Claims (32)
1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วยการรวมกันของปริมาณที่ได้ผลในการ รักษาของที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารนี้; ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาของที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 หรืออนุพันธ์ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ ; และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาของที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้1. A pharmaceutical compound shall consist of a therapeutic dose of at least one antagonist that counteracts the activity of neurokinin or a pharmacologically acceptable derivative of this substance; a therapeutic dose of at least one antagonist that counteracts the activity of H3 or a pharmacologically acceptable derivative of this substance; and a therapeutic dose of at least one antagonist that counteracts the activity of H1 or a pharmacologically acceptable derivative of this substance.
2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1-1,000 มิลลิกรัม ต่อหน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว2. The pharmaceutical component of claim 1, in which the substance that counteracts the action of such neurokinin or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in an amount of 1-1,000 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 10-500 มิลลิกรัม ต่อหน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว3. The pharmaceutical component of claim 1, in which the substance that counteracts the action of such neurokinin or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 10-500 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 50-200 มิลลิกรัม ต่อหน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว4. The pharmaceutical component of claim 1, in which the substance that counteracts the activity of such neurokinin or its pharmacologically acceptable derivatives is present in a quantity of 50-200 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1-1,000 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว5. The pharmaceutical component of claim 1, whereby a substance that counteracts the effects of H3 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 1-1,000 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1- 500 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว6. The pharmaceutical component of claim 1, whereby a substance that counteracts the effects of H3 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 1-500 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1 - 50 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว7. The pharmaceutical component of claim 1, in which the substance that counteracts the effects of H3 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 1 - 50 mg per unit dose of the said pharmaceutical component.
8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1- 200 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว8. The pharmaceutical component of claim 1, whereby a substance that counteracts the effects of H1 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 1-200 mg per unit dose of such pharmaceutical component.
9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 1-100 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว9. The pharmaceutical component of claim 1, whereby a substance that counteracts the effects of H1 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 1-100 mg per unit dose of the said pharmaceutical component.
10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน มีอยู่ในปริมาณ 2 - 10 มิลลิกรัม ต่อ หน่วยขนาดการให้ยาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมดังกล่าว10. The pharmaceutical component of claim 1, in which the substance that counteracts the effects of H1 or its pharmaceutically acceptable derivatives is present in a quantity of 2 - 10 mg per unit dose of the said pharmaceutical component.
11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวคือสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป : (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง B คือ OR2 : NR6COR2 , CONR6R7 หรือ NR2CONR6R7 , m = 0 หรือ 1, P คือ R5-แอริล : หรือ R5 -เฮทเทอโรแอริล : และ Y คือ H , CR2R3CO2R5 : CR2R3CONR6R7 หรือ CR2R3NR6COR2 : a = b = 0 , 1 หรือ 2 ; Q มีคำนิยามเหมือนกันกับ P ข้างต้น , ด้วยเงื่อนไขว่า P และ Q อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ A คือ =N-OR1 ; =N-NR2R3 หรือ =CR1R2 ; X คือ -O- ; -NR6- ; -N(R6)CO- ; หรือ -CO-NR6- ; T คือ R4-แอริล ; R4-เฮทเทอโรแอริล ; R4-ไซโคลอัลคิล ; หรือ R4-บริดจ์ไซโคลอัลคิล ; R1 คือ H , C1-C6 อัลคิล : หรือ (CH2)0-G เมื่อ n = 1 - 6 , G คือ H , R4-แอริล : R4-เฮทเทอโรแอริล : COR6 ; CO2R6 ; CONR6R7 ; CN ; OCOR6 : SO3R2 : C(=NOR2)NR6R7 ; C(=NR2)NR6R7 , ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ n ไม่เท่ากับ 1, G สามารถเพิ่มขึ้นมาเป็น OR6 , NR5R7 หรือ NR6(CO)R7 ; R2 และ R3 อิสระต่อกันเป็น H หรือ C1-C6 อัลคิล ; R4 และ R5 อิสระต่อกันเป็น 1,2 หรือ 3 หมู่แทนที่ที่คัดเลือกอย่างอิสระจาก OR2 , OC(O)R2 , OC(O)NR6R7 , C1-C6 อัลคิล , H , ฮาโลเจน , CF3 , C2F5 หรือ OCF3 ; และ R6 และ R7 อิสระต่อกันคือเลือกจาก H หรือ C1-C6 อัลคิล , ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ R6 และ R7 เป็น ส่วนหนึ่งของ NR6R7 จากนั้น NR6R7 ดังกล่าวอาจจัดรูปเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนที่มีคาร์บอน 5 ถึง 6 อะตอม โดยที่ซึ่ง สมาชิกของวงแหวนที่ 0 - 2 ถูกคัดเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย O- , -S- และ -NR2- , ด้วยเงื่อนไขที่มากกว่าว่า วงแหวนที่มีคาร์บอน 5 ถึง 6 อะตอม ดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ทั้งหลายอยู่บนวงแหวนดังกล่าวกับหมู่แทนที่ดังกล่าวได้ถูกคัดเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , -OR6 และ -COOR611. The pharmacodynamic composition of claim 1, where the antagonist of such neurokinin is a compound with the general formula: (chemical formula) where Z is (chemical formula) or (chemical formula) where B is OR2 : NR6COR2 , CONR6R7 or NR2CONR6R7 , m = 0 or 1, P is R5-aryl : or R5-heteroaryl : and Y is H , CR2R3CO2R5 : CR2R3CONR6R7 or CR2R3NR6COR2 : a = b = 0 , 1 or 2 ; Q has the same definition as P above, provided that P and Q may be the same or different; A is =N-OR1 ; =N-NR2R3 or =CR1R2 ; X is -O- ; -NR6- ; -N(R6)CO- ; Or -CO-NR6-; T is R4-aryl; R4-heteroaryl; R4-cycloalkyl; Or R4-bridge cycloalkyl; R1 is H, C1-C6 alkyl: or (CH2)0-G when n = 1 - 6, G is H, R4-aryl: R4-heteroaryl: COR6; CO2R6; CONR6R7; CN; OCOR6: SO3R2: C(=NOR2)NR6R7; C(=NR2)NR6R7, with the condition that when n is not equal to 1, G can be increased to OR6, NR5R7 or NR6(CO)R7; R2 and R3 are independent of each other as H or C1-C6 alkyl; R4 and R5 are independent of each other as 1,2 or 3 independently selected substituents from OR2, OC(O)R2, OC(O)NR6R7, C1-C6 alkyl, H, halogen. The substituents are CF3, C2F5, or OCF3; and R6 and R7 are independently selected from H or C1-C6 alkyl groups, provided that when R6 and R7 are part of NR6R7, then the said NR6R7 may be arranged as part of a ring with 5 to 6 carbon atoms, where the members of the ring O--2 are selected from groups consisting of O-, -S-, and -NR2-. Furthermore, the said ring with 5 to 6 carbon atoms may have various substituents on it, and these substituents are selected from groups consisting of hydrogen, halogen, -OR6, and -COOR6.
12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวคือสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) และสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารนี้ , โดยที่ซึ่ง R = H ; CH2CONH2 , CH2CONHMe ; CH2CONMe2 หรือ (สูตรเคมี)12. The pharmaceutical composition of claim 1, whereby the substance that counteracts the action of such neurokinin is a compound with the general formula (chemical formula) and stereoisomer of this substance, where R = H; CH2CONH2, CH2CONHMe; CH2CONMe2 or (chemical formula).
13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวคือสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ซึ่ง R คือ H ; CH2CONH2 , CH2CONHMe ; หรือ (สูตรเคมี)13. The pharmaceutical component of claim 1, where the substance that counteracts the action of such neurokinin is a compound with the general formula (chemical formula) where R is H; CH2CONH2, CH2CONHMe; or (chemical formula)
14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ นิวโรคินินดังกล่าวมิ R = CH2CONH214. The pharmacodynamic component of claim 13, in which the substance that counteracts the activity of the aforementioned neurokinin is R = CH2CONH2.
15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย อิมโพรมิดีนน , บูริมามีด, คลอเบนโพรพิด, อิมเพนทามีน, มิเฟทิดิน, ไธโอเพอรามีด, S-โซโพรมิดีน, R-โซโพรมิดีน, SKF-91486, GR-175737, GT-0216, GT-2331, UCL-1199 , 1H-อิมิดาโซล-4-เพนทานามีน , โคลซาพิน และ N-(3,5-ไดคลอโรฟีนิล)- N'-[[4-[(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เมธิล]ฟีนิล]เมธิล]ยูเรีย15. The pharmacodynamic composition of claim 1, whereby the inhibitor of H3 activity is selected from the group comprising impromidine, burimamed, chlorbenpropid, impentamine, mifetidin, thioperamid, S-sopromidine, R-sopromidine, SKF-91486, GR-175737, GT-0216, GT-2331, UCL-1199, 1H-imidazole-4-pentanamine, clozapin and N-(3,5-dichlorophenyl)-N'-[[4-[(1H-imidazole-4-yl)methyl]phenyl]methyl]urea.
16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 15, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวคือ N-(3,5-ไดคลอโรฟีนิล)-N'-[[4-[(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เมธิล]ฟีนิล]เมธิล]ยูเรีย16. The pharmacodynamic composition of claim 15, in which the inhibitor of H3 activity is N-(3,5-dichlorophenyl)-N'-[[4-[(1H-imidazole-4-yl)methyl]phenyl]methyl]urea.
17. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 15, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวคือ GT-233117. The pharmaceutical component of claim 15, in which the substance that counteracts the effects of H3 is GT-2331.
18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวคือ เอธานอลเอมีน เอธิลีนไดเอมีน อัลคิลเอมีน ฟีนอไธอะซืน หรือ พิเพอริดีน18. The pharmaceutical composition of claim 1, whereby the antagonist of H1 is ethanolamine, ethylenediamine, alkylamine, phenothiazine, or piperidine.
19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ซีเทอริซีน แอสทีมิโซล อะซาทาดีน อะเซลาสตีน อะคริวาสตีน บรอมฟีนิรามีน คลอร์ฟีนิรามีน คลีมาสตีน ไซคลิซีน แคร์บาสตีน ไซโพรเฮปทาดีน คาร์มินอกซามีน เดสคาร์โบเอธอกซีโลราทาดีน โดซิลเอมีน ไดเมธินดีน อีบาสตีน อีพิแนสตีน อีฟลีทิริซีน เฟโซเฟนาดีน ไฮดรอกซีซีน คีโตติเฟน โลราทาดีน เลโวคาบาสตีน เมคลิซีน ไมโซลาสตีน เมควิตาซีน ไมแอนเซริน โนบีราสตีน โนราสทีมิโซล พิคูมาส ไพริลามีน ไพรเมธาซีน เทอร์เฟนาดีน ไตรฟีเลนนามีน เทเมลาสตีน ไตรเมพราซีน และไตรโพรลิดีน19. The pharmacodynamic composition of claim 1, whereby the anti-H1 inhibitor is selected from the group consisting of ceterizine, astemizone, azatadine, azelastine, acrivastine, brompheniramine, chlorpheniramine, clemastine, cyclicine, kerbastine, cyproheptadine, carminoxamine, descarboethoxyloratadine, dozylamine, dimethindine, ebastine, epinastine, eflytirizine, fexofenadine, hydroxyzine, ketotifen, loratadine, levocabastine, meclizine, mysolastine, mequitazine, myancerin, noberastine, norastemizone, picumaz, pyrilamine, primethazine, terfenadine, triphylenamine, temelastein, trimeprazine, and triprolidine.
20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 19, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวคือ โลราทาดีน20. The pharmaceutical component of claim 19, where the substance that counteracts the effects of H1 is loratadine.
21. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 19, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวคือ เดสคาร์โบเอธอกซีโลราธาดีน21. The pharmaceutical component of claim 19, in which the substance that counteracts the effects of H1 is descarboethoxylorathadine.
22. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1, เพิ่มเติมประกอบด้วยสาร หนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่คัดเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สารที่มีฤทธิ์ลดอาการคั่ง สารที่มีฤทธิ์ระงับอาการไอ และยาขับเสมหะ22. The pharmaceutical components of claim 1, additionally, shall consist of one or more substances selected from a group containing pharmacologically acceptable carriers, anticonvulsants, antitussives, and expectorants.
23. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยการรวมกันของปริมาณที่ ได้ผลในการรักษาของที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินหรืออนุพันธ์ที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้; ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาของที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้าน ฤทธิ์ของ H3, หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้; และปริมาณที่ได้ผลในการรักษา ของที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารนี้ สำหรับการรักษาโรคหืด ปฏิกิริยาภูมิแพ้ของเยื่อบุผิวในจมูก, การจาม, อาการคันจมูกมีน้ำ มูกไหล, อาการคั่งของเลือดที่จมูก, ตาแดง, น้ำตาไหล, อาการคันที่หูหรือเพดานปาก, การเกิด เสียงหวิดของการหายใจขัด, การไอที่เกี่ยวข้องกับอาการไหลเป็นหยดหลังจมูก และความผิดปกติ เกี่ยวกับการหายใจอันเนื่องจากการแพ้ในสิ่งมีชีวิตที่เลี้ยงลูกด้วยนมที่จำเป็นต้องให้การรักษาดัง กล่าว23. The use of a pharmaceutical compound consisting of a therapeutic dose of at least one antagonist of neurokinin or a pharmacologically acceptable derivative of this substance; a therapeutic dose of at least one antagonist of H3, or a pharmacologically acceptable derivative of this substance; and a therapeutic dose of at least one antagonist of H1, or a pharmacologically acceptable derivative of this substance, for the treatment of asthma, allergic reactions of the nasal mucosa, sneezing, nasal itching and runny nose, nasal congestion, conjunctivitis, watery eyes, itching of the ears or palate, wheezing, coughing associated with nasopharyngeal drip, and allergic respiratory disorders in mammals requiring such treatment.
24. การใช้ของข้อถือสิทธิ 23, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินดังกล่าวคือ สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป : (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Z คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง B คือ OR2 ; NR6COR2 , CONR6R7 หรือ NR2CONR6R7 , m = 0 หรือ 1 , P คือ R5-แอริล ; หรือ R5-เฮทเทอโรแอริล ; และ Y คือ H , CR2R3CO2R6 ; CR2R3CONR6R7 หรือ CR2R3NR6COR2 ; a = b = 0, 1 หรือ 2 ; Q มีคำนิยามเหมือนกันกับ P ข้างต้น, ด้วยเงื่อนไขว่า P และ Q อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ A คือ =N-OR1 ; =N-NR2R3 หรือ =CR1R2 ; X คือ -O- ; -NR6- ; -N(R6)CO- ; หรือ -CO-NR6- ; T คือ R4-แอริล ; R4-เฮทเทอโรแอริล ; R4-ไซโคลอัลคิล ; หรือ R4-บริดจ์ไซโคลอัลคิล ; R1 คือ H, C1-C6 อัลคิล ; หรือ (CH2)n-G เมื่อ n = 1- 6 , G คือ H, R4-แอริล ; R4-เฮทเทอโรแอริล ; COR6 ; CO2R6 ; CONR6R7 ; CN ; OCOR6 ; SO3R2 ; C(=N-OR2)NR6R7 ; C(=NR2)NR6R7 , ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ n ไม่เท่ากับ 1, G สามารถเพิ่มขึ้นมาเป็น OR6 , NR6R7 หรือ NR6(CO)R7 ; R2 และ R3 อิสระต่อกันเป็น H หรือ C1-C6 อัลคิล ; R4 และ R5 อิสระต่อกันเป็น 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่ที่คัดเลือกอย่างอิสระจาก OR2, OC(O)R2 , OC(O)NR6R7 , C1-C6 อัลคิล , H , ฮาโลเจน , CF3 , C2F5 หรือ OCF3 ; และ R6 และ R7 อิสระต่อกันคือคัดเลือกจาก H หรือ C1-C6 อัลคิล , ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อ R6 และ R7 เป็น ส่วนหนึ่งของ NR6R7 จากนั้น NR6R7 ดังกล่าวอาจจัดรูปเป็นส่วนหนึ่งของวงแหวนที่มี คาร์บอน 5 ถึง 6 อะตอม โดยที่ซึ่ง สมาชิกของวงแหวนที่ 0 - 2 ถูกคัดเลือกจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย O- , -S- และ -NR2- , ด้วยเงื่อนไขที่มากกว่าว่า วงแหวนที่มีคาร์บอน 5 ถึง 6 อะตอม ดังกล่าวอาจมีหมู่แทนที่ทั้งหลายอยู่บนวงแหวนดังกล่าวกับหมู่แทนที่ดังกล่าวได้ถูกคัดเลือก มาจากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , -OR6 และ -COOR624. Application of claim 23, where the antagonist of neurokinin is a compound with the general formula: (chemical formula) where Z is (chemical formula) or (chemical formula) where B is OR2 ; NR6COR2 , CONR6R7 or NR2CONR6R7 , m = 0 or 1 , P is R5-aryl ; or R5-heteroaryl ; and Y is H , CR2R3CO2R6 ; CR2R3CONR6R7 or CR2R3NR6COR2 ; a = b = 0, 1 or 2 ; Q has the same definition as P above, provided that P and Q may be the same or different; A is =N-OR1 ; =N-NR2R3 or =CR1R2 ; X is -O- ; -NR6- ; -N(R6)CO- ; or -CO-NR6-; T is R4-aryl; R4-heteroaryl; R4-cycloalkyl; or R4-bridge cycloalkyl; R1 is H, C1-C6 alkyl; or (CH2)n-G where n = 1-6, G is H, R4-aryl; R4-heteroaryl; COR6; CO2R6; CONR6R7; CN; OCOR6; SO3R2; C(=N-OR2)NR6R7; C(=NR2)NR6R7, provided that when n is not equal to 1, G can be increased to OR6, NR6R7, or NR6(CO)R7; R2 and R3 are independent of each other as H or C1-C6 alkyl; R4 and R5 are independent of each other as 1, 2, or 3 independently selected substituents from OR2, OC(O)R2, OC(O)NR6R7, C1-C6 alkyl, H, halogen, CF3, C2F5, or OCF3; And R6 and R7 are independently selected from H or C1-C6 alkyl groups, provided that when R6 and R7 are part of NR6R7, then such NR6R7 may form a ring with 5 to 6 carbon atoms, where the members of the ring 0-2 are selected from groups consisting of O-, -S-, and -NR2-, provided that such a ring with 5 to 6 carbon atoms may have various substituents on the ring that have been selected from groups consisting of hydrogen, halogen, -OR6, and -COOR6.
25. การใช้ของข้อถือสิทธิ 23, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินดังกล่าวคือ. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ซึ่ง R = H ; CH2CONH2 , CH2CONHMe ; CH2CONMe2 หรือ (สูตรเคมี)25. Application of claim 23, where the substance that counteracts the activity of such neurokinins is: a compound with the general formula (chemical formula) where R = H; CH2CONH2, CH2CONHMe; CH2CONMe2 or (chemical formula).
26. การใช้ของข้อถือสิทธิ 23 ,ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินดังกล่าวคือ. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ซึ่ง R คือ H ; CH2CONH2 , CH2CONHMe ; CH2CONMe2 ; หรือ (สูตรเคมี)26. Application of claim 23, where the substance that counteracts the activity of neurokinins is: a compound with the general formula (chemical formula) where R is H; CH2CONH2, CH2CONHMe; CH2CONMe2; or (chemical formula)
27.การใช้ของข้อถือสิทธิ 26 , ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของนิวโรคินินดังกล่าวคือ. สารประกอบที่มี R = CH2CONHMe27. The application of claim 26, whereby the substance that counteracts the activity of such neurokinins is: a compound containing R = CH2CONHMe.
28. การใช้ของข้อถือสิทธิ 23 , ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าวถูกคัดเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ไธโอเพอรามีด, อิมโพรมิดีน , บูริมามีด, คลอเบนโพรพิด, อิมเพนทามีน, มิเฟทิดิน, S-โซโพรมิดีน, R-โซโพรมิดีน, SKF-91486 , GR-175737, GT-2016 , GT-2331, UCL-1199 , 1H-อิมิดาโซล-4-เพนทานามีน , โคลซาพิน และ N-(3,5-ไดคลอโรฟีนิล)-N'-[[4-[(1H- อิมิดาโซล-4-อิล)เมธิล]ฟีนิล]เมธิล]ยูเรีย28. Application of claim 23, whereby the inhibitors of H3 activity are selected from groups comprising thioperamid, impromidine, burimamed, chlorbenpropid, impentamine, mifetidin, S-sopromidine, R-sopromidine, SKF-91486, GR-175737, GT-2016, GT-2331, UCL-1199, 1H-imidazole-4-pentanamine, clozapin and N-(3,5-dichlorophenyl)-N'-[[4-[(1H-imidazole-4-yl)methyl]phenyl]methyl]urea.
29. การใช้ของข้อถือสิทธิ 28 , ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H3 ดังกล่าว คือ N-(3,5-ไดคลอโรฟีนิล)-N'-[[4-[(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)เมธิล]ฟีนิล]เมธิล]ยูเรีย29. Use of claim 28, where the antidote for H3 is N-(3,5-dichlorophenyl)-N'-[[4-[(1H-imidazole-4-yl)methyl]phenyl]methyl]urea.
30. การใช้ของข้อถือสิทธิ 23 , ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวถูกคัดเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย ซีเทอริซีน แอสทีมิโซล อะซาทาดีน อะเซลาสตีน อะคริวาสตีน บรอมฟีนิรามีน คลอร์ฟีนิรามีน คลีมาสตีน ไซคลิซีน แคร์บาสตีน ไซโพรเฮปทาดีน คาร์บินอกซามีน เดสคาร์โบเอธอกซีโลราทาดีน โดซิลเอมีน ไดเมธินดีน อีบาสตีน อีพิแนสตีน อีฟลีทิริซีน เฟโซเฟนาดีน ไฮดรอกซีซีน คีโตติเฟน โลราทาดีน เลโวคาบาสตีน เมคลิซีน ไมโซลาสตีน เมควิตาซีน ไมแอนเซริน โนบีราสตีน โนราสทีมิโซล พิคูมาส ไพริลามีน โพรเมธาซีน เทอร์เฟนาดีน ไตรฟีเลนนามีน เทเมลาสตีน ไตรเมพราซีน และไตรโพรลิดีน30. Application of claim 23, whereby the inhibitors of H1 activity are selected from the group comprising ceterizine, astemizone, axatadine, azelastine, acrivastine, brompheniramine, chlorpheniramine, clemastine, cyclicine, carebastine, cyproheptadine, carbinoxamine, descarboethoxyloratadine, dozylamine, dimethindine, ebastine, epinastine, eflytirizine, fesofenadine, hydroxyzine, ketotifen, loratadine, levocabastine, meclizine, mysolastine, mequitazine, myancerin, noberastine, norastemizone, picumaz, pyrilamine, promethazine, terfenadine, triphylenamine, temelastein, trimeprazine, and triprolidine.
31. การใช้ของข้อถือสิทธิ 30 , ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวคือ โลราทาดีน31. Application of claim 30, where the antidote to H1 is loratadine.
32. การใช้ ของข้อถือสิทธิ 30, ที่ซึ่งสิ่งซึ่งต่อต้านฤทธิ์ของ H1 ดังกล่าวคือ เดสคาร์โบเอธอกซีโลราทาดีน32. Application of claim 30, where the antidote for H1 is descarboethoxyloratadine.