in Claim 2, in which case this cyclodextrin is SBECD.
4.สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยอะริพิพราโซลและ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูกแทนที่4. Pharmaceutical formulations containing aripiprazole and (beta)-cyclodextrin substituted.
5.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ในรูปของสูตรผสมสำหรับฉีด5. A formulation as defined in Claim 4 in the form of an injectable formulation.
6.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูก แทนที่นี้คือซัลโฟบิวทิลอีเธอร์ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทริน (SBECD) หรือ ไฮดรอกซีโพรพิล (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทริน (HPBCD)6. The formulation as defined in Claim 4, whereby the substituted (beta)-cyclodextrin is sulfobutyl ether (beta)-cyclodextrin (SBECD) or hydroxypropyl (beta)-cyclodextrin (HPBCD).
7.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งประกอบรวมด้วยสูตรผสม สำหรับฉีดชนิดแอคเควียสซึ่งมี pH อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 3.5 ถึงประมาณ 57. A formulation as defined in claim paragraph 4, comprising an aqueous injection formulation with a pH within the range of approximately 3.5 to approximately 5.
8.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งรวมทั้งบัฟเฟอร์กรด8. Formulations as defined in Claim 7, including acid buffers.
9.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งบัฟเฟอร์กรดนี้คือ กรดทาร์ทาริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดซิตริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดไฮโดรคลอริกหรือเกลือของ กรดนี้, กรดอะซีติกหรือเกลือของกรดนี้, กรดมาเลอิกหรือเกลือขอกรดนี้, กรดมาลิกหรือเกลือของ กรดนี้, กรดซัลฟูริกหรือเกลือของกรดนี้, กรดโทลูดอีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, กรดเบนซีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, กรดแนพธาลีนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้, หรือ กรดอีเธนซัลโฟนิกหรือเกลือของกรดนี้9. A formulation as defined in Claim 8 in which this acid buffer is tartaric acid or its salts, citric acid or its salts, hydrochloric acid or its salts, acetic acid or its salts, maleic acid or its salts, malic acid or its salts, sulfuric acid or its salts, toluene sulfonic acid or its salts, benzene sulfonic acid or its salts, naphthalene sulfonic acid or its salts, or ethene sulfonic acid or its salts.
10.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งยังรวมถึงเบสเพื่อปรับ pH ของสูตรผสมชนิดแอคเควียสนี้ให้อยู่ภายในช่วงจากประมาณ 3.5 ถึงประมาณ 510. The formulation as defined in claim 9, which also includes a base to adjust the pH of this aqueous formulation to a range from approximately 3.5 to approximately 5.
11.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งใช้ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ ถูกแทนที่นี้ในสัดส่วนโดยน้ำหนักต่ออะริพิพราโซลอยู่ภายในช่วงจากประมาณ 10:1 ถึงประมาณ 100:111. The formulation as defined in claim 8, which uses the substituted (beta)-cyclodextrin in a weight ratio to aripiprazole, is within the range of approximately 10:1 to approximately 100:1.
12.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งใช้บัฟเฟอร์กรดนี้ใน สัดส่วนโดยน้ำหนักต่ออะริพิพราโซลอยู่ภายในช่วงจากประมาณ 2:1 ถึงประมาณ 10:112. The formulations as defined in claim 8, which use this acid buffer in a weight ratio to aripiprazole, are within the range of approximately 2:1 to approximately 10:1.
13.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งมีอะริพิพราโซลอยู่ใน ปริมาณที่จะให้ขนาดการให้ยาจากประมาณ 1 ถึง 10 มก.อะริพิพราโซล/มล.13. A formulation as defined in claim 5, containing aripiprazole in an amount that can provide an estimated dosage of 1 to 10 mg aripiprazole/ml.
14.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูก แทนที่นี้คือ SBECD และมีอยู่ในสัดส่วนโดยน้ำหนักต่ออะริพิพราโซลภายในช่วงจากประมาณ 20 : 1 ถึงประมาณ 40 : 114. The formulation as defined in claim 5, in which the substituted (beta)-cyclodextrin is SBECD and exists in a weight ratio to aripiprazole within the range of approximately 20:1 to approximately 40:1.
15.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งอะริพิพราโซลและ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูกแทนที่นี้อยู่ในรูปของสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชั่น15. The formulation as defined in Claim 5, in which aripiprazole and the substituted (beta)-cyclodextrin are in the form of an inclusion complex.
16.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งสูตรผสมนี้ทำให้เกิดการ ระคายเคืองน้อยที่สุดที่ตำแหน่งของการฉีด16. A formulation as defined in Claim 5, which causes minimal irritation at the injection site.
17.สูตรผสมสำหรับฉีดชนิดแอเควียสซึ่งประกอบรวมด้วยอะริพิพราโซล, SBECD, กรอทาร์ทาริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์และน้ำ, สูตรผสมดังกล่าวมีpHอยู่ในช่วงจากประมาณ 4 ถึง ประมาณ 4.617. An aqueous injection formulation consisting of aripiprazole, SBECD, tartaric acid, sodium hydroxide, and water, has a pH ranging from approximately 4 to approximately 4.6.
18.สูตรผสมตามที่ได้ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งประกอบรวมด้วย อะริพิพราโซลในปริมาณที่จะให้สูตรผสมจากประมาณ 1.5 ถึงประมาณ 8 มก/มล.,SBECD ใน ปริมาณในช่วงจากประมาร 100 ถึงประมาณ 200 มก./มล.,กรดทาร์ทาริกในปริมาณภายในช่วงจาก ประมาณ 7 ถึงประมาณ 9 มก./มล.,โซเดียมไฮดรอกไซด์ qs เพื่อปรับ pH ให้อยู่ภายในช่วงจาก ประมาณ 4 ถึงประมาณ 4.6; และน้ำ qs เป็น 1 มล.18. A formulation as defined in Claim 11, comprising: a quantity of aripiprazole in the range of approximately 1.5 to approximately 8 mg/ml; SBECD in the range of approximately 100 to approximately 200 mg/ml; tartaric acid in the range of approximately 7 to approximately 9 mg/ml; sodium hydroxide qs to adjust the pH to a range of approximately 4 to approximately 4.6; and water qs to 1 ml.
19.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งอะริพิพราโซลและ SBECD นี้เกิดเป็นสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชั่น19. The formulation as defined in claim 18, in which aripiprazole and SBECD form an inclusion complex.
20.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งออกแบบมาสำหรับการ ให้เข้ากล้ามเนื้อโดยปราศจากการทำให้เกิดการระคายเคืองที่ยอมรับไม่ได้20. A formulation as defined in claim 17, designed for intramuscular administration without causing unacceptable irritation.
21.สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งสารเชิงซ้อนแบบ อินคลูชั่นนี้ให้ปริมาณของอะริพิพราโซลอย่างน้อย 2 มก.อะริพิพราโซล/มล.เมื่อวัดหาปริมาณของ อะริพิพราโซลที่ให้โดยสารเชิงซ้อนดังกล่าวที่ความเข้มข้นของ (เบตา)-ไซโคลเด็กซ์ทรินที่ถูกแทนที่ในน้ำ 5% ของน้ำหนัก/ปริมาตร21. A formulation as defined in Claim 15, in which the inclusion complex provides at least 2 mg aripiprazole/ml when the amount of aripiprazole provided by the complex is measured at a concentration of (beta)-cyclodextrin displaced in water at 5% weight/volume.
22.การใช้สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 เพื่อผลิตยาสำหรับการ ให้อะริพิพราโซลโดยการฉีดแก่ผู้ป่วยที่ต้องการรักษาโดยปราศจากการทำให้เกิดการระคายเคืองที่ ยอมรับไม่ได้ที่ตำแหน่งของการฉีดนั้น22. The use of a formulation as defined in claim 17 to produce a drug for the administration of aripiprazole by injection to patients requiring treatment without causing unacceptable irritation at the injection site.
23.การใช้ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งสูตรผสมนี้ได้รับการผสม สูตรเพื่อใช้สำหรับให้เข้ากล้ามเนื้อ23. Use as defined in Claim 22, where this formulation is formulated for intramuscular administration.
24.การใช้สูตรผสมตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 เพื่อผลิตยาสำหรับ รักษาโรคจิตเภท, โดยปราศจากการทำให้เกิดการระคายเคืองที่เกินควรที่ตำแหน่งของการให้ยานั้น24. The use of formulations as defined in claim 5 to produce drugs for the treatment of schizophrenia, without causing undue irritation at the site of administration.