TH64687A - สารผสมตามสูตรของอิแบนโดรเนทที่มีขนาดยาสูง - Google Patents

Abstract

DC60 (13/10/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตร สำหรับใช้ทางปากของ บิสฟอสโฟเนทที่มีขนาดยาสูง และกระบวนการสำหรับเตรียม สารผสมตามสูตรเช่นนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมตามสูตร สำหรับใช้ทางปากของ บิสฟอสโฟเนทที่มีขนาดยาสูง และกระบวนการสำหรับเตรียม สารผสมตามสูตรเช่นนี้

Claims (16)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีบิสฟอสโฟเนท หรือเกลือที่ปลอดภัยในทาง สรีรวิทยาของสารเหล่านี้เป็นสารออกฤทธิ์มากขึ้นไป ได้ 250 มิลลิกรัม สำหรับใช้ทางปาก

2. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัวเม็ดยาของ ยาเม็ดประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ 30.0 ถึง 36.0% สารยึดเหนี่ยว 4.0 ถึง 6.0% โดยน้ำหนัก สารเพิ่มปริมาณ 39.6 ถึง 59.4% โดยน้ำหนัก สารช่วยแตกสลาย 4.5 ถึง 5.5% โดยน้ำหนัก สารหล่อลื่น 1.8 ถึง 2.2% โดยน้ำหนัก และ สารควบคุมการไหล 0.9 ถึง 1.1% โดยน้ำหนัก

3. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งตัวเม็ดยา ของยาเม็ดประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ 33.3% สารยึดเหนี่ยว 4.8 ถึง 5.2 % โดยน้ำหนัก สารเพิ่มปริมาณ 47.0 ถึง 52.0% โดยน้ำหนัก สารช่วยแตกสลาย 4.8 ถึง 5.2% โดยน้ำหนัก สารหล่อลื่น 1.9 ถึง 2.1% โดยน้ำหนัก และ สารควบคุมการไหล 0.95 ถึง 1.05% โดยน้ำหนัก

4. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1, 2 หรือ 3 ที่ประกอบด้วย บิสฟอสโฟเนท หรือเกลือที่ปลอดภัยในทางสรีรวิทยาใน ฐานะที่ เป็นสารออกฤทธิ์เทียบเท่ากับบิสฟอสโฟเนท 150 มิลลิกรัม

5. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1, 2 หรือ 3 ที่ประกอบด้วย บิสฟอสโฟเนท หรือเกลือที่ปลอดภัยในทางสรีรวิทยาใน ฐานะที่ เป็นสารออกฤทธิ์เทียบเท่ากับบิสฟอสโฟเนท 100 มิลลิกรัม

6. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ซึ่งสารออก ฤทธิ์คือ กรดอิแบนโดรนิคหรือเกลือที่ปลอดภัยในทาง สรีรวิทยา ของสารนี้

7. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย กรออิแบนโดรนิค 100 มิลลิกรัม - ในรูปที่เป็นเกลือโมโนโซเดียม (1 H2O) ของกรดอิแบนโดรนิค 112.50 มิลลิกรัม โพวิโดน K25สูตร 15.0 มิลลิกรัม แลคโตสโมโนไฮเดรท 108.5 มิลลิกรัม เซลลูโลสผลึกละเอียด 40.0 มิลลิกรัม ครอสโพวิโดน 15.0 มิลลิกรัม กรดสเตียริค 95 6.0 มิลลิกรัม ซิลิคาที่เป็นคอลลอยด์ที่ปราศจากน้ำ 3.0 มิลลิกรัม สารเคลือบฟิล์ม ของผสมของสารเคลือบฟิล์ม* 10.20 มิลลิกรัม มาโครกอล 6000 สูตร 1.80 มิลลิกรัม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย กรดอิแบนโดรนิค 150.0 มิลลิกรัม - ในรูปที่เป็นเกลือโมโนโซเดียม (1 H2O) ของกรดอิแบนโดรนิค 168.75 มิลลิกรัม โพวิโดน K25 สูตร 22.5 มิลลิกรัม แลคโตสโมโนไฮเดรท 162.75 มิลลิกรัม เซลลูโลสผลึกละเอียด 60.0 มิลลิกรัม ครอสโพวิโดน 22.5 มิลลิกรัม กรดสเตียริค 95 9.0 มิลลิกรัม ซิลิคาที่เป็นคอลลอยด์ที่ปราศจากน้ำ 4.5 มิลลิกรัม สารเคลือบฟิล์ม ของผสมของสารเคลือบฟิล์ม* 12.75 มิลลิกรัม มาโครกอล 6000 2.25 มิลลิกรัม

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ซึ่งอนุพันธุ์ ของกรดอะมิโนอัลคิล -1,1-ไดฟอสโฟนิคที่ใช้คือ อาเลนโดรเนท, โคลโดรเนท, EB-1053, อีทิโดรเนท, อิแบนโดรเนท, อินคาโดรเนท, นีริโดรเนท, โอลพาโดรเนท, พามิโดรเนท, ริซีโดรเนท, ทิลู โดรเนท, YH 529 หรือ โซลีโดรเนท ในรูป กรดอิสระหรือเกลือที่ เข้ากันได้ในทางเภสัชกรรมหรือไฮเดรท โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกลือ โซเดียม

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ซึ่งมีการเติมสารช่วย การแตกสลายลงไปในวัสดุเม็ดละเอียดร่วมกับ สารออกฤทธิ์ และ ร่วมกับส่วนหนึ่งของสารเพิ่มปริมาณ

11. กระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 กระบวนการ ดังกล่าวประกอบด้วย a) การทำให้บิสฟอสโฟเนท, ส่วนหนึ่งของสารเพิ่มปริมาณ และ สารช่วยการ แตกสลายเป็นเม็ดละเอียด โดยการพ่นละอองด้วยสารละ ลายของสารยึดเหนี่ยวในน้ำที่ทำให้บริสุทธิ์ แล้วที่อุณหภูมิ ประมาณ 70 องศาเซลเซียส b) การทำให้วัสดุที่ทำให้เป็นเม็ดละเอียดด้วยการพ่นละออง นั้นแห้งที่ อุณหภูมิประมาณ 70 องศาเซลเซียส และต่อมาเป็น การร่อนวัสดุตัวกลางที่แห้งแล้วผ่านตะแกรง ละเอียด c) การผสมวัสดุเม็ดละเอียดกับปริมาณที่เหลือของสารเพิ่ม ปริมาณ, สารหล่อลื่นและสารควบคุมการไหล ซึ่งถูกนำไปผ่าน ตะแกรงละเอียดมาก่อนแล้ว d) การอัดสารผสมขั้นสุดท้ายให้เป็นตัวเม็ดของยาเม็ด และ การเคลือบเม็ดยา ด้วยสารแขวนลอยของสารเคลือบที่ใช้น้ำที่ทำ ให้บริสุทธิ์แล้ว และของผสมเคลือบฟิล์ม

12. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 กระบวน การดังกล่าว ประกอบด้วย a) การละลายสารยึดเหนี่ยวในน้ำที่ทำให้บริสุทธิ์แล้ว b) การบรรจุเครื่องทำให้แห้งด้วยบิสฟอสโฟเนท ; ส่วนหนึ่ง ของสารเพิ่ม ปริมาณ และสารช่วยการแตกสลาย c) การทำให้วัตถุดิบของขั้นตอน b) เป็นเม็ดละเอียดด้วยการ พ่นละอองที่ อุณหภูมิ 70 องศาเซลเซียส ด้วยของไหลของการทำ เม็ดละเอียดของขั้นตอน a) e) การทำให้วัสดุที่ทำให้เม็ดละเอียดด้วยการพ่นละอองของ ขั้นตอน c) แห้ง ที่อุณหภูมิประมาณ 70 องศาเซลเซียส และต่อ มาเป็นการร่อนวัสดุตัวกลางที่แห้งแล้วผ่านตะแกรง ละเอียด f) การผสมวัสดุเม็ดละเอียดของขั้นตอน e) ในเครื่องผสมกับ ปริมาณที่เหลือ ของสารเพิ่มปริมาณ, สารหล่อลื่น และสารควบ คุมการไหล ซึ่งถูกนำไปผ่านตะแกรงละเอียดมาก่อน แล้ว g) การอัดของผสมขั้นสุดท้ายของ f) ให้เป็นตัวเม็ดของยา เม็ด และการ เคลือบเม็ดยาด้วยสารแขวนลอยของสารเคลือบที่ใช้ น้ำที่ทำให้บริสุทธิ์แล้ว และของผสมของสาร เคลือบฟิล์ม

13. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 หรือ 12 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ อยู่ที่บิสฟอสโฟเนทคือ เกลือโมโนโซเดียม (1H2O) ของกรดอิแบรโดรนิค

14. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 11 ถึง 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สาร ช่วยการแตกสลายคือ ครอสโพวิโดน

15. สารผสมทางเภสัชกรรมที่เตรียมได้โดยกระบวนการตามที่ กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 11 ถึง 14

16. การประดิษฐ์ดังที่บรรยายมาก่อนหน้านี้ โดยเฉพาะอย่าง ยิ่งในตัวอย่างที่ 1 และ 2