Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I (สูตรเคมึ) ซึ่ง a แทนตัวเลข เท่ากับ 0 หรือ 1, b แทนตัวเลข เท่ากับ 2 ตลอดถึง 5, รวมทั้งหมด, c แทนตัวเลขเท่ากับ 0 หรือ 1 และ d แทนตัวเลข เท่ากับ 0 ตลอดถึง 2, รวมทั้งหมด z แทน CHR1,NR2, C=NOR3, ออกซิเจนอะตอม หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม , ซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน อะตอม,หมู่อะมิโน,หมู่โมโนแอลคิลอะมิโนของคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไดแอลคิลอะมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ต่อ แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอลคอกซิ ที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ หมู่ไฮดรอกซิ แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 คาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม, และ R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, Q แทนโครงสร้างบางส่วนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 หมายถึงหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, หมู่เฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม,ซิส-2-เมธิลไซโคลโทรพิล, 2-เจม-ไดเฮโลไซโคลโพรพิล, 4-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ได-ฟลูออโรเฟนิล, 2-ฟลูออโร-4-พิริดิล, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมหรือหมู่แอลคิลอะมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R5 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม; R6 หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อะมิโน-C1-6-แอลคิลอะมิโน, หมู่ได C1-6 -แอลคิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล,หมู่เฮโล-C1-6 แอลคิล, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม A แทนไนโตรเจน อะตอม หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,เฮโลเจน อะตอม หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,หมู่เฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่ไซแอโน,R4 อาจจะ, รวมเข้าด้วยกันกับ R5 และ/หรือ R7, เกิดเป็น 4-เมมเบอร์ริง ถึง 7-เมมเบอร์ริง ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ ซึ่งสามารถรวมไปถึงออกซิเจน, ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม ซึ่งหมู่แทนที่เป็นหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือหมู่เฮโลแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, X แทนเฮโลเจน อะตอม, Y แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม , หมู่แอลคอกซิแอลคิล, หมู่ไดเฮโลโบรอน, หมู่เฟนิล, หมู่แอซีทอกซิเมธิล, หมู่พิวาโลอิลออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิ, หมู่โคลีน, หมู่แอซิทอกซิเมธิล, หมู่ 5-อินแคนิล, หมู่ฟธาลิดินิล, หมู่ 5-ซับสทิทิวเทค-2-ออกโซ-1, 3-ไดออกซาโซล-4-อิลเมธิล หรือหมู่ 3-แอซีทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล, และ เกลือต่าง ๆ ของพวกนั้น, ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาไซคลิค แอมีนที่มีสไพโรไซคลิค ริงสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง a, b, c, d และ z เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน, กับอนุพันธ์เฮโลจีเนเทค ควิโนโลนที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง A, R4, R5, R6, Y และ X เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน และ X\' แทนเฮโลเจนอะตอม1. Method for producing spiro compounds with formula I (chemical formula), where a stands for numbers 0 or 1, b stands for numbers 2 through 5, total, c stands for numbers 0 or 1 and d stands for Numbers equal to 0 through 2, in total z represents CHR1,NR2, C=NOR3, oxygen atoms or sulfur atoms, where R1 represents hydrogen atoms, amino groups, monoalkylamino groups of carbon 1 to 6. atoms, dialkylamino groups with 1 to 6 carbon atoms per alkyl, hydroxyl groups, alkoxy groups with 1 to 6 carbon atoms, or hydroxyl groups. alkyl with 1 to 6 carbons,R2 representing hydrogen atoms,alkyl groups with 1 to 6 carbons,hydroxyalkyl groups with 1 to 6 carbons 2 to 7 carbons, and R3 represents hydrogen atoms or alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, Q represents partial structures with formula (chemical formula), where R4 represents alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms, L group. Kyl with 2 to 6 carbons, haloalkyl groups with 1 to 6 carbons, cycloalkyl groups with 3 to 6 carbons, sis-2-methyl cycloto Ripil, 2-Gem-dihelocyclopropyl, 4-fluorophenyl, 2,4-di-ph luorophenyl, 2-fluoro-4-pyridyl, alkoxy groups with 1 to 6 carbons or alkylamino groups with 1 to 6 carbons; R5 refers to hydrogen atoms or alkyl groups with 1 to 6 carbon atoms; R6 refers to the hydrogen atom, the amino-C1-6-alkylamino group, the di C1-6-alkylamino group, the hydroxyl group, the halo-C1-6 group. alkyl, an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms or a halogen atom A representing nitrogen atoms or (chemical formula) where R4 represents a hydrogen atom, an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, halogen Atoms An alkoxy group with 1 to 6 carbons, a haloalkyl group with 1 to 6 carbons, or a cyano group, R4 may, combine with R5 and/or R7, forming 4-member ring to 7-member ring replaced or not replaced This can include oxygen, nitrogen or sulfur atoms. where the substituent group is an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms or a halo alkyl group with 1 to 6 carbon, X is a halogen atom, Y is a hydrogen atom, an alkyl group contains carbon. 1 to 6 atoms , alkoxyalkyl groups, diheloboron groups, phenyl groups, acetoximethyl groups, pyvaloyloxymethyl groups, ethoxymethyl groups Carbonyloxy, choline group, acetoximethyl group, 5-incanyl group, phthalidinyl group, 5-substitutec-2-oxo- group 1, 3-dioxazole-4-ilmethyl or 3-acetox-2-oxobutyl group, and their salts, which consist of cyclic activity. NS amines with spirocyclic The following ring formula (chemical formula) where a, b, c, d and z, as defined above, with halogenetech derivatives Quinolone has the following formula (chemical formula) where A, R4, R5, R6, Y, and X are defined above, and X\' represents the halogen atom.
2. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง a คือ 1, b คือ 2, c คือ o และ d คือ 1, และ z แทน > CH(NH2) หรือเกลือของสารนั้น2. Method for producing spiro compounds with formula I as stated in Claim 1 where a is 1, b is 2, c is o and d is 1, and z is > CH(NH2). or the salt of that substance
3. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง a คือ 1, b คือ 3, c คือ o และ d คือ 1, และ z แทน > CH(NH2) หรือเกลือของสารนั้น3. Method for producing a spiro compound with formula I as stated in Claim 1, where a is 1, b is 3, c is o and d is 1, and z is > CH(NH2). or the salt of that substance
4. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง a คือ 1, b คือ 2, c คือ o และ d คือ 2, และ z แทน > NH, หรือเกลือของสารนั้น4. Method for producing spiro compounds with formula I as stated in Claim 1 where a is 1, b is 2, c is o and d is 2, and z represents > NH, or salt. of that substance
5. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบสไพโรดังกล่าวนี้เป็นชนิดออพทิคัลลีที่บริสุทธิ์5. Method for the production of spiro compounds with formula I, as stated in Claim 1, that spiro compounds are pure optically.
6. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบสไพโรที่มีสูตร I ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกสารประกอบไพโรดังกล่าวได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 7-(7-อะมิโน-5-อะชาสไพโร(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6, 8-ไดฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-ควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 7-(7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร(2,4)-เฮพเทน-5-อิล) -8-คลอโร 1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด,7-(7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร-(2,4)เฮพเทน-5-อิล-6-ฟลูออโร-1-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค,7-(7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-1-ไซโครโพรพิล-6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-4-ออก โซ-1,8-แนฟไธริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 10-(7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7-พิริโด(1,2,3-de)(1,4)-เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 1-ไซโคลโพรพิล-7-(4,7-ไดอะซาสไพโร(2,4)ออกเพน-7-อิล)-6-ฟลูออโร-1, 4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 7-(7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร-(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-8-เมธิล-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 7-(7-ไฮดรอกซิ-5-อะซาสไพโร(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-8-คลอโร-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-1, 4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ,(7-ไฮดรอกซิ-5-อะซาสไพโร(2,4)เฮพเทน-5-อิล)-1-(2-เมธิล-2-โพรพิล)-6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-1,8-แนฟไธริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค, 7-(7-ไฮดรอกซิอิมิโน-5-อะซาสไพโร(2,4)เฮพเทพ-5-อิล)-8-คลอไร-1-ไซโครโพรพิล-6-ฟลูออโร-1, 4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอก ซิลิค แอซิด, 1-ไซโคลโพรพิล-6, 8-ไดฟลูออโร-7-(8-ไฮดรอกซิเมธิล-6-อะซาสไพโร(3,4)ออคเทน-6-อิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิคแอซิค,1-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไดฟลูออโร-7-(4-ไฮดรอกซิเมธิล-2-อะซาสไพโร(4,4)-โนเนน-2-อิล)1-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไตฟลูออโร-7-(4-ไฮดรอกซิเมธิล-2-อะซาสไพโร(4,4)-โนเนน-2-อิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด,1-ไซโคลโพรพิล-6, 8-ไดฟลูออโร-7-(4-ไฮดรอกซิเมธิล-2-อะซาสไพโร-(4,5)เคเคน-2-อิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-7-(4-ไฮดรอกซิเมธิล-2-อะซาสไพโร-(4,5)เคเคน-2-อิล)-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 7-(8-อะมิโน-6-อะซาสไพโร(3,4)ออคเทน-6-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6,8-ไดฟลูออโร-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค, 10-(8-อะมิโน-6-อะซาสไพโร(3,4)ออคเทน-6-อิล)-9-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-3-(S)-เมธิล-7-ออกโซ-7H-พิริโด-(1,2,3-de)(1,4)เบนซอกซาซีน-6-คาร์บอกซิลิคแอซิด, 7-(4-อะมิโน-2-อะซาสไพโร(4,4)โนเนน-2-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6, 8-ไดฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด และเกลือต่าง ๆ ของสารนั้น6. The method for the production of spiro compounds with formula I pursuant to Claim 1, where such pyro compounds are selected from the group consisting of 7-(7-amino-5-achaspiro(2,4)heptane-5-il)-1-cyclopropyl-6, 8-difluoro- 1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid, 7-(7-amino-5-asaspiro(2, 4)-heptane-5-il) -8-chloro 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-oxoquinoline-3 - carboxylic Acid,7-(7-amino-5-asaspiro-(2,4)heptane-5-il-6-fluoro-1-(2,4- difluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,7-(7-amino-5-asaspiro(2,4)heptane-5-il)-1-cyclopropyl-6-fluoro -1,4-dihydro-4-out Zo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, 10-(7-amino-5-asaspiro(2,4)heptane) -5-il)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7-pyrido(1,2,3-de )(1,4)-benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-cyclopropyl-7-(4,7-diasaspiro(2,4) ocpen-7-yl)-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, 7-( 7-amino-5-asaspiro-(2,4)heptane-5-il)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methyl -1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, 7-(7-hydroxy-5-asaspiro(2 ,4) heptane-5-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxoquinoli N-3-carboxylic acid,(7-hydroxy-5-asaspiro(2,4)hepten-5-yl)-1-(2- methyl-2-propyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid, 7-(7-hydroxyimino-5-asaspiro(2,4)hepthe-5-il)-8-chloride-1-cyclopropyl L-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, 1-cyclopropyl-6, 8 -difluoro-7-(8-hydroxymethyl-6-asaspiro(3,4)octane-6-il)-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid,1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(4-hydroxy Methyl-2-Azaspiro(4,4) -nonen-2-il)1-cyclopropyl-6,8-tifluoro-7-(4-hydroxymethyl-2-asaspiro(4, 4)-nonen-2-il)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic Acid,1-cyclopropyl-6, 8-difluoro-7-(4-hydroxymethyl-2-asaspiro-(4,5)keken -2-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-7-(4-hydroxymethyl-2-asaspiro-(4,5 )keken-2-il)-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, 7-(8-amino-6 -Azaspiro(3,4)octane-6-il)-1-cyclopropyl-6,8-difluoro-4-oxo-1, 4-di Hydroquinoline-3-carboxylic acid, 10-(8-amino-6-asaspiro(3,4)octane-6-yl )-9-fluoro-2,3-dihydro-3-(S)-methyl-7-oxo-7H-pyrido-(1,2,3-de)(1, 4)benzoxazine-6-carboxylic acid, 7-(4-amino-2-asaspiro(4,4)nonen-2-il)-1 -cyclopropyl-6, 8-difluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid and its salts of that substance