การเตรียมสารประเภทเซฟฟาโลสปอรินที่เป็นสารใหม่(ซิน-ไอโซเมอร์) ขึ้นจำพวกหนึ่ง ซึ่งมีประโยชน์เป็นสารต่อต้าน แบคทีเรีย และใช้แทนได้ด้วยสูตรทั่วไป (I) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง คือหมู่อมิโน หรือหมู่อมิโนที่มีหมู่ป้อง กันเชื่อมต่ออยู่ด้วย Rยกกำลังสอง คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ หมู่คาร์บอกซีเมทธิลที่มีหมู่ป้องกันเชื่อมต่ออยู่ ด้วย Rยกกำลังสาม คือ อะตอมของไฮโดรเจน อิออนประจุบวกที่ทำ ให้เกิดเกลือได้หรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์บอกซิล A คือหมู่ เฟนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หมู่ฟิวริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หมู่ไธอาโซลิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หรือ หมู่ 3-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ไธอาโซลิโอชนิดที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ และเกลือหรือเอสเทอร์ของสาร เหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม สิทธิบัตรยา Preparation of a new class of cephalosporins (syn-isomers) Which is useful as an antibacterial agent and can be substituted with the general formula (I) ## is a chemical formula where R raised to the first power is an amino group or a protective amino group. The carboxymethyl group with the protective group is connected by R to the third power is the hydrogen atom. The positively charged ions made Salt-forming or protective group of the carboxyl group A is the undesirable or substituted phenyl group. The irreplaceable furyl group or replaced Unreplaced or replaced thiazoly group or low molecular weight 3-alkyl group-non-thiazolio type. replaced or replaced and salts or esters of substances These are pharmaceutically applicable, patented drugs.
Claims (1)
1. กระบวนการสำหรับผลิตสารประเภทเซฟฟาโลสปอรินดังสูตรทั่วไป (I) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง คือหมู่อมิโน หรือหมู่ป้องกันเชื่อมต่ออยู่ ด้วย Rยกกำลังสอง คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หมู่ คาร์บอกซีเมทธิล หรือหมู่คาร์บอกซีเมทธิลที่มีหมู่ป้องกัน เชื่อมต่ออยู่ด้วย Rยกกำลังสาม คืออะตอมของไฮโดรเจน อิออน ประจุบวกที่ทำให้เกิดเกลือได้ หรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์ บอกซิล และ A คือหมู่เฟนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หมู่ ฟิวริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หมู่ไธอาโซลิลที่ไม่ ถูกแทนที่ หรือหมู่ 3-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำไธอาโซลิโอ ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่กระบวน การประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาระหว่างสารประเภท 7- อมิโนเซฟฟาโลสปอรานิคแอซิคดังสูตรทั่วไป (II) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังสาม และ A มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน หรือ สารที่มีหมู่ทำหน้าที่เท่าเทียมกับสารเหล่านี้ (รวมถึงอนุพันธ์ ของสารสูตร (II) ที่ทำให้ว่องไวต่อปฏิกิริยาที่หมู่อมิโน และ เกลือของสารสูตร (II)) กับสารประเภท 2-(2-อมิโนไธอาโซล-4-อิล) -2-อัลคอกซีอิมิโน-อาซีติคแอซิคดังสูตร(III) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง และ Rยกกำลังสอง มีความหมายดังที่กำหนดไว้ ข้างบน คือสารที่มีหมู่ทำหน้าที่เท่าเทียมกับสารเหล่านี้ (รวม ถึงอนุพันธ์กรดของสารสูตร (III) ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยา) ในตัว ทำละลายที่ไม่ว่องไวต่อปฏิกิริยา ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า จุดเดือดของตัวทำละลายที่ใช้ เพื่อทำให้ได้สารสูตร (I) ที่ผลิต ดังสูตร (I) ที่ผลิตได้นั้นมีลักษณะดังที่แสดงไว้ด้วยสูตร (I") ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง, Rยกกำลังสอง และ Rยกกำลังสาม มีความดังที่ กำหนดไว้ข้างบน และ Rยกกำลังสี่ และ Rยกกำลังห้า เหมือนกัน หรือต่างกัน และแต่ละสัญญลักษณ์คือ อะตอมของไฮโดรเจน หมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรืออะตอมของฮาโลเจน อาจทำการ เติมหมู่อัลคิลให้กับอะตอมของไนโตรเจนที่ตำแหน่ง 3 ของหมู่ ไธอาโซลิลชองสารสูตร (I") โดยให้ทำปฏิกิริยากับอัลคิลเฮไลด์ สูตร RX ซึ่ง R คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ X คือ อะตอมของฮาโลเจน คือโมโน-หรือได-โมเลกุลต่ำ-ซัลเฟต หรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-อัลเคนที่น้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ซัลโฟเนท เพื่อทำให้เป็นสารสูตร (I") ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง, Rยกกำลังสอง, Rยกกำลังสาม,Rยกกำลังสี่ และ Rยกกำลังห้า มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ R มี ความหมายตรงกับหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำของอัลคิลเฮไลด หรือโมโน-หรือได-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ซัลโฟเนทที่ใช้ และถ้าต้อการอาจดำเนินการเพิ่มเติมเพื่อกำจัดหมู่ป้องกันหมู่ อมิโนที่ยังเหลือและหมู่ป้องกันคาร์บอกซิลที่ยังเหลือออกจากสาร ที่เป็นผลผลิตดังสูตร (I) หรือสูตร (I")1. The process for producing cefalosporin as the general formula (I) ## is a chemical formula in which R is an amino group or protection group connected by R squared is an alkyl group. Low molecular weight carboxymethyl group Or a protective carboxymethyl group Connected by R to the third power is a cationic hydrogen ion atom that produces salt. Or the defenses of the carboxyl group, and A is the non-replaced or replaced fenyl group. Or replaced Non-displaced thiazole group or low molecular weight 3-alkyl group, thiazoleo Not replaced or replaced Which are unique in the process Composition of the 7-aminocefalosporanic acid as the general formula (II) ## is the chemical formula, where R to the third power and A have the meanings given above. Or substances with groups acting on the same level as these substances (Including formula (II) derivatives that react with amino group and formula (II) salts) with 2- (2-aminothiazole-4-il) - 2-alkoxi amino-acetic acid formula (III) ## is a chemical formula in which R to the first power and R squared has the meanings defined above, is a substance with a group. Acts equally with these substances (including acid derivatives of the reactive formula (III)) in inactive solvents. At a temperature not higher than The boiling point of the solvent used To obtain the formula (I) produced as formula (I), the formula (I ") ## is the chemical formula R to the first power, R to the second power and R to the third power. Are as defined above and R to the fourth power and R to the fifth power are the same or different, and each symbol is Hydrogen atom Alkyl groups with low molecular weight or halogen atoms may be added to the nitrogen atom at position 3 of the thiazole group of the formula (I "). With RX formula alkyl halides, where R is a low molecular weight alkyl group and X is a halogen atom. Is a low molecular weight mono or di-sulfate or alkyl - low molecular weight alkane - sulfonate. To make it a substance, the formula (I ") ## is a chemical formula where R to the first power, R to the second power, R to the third power, R to the fourth power, and R to the fifth power have the meanings defined above, and R has The meaning corresponds to the low molecular weight alkyl group of alkyl halides. Or low molecular weight mono- or di-alkyl-sulfonate used And, if desired, additional actions may be taken to eliminate the defense group. The left amino and the remaining carboxylate protection group from the substance That is the product (I) or formula (I ")
TH8501000472A1985-09-06
Cefalosporin That are new substances and the production of these substances
TH6510B
(en)
Inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same